ANESTSICOS Y ANALGSICOS NARCTICOS

1. ANESTSICOS
Son sustancias que interfieren con la percepcin de las sensaciones. Se divide
este grupo en: anestsicos generales (que bloquean todo tipo de sensaciones) y
anestsicos locales (que actan solamente en el sitio de administracin).
1.1 ANESTSICOS GENERALES
Estos frmacos, la mayora de los cuales son gases, producen estados de
inconsciencia con bloqueo de la informacin sensorial; dada su potencia y la
dificultad de su administracin, requieren la competencia de especialistas.
En la actualidad, el anestesilogo emplea "cocteles" de frmacos antes y
durante la ciruga. La llamada medicacin preoperatoria, aquella que recibe el
paciente antes de ser conducido al quirfano, busca disminuir la ansiedad
normal del paciente, sin producir somnolencia excesiva, facilitar la induccin (el
inicio de la anestesia) sin prolongar la emergencia (la salida de la anestesia),
inducir amnesia durante el periodo quirrgico manteniendo la cooperacin del
paciente antes de que ste pierda el conocimiento, aliviar el dolor pre y
postoperatorio (si se presentara) y minimizar algunos de los efectos adversos de
los anestsicos, como salivacin, bradicardia (lentificacin del ritmo cardiaco) o
vmito. Ya que se buscan varios objetivos, usualmente se utilizan dos o tres
drogas diferentes. Las ms utilizadas son los hipnticos, los tranquilizantes,
opiceos (sustancias con efecto de tipo morfnico), antiemticos (contra el
vmito) y anticolinrgicos. Como para cualquier medicamento, es necesario
considerar las caractersticas particulares de cada paciente (gravedad del
padecimiento, sexo, estado nutricional, edad, etc.) en la eleccin final de las
drogas empleadas.
Tambin se pueden obtener estados anestsicos empleando combinaciones de
frmacos administrados por va endovenosa. Este tipo de anestesia es til en
casos de cirugas breves (p. ejem., la reduccin de una fractura) o en los que no
requieren de relajacin muscular (p. ejem., en casos de quemaduras). La
llamada neuroleptoanalgesia es una de ellas, en la que se utiliza una
combinacin de agente tranquilizante y de opiceo.
A. ANESTSICOS INHALATORIOS
Son sustancias que, administradas por va inhalatoria, pueden inducir
anestesia; por restriccin de las propiedades de esa va, estas drogas
sustancias deben ser necesariamente gases o lquidos voltiles. Los
lquidos voltiles pueden definirse como sustancias que pueden pasar
fcilmente a la fase gaseosa, por lo que, para efectos prcticos pueden
considerarse como gases; una definicin ms precisa es la de que un
agente voltil es una sustancia que a temperatura ambiente y a presin
de una atmsfera permanece lquida, pero que puede pasar fcilmente a
la fase gaseosa con cambios pequeos en su entorno (estos cambios son
generados por las mquinas de anestesia). A continuacin se muestra
una breve clasificacin de estos frmacos:

B. ANESTESICOS INTRAVENOSOS
Las formas de anestesia son muy variadas; un esquema bastante
generalizado puede ser: induccin rpida con un agente intravenoso,
utilizacin de paralizantes musculares, mantenimiento con agentes que
producen neuroleptoanalgesia, y complemento ocasional con algn
anestsico inhalatorio. Dentro de este esquema existen mltiples
variantes segn el tipo de intervencin quirrgica, el estado fisiopatolgico
del paciente y la experiencia personal.
1.2 ANESTSICOS LOCALES
Estas sustancias son drogas que bloquean la conduccin nerviosa cuando se
aplican localmente al tejido nervioso en concentraciones adecuadas. Existen
muchas sustancias capaces de bloquear la transmisin nerviosa, pero la gran
ventaja de los anestsicos locales es que su efecto es reversible.
El primer anestsico local descubierto fue la cocana, un alcaloide contenido en
las hojas de una planta que crece en las montaas andinas, entre 1 000 y 3 000
metros sobre el nivel del mar.
La cocana empez a utilizarse ampliamente en oftalmologa y odontologa y,
hacia finales del siglo pasado, como anestsico a nivel de la mdula espinal. En
1905 se introduce la procana, el anestsico local sinttico prototipo de los
actuales.
Antes de examinar algunos agentes en particular, describiremos las propiedades
y efectos farmacolgicos comunes a todos los anestsicos locales.
Se trata de sustancias que previenen tanto la generacin como la conduccin
del impulso nervioso, por sus efectos en la membrana celular. El impulso
nervioso se produce por cambios de la permeabilidad de la membrana a los
iones sodio y potasio. Cuando la membrana se despolariza, el sodio entra
rpidamente hacia el interior de la clula, al tiempo que el potasio sale. Es esta
inversin momentnea de concentraciones inicas la que produce el potencial
de accin. Los anestsicos locales impiden estos cambios de permeabilidad
inica membranal y, por lo tanto, que se produzca el mensaje nervioso.
Aunque no sabemos an qu mecanismos ntimos son los responsables de
estos efectos, se han identificado receptores a anestsicos locales que se
relacionan directamente con los canales del sodio y que al ser bloqueados,
impiden el paso de estos iones.
Las diferencias que se observan en la susceptibilidad de los diferentes tipos de
fibras nerviosas (sensitivas, motoras, mielinizadas o no mielinizadas) a los
anestsicos locales probablemente se base en diferencias de la concentracin y
expresin de estos receptores de la membrana celular.
 Los efectos farmacolgicos de los anestsicos locales se producen en todo tipo
de membrana excitable. Por lo tanto, podemos encontrar efectos a nivel de
nervios y cuerpos de clulas nerviosas centrales y perifricas y de msculos
esquelticos, cardiacos y lisos (de vasos y vsceras). As, si estas drogas llegan
al SNC pueden producir estimulacin que va desde inquietud y temblor hasta las
convulsiones. Esta estimulacin es seguida de depresin, que puede conducir al
paro respiratorio. En el corazn, los anestsicos locales disminuyen la velocidad
de conduccin del impulso nervioso y la excitabilidad y fuerza de contraccin del
msculo cardiaco. Estos efectos se observan, en general, slo a dosis elevadas.
Como en el caso de cualquier frmaco, puede haber hipersensibilidad (alergia)
despus de la administracin de estas sustancias. Estas reacciones pueden
manifestarse como dermatitis, asma o incluso un estado de choque.
Para anestesiar las membranas mucosas (nariz, boca, garganta, trquea,
bronquios, esfago, tracto genitourinario) se utilizan la cocana, la tetracana y la
lidocana. La procana y la mepivacana son ineficaces por esta va pues no
penetran dichas membranas.
La anestesia local por infiltracin requiere de la inyeccin de la droga
directamente al sitio que se quiere operar o estimular. Es el tipo de anestesia
que se usa cuando se sutura una herida, drena un absceso o extrae un diente.
Si la inyeccin se realiza cerca de una raz nerviosa, entonces se producir
anestesia de toda la regin correspondiente.
Finalmente, si la inyeccin se infiltra en la mdula espinal (dentro del espacio
subaracnoideo) se produce anestesia en una regin amplia del cuerpo. Es el tipo
de anestesia que se utiliza en algunos partos para bloquear la regin por debajo
del nivel de la inyeccin.
1.3 FASES DE LA ANESTESIA
Estas fases corresponden a grados crecientes de afectacin del SNC.
Etapa I: analgesia, sin prdida de conciencia ni de reflejos.
Etapa II: excitacin o delirio, era un estado de hiperreflexia tanto somtica como
visceral, hipersecrecin glandular, intensa motilidad, nuseas y vmitos, irregularidad
cardiorrespiratoria y midriasis.
Etapa III: anestesia quirrgica, que se subdivida en cuatro planos, con progresiva
prdida de conciencia y de reflejos, regularizacin de la respiracin y depresin
creciente de esta actividad y relajacin muscular. La mayor parte de las intervenciones
quirrgicas deban realizarse en los planos 2-3 de esta etapa.
Etapa IV: parlisis bulbar, con depresin central generalizada que afectaba los centros
bulbares hasta el parorespiratorio.

2. ANALGSICOS NARCTICOS
Generalidades
Dolor: es la percepcin sensorial y emocional desagradable provocada por
estmulos que lesionan o amenazan la integridad mental o fsica. El dolor puede
ser de tipo agudo o crnico, el suprimirlo eleva las expectativas de vida. Cuando
el dolor es de tipo agudo o postraumtico debe manejarse con opiceos. En
caso de ser de tipo crnico se comienza con el uso de medicamentos no
narcticos como metamizol (dipirona), ya est en desuso por producir aplasia
medular y cido acetilsalcilico (aspirina).
Solo deben usarse opiceos cuando se requiere de una accin enrgica y
cuando los analgsicos no narcticos no son efectivos para suprimir el dolor, ya
sea agudo o crnico. El dolor tiene ritmo circadiano, ya que duele ms a la
media noche y menos al medio da.

OPIO: Fue descubierto por los Sumerios hace 30 siglos, extrado de la planta Papaver
somnferum (Amapola). Los derivados Opiceos pueden ser naturales o sintticos. El
principal Alcaloide del Opio es la Morfina, que tiene 2 presentaciones, como
CLORHIDRATO DE MORFINA y SULFATO DE MORFINA. Es insoluble en agua,
requiere en su molcula, Nitrgeno si no lo tiene no puede ser considerado un Alcaloide
del Opio. La MORFINA es el ms potente de los Analgsicos y representa el 10% de
los Alcaloides del Opio. La CODENA representa el 0.5%, la TEBANA 0.02%, la
PAPAVERINA 1% y la NOSCAPINA 6%.
Los medicamentos que requieren recetario de Narcticos son: MORFINA, FENTANILO
y MEPERIDINA.
Los medicamentos que No requieren dicho recetario y se pueden prescribir con receta
normal son: DEXTROPROPOXIFENO, BUTORFANOL, TRAMADOL y
BUPRENORFINA.

2.1 ANALGSICOS NARCTICOS: Son los medicamentos ms activos en la medicina

para el Tratamiento del Dolor. Se les llama Analgsicos narcticos por que producen
una depresin muy marcada del SNC, Procede de un vocablo griego que
significa adormecedor.
Los Analgsicos Narcticos son Alcaloides del Opio. La administracin de Opiceos
produce Hipotensin por accin de la HISTAMINA. Los analgsicos narcticos se
eliminan ms por las noches.

2.2 CLASIFICACIN:

I. Derivados Fenantrnicos (Grupo de la Morfina): MORFINA, CODENA, TEBAINA,

HERONA, DIACETILMORFINA (derivado sinttico de la MORFINA).

II. Derivados Bencilisoquinolnicos: PAVAVERINA, NOSCAPINA.

III. Grupo de la Mepiridina: MEPERIDINA (DEMEROL), FENTANILO,

DIFENOXILATO, LOPERAMIDA.

IV. Grupo de la Metadona: METADONA, DEXTROPROPOXIFENO,

DEXTROMETORFANO

V. Grupo de los Agonistas-Antagonistas: PENTAZOCINA, NALBUFINA,

BUTORFANOL, BUPRENORFINA, TRAMADOL.
VI. Antagonistas de los Opiceos: NALORFINA, NALOXONA, NALTREXONA.
I Y IV MORFINA Y METADONA
MORFINA: Para poder recetar Analgsicos Opiceos se requiere un recetario
especial, llamado Recetario de Narcticos.
Farmacocintica:
Administracin: Oral.
Distribucin: UAP: 40%.
Metabolismo: Vida media: 2 - 3 hrs.
Eliminacin: Renal.
Actividad de la MORFINA y congneres: El principal es el efecto analgsico, ya que son
los ms potentes para suprimir el dolor postraumtico, quirrgico y de accidentes
punzocortantes en los primeros 30 min. Adems, presentan somnolencia, hasta
depresin severa del SNC. Son medicamentos dosis dependientes y de ah depende la
Narcosidad. Deprimen el Centro Respiratorio de forma muy marcada que no responde
a los estmulos de iones de H y CO2. An consciente, al paciente se le olvida respirar,
pero s responden a rdenes dadas, concomitantemente hay efecto Anti-tusgeno.

CODENA y DEXTROMETORFANO: Son comunes encontrarlas en los jarabes

para la tos, solamente cuando sta es Tos seca no productiva. En algunos casos
se indica el DESFLUORANO con Tos Dolorosa y seca.
Efectos Colaterales: El efecto Tranquilizante aparece, en las primeras
administraciones, hay disforia.
Efectos Centrales: Miosis (pupilas puntiformes), a el tono Simptico
Central, a la Presin del LCR (liquido cefalorraqudeo),
Hiperprolactinemia. LH, FSH, Beta Endorfinas, Factores de liberacin de
ACTH.
Efectos Perifricos: Parlisis Espstica de vsceras huecas
(Estreimiento), disminucin secreciones (enzimticas, jugo pancretico,
intestinal y gstrico) y la liberacin de HISTAMINA.
Dosis: 10mg cada 8 horas
III. GRUPO DE LA MEPIRIDINA
DIFENOXILATO y LOPERAMIDA: slo son Anti-Diarreicos.
Farmacocintica: Absorcin: Oral, limitada.
Actividad: Solo tienen actividad Anti-Diarreica. La loperamida carece de efectos
centrales.
Usos: Como pueden ser usados como farmacodependientes se recomienda
usarse con atropina. Se usa en vsceras huecas, en Colecistitis y Colelitiasis. En
balance son buenos ya que no predomina el efecto central sobre el Perifrico y
se impone el efecto Analgsico.
Presentacin: Va/dosis:
1) Difenoxilato. Oral. 20 mg. c/6 hrs.
2) Loperamida. LOMOTIL Oral. 16 mg. c/6 hrs.

V. GRUPO DE LOS AGONISTAS-ANTAGONISTAS

Generalidades: Analgsicos Parciales.
NALBUFINA:
Farmacocintica: Absorcin: Sublingual (BUPRENORFINA).
Usos: Puede usarse en lugar de la MORFINA.
Efectos Colaterales: No tiene efectos sobre el Corazn.

VI. ANTAGONISTAS DE LOS OPICEOS

NALORFINA, NALOXONA, NALTREXONA: Son medicamentos Naturales o Sintticos.
Mecanismo de Accin: Antagonistas de los receptores.
Usos: Tambin son usadas para el Tratamiento de Abstinencia en los Toxicmanos.
Contraindicaciones: En caso de Depresin no debe administrarse la NALOXONA ya
que aumenta la Depresin del SNC.
Va/dosis: NALOXONA. 0.4 mg x c/10 mg de MORFINA.
2.3 RECEPTORES OPICEOS
Son los receptores especficos para el Dolor. El organismo secreta Opiceos
endgenos (Agonista) la Beta Endorfinas, Encefalinas y Dimorfinas.

2.4 EFECTOS SECUNDARIOS DE LOS OPICEOS

Sedacin y somnolencia
Depresin respiratoria (disminuye la respuesta al aumento del CO CO2) 2).
Hipotermia hipotalmica con diaforesis.
Miosis.
Nuseas y vmitos: Frecuentes en la 1 administracin y en posicin erguida.
Ceden con : Metoclopramida, Haloperidol Haloperidol, Domperidona.
Rigidez muscular.
Hipotensin arterial y bradicardia brusca tras dosis altas.
Espasmos del esfinter de Oddi (no usar en clicos biliares).
Retencin urinaria (precaucin en prostticos).
Tolerancia y dependencia fsica.
Linkografa:
http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/html/sec_17.html
http://bibliotecadigital.ilce.edu.mx/sites/ciencia/volumen3/ciencia3/130/html/sec_16.html
http://www.fcn.unp.edu.ar/sitio/farmacologia/wp-content/uploads/2011/04/ANEST-GRAL.pdf
https://farmacomedia.files.wordpress.com/2010/05/anestesicos-generales-relajantes-musculares-
y-anestesicos-locales.pdf
http://ocw.uv.es/ciencias-de-la-salud/farmacologia-clinica-aplicada-a-la-
enfermeria/leccion16.anestesicos_generales.pdf