Vas de administracin de los medicamentos

y sus formas farmacuticas

LIC. MAYRA LVAREZ CORREDERA

Generalidades Tabla 3.1. Clasificacin de las vas de administracin

Las sustancias medicamentosas para poder ser admi- Externa Interna Percutnea
nistradas a un paciente deben sufrir una serie de transfor-
maciones que las convierten en preparados farmacuti- Piel Entrica (a travs A travs de la piel
Mucosas: del tubo digestivo: para ejercer su ac-
cos, formas farmacuticas o formas de dosificacin. Las
Fosas nasales Oral o bucal cin en otro sitio
formas farmacuticas existen en diferentes estados fsicos: Uretra Sublingual
slidos, lquidos y gaseosos. Los frmacos se administran Vagina Rectal
al organismo con el objetivo de obtener un efecto local (en Conjuntiva
el sitio de aplicacin) o sistmico (en un sitio diferente al ocular Parenteral
sitio de aplicacin), para ello existen diferentes formas de Odo (por inyecciones):
aplicacin que se denominan vas de administracin. Orofaringe Intradrmica
Se define como vas de administracin a las diferen- Subcutnea
tes formas en que un medicamento se pone en contacto con Intramuscular
Endovenosa
el organismo para ejercer su efecto.
Intraarterial
Las vas de administracin pueden clasificarse en Intratecal
(tabla 3.1): Otras
Inhalatoria
1. Externa, tpica o local.
2. Interna.
3. Percutnea. alcanzan la circulacin general a la misma velocidad y en
igual magnitud despus de su administracin en idntica
Las formas farmacuticas contienen al producto far- dosis molar, por lo que podra preverse que sus efectos
macutico elaborado con una dosificacin determinada de sern esencialmente los mismos.
principios teraputicamente activos y otras sustancias La equivalencia farmacutica se plantea para 2 pro-
auxiliares. Segn la forma de preparacin pueden clasificarse en: ductos cuando contienen igual cantidad de principios acti-
vos en la misma forma farmacutica, si cumplen iguales nor-
1. Formas de prescripcin. Se denominan preparados mas o normas equivalentes y si se administran por la misma
galnicos cuando esta se refiere a formulaciones prees- va. La equivalencia farmacutica no implica necesariamen-
tablecidas en farmacopeas o formularios, y preparacio- te la equivalencia teraputica, pues diferencias en los
nes magistrales cuando el farmacutico las elabora se- excipientes -en el proceso de fabricacin entre otras cau-
gn las orientaciones del prescriptor. sas- pueden dar lugar a diferencias en el modo de actuar.
2. Formas industriales. Se refiere a preparaciones fabrica- Los medicamentos pueden denominarse de 3 formas:
das industrialmente.
1. Nombre qumico. Nos habla de la estructura molecular
Se dice que 2 productos farmacuticos son bioequiva- del compuesto y existen normas internacionales para
lentes si tienen la misma biodisponibilidad, es decir que denominarlos, se trata de nombres largos y complejos.

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2. Nombre genrico. Tambin llamado no patentado, son
nombres establecidos por organizaciones internaciona-
les, son relativamente sencillos, tienen la ventaja de
facilitar la comunicacin entre los cientficos, mdicos,
farmacuticos y dems personal de salud. Con este obje-
tivo, la OMS ha establecido las denominaciones comunes
internacionales (DCI) que han adquirido la condicin de
nombres genricos y son generalmente aceptados.
3. Nombre registrado. Nombre patentado, es aquel que
cada fabricante da a un producto. Un mismo compuesto
ha llegado a tener hasta 50 nombres registrados diferen-
tes, ejemplo, para el compuesto qumico cido N-(2-
carboxi-3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabiciclo[3.2.0]hept-
6-il)-3-tiofeno-malonmico en forma de sal disdica existe
como nombre genrico ticarcilina y diferentes nombres
comerciales como Ticar, Ticarpen, entre otros.
Como un elemento importante en el proceso de la pres-
cripcin y que influye en el xito del tratamiento, si se inclu-
ye la rapidez en que este puede obtenerse, est la seleccin
correcta de la va de administracin y la forma farmacutica
que se debe emplear en cada situacin en particular.
Factores que se deben tener en cuenta al seleccionar
la va de administracin y la forma farmacutica:
1. Efecto teraputico deseado.
2. Estado y caractersticas individuales del paciente.
3. Caractersticas fsico-qumicas del medicamento y las
formas farmacuticas en que este se presenta.
Mediante algunos ejemplos ilustraremos la importan-
cia de estos factores: la lidocana por vas tpica y subcut-
nea se emplea como anestsico local, sin embargo, por va
endovenosa puede ser utilizada como antiarrtmico. Si te-
nemos un paciente con diarrea, la va rectal no debe ser
empleada. En nios se prefiere la administracin de prepa-
rados lquidos. Si el paciente se encuentra en shock, la va
de administracin debe ser la endovenosa; la bencilpe-
nicilina cristalina se puede emplear por la misma va o
intramuscular, mientras que la procanica solo puede ser
empleada por va intramuscular. Antiguamente la morfina
solo se administraba por va parenteral debido a su baja
biodisponibilidad por va oral; sin embargo, ahora existen
formulaciones slidas y lquidas que permiten su adminis-
tracin mediante esta ruta.
Va tpica
Consiste en la aplicacin directa de medicamentos so-
bre la piel y mucosas de orificios naturales. El objetivo de
esta va de administracin es obtener efecto local en el sitio
de aplicacin.
La capa epidrmica queratinizada de la piel permite el
paso de las drogas liposolubles. La dermis es muy permeable
y la penetracin de las drogas se facilita mediante su in-
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corporacin a vehculos que penetren en la epidermis. Existen
algunos factores que afectan la absorcin de los medicamen-
tos por la piel:
1. Caractersticas fsico-qumicas del principio activo: las
sustancias liposolubles sin vehculo penetran fcilmen-
te a travs de la piel por las glndulas sudorparas.
2. El pH del compuesto: los cidos se absorben ms fcil
porque la piel es ligeramente cida.
3. Concentracin del principio activo en el sitio de aplica-
cin: directamente proporcional, mientras mayor es la
concentracin mayor es la absorcin.
4. Estado fsico de la piel: la absorcin es mayor cuando el
estrato crneo se encuentra lesionado.
5. Edad: la piel de los nios es ms permeable que la de los
adultos.
6. Sitio de aplicacin: mayor en aquellas zonas donde el
estrato crneo no est reforzado, de esta forma pode-
mos sealar una absorcin decreciente en el orden si-
guiente: piel detrs de la oreja > escroto > cuero cabellu-
do > piel del dorso del pie > piel del antebrazo > piel de
la regin plantar.
7. Grado de hidratacin: cuanto ms hidratada est la piel,
como ocurre despus del bao, mayor ser el grado de
penetrabilidad del principio activo vehiculizado.
8. Superficie de aplicacin: a mayor superficie de aplica-
cin, mayor absorcin.
Debemos recordar que las mucosas son tejidos muy
irrigados y no cubiertos por la queratina que posee la piel,
lo que condiciona un mayor grado de penetracin de los
medicamentos aplicados sobre ellas, que en algunos casos
puede provocar efectos no deseados de los medicamentos,
y por otro lado son mucho ms sensibles a sustancias
irritantes que la piel.
Ventajas. Esta va permite la aplicacin directa en el
sitio afectado; pueden aplicarse altas concentraciones del
medicamento en la lesin y es una tcnica sencilla, que
generalmente permite la autoadministracin del preparado
farmacutico.
Desventajas. Muchas veces resulta incmoda o poco
esttica para el paciente. No siempre se alcanzan las con-
centraciones requeridas del medicamento en las capas pro-
fundas de la piel y se precisa de la utilizacin concomitante
de otra va para obtener un efecto sistmico. Adems, pue-
den aparecer efectos indeseables por absorcin cutnea
especialmente si la superficie tratada es extensa o si la piel
est lesionada y en algunos casos puede provocar irrita-
cin local.
Formas farmacuticas para la administracin tpica:
1. Formas lquidas:
a) Colirios: soluciones estriles isotnicas de pH entre
6,6 y 8, poco irritantes, que se aplican en forma de
gotas directamente en los ojos; no se recomienda
instilar ms de 2 gotas en cada aplicacin.
 b) Gotas nasales y ticas: soluciones para aplicar en
las fosas nasales o en el conducto auditivo externo.
c) Lociones: preparados lquidos en forma de suspen-
siones o emulsiones para su aplicacin sobre la piel
sin friccionar, al evaporarse el solvente deja sobre
esta los principios activos; se recomienda que de-
ben agitarse antes de usarse.
d) Linimentos: preparado lquido en forma de solucin
o de emulsin, con un vehculo acuoso, alcohlico
u oleoso para la aplicacin mediante friccin.
e) Tinturas: preparado lquido constituido por una so-
lucin alcohlica o hidroalcohlica de sustancias so-
lubles y de origen qumico, vegetal o animal.
f) Otras formas de aplicacin de formas lquidas para
esta va incluyen los lavados, aerosoles, entre otros.
2. Formas semislidas: Fig. 3.1. Administracin del medicamento en el ojo. Deben seguirse
los pasos siguientes: lavarse las manos, no tocar la punta del gotero,
a) Ungentos o pomadas: preparados de consistencia el paciente debe mirar hacia arriba, instilar la gota, a continuacin
blanda, intermedia entre las pastas y cremas, untuo- cerrar suavemente los prpados durante 1 o 2 min y secar el exceso
sas, adherentes a la piel y mucosas, estn constitui- de medicamento en la parte exterior del ojo. Si se aplica un ungento
se deja una tira delgada de l a lo largo del fondo del saco conjuntival
dos por uno o varios principios activos y un exci-
(a la temperatura ambiente este se aplica con mayor facilidad). Si se
piente o base que le da masa y consistencia; estn administra ms de un medicamento por esta va se debe esperar 5 min
contraindicados en lesiones infectadas, ya que pro- entre cada aplicacin.
ducen una pelcula aislante que favorece el desarro-
llo de grmenes anaerobios.
b) Pastas: semislido que contiene una elevada pro-
porcin, generalmente la mitad de su peso de pol-
vos. Tienden a favorecer la absorcin de secreciones
cutneas y maceran menos que las pomadas.
c) Cremas: emulsiones de aceite en agua o agua en acei-
te, de consistencia semislida o lquida muy espesa,
pero ms fluida que las anteriores.
d) Gel: posee menor contenido en slidos y mayor
extensibilidad.
3. Formas slidas:
a) Polvos drmicos: forma constituida por una o varias
sustancias finamente divididas y mezcladas de ma-
nera homognea para ser aplicada sobre la piel.
b) vulos vaginales: supositorios de forma ovoidea que
contienen el medicamento que se debe administrar
en la vagina. Se recomienda aplicarlos de noche para
obtener una accin ms prolongada; la tableta vaginal Fig. 3.2. Administracin de spray nasal. Los pasos que se deben
seguir son: soplar la nariz, sentarse e inclinar ligeramente la cabeza
a diferencia del vulo se desintegra para liberar el hacia delante -en caso de gotas nasales, con la cabeza lo ms exten-
principio activo. dida posible hacia atrs o acostarse boca arriba con una almohada
c) Otras: las espumas son una emulsin contenida en bajo los hombros- agitar el spray, insertar la punta en una fosa nasal,
tapar la otra y cerrar la boca, aplicar el spray y aspirar lentamente de
un paquete presurizado; cuando la emulsin es manera simultnea. A continuacin retirar la punta del aplicador y
expelida del recipiente, el gas propelente se expande doblarse hacia delante, de manera que la cabeza quede entre las rodi-
y origina la espuma emulsin. llas y respirar a travs de la boca durante unos segundos.
d) Comprimidos bucales: destinados a su disolucin
total en la boca con el objetivo de actuar localmente
sobre la mucosa. Va entrica
Las figuras 3.1- 3.3 muestran formas de administracin Va oral. Consiste en la administracin del medicamen-
tpica. to por la boca y su introduccin al organismo por deglucin.

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Fig. 3.3. Administracin de medicamento en el odo. Debe sostener-
se el frasco en la mano por varios minutos hasta alcanzar una tempe-
ratura adecuada, alrededor de 40,6 , inclinar la cabeza o acostarse de
lado, enderezar el conducto auditivo tomando la parte superior del
pabelln auricular y tirar de l suavemente hacia arriba y atrs (en
nios se tira el lbulo hacia abajo y atrs) aplicar la cantidad de
medicamento prescrita y esperar aproximadamente 5 min antes de
voltearse para la aplicacin en el otro odo.
Esta va tiene la caracterstica de que los medicamen-
tos se absorben principalmente en el intestino delgado
debido a la gran superficie de absorcin (200 m2), buena
irrigacin (20 % del gasto cardaco) y la presencia de bilis,
aunque existen frmacos que se absorben tambin en el
estmago; es por ello que al utilizar esta va de administra-
cin, se debe tener en cuenta que cualquier factor que ace-
lere el vaciamiento gstrico y el peristaltismo intestinal como
el hambre, ejercicio, comidas fras y algunos medicamentos
generalmente aumenta la velocidad de absorcin de los
frmacos, as, la metoclopramida, al aumentar el vaciamien-
to gstrico, aumenta la velocidad de absorcin de muchos
medicamentos desde el intestino delgado. Por el contrario,
durante la migraa se produce un retardo del vaciamiento
gstrico y esto reduce la velocidad de absorcin de la aspi-
rina, sin embargo, un trnsito gastrointestinal muy rpido,
como ocurre durante los estados de ansiedad o tirotoxicosis,
no permite la completa disolucin de formulaciones sli-
das, por lo que se reduce de esta forma su absorcin; por
tanto la propia metoclopramida puede en estos casos redu-
cir la absorcin de digoxina contrariamente a los
antidepresivos tricclicos que, al tener efectos anticoli-
nrgicos, reducen la motilidad del tracto gastrointestinal y
aumentan la absorcin de este medicamento.
La disolucin es entonces el paso determinante en la
absorcin, en ello influyen tambin las caractersticas
fisicoqumicas y la forma farmacutica, por lo que los prepa-
rados lquidos se absorben mejor que los slidos como se
muestra en la figura 3.4.
Cuando esta va se utiliza con el objetivo de lograr un
efecto local o sistmico rpido, el medicamento se debe
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Desinte- Absor-
Forma graci n ci n
Frmaco en Frmaco en
farmacutica
soluci n circulaci n
s lida
Fig. 3.4. Pasos en la absorcin oral de formas farmacuticas slidas.
administrar con el estmago vaco, de media a una hora
antes de las comidas o en ayunas, ya que los alimentos
pueden modificar la absorcin de muchos medicamentos
(tabla 3.2).
Tabla 3.2. Efecto de los alimentos sobre la absorcin
de algunos frmacos administrados por va oral
Modificacin de la absorcin
Medicamento por alimentos
Amoxicilina No se modifica
Paroxetina
Zolpidem Se reduce
Zafirlukast
Digoxina Se retarda
Zolpidem
Trazodona Se incrementa
Propranolol
La interaccin con alimentos requiere de una buena
interpretacin en cada caso, ya que por ejemplo, en la prc-
tica clnica puede recomendarse la administracin de
carvedilol conjuntamente con alimentos para disminuir la
velocidad de absorcin y el riesgo de hipotensin
ortosttica.
Ventajas. Es una tcnica sencilla, cmoda, no dolorosa
y econmica, lo que permite en la mayora de los casos la
autoadministracin del preparado farmacutico, porque no
requiere de tcnicas especiales para su aplicacin. Tambin
es una va segura, pues su administracin no altera ningu-
na proteccin del cuerpo como la piel en la va parenteral y
en caso de sobredosis, parte de la droga que permanezca en
el estmago puede eliminarse mediante lavado gstrico.
Desventajas. El efecto del medicamento no aparece r-
pidamente, por lo que no puede emplearse en caso de ur-
gencia o cuando se requiera un efecto rpido. Algunos
medicamentos como los antiinflamatorios no esteroideos
producen irritacin gstrica, lo que impiden su empleo en
muchos pacientes. Adems, pueden existir medicamentos
como la insulina que son destruidos por los jugos digesti-
vos o inactivados en su paso a travs de la mucosa
intestinal y del hgado (efecto de primer paso). Muchos
medicamentos que se absorben parcialmente o que no se
absorben por el tracto gastrointestinal como bencilpenicilina,
aminoglucsidos, generalmente, no pueden emplearse por
esta va si el objetivo es obtener un efecto sistmico. No se
puede emplear en caso de personas con alteracin de la
conciencia que presenten abolicin del reflejo de deglu-
cin, tampoco en los casos de vmitos.
Formas farmacuticas para la administracin oral: l-
quidas y slidas.
Formas orales lquidas (Fig. 3.5): soluciones, emul-
siones, suspensiones y extractos que contienen uno o ms
principios activos en un vehculo apropiado:
1. Soluciones: mezcla homognea que se obtiene por di-
solucin de los principios activos en el vehculo.
2. Emulsiones: sistemas dispersos groseros de 2 o ms
lquidos no miscibles entre s.
3. Suspensiones: preparados lquidos de aspecto turbio o
lechoso, constituidos por la dispersin de un slido
insoluble en un vehculo apropiado; a menos que se
indique otra cosa, deben agitarse bien antes de usarse.
4. Extractos: incluye tinturas y extractos fluidos.
Fig. 3.5. Formas orales lquidas.
Las formas farmacuticas lquidas ms usuales para
la va oral son los jarabes: solucin acuosa concentrada
con ms del 80 % de sacarosa, son muy utilizados como
correctivos del sabor; elxir: solucin hidroalcohlica, ge-
neralmente con 25 % de alcohol, edulcorada, para enmas-
carar el olor y sabor de algunos medicamentos; suspensio-
nes: son preparados de aspecto lechoso para reconstituir
con agua; si la suspensin es muy densa se le denomina
magma o leche, y cuando las partculas estn hidratadas se
les llama gel. Tambin existen las gotas orales, las
infusiones, solucin acuosa de principios hidrosolubles
obtenida al dejar actuar sobre el material vegetal agua en
ebullicin por un corto tiempo; las decocciones o coci-
mientos, preparado obtenido al hervir material vegetal en
agua por 10 o 15 min.; las tinturas, soluciones alcohlicas o
hidroalcohlicas de los principios activos contenidos en
vegetales, tejido animal o de sustancias qumicas.
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Formas orales slidas:
1. Comprimidos: se obtienen aglomerando por compresin
una determinada cantidad de partculas; contienen uno
o varios principios activos y los excipientes. Existen
varios tipos:
a) Comprimidos de capas mltiples o de liberacin re-
tardada: constituidos por varios ncleos superpues-
tos, con distinta compactacin de cada uno, con el
objetivo de administrar 2 o ms principios activos
incompatibles u obtener un efecto ms prolongado
de uno de ellos o administrar un solo principio acti-
vo que sea liberado de la formulacin a diferentes
velocidades.
b) Comprimidos recubiertos (grageas): comprimidos
recubiertos con azcar o un polmero para proteger
al principio activo de la humedad y el aire, as como
enmascarar malos sabores y olores.
c) Comprimidos con cubierta gastrorresistente o entri-
ca: comprimidos que a diferencia del caso anterior la
cubierta resiste el pH cido de las secreciones del
estmago para pasar al intestino delgado y ah
desintegrarse; los hay de liberacin retardada.
d) Comprimidos efervescentes: contienen sustancias
como el cido ctrico y el bicarbonato de sodio, que
en agua forman el dixido de carbono gaseoso, que
va descomponiendo la masa y liberando el principio
activo.
Pueden triturarse si fuese necesario los comprimi-
dos no recubiertos, los ranurados dividirse, el resto
no, pues esta prctica puede implicar errores en la
dosificacin, inactivacin del medicamento, irritacin
gstrica y otros trastornos.
2. Cpsulas: preparacin slida que contiene una unidad
posolgica de uno o ms principios activos acompaa-
dos o no de excipientes en el interior de una cubierta
soluble dura o blanda. Las cpsulas pueden clasi-
ficarse en:
a) Cpsulas duras: cubierta formada por 2 medias cp-
sulas cilndricas que se cierran por encajado de am-
bas.
b) Cpsulas blandas: cubierta por una sola pieza y de
diferentes formas, son muy empleadas para la admi-
nistracin de lquidos oleosos.
c) Cpsulas de cubierta gastrorresistente: pueden ser
duras o blandas y se obtienen al recubrir estas con
una pelcula gastrorresistente o al rellenarlas con
granulados o partculas que ya tienen recubrimiento
gastrorresistente (pueden ser de liberacin modifi-
cada).
d) Cpsulas de liberacin modificada: cpsulas duras o
blandas que, como consecuencia del proceso de
fabricacin o por su contenido y/o su recubrimiento,
contienen sustancias auxiliares que modifican la ve-
locidad o el sitio de liberacin de los principios acti-
vos.
 Otras formas orales slidas de uso comn:
1. Polvos: el principio activo puede estar disperso o no en
un excipiente pulverizado inerte, se administra previa
preparacin de una solucin extempornea.
2. Granulados: agregados de partculas de polvos que con-
tienen principios activos y coadyuvantes; pueden ser
efervescentes, recubiertos, gastrorresistentes o de libe-
racin modificada.
3. Liofilizados: formas porosas e hidrfilas que son resul-
tado de la liofilizacin de dosis unitarias previamente
preparadas.
La figura 3.6 muestra ejemplos de formas slidas para
la administracin oral.
Fig. 3.6. Formas orales slidas.
Va sublingual. Como su nombre lo indica es la colo-
cacin del medicamento debajo de la lengua hasta su ab-
sorcin. Tiene la caracterstica de que aunque la superficie
de absorcin no es amplia, debajo de la lengua existe una
rica vascularizacin y el hecho de que el sistema venoso de
la boca drene en la vena cava superior, hace que el proceso
de absorcin sea significativo para algunos medicamentos
liposolubles y que se evite el efecto del primer paso.
Ventajas. Es una tcnica sencilla, cmoda y no doloro-
sa; permite la autoadministracin del medicamento, as como
el efecto es ms rpido que por va oral y puede eliminarse
de la boca un exceso del medicamento si el efecto es muy
intenso.
Desventajas. Solo pueden administrarse medicamen-
tos liposolubles potentes para garantizar el efecto deseado
a partir de la absorcin de pocas molculas. Las caracters-
ticas como acidez, mal sabor y otras, no permiten que mu-
chos medicamentos se administren por esta va.
Formas farmacuticas para la administracin su-
blingual:
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1. Comprimidos.
2. Gotas.
3. Aerosoles.
Para lograr el mejor efecto debe advertirse al paciente
que mantenga la formulacin debajo de la lengua el mayor
tiempo posible sin tragar saliva.
Va rectal. Consiste en la colocacin del medicamento
en el interior del recto. Esta va se emplea con el objetivo de
ejercer accin local, como por ejemplo, anestsicos o pro-
ducir efectos sistmicos despus del proceso de absorcin,
por ejemplo, medicamentos antipirticos como el paraceta-
mol, pero tambin es empleada para provocar por va refleja
la evacuacin del colon como es el caso de los supositorios
de glicerina.
Tiene la caracterstica de que en esta zona existe una
rica vascularizacin, lo que hace que el proceso de absor-
cin sea rpido y el hecho de que las venas hemorroidales
inferiores drenen hacia la vena cava inferior, hace que se
evite parcialmente el efecto del primer paso heptico; aun-
que en el caso de las preparaciones lquidas, estas pasan al
colon y pueden alcanzar el leon. Si la comparamos con la
va oral debemos sealar que la absorcin no es tan regular
ni completa, ya que la superficie de absorcin es ms redu-
cida y el contenido lquido tambin, lo cual afectara la diso-
lucin de las formulaciones slidas (paso determinante para
el proceso de absorcin); adems, las heces presentes en
el recto tambin dificultan el proceso de absorcin, y si el
paciente no retiene el medicamento o si el medicamento
provoca la defecacin, la absorcin se interrumpe; por otro
lado, los microorganismos presentes pueden producir la
degradacin local del frmaco.
Ventajas. La absorcin es ms rpida que por va oral,
especialmente para las preparaciones lquidas; no es una
va dolorosa y puede emplearse en situaciones en que la va
oral no se pueda utilizar, como es el caso de medicamentos
que se destruyen en el estmago y/o intestino, casos en
que este rgano est lesionado (gastritis o lceras), en
pacientes con vmitos o inconsciencia.
Desventajas. La absorcin es irregular e incompleta;
no es cmoda como la va oral. En casos de fisura anal o
hemorroides inflamadas se dificulta o impide el empleo de
esta va y en pacientes con diarreas no se puede emplear.
Formas farmacuticas para la va rectal:
1. Supositorios: forma slida, constituida por una base
fusible a la temperatura natural del cuerpo (menor
que 37 0C) y los principios activos.
2. Soluciones y dispersiones rectales, enemas que pueden
contener o no frmacos.
3. Pomadas. Semislido que contiene el principio activo
en una base apropiada.
Los supositorios no deben fraccionarse porque la dis-
tribucin de principio activo no es uniforme; no obstante,
si en una situacin determinada se debe fraccionar un su-
positorio, hay que hacerlo en sentido longitudinal, as la
cantidad de principio activo acumulado en la punta queda
ms uniformemente distribuida.
La figura 3.7 muestra la colocacin de supositorio por
va rectal y la figura 3.8 muestra la va de administracin
entrica de medicamentos.
Fig. 3.7. Colocacin del supositorio. El paciente se acuesta de lado
con la pierna superior flexionada y se introduce el supositorio suave-
mente justo arriba del esfnter anal interno.
Va parenteral
Consiste en la inyeccin de medicamentos en los teji-
dos o lquidos corporales. La administracin por esta va, a
diferencia de las otras, permite conocer con exactitud la can-
tidad de medicamento administrada, sin embargo, no es la
ms empleada entre otras cosas, porque no es una tcnica
sencilla ni econmica, al tiempo que requiere de determina-
das condiciones que garanticen la seguridad del paciente.
Ventajas. Es la forma ms precisa de administracin de
medicamentos. Su administracin no depende de la con-
ciencia o juicio del paciente y es muy til cuando la va oral
no puede emplearse, como por ejemplo cuando se trata de
principios activos que no se absorben por esta va.
Desventajas. Puede comportar algunos riesgos al esta-
blecer una va de comunicacin con el exterior. Es costosa,
ya que requiere de un personal entrenado para su aplicacin
y de condiciones aspticas, tambin es dolorosa.
Existen 4 categoras principales de inyeccin parenteral:
endovenosa, intramuscular, subcutnea o hipodrmica e
intradrmica. La figura 3.9 muestra las principales catego-
ras de inyeccin parenteral.
Va endovenosa. El medicamento se introduce directa-
mente en la circulacin, por lo que se elimina de esta forma el
paso de absorcin y permite de forma rpida obtener eleva-
dos niveles del medicamento en sangre, lo cual la convierte
en una va de eleccin en casos de urgencia.
Las preparaciones empleadas han de ser siempre solu-
ciones acuosas o emulsiones de fase externa acuosa, nunca
oleosas por el peligro de embolia.
Los sitios de inyeccin endovenosa incluyen las venas
de la cara dorsal de las manos, de las muecas, de la cara
ventral de los antebrazos, subclavia, yugular externa e in-
terna, las del cuero cabelludo (en lactantes), umbilical (en el
neonato) y las venas superficiales de las piernas y pies cuan-
do otros sitios no pueden ser empleados. La figura 3.10
muestra ejemplos de inyeccin endovenosa.

V a sublingual Mucosa
bucal
C
I
R
Mucosa C
gstrica Vena U
porta L
A
H gado C
Conducto biliar I
V a oral N

Mucosa S
intestinal Vena I
porta S
T

M
Linftica I
C
A
Mucosa
V a rectal rectal

Fig. 3.8. Paso de los frmacos desde el tracto gastrointestinal a la circulacin.

28

Fig. 3.9. Principales categoras de administracin parenteral.
Fig. 3.10. Ejemplos de inyeccin endovenosa. La administracin de
medicamentos por esta va requiere lavarse las manos, seleccionar el
sitio de inyeccin ms adecuado, desinfectar la piel, estabilizar la
vena, insectar la aguja en un ngulo de 35 , moverla suavemente
dentro de esta (3 a 5 mm) y despus de estabilizada, aspirar (si aparece
sangre, indica que est en la vena, de lo contrario hay que repetir el
procedimiento), inyectar lentamente el medicamento, retirar rpido
la aguja y presionar con algodn estril. En dependencia del sitio
seleccionado puede aplicarse un torniquete.
29
Ventajas. Es el mtodo ms rpido para introducir un
medicamento en la circulacin, por lo que permite obtener
un inicio de accin inmediato. Como la entrada del medica-
mento puede controlarse, si aparecen efectos indeseables
se puede suspender su administracin. Debido a que la
dosificacin es precisa, se emplea en condiciones donde se
requiera un monitoreo constante de los niveles sanguneos
de droga. Por esta va pueden administrarse grandes vol-
menes a velocidad constante y es til para medicamentos
que son muy dolorosos, irritantes o de absorcin errtica
por la va intramuscular (ejemplo: diazepam).
Desventajas. La administracin muy rpida puede pro-
vocar efectos indeseables, que en muchos casos suelen ser
graves o mortales debido a las altas concentraciones que se
alcanzan en el plasma y en tejido, y que una vez inyectado el
medicamento no puede retirarse de la circulacin.
Adems si se produce extravasacin de lquidos
irritantes en tejido extravascular, pueden aparecer efectos
indeseables como inflamacin, dolor y necrosis. La adminis-
tracin de solucin oleosa, suspensin o aire puede provo-
car un embolismo, y si se inyecta el medicamento en una
arteria, puede causar espasmo de esta y posible gangrena
perifrica. Mediante esta va es posible la transmisin de
enfermedades como SIDA, hepatitis y otras, si no se toman
las medidas correspondientes; tambin puede producirse
fiebre por pirgenos.
Los preparados para esta va se pueden administrar de
3 formas:
1. Infusin continua: su objetivo es mantener una concen-
tracin plasmtica constante, puede hacerse mediante
goteo o con una bomba de infusin.
2. Infusin intermitente: se emplea en el caso de frmacos
inestables en solucin o cuando los niveles sricos o
hsticos del frmaco no se alcanzan de modo adecuado si
se administra infusin continua.
3. Inyeccin directa intravenosa o bolo intravenoso: su
objetivo es obtener rpidamente el nivel requerido del
frmaco en plasma (siempre que sea posible debe utili-
zarse una vena distinta de la que se est administrando
una infusin).
Al administrar frmacos por va endovenosa es reco-
mendable emplear un solo frmaco por cada recipiente, ser
cuidadoso para elegir solo mezclas compatibles, por ejem-
plo, no aadir derivados sanguneos a emulsiones grasas,
vigilar que las preparaciones fotosensibles no se expongan
a la luz, as como ante la aparicin de turbidez y cambio de
coloracin u otro cambio, interrumpir la administracin.
Va intramuscular. Es la inyeccin de un medicamento
en el tejido muscular. Los puntos de inyeccin que se em-
plean con mayor frecuencia son en los msculos glteos,
dorsoglteo y ventroglteo, el msculo vasto externo en la
cara lateral de los muslos y el deltoides de los brazos. La
figura 3.11 muestra un ejemplo de inyeccin intramuscular.
La inyeccin en esta zona tiene la caracterstica de que
la rica perfusin vascular facilita la absorcin de las drogas;
es ms rpida a partir del brazo que de glteos y muslos, as
como en el hombre ms que en la mujer. En recin nacidos
y nios muy pequeos se prefiere el msculo recto femoral
y el vasto lateral para la inyeccin.
Fig. 3.11. Ejemplo de inyeccin intramuscular. Despus de lavarse
las manos se procede a desinfectar la piel en el sitio seleccionado y se
deja secar, se indica al paciente que se relaje y se inserta la aguja en un
ngulo de 90 , se aspira brevemente, si no aparece sangre se inyecta
lentamente, despus se extrae la aguja con rapidez y se da masaje al
rea con una torunda antisptica -si aparece sangre cuando se aspira,
se extrae de inmediato la aguja y se prepara otra inyeccin.
Otra caracterstica diferente con la va intravenosa es
que se pueden emplear vehculos acuosos u oleosos que
sean soluciones, emulsiones o suspensiones; es muy em-
pleada para la administracin de preparados de absorcin
lenta y prolongada, ejemplo penicilina benzatnica.
Ventajas. La absorcin es ms rpida que por va sub-
cutnea y pueden administrarse sustancias ms irritantes y
volmenes mayores de medicamentos (de 1 a 10 mL) que
por va subcutnea.
Desventajas. Aunque se pueden inyectar de 1 a 10 mL,
volmenes superiores a los 5 mL pueden producir dolor por
distensin. Si se inyecta accidentalmente una sustancia en
una vena o arteria, puede producirse embolismo si es una
solucin oleosa o una suspensin, o pueden presentarse
efectos indeseables del medicamento si es una solucin
acuosa, ya que las dosis fueron calculadas para la adminis-
tracin intramuscular. La inyeccin de sustancias irritantes
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por esta va puede producir escaras o abscesos locales, as
como la inyeccin en el nervio citico puede implicar par-
lisis y atrofia de los msculos en el miembro inferior.
Va subcutnea. Es la inyeccin del medicamento en el
tejido celular subcutneo. Esta zona tiene la caracterstica
de ser poco vascularizada, por lo que la velocidad de ab-
sorcin es menor que en la va intramuscular; es tambin
rica en grasa y terminaciones nerviosas libres, y aunque se
emplea para provocar efectos sistmicos, tambin se utiliza
con el objetivo de obtener efecto local (anestesia local); la
velocidad de absorcin por esta va puede modificarse, por
ejemplo, si se da masaje, esta aumenta, as como si se aade
la enzima hialuronidasa al preparado (degrada la matriz
intercelular), pero si se aade un vasoconstrictor como la
adrenalina a un anestsico local, esta se retarda, lo cual
resulta muy til en la prctica clnica.
Los principales sitios de inyeccin subcutnea son la
cara externa de los brazos, el tejido abdominal laxo, la cara
anterior de los muslos y el rea subescapular de la espalda.
La figura 3.12 muestra un ejemplo de inyeccin subcutnea.
Fig. 3.12. Ejemplo de inyeccin subcutnea. Para aplicar medica-
mentos a travs de esta va es necesario lavarse las manos, seleccio-
nar el sitio de inyeccin, desinfectar la piel y dejar que se seque,
expulsar el aire de la aguja, hacer un pliegue en la piel e insertar la
aguja en su base en un ngulo entre 20 y 30 , liberar el pliegue y
aspirar brevemente, si no aparece sangre, se inyecta lentamente y
despus se extrae la aguja con rapidez, se da masaje al rea con una
torunda antisptica -si aparece sangre cuando se aspira, se extrae de
inmediato la aguja y se prepara otra inyeccin.
 Ventajas. Permite la administracin de microcristales,
suspensiones o pellets que forman pequeos depsitos a
partir de los cuales se absorbe gradualmente el medicamen-
to por largo perodo y as se logra un efecto sostenido de
este, (implantes hormonales que se utilizan como anticon-
ceptivos).
Desventajas. Solo permite la administracin de peque-
os volmenes (de 0,5 a 2 mL) para no provocar dolor por
distensin, no permite la administracin de sustancias
irritantes que puedan producir dolor intenso y destruccin
de tejido.
Va intradrmica. Por esta va el frmaco se inyecta
en la dermis, inmediatamente por debajo de la epidermis.
Las reas del cuerpo ms empleadas son la parte media
anterior de los antebrazos y la regin subescapular de la
espalda; la cantidad que se debe administrar suele ser muy
pequea (no ms de 0,1 mL) y la absorcin es lenta; tras la
inyeccin debe aparecer una pequea roncha en el sitio de
aplicacin.
Este mtodo se utiliza para las pruebas cutneas
alrgicas y otras. La figura 3.13 muestra la inyeccin
intradrmica.
Fig. 3.13. Inyeccin intradrmica. Para su aplicacin se sigue un
procedimiento semejante a los descritos anteriormente (va paren-
teral) en este caso la aguja se introduce en un ngulo de 15 con el
bisel hacia arriba.
Otras vas de administracin
parenteral
Va intratecal o subaracnoidea. La droga es adminis-
trada directamente en el espacio subaracnoideo, para pro-
ducir una accin local sobre las meninges o sobre las races
de los nervios raqudeos, y se alcanzan ms altas concen-
traciones en la mdula que en otros sitios del sistema ner-
vioso central, ejemplo: anestsicos locales para producir
anestesia regional, antimicrobianos para el tratamiento de
infecciones del sistema nervioso central; su utilidad est
31
dada por el hecho de que la barrera hematoenceflica y
hematolquido cefalorraqudeo no permiten alcanzar muchas
veces las concentraciones requeridas en el sistema nervio-
so central.
Va epidural. Cuando una droga es administrada por
esta va, su penetracin en la mdula espinal depende de su
difusin a travs de las meninges, as como del espacio
subaracnoideo, por tanto, la concentracin de droga en la
mdula espinal es menor que cuando se administra por va
intratecal; algunos anestsicos y analgsicos se aplican
por esta va.
Va intraarterial. Esta va suele emplearse cuando se
desea localizar el efecto de un frmaco en un rgano deter-
minado; en el hombre se emplea en ocasiones para la admi-
nistracin de medios diagnsticos y en el tratamiento del
cncer para la administracin de drogas antineoplsicas.
Va intraarticular. Es la inyeccin del medicamento
en la articulacin. No se emplea con frecuencia debido, en-
tre otros factores, al elevado riesgo de infeccin al que se
asocia; los corticosteroides pueden administrarse por
esta va.
Va intraperitoneal. Es la introduccin de soluciones
en la cavidad peritoneal. Tiene la caracterstica de que la
difusin hacia la sangre es rpida debido a la gran superfi-
cie de absorcin, y su empleo no evita el efecto del primer
paso heptico. En el hombre no se emplea de rutina por el
peligro de crear adherencias o provocar infecciones.
Formas farmacuticas para la administracin
parenteral
Son formulaciones estriles para inyectarse o implan-
tarse en el cuerpo humano. Se clasifican, segn Montiel, en:
1. Preparaciones inyectables: aquellas en que el principio
activo se encuentra ya disuelto, emulsionado o suspen-
dido en agua o en un lquido no acuoso conveniente.
2. Preparaciones para diluir antes de la administracin
parenteral: son soluciones concentradas que deben ser
diluidas convenientemente antes de inyectarse o admi-
nistrarse mediante infusin.
3. Preparaciones inyectables para infusin: soluciones
acuosas o emulsiones de aceite en agua, isotnicas con
respecto a la sangre.
4. Polvo para preparaciones inyectables extemporneas:
sustancias slidas dosificadas a las que se aade un
volumen prescrito de lquido apropiado.
5. Implantes o pellets: pequeos comprimidos que se co-
locan subcutneamente para garantizar la liberacin del
principio activo durante un tiempo prolongado.
Va inhalatoria
Es la administracin de un frmaco en forma de gas
(oxgeno), polvo (beclometasona) o lquido (salbutamol)
vehiculizado por el aire inspirado, con el fin de ejercer efec-
to local sobre el rbol bronquial o sistmico despus de la
absorcin.
La absorcin de los medicamentos administrados por
esta va se produce de forma rpida debido a la gran super-
ficie del epitelio alveolar, a su gran permeabilidad y a la
buena irrigacin de los pulmones; sin embargo, esta va es
muy empleada para la aplicacin local de medicamentos como
por ejemplo broncodilatadores.
Ventajas. Requiere de dosis pequeas del medicamen-
to debido a que los efectos aparecen rpidamente, as como
en muchos casos permite la autoadministracin.
Desventajas. No es posible la dosificacin exacta, ya que
parte de esta se pierde porque se queda en el aire, se deglute;
adems en las porciones altas del rbol respiratorio tambin
quedan restos de ella. El alivio rpido de los sntomas en
muchos casos estimula el abuso. Pueden producirse efectos
Fig. 3.14. Aplicacin de inhalador metrado. Despus de expectorar
indeseables debido a la rpida absorcin de frmacos poten- lo ms posible, se agita el aerosol y se sostiene como indican las
tes y en nios no siempre resulta til debido a su dificultad instrucciones del fabricante (generalmente como se muestra en la
para una correcta tcnica de inhalacin. figura), se introduce en la boca y se aprietan los labios, se inclina
ligeramente la cabeza hacia atrs y se expulsa el aire de manera lenta,
vaciando los pulmones tanto como sea posible, se inspira profundo y
Formas farmacuticas para la administracin se activa de manera simultnea el aerosol, manteniendo la lengua
por va inhalatoria hacia abajo, se contiene la respiracin de 10 a 15 s, se espira a travs
de la nariz y por ltimo, se enjuaga la boca con agua tibia.
Aerosoles medicinales: productos que contienen in-
gredientes teraputicos activos, disueltos o suspendidos
en un propelente o una mezcla de un solvente y un
propelente, empleados para la administracin por el sistema
respiratorio; para una mxima accin teraputica el tamao
de partcula debe ser entre 0,5 y 10 m. Para su administra-
cin se emplean inhaladores y nebulizadores (convierten
una solucin de droga en un aerosol para inhalacin; se
usan para liberar ms altas dosis de droga en las vas areas
que con los inhaladores estndares; pueden ser de varios
tipos: jet, ultrasonido, a veces se acoplan a un compresor),
ejemplo, el salbutamol para ser administrado por esta va se
puede presentar en polvo para inhalacin, solucin para
nebulizador e inhalador metrado. La figura 3.14 muestra un
ejemplo de aplicacin de aerosol medicinal. La figura 3.15
ejemplifica una aplicacin de inhalador con cpsula.
La tcnica inadecuada para el uso del inhalador Fig. 3.15. Aplicacin de inhalador con cpsula. Despus de expecto-
presurizado puede traer como consecuencia la disminucin rar lo ms posible, se coloca la cpsula segn las instrucciones del
del efecto de la droga, por ello se han desarrollado una fabricante, se expulsa el aire lentamente vaciando los pulmones tan-
variedad de dispositivos espaciadores que reducen la velo- to como sea posible y se introduce el inhalador en la boca, se aprietan
cidad del aerosol y por tanto su impacto sobre la orofaringe, los labios alrededor de este, la cabeza se inclina ligeramente hacia
atrs y se inspira profundamente a travs del inhalador, se contiene
como adems, el propelente tiene ms tiempo para evapo- la respiracin de 10 a 15 s, se espira a travs de la nariz y por ltimo
rarse, mayor cantidad de partculas pueden ser inhaladas y se enjuaga la boca con agua tibia.
depositadas en el pulmn; de esta manera la coordinacin
entre la inspiracin con la accin del aerosol es menos im-
portante. Estos dispositivos son muy tiles para nios, pa-
cientes que requieren de elevadas dosis y otros. La figura Los sistemas transdrmicos estn diseados para lo-
3.16 muestra un dispositivo espaciador. grar el aporte percutneo de principios activos a una velo-
cidad programada o durante un perodo determinado.
Ventajas. Evita el efecto del primer paso; permite ob-
Va percutnea tener niveles plasmticos estables del frmaco y un mejor
cumplimiento teraputico. Reduce la aparicin de efectos
Es la administracin de principios activos a travs de indeseables y permite el uso adecuado de principios acti-
la piel con el objetivo de ejercer una accin sistmica. vos de vida media corta.
32

Fig. 3.16. Dispositivo espaciador.
Fig. 3.17. Colocacin de parches. Los sitios de aplicacin aparecen
en el prospecto del medicamento. No se deben aplicar sobre la piel
daada. Una vez limpia y seca el rea de apliccin completamente, se
quita la cubierta sin tocar el lado del medicamento, se pone sobre la
piel y se presiona firmemente de forma que los bordes sellen bien, se
quitan y reemplazan segn las instrucciones del fabricante.
Desventajas. Solo debe utilizarse en el tratamiento de
pacientes crnicos, ya que el estado de equilibrio en plas-
ma demora algn tiempo en alcanzarse por la lenta difusin
del principio activo. Es til para frmacos liposolubles y de
pequea masa molecular, debido a que solo estos pueden
penetrar a travs de la capa crnea.
33
Sistemas transdrmicos:
1. Parche tipo matricial y reservorio: utilizan membranas
microporosas que propician la liberacin continua del
frmaco mediante difusin pasiva, durante un perodo
entre 24 h y una semana (estradiol).
2. Iontoforesis: consiste en la colocacin sobre la piel
de 2 electrodos, que por su orientacin hacen que un
frmaco cargado la atraviese a favor de un gradiente
elctrico al ser atrado por una carga contraria a la suya;
algunos antiinflamatorios cargados son administrados
por esta va.
La figura 3.17 muestra la colocacin de parches
transdrmicos.
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