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Princpios gerais da ao de
quimioterpicos citotxicos
Mecanismo de ao:
Grupos alquil (grupamento
altamente nucleoflico)
Ligaes covalentes com o
DNA
Agentes bifucional (ligaes
intra e entre cadeias)
Interfere na transcrio e
replicao de DNA
Agentes alquilantes e compostos correlatos
nefrotoxicidade e teratognese
Anlogos de Pirimidina
Fluoracil, Citarabina e Gentarabina
Inibe a sntese de DNA, mas no de RNA e
protenas
Alcalides da vinca
Vincristina, vimblastina,
vindesina e vinorelbina
Ligam-se a tubulina inibindo sua polimerizao em
microtubos impendindo a formao do fuso mittico em
clulas em diviso
Alcalides da vinca
Adm por i.v. e metabolizados no fgado e
excretado na bile (5% na urina)
Meia vida de 20 horas
Uso teraputico: leucemia e doena de
Hodgkin
Efeitos adversos: relativamente toxicos,
mielossupresso leve, parestesias (alteraes
sensoriais), anormalidades neuromusculares
Hormnios
Hormnios e seus antagonistas so utilizados
em tumores sensveis a eles
Glicocorticides para leucemia e linfomas
Anlogos dos hormnios de liberao das
gonadotropinas
Antagonistas hormonais
Tamoxifeno
Bloqueia o receptor de estrgeno
Adm por v.o. e bem absorvido
Estvel por 4 a 6 semanas
metabolizado em n-
desmetiltamoxifem e 4-
hidroxidotamoxifen ambos ativos
Meia vida de 7 dias
So excretados nas fezes
Uso teraputico: tumor de mama
Estrgeno positivos
Tamoxifeno
Efeito adversos: Nusea, vmito, intolerncia
gastrointestinal. Ondas de calor. Leucopenia,
trombocitopenia, sangramento vaginal,
fenmenos tromboemblicos. Aumento de
triglicerdeos e transaminases. Hipercalcemia.
Prurido vulvar. Depresso, tontura, cefalia,
distrbios i.v.suais (alteraes corneanas,
catarata e retinopatia).
Antiandrgenos
Flutamida e ciproterona em cncer de
prstata
Inibidores da sntese de hormnios supra-
renais
Cncer de mama em mulheres ps-
menopausicas
Formestrano, trilostano e aminoglutetimida
so inibidores da sntese de hormnios
Agentes diversos