Antimicrobianos

Dr. Pablo Jara Picas

Septiembre 2016
 Generalidades
Frmacos antimicrobianos

Actividad Antiinfecciosa:
- Bactericidas.

antibiticos -lactmicos, aminoglucsidos, rifampicina, vancomicina,

polimixinas, fosfomicina, quinolonas y nitrofurantonas

- Bacteriostticos.

Tetraciclinas, cloranfenicol, macrlidos, lincosaminas, sulfamidas y

trimetoprima
 Mecanismo de accin:

Inhibicin de la sntesis de la pared celular

Desorganizacin de la membrana citoplasmtica.

Inhibicin de la sntesis de protenas.

Interferencia en la sntesis y/o el metabolismo de los cidos nucleicos

Antimetabolitos que bloquean la sntesis de cido flico.

 Resistencia bacteriana
Natural o adquirida

Bloqueo del transporte del antibitico.

Modificacin enzimtica del antibitico.

Expulsin del antibitico por un mecanismo activo de bombeo.

Modificacin del blanco o sitio de accin del antibitico.

Produccin de una enzima alternativa que evita el efecto inhibitorio.

Seleccin del antibitico

Identificacin etiolgica

Sitio de la infeccin

Edad

Embarazo y lactancia

Funcin renal y heptica

 Clasificacin

Antibiticos -lactmicos

Antibiticos aminoglucsidos

Antibiticos glucopptidos. Oxazolidinonas. Estreptograminas

Macrlidos. Cetlidos. Lincosamidas. Tetraciclinas. Cloranfenicol

Quinolonas. Sulfamidas. Trimetoprima. Cotrimoxazol. Nitrofurantona.

Antispticos
-lactmicos

azetidinona
Antibiticos -lactmicos

Penicilinas Tiazolidina

-lactam
Bencilpenicilina (penicilina G)

Fenoximetilpenicilina (Penicilina V)
Procana Benzatina
 Resistentes a -lactamasa

Cloxacilina

Anillo isoxazolil

Flucloxacilina
Derivados de Penicilinas de uso oral y amplia espectro

Ampicilina

Amoxacilina
cido Clavulnico

Sulbactam
 Derivados de Penicilinas de amplio espectro

Acilureidopenicilinas

Piperacilina

Tazobactam
Cefalosporinas
Antibiticos -lactmicos

Cefalosporinas Dihidrotiazina

-lactam
 = NH2 y = H, genera una molcula bsica, protonada en medio cido que es estable a -
lactamasa y activa por va oral.

Grupo amino 7 esencial para actividad antimicrobiana, reemplazo de C-7 (X = H) con un alcoxi (X
= OR) mejora la actividad antimicrobiana.

7 metoxi mejora la estabilidad a -lactamasa.

Y = S muestra mayor actividad antimicrobiana a que Y = O.

Hidrogeno en 6 es esencial para la actividad.

Z = Heterociclo de 5 tomos que de 6 tomos.

 Resistencia a -lactamasa

Ismero L de -- = NH2 y = H -- es 30 a 40 veces ms estable que ismero D.

Agregar un grupo metoxioxima en o , incrementa la estabilidad sobre 100 veces

Z-oxima es sobre 20.000 ms estable que E-oxima

 Cefalosporinas de primera generacin

Cefazolina

Tetrazoilmetileno

Tiadiazol
 Cefalosporinas de primera generacin

Cefalexina

Cefradroxilo
 Cefalosporinas de primera generacin

Cefradina
 Cefalosporinas de segunda generacin

metoxiimino
Cefuroxima
 Cefalosporinas de tercera generacin

Cefotaxima

Aminotiazol

Ceftizoxima
 Cefalosporinas de tercera generacin

Tiotriazinediona
Ceftriaxona

Cefoperazona 5-tio-l -metil- l-H-tetrazol

Acilureido
 Cefalosporinas de tercera generacin, va oral

Cefdinir

Cefixima
Cefpodoxima proxetil
 Cefalosporinas de cuarta generacin

Cefepima

N-metilpirrolidina
Carbapenem

N-formiminoil

Imipenem

Cilastina
Carbapenem

Meropenem

Ertapenem
 Monobactam

Aztreonam
ContinuacinAntimicrobianos

Dr. Pablo Jara Picas

Septiembre 2016
Antibiticos aminoglucsidos

Macrlidos

Lincosamidas
Oxazolidinonas

Antibiticos glucopptidos
 Antibiticos aminoglucsidos

Mecanismo de accin
Inhibicin de la sntesis proteica por interaccin con la subunidad 30S ribosomal

Anillo aminociclitol

1,3-Diaminoinositol
 Antibiticos aminoglucsidos

Kanamicina
Streptomyces kanamyceticus

Amikacina

L-hidroxiaminobutiril amida
 Antibiticos aminoglucsidos

Gentamicina

Neomicina
 Antibiticos aminoglucsidos

Tobramicina

Uso oftlmico
 Macrlidos
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis proteica por interferir en la formacin de la subunidad 50S del ribosoma

Todos contienen anillos lactnicos con cetona a los que se le unen desoxiazcares

Clasificacin qumica:
- Poseen un anillo lactnico de 14 tomos: eritromicina, roxitromicina, claritromicina.

- Poseen un anillo lactnico de 15 tomos: azitromicina.

- Poseen un anillo de 16 tomos: espiramicina

 Macrlidos

Eritromicina
Streptomyces erythreus

Claritromicina
 Macrlidos

Roxitromicina
 Macrlidos

Azitromicina

Espiramicina
 Lincosamidas

Mecanismo de accin

Inhiben la sntesis proteica al unirse al RNAr 23S de la subunidad 50S e imitando al

intermediario formado en la fase inicial del ciclo de elongacin.
 Lincosamidas

Lincomicina Clindamicina

Tiometil amino-octosido
 Oxazolidinonas
Mecanismo de accin
Inhibe la sntesis proteica por interferir en la formacin de la subunidad 50S del ribosoma

Linezolid

Infecciones de piel y tejidos blandos, neumona e infecciones por grampositivos multirresistentes.

Dosis de 600 mg/12 h, excepto en infecciones cutneas (400 mg/12 h). La dosis peditrica es 10 mg/kg cada 8 o
12 h.
 Antibiticos glucopptidos

Actan en la pared bacteriana inhibiendo la sntesis del peptidoglucano

 Antibiticos glucopptidos

Vancomicina
Streptomyces orientalis
Teicoplanina