9/24/17

Patologia e
Teraputica
Farmacolgica

Licenciatura em Enfermagem
2 Ano | 1 Semestre | 2017/2018

Aula 1 14/09/17

Definies 2

n Droga?
n Frmaco?
n Medicamento?
n Substncia activa?
n Forma Farmacutica?

Frmaco 3

n Medicamento
Toda a substncia ou associao de substncias apresentada como possuindo
propriedades curativas ou preventivas de doenas em seres humanos ou dos
seus sintomas ou que possa ser utilizada ou administrada no ser humano com vista a
estabelecer um diagnstico mdico ou, exercendo uma aco farmacolgica,
imunolgica ou metablica, a restaurar, corrigir ou modificar funes
fisiolgicas; (Decreto-Lei n 176/2006, de 30 de Agosto Estatuto do Medicamento)

Frmacos com efeitos teraputicos (efeitos benficos no

tratamento de uma doena) para o Homem.

n Veneno
n Frmaco que exerce aces altamente nocivas, e muitas vezes
mortais para o ser vivo.

1
 9/24/17

Identificao do medicamento 4

Ben-U-Ron

n IUPAC
n N-(4-hydroxyphenyl)acetamide

n Nome qumico
n N-acetil-para-aminofenol, acetaminofeno

n Denominao comum internacional (DCI) ou nome genrico (adoptada pela

OMS)
n Paracetamol

n Nome Registado e/ou Comercial

n Panadol, Panasorbe, Ben-U-Ron, Supofen
n Paracetamol-Rathiopharm, Paracetamol-Labesfal (nome comercial do medicamento
genrico identificao da substncia activa por DCI seguido do Laboratrio
responsvel pele sua comercializao)

Medicamento 5

Eficcia Segurana

Efeito Teraputico 6

n ndice Teraputico

n Faixa de concentrao til na qual o frmaco

terapeuticamente benfico

Margem de segurana

2
 9/24/17

Tipos de RAM 7

Tipo Exemplo
Tipo A Resultam da aco farmacolgica exagerada do frmaco hemorragia por anticoagulantes
(Augmented) administrado na dose indicada
Previsveis, dose-dependentes, incidncia e morbilidade
elevadas e baixa mortalidade
Ajustamento da dose poder ser suficiente.
Tipo B Reaces aberrantes, por no serem explicveis com base no reaco anafilctica pela
(Bizzar) mecanismo farmacolgico penicilina
No relacionadas com a dose e, embora comparativamente
raras, podem muitas vezes causar doenas graves e morte.

Tipo C (Chronic) Ocorrem por tratamento prolongado. tolerncia s benzodiazepinas

Tipo D (Delayed) Reaces que surgem muito depois da finalizao do carcinoma vaginal em filhas de
tratamento mulheres que foram tratadas
com dietilestilbestrol na
gravidez
Tipo E (End of Ocorrem aquando da suspenso do tratamento sndroma de privao aps
use) suspenso da paroxetina
Tipo F (Failure of Ocorre por ausncia de eficcia do medicamento gravidez por ausncia de
therapy) eficcia do anticoncepcional

Edwards IR, et al. The Lancet 356, 2000, p1255-9

Frequncia das RAM 8

Muito frequentes * > 1/10 (> 10%)

Frequentes > 1/100 and < 1/10 (> 1% and < 10%)

Pouco frequentes > 1/1,000 and < 1/100 (> 0,1% and < 1%)

Raras > 1/10,000 and < 1,000 (> 0,01% and < 0,1%)

Muito Raras * < 1/10,000 (< 0,01%)

* Categorias opcionais

Novo medicamento
9

Pr-Clnico Clnico Ps-Comercializao

in vitro In vivo
animais

Produtos Fase I seguro?

biolgicos

Mecanismo
Fase II Funciona?
Produto Toxicidade
Selecionado Eficcia
Segurana
Fase III
eficaz?
Sntese
qumica
Fase IV

Toxicidade, segurana, metabolismo Como de comporta ?

Tempo (anos) PAEC AIM

0 ~4 ~10
(Pedido de Autorizao de Ensaio Clnico) (Autorizao de Introduo no Mercado)

3
 9/24/17

Informao sobre Medicamentos 10

n Detalhes do Medicamento
Classificao farmacoteraputica, preo de venda ao pblico, taxa de
comparticipao, entre outras.

n Acesso aos seguintes documentos:

Folheto Informativo (FI)
n informao que acompanha o medicamento, elaborada numa linguagem menos tcnica, que se
destina aos utilizadores do medicamento.

Resumo das Caractersticas do Medicamento (RCM)

n resumo da informao relevante que resulta da avaliao do medicamento. Como tal, representa
as condies e especificaes em que o medicamento foi aprovado pela autoridade competente
(Infarmed ou Comisso Europeia). Qualquer alterao ao contedo do RCM requer aprovao
prvia da autoridade competente. O RCM a base de informao para os profissionais de sade,
necessria a uma utilizao segura e eficiente do medicamento.

Relatrio Pblico de Avaliao (PAR)

n resumo pblico da avaliao da documentao submetida aquando da autorizao de introduo
no mercado (AIM). O PAR apenas est disponvel para medicamentos autorizados por
procedimento nacional a partir de 01/01/2009, e poder, eventualmente, ser alvo de actualizaes
decorrentes de alteraes aos termos da AIM.

11
Farmacocintica - Farmacodinmica

1 Fase Farmacutica Estar o frmaco a entrar para o doente?

Formas farmaceuticaa
Vias de administrao

Estara o frmaco a chegar ao seu local de aco?

2 F. Farmacocintica
Absoro
Distribuio
Metabolizao
Eliminao

Estar o efeito farmacolgico a ser traduzido em

3 F. Farmacodinmica efeito terapeutico?

Estar o frmaco a produzir o efeito farmacol

4 F. Teraputica
gico pretendido?

Farmacocintica - Farmacodinamia
12

FARMACOCINTICA
Dose de frmaco
administrado

ABSORO

Concentrao do frmaco DISTRIBUIO Frmaco nos tecidos de

na circulao sistmica distribuio

Concentrao do frmaco no Frmaco metabolizado

local de ao ou excretado

Efeito farmacolgico FARMACODINMICA

Eficcia
Resposta Clnica
Toxicidade

4
 9/24/17

Ciclo geral do medicamento

13

LIBERTAO
ABSORO
DISTRIBUIO
METABOLISMO
ELIMINAO

(L)ADME Processo dinmico

14

VIAS de
administrao

Katzung BG, editor. Basic &

Clinical Pharmacology. 9th
international ed. USA:
McGraw-Hill; 2004. p. 41.

5
 9/24/17

Absoro
16

Biodisponibilidade
17

n Quantidade de frmaco administrado que alcana a circulao

sistmica.
n Expressa como a fraco do frmaco administrado que tem
acesso circulao sistmica na sua forma qumica inalterada.
100 mg de um frmaco administradas por via oral

70 mg na circulao sistmica absorvidos de forma inalterada

Biodisponibilidade
70%.

Biodisponibilidade
18

6
 9/24/17

Distribuio
19

Distribuio

1 Fase Redistribuio

Reservatrio
2 Fase Excreo (protenas plasmticas e
tecidos)

Eliminao
20

Metabolismo
(fgado)

Excreo
(vrias vias)

Metabolizao heptica
21

n Citocrmo P450 (sistema microssomal heptico)

7
 9/24/17

Metabolizao - Eliminao
22

Absoro Distribuio Metabolizao Eliminao

Frmaco Fase I Fase II

Actividade
Circulao Figado alterada Inactivo Eliminao

TGI

Figado
Efeito 1 passagem Inactivo Inactivo Eliminao

Recirculao Entero-Heptica

Lipoflico Hidroflico

Biotransformao

Biotransformao
Biotransformao

A . Fase I B . Fase II
n Oxidao
n Conjugao
n Reduo
Leva formao de conjugados com
n Hidrlise os grupos funcionais expostos, com
aumento do tamanho da molcula
Implica alterao ou exposio de
grupos funcionais, com aumento de
polaridade

8
 9/24/17

PK 25

PK 26

PK 27

9
 9/24/17

PK 28

PD - Tipos de Receptores 29

Marilia

Relao Dose-Resposta 30

10
 9/24/17

Agonistas - Antagonistas 31

RECETOR

Componente
macromolecular funcional do
organismo, envolvido direta e
especificamente na
sinalizao qumica entre
clulas e/ou dentro de uma
mesma clula

32

RECETOR
Um frmaco potencialmente capaz de alterar a taxa a que
uma reao orgnica se processa

Ao de um frmaco sobre um recetor

- modula funes ou no cria efeitos (bloqueio do recetor)

Agonist Antagonist
a a

Recetor Recetor

Modula funes Bloqueio do recetor

33

11
 9/24/17

RECETOR
AGONISTA
34

Ligando que se associa aos recetores, alterando a proporo

dos que se encontram ativados

O complexo frmaco - recetor gera uma resposta biolgica

Recetor
Efeito

Adrenalina

A Clula

RECETOR
ANTAGONISTA
35

Frmaco que reduz o efeito produzido por um outro frmaco,

geralmente um agonista

Isoladamente no produz qualquer efeito

Adrenalina Recetor
(agonista)

No produz
qualquer
efeito

Propranolol
(antagonista) A Clula

12