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1) Qu es un cardiotnico y que un glucsido cardioactivo, anote ejemplos?

Cardiotnicos.

Los cardiotnicos son frmacos que aumentan la fuerza contrctil del corazn y ejercen acciones
importantes sobre la excitabilidad cardiaca, automaticidad, velocidad de conduccin y periodos
refractarios. Estn indicados principalmente para el fallo congestivo de corazn, fibrilacin auricular,
flutter auricular y taquicardia paroxstica auricular.

Glucsidos cardiotnicos.

Se obtienen a partir de diversas plantas varios compuest2os azucarados (Glucsidos) que poseen
un anillo esteroide que incrementan la fuerza de contraccin del musculo cardiaco: glucsidos
cardioactivos (glucsidos cardiacos), cardioesteroides o digital

Los glucsidos cardiotnicos son sustancias constituidas de una porcin esteroide,


Una porcin glicosdica y un anillo de -lactona a, -insaturada o d-lactona-a,-
insaturada, que actan sobre el msculo cardiaco y por tanto se utilizan como
Medicamentos contra la insuficiencia cardiaca. Se conocen entonces segn el
anillo lactnico dos grandes clases de cardiotnicos: Los CARDENOLIDOS, con
anillo de -lactona, y los BUFANOLIDOS O ESCILANOLIDOS, con anillo de d-
lactona.
Glucsidos cardiacos.
Concepto.
Los trminos glucsido cardiaco, digital y digitalicos se usan de manera indistinta para
numerar un grupo numeroso de compuestos de estructura qumica similar8esteroides
glucosilados), que ejercen su efecto inotrpico positivo sobre el corazn modifican ciertas
propiedades fisiolgicas cardiacas y son de utilidad en el tratamiento de la insuficiencia
cardiaca congestiva, del aleteo(flutter) auricular, de la fibrilacin auricular y de la taquicardia
paroxstica supraventricular.Estos frmacos forman parte del ms antiguo acervo
farmacolgico cardiovascular.

Glucsido cardiotnico.

Inhibe la ATPasa Na/K cardaca: aumento del Na intracelular lo que favorece el intercambio
con el Ca extracelular. El incremento del Ca intracelular aumenta la contractilidad cardaca.

Glucsidos cardiotnicos: Digoxina


A dosis teraputica: aumenta la contractilidad cardaca, disminuye la frecuencia
cardaca y la velocidad de conduccin a nivel del nodo seno auricular (aumenta la
contractilidad sin aumentar la demanda miocrdica de oxgeno).
2) Cul es la relacin estructura-actividad de los glucsidos cardiacos?
Los glucsidos cardiacos estn constituidos por un ncleo orgnico (ciclo
pentanoperhidrofenantreno), una lactona no saturada y uno o ms azucares. El ncleo
orgnico y la lactona integran una porcin denominada aglicona o genina; en esta reside
la cualidad farmacolgica de la accin de los digitalicos sobre el corazn.
Los cardiotnicos naturales en su gran mayora, poseen:
-un anillo lactnico a, -insaturado en posicin 17
-un grupo hidroxilo o glicosilo en posicin 3
-un grupo hidroxilo en posicin 14
-configuracin cisentre los anillos A/B y C/D
-otros grupos hidroxilo en 1, 5, 12, 16, etc.
-el grupo metilo 19 algunas veces oxidado hasta alcohol o aldehdo
-1 a 4 unidades de carbohidrato ligadas al oxgeno del carbono 3
-los carbohidratos ligados son principalmente glucosa y desoxiazcares como digitoxosa,
cimarosa, etc.Los desoxiazcares son una caracterstica importante de los glucsidos
cardiotnicos, ya que esta clase de carbohidratos se encuentra prcticamente restringida
a estas sustancias naturales.
3. Qu diferencias farmacocinticas existen entre los digitlicos?
Farmacocintica de los digitalicos
Digotoxina Digoxina Duabaina
Absorcin 90-100 50-80 Muy irregular
gastrointestinal (%)
biotransformacin 90 6 --------
heptica (%)
Via principal de Renal Renal Renal
excrecin 4-6 das 36-48 horas 21 horas
Semivida
El metabolismo de los glucsidos cardiacos se lleva a cabo principalmente en el higado.El
grado de polaridad de cada glucsido cardiaco ejerce una influencia determinante sobre su
procesamiento metablico; la Digotoxina, glucsido no polar, es metabolizada en
aproximadamente el 90% de las dosis administrada, y la digoxina en alrededor del 6%.Por el
contrario, la Oubaina glucsido muy polar, prcticamente no es metabolizada.
L excrecin de los glucosidos cardiacos, como compuestos originales o como metablitos,
se produce principalmente a travs del rin y tambin depende de su grado de polaridad.
Los compuestos ms polares se excretan ms rpidamente, como la Oubaina, cuya semivida
es de 21 horas aproximadamente; los compuestos menos polares, como la digoxina, se
metabolizan hacia derivados ms polares, por lo que su semivida en el organismo depende
principalmente de su velocidad de biotransformacin. Los glucsidos cardiacos cuya
semivida es de larga duracin por su mayor liposolubilidad, estn sujetos a un proceso de
circulacin entero heptica que prolonga su permanencia en el organismo. Aun cuando se
administren estos compuestos por va intravenosa, se concentran en el aparato
gastrointestinal y en el hgado; son excretados con los lquidos biliares y se reabsorben por
a mucosa intestinal.

4. Qu parte de la estructura del digitalico le da las propiedades farmacocinticas?


Sus caractersticas qumicas son dadas en base a la presencia de una lactona, fusin de
anillos C y D en posicin cis e hidroxilo en posicin del carbono-14, estos establecen las
diferencias entre los digitalicos y otros derivados del mismo ncleo orgnico (Colesterol,
hormonas sexuales y cortico suprarrenales, vitaminas D.
El cambio en la posicin de insercin de la lactona en el ncleo esteroideo da lugar a un
aumento muy importante en el margen de seguridad y en la velocidad de accin de la
digitoxina

5. Cul es el mecanismo de accin de los glucsidos cardioactivos y como se


manifiesta en la funcin cardiaca?
En la insuficiencia grave,
el gasto cardiaco es muy
bajo y, como
consecuencia, son
bajos tambin el flujo
sanguneo renal, la
filtraccion glomerular y
el volumen de orina. Hay
tambin aumento de la
secrecin de
aldosterona. El cuadro
revierte por accin de
los digitalicos, al
aumentar el gasto
cardiaco y la circulacin
renal.

6. Cules son los efectos txicos de los glucsidos cardioactivos?


Los efectos son normalmente a nivel gastrointestinal (anorexia, nauseas, vmitos),
neurolgicos (cefalea, cansancio, depresin, desorientacin, parastesias).No hay una
dosis toxica minima, ya que pacientes con factores predisponentes o que estn recibiendo
tratamiento de forma crnica pueden tolerar dosis menores. Por tanto, la concentracin
plasmtica es til en la confirmacin de toxicidad, pero esta se debe interpretar en todo
el contexto clnico y junto con las otras informaciones relevantes.

7. Cules sern los usos o indicaciones de los glucsidos cardioactivos?


8. Haga un esquema de la anatoma de la pulga de agua, localice el corazn e
Indique cuntos latidos realiza por minuto

Corazn

Latidos por minuto: ritmo cardiaco promedio de 180 lpm (latidos por minuto) en
condiciones normales.
9. Qu frmacos son agonistas directos de los receptores dopaminrgicos y con
Acciones estimulantes sobre receptores y adrenrgicos?
-Dopamina
-Adrenalina
-Dobutamina
-Isoprotereno (aleudrina)
-Dopexamina
-Ibopamina
10. Frmaco que aumentan la contractilidad cardaca y producen vasodilatacin
arteriovenosa y reduccin de las resistencias vasculares perifricas?
Digoxina, un glucsido cardiaco, incrementa la intensidad de las contracciones del
musculo cardiaco y aumenta el gasto cardiaco, adems inhibe el sistema nervioso
simptico y produce vasodilatacin arterial-
Los vasodilatadores se administran para reducir la resistencia vascular sistmica.

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