Xeloda merupakan salah satu obat anti-kanker dalam pengobatan kemoterapi.

Capecitabine
merupakan nama generik dari obat Xeloda. Capecitabine merupakan obat kemoterapi anti-kanker
(antineoplastic atau sitotoksik). Capecitabine diklassifikasikan sebagai obat antimetabolite.
Obat ini digunakan dalam pengobatan kemoterapi, terutama pada kanker colon atau rectal,
metastase pada kanker payudara, dan juga pada kanker esophagus, gaster, hepatobilier,
neuroendokrin, pancreas, ovarium, tuba falopi, peritoneum, dan kanker primer yang tidak
diketahui penyebabnya. Pemberian obat ini dapat diberikan secara oral dan biasnaya diberikan
setelah makan (setelah 30 menit makan), obat ini biasanya diberikan dalam dosis terbagi, dengan
pemberian per 12 jam. Sediaan dari obat ini terbagi menjadi 2 dosis, yaitu 150 mg dan 500mg.

. The tumour-preferential activation of capecitabine to fluorouracil is explained by tissue differences in the

activity of cytidine deaminase and thymidine phosphorylase, key enzymes in the conversion process. As
with other cytotoxic drugs, the interpatient variability of the pharmacokinetic parameters of capecitabine
and its metabolites, 5'-deoxy-5-fluorocytidine and fluorouracil, is high (27 to 89%) and is likely to be
primarily due to variability in the activity of the enzymes involved in capecitabine metabolism.
Capecitabine and the fluorouracil precursors 5'-deoxy-5-fluorocytidine and 5'-deoxy-5-fluorouridine do not
accumulate significantly in plasma after repeated administration. Plasma concentrations of fluorouracil
increase by 10 to 60% during long term administration, but this time-dependency is assumed to be not
clinically relevant. A potential drug interaction of capecitabine with warfarin has been observed. There is
no evidence of pharmacokinetic interactions between capecitabine and leucovorin, docetaxel or
paclitaxel.

Capecitabine merupakan obat oral fluoropyrimidine carbate yang dikonversi menjadi obat sitotoksik
fluorouracil (5-fluorouracil; 5-FU) pada jaringan target tumor melalui tiga serial langkah metabolik. Setelah
diberikan dalam sediaan oral dengan dosis 1250 mg/m2, capecitabine akan secara cebat dan luas
diserap oleh tubuh melalui saluran penceraan hingga mencapai waktu puncak kosentrasi (t-max) dalam
waktu 2 jam dan tingkat puncak kosentrasi plasma obat (Cmax) hingga 3-4 mg/L] dan mempunyai waktu
paruh eliminasi yang lumayan pendek (T(1/2)) [0,55 hingga 0.89 jam]. Waktu pemulihan dari material
obat dalam urine dan feses mencapai 100%. Kadar kosentrasi plasma dari kadar sitotoksik fluorouracil
sangat rendah [dalam satuan Cmax hanya0.22 hingga 0.31 mg/L dan mencakup bagian dibawah kurva
kosentrasi waktu (area under the concentration-time curve[AUC]) hingga 0.461 hingga 0.698 mg x h/L].
Nilai t(1/2) dari fluorouracil setelah pemberian capecitabine serupa pada komponen awalnya.
Perbandingan antara kosentrasi fluorouracil pada tumor kolorectal primer dan jaringan sehat lainnya
setelah pemberian capecitabne menunjukkan bahwa capecitabine lebih teraktivasi pada tumor kolorectal,
dengan kosentrasi fluorouracil rata-rata mencapai 3.2x lipat lebih tinggi dibandingan jaringan biasa (p =
0.002). Perbedaan pada kosentrasi jaringan tidak termasuk ke dalam metastase hepar, walaupun
kosentrasi darifluorouracil pada metastase hepar tergolong cukup dalam aktivitas antitumor yang terjadi.