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O processo de desenvolvimento de um novo frmaco envolve diversas etapas que no requer somente seu
desenho e sntese, mas tambm o desenvolvimento de testes e procedimentos que so necessrios para
estabelecer como uma substncia age e a sua adequao para uso. Desta forma, o estudo clnico de um novo
frmaco pode ser definido como qualquer investigao em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar
os efeitos farmacodinmicos, farmacolgicos, clnicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reaes
adversas ao produto(s) em investigao, com o objetivo de averiguar sua segurana e/ou eficcia. (EMEA,
1997). Com base nesta informao, assinale quais a alternativas so verdadeiras (V) e quais so falsas (F).
Todos os frmacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto
a rgos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, frmacos que so
utilizados na cultura popular no carecem de serem registrados desde que sua eficcia atrelada ao uso
j tenha sido provada ao longo dos anos
Nos estudos de Fase I, a avaliao feita em humanos saudveis (20 a 100). o primeiro estudo de um
novo frmaco ou nova formulao em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntrias.
Mais de 90% das substncias estudadas nesta fase, so eliminadas devido a limitaes
biofarmacuticas. Esta etapa ainda efetuada na fase pr-clnica
Os estudos de fase clnica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de
larga escala, em mltiplos centros, com diferentes populaes de pacientes (populao mnima aprox.
800) so efetuados para demonstrar eficcia e segurana
Os estudos clnicos abrangem a aplicao de uma nova molcula em animais depois de identificada como
potencialmente teraputica em diferentes experimentaes in vitro
Segundo Barreiro, E. J. A interao de um frmaco com o seu stio de ao no sistema biolgico ocorre durante
a fase farmacodinmica e determinada por foras intermoleculares. Considerando os possveis modos de
interao entre o frmaco e a biofase, podemos classific-los, de maneira genrica, em dois grandes grupos:
frmacos estruturalmente inespecficos e especficos. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.
O processo de desenvolvimento de um novo frmaco envolve diversas etapas que no requer somente seu
desenho e sntese, mas tambm o desenvolvimento de testes e procedimentos que so necessrios para
estabelecer como uma substncia age e a sua adequao para uso. Desta forma, o estudo clnico de um novo
frmaco pode ser definido como qualquer investigao em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar
os efeitos farmacodinmicos, farmacolgicos, clnicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reaes
adversas ao produto(s) em investigao, com o objetivo de averiguar sua segurana e/ou eficcia. (EMEA,
1997). Com base nesta informao, assinale quais a alternativas so verdadeiras (V) e quais so falsas (F).
Mais de 90% das substncias estudadas nesta fase, so eliminadas devido a limitaes biofarmacuticas.
Esta etapa ainda efetuada na fase pr-clnica.
Nos estudos de Fase I, a avaliao feita em humanos saudveis (20 a 100). o primeiro estudo de um
novo frmaco ou nova formulao em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntrias.
Os estudos de fase clnica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de
larga escala, em mltiplos centros, com diferentes populaes de pacientes (populao mnima aprox.
800) so efetuados para demonstrar eficcia e segurana.
estudos clnicos abrangem a aplicao de uma nova molcula em animais depois de identificada como
potencialmente teraputica em diferentes experimentaes in vitro.
Todos os frmacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto
a rgos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, frmacos que so utilizados
na cultura popular no carecem de serem registrados desde que sua eficcia atrelada ao uso j tenha
sido provada ao longo dos anos.
O grande arsenal teraputico atual produzido pela indstria farmoqumica provido por snteses orgnicas
baseadas na descoberta de frmacos cuja matria-prima pode ser do tipo vegetal (V), no vegetal (N) e
marinha (M). Alm disso, muitos frmacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de
descobertos ao acaso(A). Assinale qual frmaco apresenta origem marinha.
Zidovudina
Morfina
Sildenafil
Metsergida
Penicilina
Qual o grau de ionizao do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
34,23%
0,030%
35,23%
96,93%
1,23%
Os itens a seguir relacionam-se com os estudos da Relao Estrutura Atividade Quantitativa (QSAR), pode-se
afirmar que a nica alternativa INCORRETA :
PORQUE
Analisando a relao proposta entre as duas asseres acima, assinale a opo correta.
O grande arsenal teraputico atual produzido pela indstria farmoqumica provido por snteses orgnicas
baseadas na descoberta de frmacos cuja matria-prima pode ser do tipo vegetal, no vegetal e marinha. Alm
disso, muitos frmacos foram descobertos de maneira inusitada, o que denominamos de descobertos ao acaso.
A seguir o frmaco que apresenta origem VEGETAL :
Misoprostol
Doxorubicina
Digoxina
Cefalosporina
Azidovudina (AZT)
Segundo Barreiro, E. J. A interao de um frmaco com o seu stio de ao no sistema biolgico ocorre durante
a fase farmacodinmica e determinada por foras intermoleculares. Considerando os possveis modos de
interao entre o frmaco e a biofase, podemos classific-los, de maneira genrica, em dois grandes grupos:
frmacos estruturalmente inespecficos e especficos. A partir do exposto, assinale verdadeiro ou falso.
Segundo Barreiro, E. J. "O planejamento estrutural de frmacos exige a identificao das diferentes
contribuies farmacofricas das subunidades estruturais da molcula e o amplo conhecimento de todos os
fatores estruturais envolvidos, incluindo o arranjo conformacional preferencial, responsvel pelo reconhecimento
molecular do frmaco pelo biorreceptor" (Barreiro, E. J. e Fraga, C.A.M. A importncia dos fatores estruturais na
atividade dos frmaco in Qumica Medicinal: As bases moleculares da ao dos frmacos, 2 Ed, Artmed, 2008,
213). Sobre os apectos conformacionais que influenciam a ao dos frmacos podemos afirmar que:
Qual o grau de ionizao do losartan no meio intestinal (pH =6 ) sabendo que o pKa 4,5 desta droga ?
96,93%
35,23%
1,23%
0,030%
34,23%
A farmacodinmica de um frmaco ocorre por sua interao qumica com os seus receptores biolgicos, so
alvos receptores agonistas e antagonistas dos frmacos, exceto:
O composto-prottipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV.
Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos anlogos foram sintetizados e testados.
Observando os resultados obtidos com estes novos anlogos responda qual o grupamento mais importante para
a atividade em questo.
5a Questo (Ref.: 201302327541) Pontos: 0,1 / 0,1
Sobre os agentes anestsicos locais, analise as seguintes afirmativas: I. Atuam principalmente na membrana
celular das clulas nervosas (neurnios), sua ao anestsica irreversvel. II. Os principais agentes
anestsicos locais em uso clnico so compostos bsicos que podem ser comumente classificados como amidas
aromticas ou derivados de steres. III. Os agentes anestsicos ativos baseados nas amidas e nos steres
possuem centros hidroflicos e lipoflicos separados por uma estrutura contendo um grupamento ster ou amida.
IV. Benzocana, procana, piperocana e cefadroxil so exemplos de anestsicos locais em uso clnico.
O composto-prottipo R1 foi identificado num programa de pesquisa de descoberta de novos agentes anti-HIV.
Na tentativa de melhorar a atividade deste composto, novos anlogos foram sintetizados e testados.
Observando os resultados obtidos com estes novos anlogos responda qual o grupamento mais importante para
a atividade em questo.
2a Questo (Ref.: 201301401742) Pontos: 0,1 / 0,1
O processo de desenvolvimento de um novo frmaco envolve diversas etapas que no requer somente seu
desenho e sntese, mas tambm o desenvolvimento de testes e procedimentos que so necessrios para
estabelecer como uma substncia age e a sua adequao para uso. Desta forma, o estudo clnico de um novo
frmaco pode ser definido como qualquer investigao em seres humanos, objetivando descobrir ou verificar
os efeitos farmacodinmicos, farmacolgicos, clnicos e/ou outros efeitos de produto(s) e/ou identificar reaes
adversas ao produto(s) em investigao, com o objetivo de averiguar sua segurana e/ou eficcia. (EMEA,
1997). Com base nesta informao, assinale quais a alternativas so verdadeiras (V) e quais so falsas (F).
Os estudos de fase clnica podem ser divididos em fase I e II, onde na fase II estudos internacionais, de
larga escala, em mltiplos centros, com diferentes populaes de pacientes (populao mnima aprox.
800) so efetuados para demonstrar eficcia e segurana
Os estudos clnicos abrangem a aplicao de uma nova molcula em animais depois de identificada como
potencialmente teraputica em diferentes experimentaes in vitro
Nos estudos de Fase I, a avaliao feita em humanos saudveis (20 a 100). o primeiro estudo de um
novo frmaco ou nova formulao em seres humanos e pequenos grupos de pessoas voluntrias.
Todos os frmacos e medicamentos para que possam ser comercializados precisam ser registrados junto
a rgos regulamentadores como, por exemplo, a ANVISA e o FDA. Portanto, frmacos que so utilizados
na cultura popular no carecem de serem registrados desde que sua eficcia atrelada ao uso j tenha
sido provada ao longo dos anos
Mais de 90% das substncias estudadas nesta fase, so eliminadas devido a limitaes biofarmacuticas.
Esta etapa ainda efetuada na fase pr-clnica
A anlise conformacional permite identificar as diversas conformaes das molculas como tambm a respectiva
conformao bioativa para determinado stio receptor. A diminuio do nmero de conformaes pode ser
obtida pela incorporao de restritores conformacionais. So mtodos de restrio conformacional: I. Uso de
grupamentos funcionais que possam provocar a formao de ligaes de hidrognio intramoleculares. II.
Introduo de instaurao (ligao dupla). III. Ciclizao. Esto corretas:
I apenas
II apenas
III apenas
I, II e III
II e III apenas
As interaes das drogas com receptores so geralmente muito especificas. Dessa forma, somente
determinadas partes do frmaco podem estar envolvidas em interaes apropriadas. Esses grupos relevantes na
molcula que interagem com um receptor e so responsveis pela atividade farmacolgica so coletivamente
conhecidos como:
Farmacforos
Nuclefilos
Antagonistas
Agonistas
Toxicforos
Os arranjos conformacionais mais favorveis muitas vezes so distintos entre os determinados pelos
mtodos fsico-qumicos e os predominantes na biofase, onde a energia global de interao com o
receptor pode induzir modificaes conformacionais especficas.
A rotao dos dois grupos metila (CH3-CH3) pode distinguir duas conformaes extremas, chamados
eclipsada e alternada, de acordo com as posies relativas de ligao a hidrognio.
As formas menos estveis, geralmente, so aquelas dos substituintes mais volumosos em posies
alternadas anti.
Pelo emprego de tticas de reconhecimento molecular, mesmo que no se tenha conhecimento da
estrutura do receptor de determinado frmaco, possvel construir um mapa topogrfico hipottico
indicando os possveis aminocidos do stio de interao aplicando-se a complementaridade molecular.
Com um consumo de energia, atravs da rotao de ligaes simples pode mover-se facilmente de uma
conformao para outra. A interconverso um fenmeno espontneo e muito rpido, apesar de alguns
arranjos espaciais so especialmente favorecidos pela sua maior estabilidade (correspondente ao mnimo
de energia livre).