antagonistas-adrenrgicos

Antagonistas -adrenrgicos Tienen acciones tanto a nivel del SNC como perifrico.
Bloquean efecto de catecolaminas endogenas y exogenas Efectos:Generalidades
Cardiovascular: El bloqueo de los receptores 1 produce vasodilatacion enarteriolas y venas y
como resultado una disminucion de la PA El bloqueo presinaptico de los receptores 2 en las
terminacionessimpticas perifricas provoca de NE y produce incremento de la PA Otros
efectos: Relajacion del musculo liso vesical (1) yprostatico, efecto benefico sobre lipidos
plasmaticos.

antagonistas-adrenrgicosNo Selectivos Selectivos 1 Selectivos

2FenoxibenzaminaFentolamina

Antagonista -adrenrgicosNo selectivosProducen bloqueo tanto receptores adrenrgicos 1

como 2de manera irreversible o competitiva.FENOXIBENZAMINA IrreversibleFENTOLAMINA
(No disponible en Colombia) Competitiva

FENOXIBENZAMINA (Dibencilina cap 10 mg) Los efectos principales son resultado del
bloqueo -adrenrgico en musculo liso Produce progresiva de RVP Gasto cardiaco
Noradrenalina por el bloqueo 2 Inhibe la captacin de catecolaminasEstimulacin Nerviosa
Simptica ReflejaAntagonista -adrenrgicosNo selectivos

FenoxibenzaminaANTAGONISTA -ADRENRGICOSNo selectivosFenoxibenzamina(antagonista

irreversible)Biodisponibilidad 20-30%Metabolismo HigadoSemivida <24 hrsEfecto
Hemodinamico R. Vascular PerifericaTension arterialVenodilatacionEstimulacion cardiaca
(reflejos cardiovasculares y mayor liberacion NA porantagonismo de 2)Uso
terapeuticoTumores medula suprarrenal y de neuronas simpaticas (ej:Feocromocitomas)Enf.
vascular perifericaHiperrreflexia autonomicaEfectos AdversosHipotension posturalTaquicardia
reflejaArritmiasCongestion nasalAspermiaMareos, sedacion, somnolencia, cansancio,
convulsiones

antagonistas-adrenrgicosNo Selectivos Selectivos 1 Selectivos

2PrazosinaTerazosinaDoxazosinaAlfuzosinaTamsulosinaIndoraminaUrapidiloBunazosina

Antagonista -adrenrgicosSelectivos 1Bloquean receptores 1 postsinapticos, e inhiben

laestimulacin por catecolaminas de estos receptoresproduciendo:Musculo liso vascular
Dilatacin arterial VenosaMantenimiento o Flujo sanguneo renal y Tasa
FiltracinGlomerular Resistencia Vascular SistmicaPoco aumento de la Frecuencia Cardiaca
y Gasto Cardiaco.

VasodilatacionResistenciaPerifericaHipotensionTaquicardiaReflejaRetorno
VenosoPrecargaGCAntagonista -adrenrgicosSelectivos 1Mecanismo Antihipertensivo

Incremento de la masa del msculo liso y aumento del tonomuscular mediado por
receptores 1 en la prstata y cuello de lavejiga (resistencia a expulsin de orina). BPH
produce obstruccin uretral sintomtica que debilita chorrode orina, presentndose
nicturia.Antagonista -adrenrgicosSelectivos 1Uso en HPB

PRAZOSN ( Minipress SR Tabletas 1mg y 2mg) Genera cambios hemodinmicas como:

RVP en reposo y ejercicio No modifica o modifica muy poco el flujo sanguneorenal y
cerebral No altera el IFG Retorno venoso sin producir taquicardia refleja Flujo urinario
en pacientes HPB Lipoprotenas LDL y VLDL Y HDLAntagonista -adrenrgicosSelectivos 1
 Mecanismo de accin: Antagonista competitivo receptores 1 post-sinpticoscon escasa o
nula actividad sobre 2. Bloqueo 1 adrenrgico central con depresin posteriorde la
actividad barorrefleja. Farmacocintica: La absorcin por va oral es variable La
biodisponibilidad sistmica depende del grado demetabolismo de primer paso y edad del
paciente Vida media de 2-3 hrs La concentracin mxima se alcanza despus de la hora Se
une a PP en 92-95% VD de 0,55 L/Kg El efecto antihipertensivo dura 12 hrsAntagonista -
adrenrgicosSelectivos 1

TERAZOSINA ( Hytrin tab 1, 2 y 5 mg) Qumica y farmacolgicamente similar al prazosn

Efecto farmacolgico a los 30 min de la administracin Biodisponibilidad es > 90% Vida
media 11-12 hrs Tiempo accin es de aprox 18 hrs Unin a PP 98-99% VD 1,5 L/Kg
Metabolismo heptico Fraccin excretada sin cambios 10%Antagonista -
adrenrgicosSelectivos 1

DOXAZOSIN ( Cardura tab 2 y 4 mg) Anlogo estructural Prazosin Semivida 20 hrs

Duracion Accin 36 hrs Biodisponibilidad y Metabolismo similar PrazosinAntagonista -
adrenrgicosSelectivos 1

Antagonista -adrenrgicosSelectivos 11 bloqueador Prazosina Terazosina

DoxazosinaAbsorcin VO 80% 100% 70%Met. Heptico Bajo Extenso ExtensoBiodisponibilidad
50-70% 90% 50-70%Unin a PP 95%(GP 1 acida)90-94% 98%Vida media 3-6 hrs) 12 hrs 20
hrsExcrecin Bilira/renal Biliar/renal Renal/biliarExcrecin renal sincambios5%(modifible
encuadorsinflamatorio)10% 2%Propiedades farmacocinticas

Antagonista -adrenrgicosSelectivos 1Metabolismo Indicaciones Terapeuticas Reacciones

AdversasDoxazosinaHigado Hipertension general primaria Evita reaccion sincopal (efectode
1ra dosis) FALLA CARDIACA Mejora vaciamiento vesical enptes con lesion espinal Hipertrofia
benigna deprostataHipotensionortostaticaSncopeCefaleaMareosAsteniaAlteraciones
deeyaculacionPrazosinaTerazosinaUrapidiloAlfuzosinaTamsulosina

antagonistas-adrenrgicosNo Selectivos Selectivos 1 Selectivos 2Yohimbina

Antagonista -adrenrgicosSelectivos 2Bloquean competitivamente receptores 2 en

SNC.Producen Aumento Presion Arterial y Frecuencia cardiacaFomentan actividad motora
(produce temblores)Efectos contrarios a la Clonidina.

Antagonistas 2-adrenrgicosEfecto
cardiovascularImpulsossimpaticosLiberacionnoradrenalinaActiva receptores1 y 1 encorazon
y vasosperifericosPA

YOHIMBINA ( Yocon tab 5 mg) Inhibidor presinptico 2 que antagoniza los

receptorescentrales. (Atraviesa BHE) Antagoniza la Norepinefrina perifrica: Bloquea
lacontraccin cavernosa y facilita la ereccin til en Hipotensin postural y Neuropata
DiabticaAntagonista -adrenrgicosSelectivos 2

Antagonista -adrenrgicosSelectivos 2Biodispo.

SemividaEfectoHipotensorMetabolismoIndicacionesTerapeuticasReaccionesAdversasYohimbin
a 7-87%30 min-2hrs__ HigadoDisfuncion sexualNeuropatia diabeticaHipotension
posturalPA Frec cardiacaTemblorNauseas/vomitoBroncoespasmo

antagonistas-adrenrgicos
Antagonistas -adrenrgicos Union competitiva. Pueden ser removidos en incremento de la
actividadsimpatica (agonistas), o administracion catecolaminas exogenas Eficaces para tratar
HTA, cardiopatia isquemica, insuficiencia cardiacacongestiva y algunas arritmias
Efectos:Generalidades Cardiovascular: Enlentecen frec. Cardiaca y disminuyen
contractibilidadMiocardica, disminucion de trabajo y consumo de 02 miocardico Respiratorio:
Bloquean receptores 2 del musculo bronquial yproducen broncoconstriccion Otros: Reducen
presion intraocular en ptes con glaucoma

Antagonistas 1-adrenrgicosMecanismo CardiovascularFCVol. sistolicoGCPAFuerzacontractil

Antagonistas -adrenrgicosMecanismo RenalReninaAngiotensina IIVasodilatacion Secrecion

dealdosteronaRSVGCPA

antagonistas-adrenrgicosNo Selectivos1ra GeneracionSelectivos 12ra GeneracionSelectivos

13ra GeneracionNo Selectivos3ra GeneracionNadololPropranololTimololPenbutololPindolol

NADOLOL (Corgard tab 80 mg) Compite con los agonistas por los locus disponibles de
losreceptores -adrenrgicos. Sin actividad simpaticomimticointrnseca. Indicaciones: HTA,
Angina de pecho: angina establecrnica, Arritmia cardaca: tratamiento de las
arritmiascardiacas, especialmente las catecolamino-dependientes, Migraa:
profilaxis.Antagonista -adrenrgicosNo selectivos 1ra Generacin

PROPANOLOL (Artensol tab 40 y 80 mg) Acta con afinidad preferentemente sobre los
receptorescardacos b1, aunque tambin tiene afinidad para losreceptores vasculares
perifricos o bronquiales b2. Usado en tratamiento de HTA, arritmiascardicas,
enfermedadcardaca, feocromocitoma, Prevencion de angina y ataquescardacos.Antagonista -
adrenrgicosNo selectivos 1ra Generacin

TIMOLOL (Blocadren tab 10mgTimoptol Colirio al 0.25% y 0.5%) Potente antagonista no

selectivo de subtipo. Bien absorbido por GI, ampliamente metabolizado enHgado, poco
excresion intacta por orina. Presentacion Oftlmica usado ampliamente en tratamientodel
Glaucoma, pero puede generar efectos sistmicos.Antagonista -adrenrgicosNo selectivos 1ra
Generacin

Antagonista -adrenrgicosNo selectivos 1ra GeneracinPropiedades farmacocinticasFrmaco

AEM AAI LiposolubilidadMagnitudabsorcin(%)Biodis.Oral(%)SemividaplasmticaHorasFijacin
aprotenas(%)Nadolol 0 0 Baja 30 30-50 20-24 30Pindolol + +++ Baja >95 ~100 3-4 40Timolol 0
0Baja amoderada90 75 4 <10

antagonistas-adrenrgicosNo Selectivos1ra GeneracionSelectivos 12ra GeneracionSelectivos

13ra GeneracionNo Selectivos3ra
GeneracionAtenololMetoprololBisoprololEsmololAcebutolol

ATENOLOL (Tenomin tab 50-100mg)Antagonista -adrenrgicosSelectivos 2da Generacin

Efectos predominantes sobre los receptores beta-1. No posee actividad intrnseca
simpatomimtica Antagonizar taquicardia inducida por las catecolaminasen los receptores
cardacos. GC ; la inhibicin de la secrecin de la renina y lainhibicin de los centros
vasomotores.

HTA Angina de pecho IAM ATENOLOLAntagonista -adrenrgicosSelectivos 2da

Generacin Indicaciones Terapeuticas Contraindicado Hipersensibilidad, bradicardia
sinusal, bloqueo cardacode segundo o tercer grado, shock cardiognico einsuficiencia cardiaca
manifiesta. Bradicardia, frialdad en las extremidades, hipotensinpostural, mareo, vrtigo,
cansancio, fatiga, letargo, depresin, diarrea, nuseas, dificultad respiratoria, disnea
Reacciones Adversas

METOPROLOL (Betaloc tab 50 y 100mg) Selectivo B1 No posee actividad intrnseca

simpatomimtica Disminuye o inhibe efecto estimulante de las catecolaminasen el corazn,
lo que da lugar a FC, de la contractilidadcardiaca y GC. presin arterial elevadaAntagonista -
adrenrgicosSelectivos 2da Generacin(Lopresor tab 50,100,200 mg )(Metoprolol tab 50 y
100 mg )

Hipertensin Angina de Pecho Arritmias cardiacas, en particular

taquicardiassupraventriculares. Infarto de miocardio confirmado o supuesto.Prevencin de la
migraa. METOPROLOL Indicaciones TerapeuticasAntagonista -adrenrgicosSelectivos 2da
Generacin

METOPROLOL ContraindicacionesAntagonista -adrenrgicosSelectivos 2da Generacin

Hipersensibilidad; bloqueo auriculoventricular de2 y 3 er grado; insuf. cardiaca
descompensadainfarto de miocardio con ritmo cardiaco < 45 ppm,o presin sistlica < 100 mm
Hg Efectos Adversos Bradicardia, broncoespasmo, fatiga, mareo,cefalea, somnolencia.

Antagonista -adrenrgicosSelectivos 2da GeneracinPropiedades farmacocinticasFrmaco

AEM AAI LiposolubilidadMagnitudabsorcin(%)Biodis.Oral(%)SemividaplasmticaHorasFijacin
aprotenas(%)Atenolol 0 0 Baja 90 50-60 6-7 6-16Metropolol +* 0 Moderada ~100 40-50 3-7 12

antagonistas-adrenrgicosNo Selectivos1ra GeneracionSelectivos 12ra GeneracionSelectivos

13ra GeneracionNo Selectivos3ra GeneracionCarvedilolLabetalolBucindololCarteolol

CARVEDILOL (Vasodyl tab 6.25 , 12.5 y 25mg) bloqueador no selectivo, antagonista 1.

Produce efectointropo y crontropo negativo Reduce la actividad adrenrgica y la inhibicin
de laliberacin de renina. Actividad Antioxidante* Se usa en HTA y Falla
Cardiaca.Antagonista -adrenrgicosNo selectivos 3ra Generacin

LABETALOL (Trandate tab 200mg - amp 100mg/200ml) bloqueador no selectivo,

antagonista 1. Produce efectointropo y crontropo negativo Disminuye la PA por bloqueo
de receptores alfa-adrenrgicos arteriales perifricos y bloqueo concurrente dereceptores -
adrenrgicos, protege el corazn de unarespuesta simptica refleja.Antagonista -
adrenrgicosNo selectivos 3ra Generacin

Antagonista -adrenrgicosNo Selectivos 3ra GeneracinPropiedades farmacocinticasFrmaco

AEM AAI LiposolubilidadMagnitudabsorcin(%)Biodis.Oral(%)Semividaplasmtica
HorasFijacinaprotenas (%)Carvedilol ++ 0 Moderada >90 ~30 7-10 98Labetatol + + Baja >90
~33 3-4 ~50

antagonistas-adrenrgicosNo Selectivos1ra GeneracionSelectivos 12ra GeneracionSelectivos

13ra GeneracionNo Selectivos3ra GeneracionBetaxololCeliprololNebvilol

BETAXOLOL (Betoptic gotas 0.5% y 0.25% (fco x 5 ml). Betabloqueante especfico para
receptores B1. Exento de accin intrnseca simpaticomimtico Va oral: metabolismo
mnimo de primer paso ybiodisponibilidad de 78 a 90%. Unin a PP de 50 a 60%, VD 4.9 a 13
l/kg. Metabolismo ocurre en hgado. Excrecin principalmentepor riones, con 3 a 16% de
una dosis oral excretada sincambios.Antagonista -adrenrgicosSelectivos 3ra
Generacin(Betaxolol clorhidrato tab. 10 y 20 mg) Farmacocinetica
 HTA Tratamiento de la hipertensin ocular y del glaucoma dengulo abierto Tratamiento
de la angina estable BETAXOLOLAntagonista -adrenrgicosSelectivos 3ra Generacin Uso
Terapeutico Bradicardia sinusal, cefaleas, mareos, fatiga, dispepsia ydiarrea. Oculares:
Picazn y quemazn, visin borrosa, queratitissuperficial, sensacin de cuerpo extrao,
fotofobia. Reacciones Adversas

HipertensionHipertiroidismoCardiopatia IsquemicaArritmiasGlaucomaAnsiedadTemblor
EsencialEnf. NeurologicasSindrome de abstinenciaalcoholica

Mecanismo de accin de B-bloqueadores paradisminuir la presin arterial volumen

plasmtico Efectos sobre SNC Efectos sobre receptores B pre-sinpticos del tono
vasomotor Inhibicin de la renina gasto cardiaco resistencia vascular perifrica
Mejora de distencibilidad vascularAntagonistas -adrenrgicos

Reducen el consumo miocrdico Reducen la frecuencia cardiaca Reducen la presin

arterial y la contractilidad miocardio Aumenta el flujo de sangre coronario Aumenta el
tiempo de perfusin diastlica Aumentan el flujo sanguneo colateral y la redistribucin
desangre en regiones isqumicas Actan en la reduccin de la lesin micro
vascularAntagonistas -adrenrgicosMecanismo de accin de B-boloqueadores para
tratamiento deisquemia cardiaca

Mecanismo de accin de -bloquedores eninsuficiencia cardiaca numero de receptores

adrenergicos Renina Efecto antiarrtmico Protege contra hipokalemia flujo coronario
reduciendo la frec. cardiaca masa ventricular Es antioxidante (carvedilol) No cambia el
consumo de O2 o lo disminuye Efecto vasodilatadorAntagonistas -adrenrgicos

Clasificacin de Vaughan WilliamsClase II: Mayor efecto clulas que se encuentran

msestimuladas por accin adrenrgica. automatismo en clulas del nodo sinusal o en
lasfibras de Purkinje que se encuentran bajo estmuloadrenrgico. Tienen efecto inotrpico
negativoMecanismo de accin de -bloqueadores enarritmias cardiacasAntagonistas -
adrenrgicos

Sales de AluminioColestiraminaColestipolAbsorcionRifampicinaFenitoinaFenobarbitalInducen
las enzimas hepaticas yTabacolas concentraciones plasmaticasde los farmacos que se
metabolizanampliamente en el higadoCimetidinaHidralacinaFluoxetinaInhiben el metabolismo
con lo quela biodisponibilidad demetoprolol y propranololLOS BLOQUEANTES PUEDEN
ALTERAR EL ACLARAMIENTO DELIDOCAINA Y OCASIONAR TOXICIDAD POR ESTE FARMACO

Antagonistas deCalcioVerapamiloIns. cardiaca o

bloqueoauriculoventricularAmiodaronaQuinidinaBradicardia grave e
hipotensionAntiiflamatorios No EsteroideosAminas simpaticomimeticasReduce efecto
antihipertensivo

Asma (broncoconstriccion) Falla cardiaca Hipoglicemia Bradicardia Diarrea, nauseas,

dolor epigastrico Fenomeno de Raynaud Hiperlipidemia SNC (insomnio,
alucionaciones,depresion)Por bloqueo de losreceptores -adrenrgicos Reacciones
oculomucocutaneo CarcinogenesisReaccionesindependientes al bloqueode los receptores -
adrenrgicos2 categorias:

Exantema Fiebre AlergiasSedacionTrastornos delsueoDepresionBroncoespasmo Trigliceridos

BradicardiaDisfuncion erectilHipotensionPosturalHipoglucemia