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1.

5 Fuentes de contactos y medicamentos

Originalmente las drogas y las derivaciones se derivaban de fuentes naturales. Estas fuentes
naturales siguen siendo fuentes importantes de compuestos de plomo y nuevos frmacos, sin
embargo la mayora de los compuestos de plomo ahora se descubren en el laboratorio usando
una variedad de fuentes, tales como remedios populares locales (etnofarmacologa),
investigaciones en la bioqumica de la patologa.De los estados patolgicos y el cribado de alto
rendimiento de colecciones de compuestos (vase el Captulo 5), bases de datos y otras fuentes
de literatura de compuestos orgnicos.

Figura 1.5 Digitalis purpurea, el foxglove comn. Las hojas contienen aproximadamente 30
compuestos cardioactivos diferentes. Los componentes principales de esta mezcla son glicsidos,
con agliconas de digitoxigenina, gitoxigenina y gitaloxigenina. Se conocen dos series de
compuestos, aquellos en los que R, el residuo de carbohidrato (glicona) del glicsido, es una
cadena de tetrasacridos o trisacridos. Muchos de los compuestos aislados se formaron por
secado de las hojas antes de la extraccin. La digitoxina, un derivado trisacrido de la
digitoxigenina, es el nico compuesto que se utiliza clnicamente para tratar la insuficiencia
cardaca congestiva y las arritmias cardacas

1.5.2 Fuentes vegetales

En la qumica medicinal, "planta" incluye rboles, arbustos, hierbas, etc., as como lo que
normalmente se asocia con el trmino planta. Todas las partes de una planta, desde las races
hasta las cabezas de las semillas y las flores, pueden actuar como fuente de un plomo. Sin
embargo, la recogida de muestras de plantas debe llevarse a cabo teniendo debidamente en
cuenta su impacto medioambiental. Con el fin de poder repetir

Los resultados de una coleccin y si es necesario cultivar la planta para asegurar el suministro de
los compuestos producidos por la planta, es esencial que un registro botnico completo de la
planta se hace si no existe ya. Este registro debe contener una descripcin e imgenes de la
planta y cualquier especie relacionada, donde se encontr (coordenadas GPS) y sus condiciones
de crecimiento. Tambin debe mantenerse un registro detallado de la coleccin de las muestras
tomadas, ya que la constitucin qumica de una planta puede variar con las estaciones, el
mtodo utilizado para su recoleccin, su almacenamiento en el sitio de la cosecha y el mtodo
de preparacin para el transporte posterior al laboratorio investigador. Si el material de la planta
se va a enviar a un destino lejano, debe protegerse de la descomposicin por exposicin a
condiciones ambientales inadecuadas, tales como una atmsfera hmeda o contaminacin por
insectos, hongos y microorganismos. El secado de las llamadas muestras verdes para el
almacenamiento Y el envo puede dar lugar a cambios de constituyentes qumicos debido a la
accin de la enzima que ocurre durante el proceso de secado. En consecuencia, a menudo se
prefiere la extraccin de la muestra verde sin secar, especialmente debido a que los cambios
qumicos debidos a la accin de la enzima se minimizan cuando la muestra verde se extrae con
etanol acuoso. Normalmente, las muestras de plantas se extraen y se someten a programas de
cribado (vase el captulo 6). Una vez que el cribado muestra que un material contiene un
compuesto activo, el problema se convierte en uno de extraccin, purificacin y evaluacin de la
actividad farmacolgica. Sin embargo, el aislamiento de un compuesto puro de valor teraputico
puede causar problemas ecolgicos. El agente anticancergeno Taxol (figura 1.6), por ejemplo, se
aisl de la corteza de

Figura 1.6 Ejemplos de algunos de los frmacos en uso clnico obtenidos de plantas. El taxol y la
vincristina son anticancergenos aislados de Taxusbreifolia y VincaroseaLinn, respectivamente. Se
utiliza pilocarpina para tratar el glaucoma y se obtiene de Pilocarpus jaborandi Holmes Rutaceae.
La morfina, que se utiliza como un analgsico, se asla de la adormidera.

El rbol de Tejo del Pacfico (vase la seccin 6.8). Su aislamiento de esta fuente requiere la
destruccin de este rbol de crecimiento lento. En consecuencia, la produccin de grandes
cantidades de taxol a partir del Pac fi co tejo podra dar lugar a la destruccin total del rbol, un
estado de cosas que es ecolgicamente inaceptable. Un enfoque diferente para identificar
fuentes tiles es el utilizado por Hostettmann y Marston, quienes dedujeron que debido al clima
las plantas africanas deben ser resistentes a ataques fngicos constantes porque contienen
componentes biolgicamente activos. Esta lnea de razonamiento los llev a descubrir una
variedad de compuestos activos (figura 1.7).

Figura 1.7 Ejemplos de compuestos antifngicos descubiertos por Hostettmann y Marston

Una serie de frmacos en uso clnico en la actualidad se han obtenido a partir de extractos de
plantas (vase la figura 1.6). En consecuencia, es de vital importancia que las fuentes de plantas,
arbustos y rboles del mundo estn protegidas contra la erosin adicional, ya que no hay duda
de que darn otros agentes teraputicos tiles en el futuro