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CEFOTAXIMA
DESCRIPCION

La cefotaxima es la primera cefalosporina de tercera generacin y, al igual que otros antibiticos de este
mismo grupo, es ms activa y tiene un espectro de actividad ms amplio que las cefalosporinas de primera
y segunda generacin. Aunque es menos activa frente a los grmenes gram-positivos que las cefalosporinas
de la primera generacin, la cefotaxima es activa frente a algunas cepas de estafilococos resistentes a la
meticilina. La cefotaxima no es activa frente a las Pseudomonas.

Clnicamente, la cefotaxima se administra por va parenteral y su utiliza en el tratamiento de las infecciones

entricas debidas a gram-negativos, meningitis, bacteremias graves y neumona.

Mecanismo de accin; igual que otros antibiticos beta-lactmicos, la cefotaxima es bactericida. Inhibe el
tercer y ltimo paso de la sntesis de la pared bacteriana, unindose especficamente a unas protenas
denominadas PBPs (del ingls "penicillin-binding proteins") protenas presentes en todas las clulas
bacterianas, aunque la afinidad hacia las mismas vara de una especie bacteriana a otra. De esta forma, la
capacidad de la cefotaxima hacia un determinado microorganismo depende de su capacidad para llegar y
fijarse a las PBPs. Una vez fijado el antibitico a estas protenas, la sntesis de la pared bacteriana queda
interrumpida y la bacteria experimenta la una autolisis. La lisis de la bacteria se lleva a cabo gracias a
determinadas enzimas (las autolisinas) y, algunos autores creen que algunos antibiticos interfieren con el
inhibidor de las autolisinas que mantiene la integridad de la clula.

Los siguientes microorganismos son considerados susceptibles a la cefotaxima in vitro: Staphylococcus

aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemoltico),
Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus pneumoniae, Citrobacter sp .,
Enterobacter sp;. Escherichia coli, Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativo), Haemophilus
influenzae (beta-lactamasa positivo), Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella sp. (incluyendo Klebsiella
pneumoniae), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, inconstans
Proteus, Morganella morganii, Providencia stuartii; rettgeri Providencia, Serratia sp;. Acinetobacter sp;.
Salmonella sp;. Shigella sp;. Yersinia enterocolitica; Moraxella catarrhalis, Eikenella corrodens,
Propionibacterium sp,. Bacteroides sp;. Clostridium sp. (No por C. difficile), Peptococcus sp;.
Peptostreptococcus sp;. Fusobacterium sp;. Eubacterium sp; y Borrelia burgdorferi

Farmacocintica: la cefotaxima se administra por va parenteral ya que se absorbe en el tracto

gastrointestinal. Los niveles sricos mximos de cefotaxima ocurren en los primerps 30 minutos despus de
una dosis intramuscular. Aproximadamente el 13-38% del frmaco circulante se encuentra unido a las
protenas del plasma.

La cefotaxima se distribuye en la mayora de los tejidos y fluidos corporales, incluyendo la vescula biliar,
hgado, rin, hueso, tero, ovarios, esputo, bilis y lquidos peritoneal, pleural y sinovial. Penetra en las
meninges inflamadas y alcanza niveles teraputicos en el lquido cefalorraqudeo. Tambin atraviesa la
barrera placentaria.

La cefotaxima se metaboliza a desacetilcefotaxima, un metabolito activo que muestra un 10% de la

actividad antibacteriana deantibitico de partida. La cefotaxima y sus metabolitos se excretan en la orina
principalmente a travs de la secrecin tubular. Un pequeo porcentaje se excreta en la leche materna.

En pacientes con funcin renal normal, las semi-vidas de eliminacin de la cefotaxima y desacetilcefotaxime
son 1-1,5 horas y horas 1.5-2, respectivamente. La semi-vida de eliminacin aumenta a un mximo de 11,5
horas para la cefotaxima y a 56 horas para la desacetilcefotaxima en pacientes con enfermedad renal en
etapa terminal. Las dosis deben ajustarse en consecuencia. La cefotaxima y sus metabolitos se eliminan por
hemodilisis.

INDICACIONES Y POSOLOGIA

La cefotaxima est indicada para el tratamiento de pacientes con infecciones graves causadas
por cepas sensibles de los microorganismos que producen las enfermedades que figuran a continuacin:

Infecciones de las vas respiratorias, incluyendo neumona, causadas por Streptococcus pneumoniae
(antes Diplococcus pneumoniae ), Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A) y otros
estreptococos (excepto los enterococos, por ejemplo, Enterococcus faecalis ), Staphylococcus aureus
(productor de penicilinasa y no penicilinasa), Escherichia coli, Klebsiella especies, Haemophilus
influenzae (incluyendo cepas resistentes a la ampicilina), Haemophilus parainfluenzae, Proteus
mirabilis, Serratia marcescens, especies de Enterobacter especies de Proteus idol positivas y especies
dePseudomonas (incluyendo P. aeruginosa ).
Infecciones genitourinarias del tracto urinario causadas por Enterococcus especies, Staphylococcus
epidermidis, Staphylococcus aureus, (productora de penicilinasa y no penicilinasa), Citrobacter
especies de Enterobacter especies, Escherichia coli, Klebsiella especies, Proteus mirabilis, Proteus
vulgaris, Providencia stuartii, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia marcescens y
especies de Pseudomonas (incluyendo P. aeruginosa ). Adems, la gonorrea sin complicaciones
(cervical / uretral y rectal) causada por la Neisseria gonorrhoeae, incluyendo cepas productoras de
penicilinasa.
Infecciones ginecolgicas, incluyendo la enfermedad inflamatoria plvica, endometritis y celulitis

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plvica causadas por Staphylococcus epidermidis, especies de Streptococcus, especies de

Enterococcus, especies de Enterobacter, especies de Klebsiella, Escherichia coli, Proteus mirabilis,
especies de Bacteroides(incluyendo Bacteroides fragilis), especies de Clostridium ycocos anaerobios
(incluyendo especies de Peptostreptococcus y especies dePeptococcus ) y especies de Fusobacterium
(incluyendo F. nucleatum).
Le cefotaxima, como otras cefalosporinas, no tiene actividad contra la Chlamydia trachomatis. Por lo
tanto, cuando las cefalosporinas se utilizan en el tratamiento de pacientes con enfermedad
inflamatoria plvica y C. trachomatis es uno de los patgenos sospechosos,d ebe ser aadido un
antibitico apropiado contra la clamidia.
Bacteriemia/septicemia causada por Escherichia coli, especies de Klebsiella y Serratia marcescens,
Staphylococcus aureus y Streptococcus (incluyendo especies de S. pneumoniae).
Infecciones de la piel y las estructuras de la piel causadas por Staphylococcus aureus (productor de
penicilinasa y no penicilinasa), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes (estreptococos
del grupo A) y otros estreptococos, especies de enterococos, especies de Acinetobacter, Escherichia
coli, especies de Citrobacter (incluyendo C. freundii), especies de Enterobacter, especies de Klebsiella
, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, especies de
Pseudomonas, Serratia marcescens, especies de Bacteroides y cocos anaerobios (incluyendo especies
de Peptostreptococcus y especies de Peptococcus).
Infecciones intra-abdominales, incluyendo peritonitis causada por especies de Streptococcus,
Escherichia coli, especies de Klebsiella, especies de Bacteroides y cocos anaerobios (incluyendo
especies de Peptostreptococcus y especies de Peptococcus ) Proteus mirabilis, y especies de
Clostridium.
Infecciones seas, infecciones en las articulaciones causadas por Staphylococcus aureus (cepas
productoras o no-productoras de penicilinasa), Streptococcus (incluyendo las especies S. pyogenes)
especies de Pseudomonas (incluyendo Pseudomonas aeruginosa) y Proteus mirabilis.
Infecciones del sistema nervioso central, por ejemplo, la meningitis y ventriculitis, causada por
Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae y
Escherichia coli.

Prevencin antes de la ciruga:

La administracin de cefotaxima antes de la ciruga reduce la incidencia de ciertas infecciones en pacientes

sometidos a intervenciones quirrgicas (por ejemplo, histerectoma abdominal o vaginal , ciruga
gastrointestinal o ciruga genitourinario) potencialmente contaminadas.

El uso eficaz de la cefotaxima en la ciruga electiva depende del tiempo de administracin. Para lograr
niveles efectivos en los tejidos, la cefotaXIMA se debe administar 30 a 90 minutos antes de la intervencin

POSOLOGIA

Administracin parenteral:

Adultos, adolescentes y nios que pesen > 50 kg:

a) para infecciones no complicadas: 1 g IV o IM cada 12 horas.
b) para infecciones moderadas a severas: 1-2 g IV o IM cada 8 horas.
c) para infecciones severas: 2 g IV cada 6-8 horas,
d) para infecciones potencialmente mortales: 2 g IV cada 4 horas

La dosis mxima es de 12 g / da.

Nios y bebs de 1 mes a 12 aos, que pesen menos de 50 kg: se recomiendaN 50-180 mg / kg / da
IV o IM en 4-6 dosis divididas en partes iguales.
Para infecciones leves a moderadas, la Academia Americana de Pediatra (AAP) recomienda
75-100 mg / kg / da IV o IM da en 3-4 dosis divididas.
Para las infecciones graves, la AAP recomienda 150-225 mg/kg/da IV o IM da en 3-4 dosis
divididas en partes iguales.
Neonatos 1-4 semanas de edad: El fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 8 horas. La
Academia Americana de Pediatra recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 6 u 8 horas.
Recin nacidos menores de 7 das: El fabricante recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 12 horas. La
Academia Americana de Pediatra recomienda 50 mg/kg IV o IM cada 12 horas en recin nacidos con
peso < 2 kg y 50 mg/kg IV o IM cada 8 12 horas en recin nacidos con peso superior a 2 kg.

Tratamiento de las manifestaciones de la diseminacin temprana y tarda de la enfermedad de

Lyme:

Administracin parenteral:

Adultos y adolescentes: 2 gramos IV o IM cada 8 horas durante 2-4 semanas.

Nios: 90-180 mg/kg/da IV o IM en 2-3 dosis divididas durante 2-4 semanas.

Tratamiento de la gonorrea:

para el tratamiento de la gonorrea no complicada (por ejemplo, cervicitis, uretritis, proctitis):

Administracin intramuscular:

Adultos, adolescentes y nios > 45 kg: como una alternativa a la ceftriaxona, el CDC recomienda 500
mg IM de cefotaxima en una sola dosis. Para el tratamiento de la proctitis en varones, el fabricante
recomienda 1 g IM en una sola dosis.

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para el tratamiento de la infeccin gonoccica:

Administracin intravenosa::

Adultos y adolescentes: El CDC recomienda 1 g IV cada 8 horas como una alternativa a la terapia con
ceftriaxona.La cefotaxima se debe continuar por 24-48 horas despus de observada la mejora clnica
Seguidamente se puede pasar a un rgimen oral (por ejemplo, cefixima) hasta completar los 7 das de
tratamiento antibitico [
Nios > 9 aos y con un peso > 45 kg:. La Academia Americana de Pediatra recomienda el uso del
rgimen de adultos

para el tratamiento de la oftalma gonoccica o la infeccin gonoccica diseminada en nios o recin

nacidos:

Administracin parenteral:

Neonatos: 25-50 mg/ kg IV o IM cada 8-12 horas durante 7 das. Para la oftalma gonoccica, la
Academia Americana de Pediatra (AAP) recomienda 25-50 mg / kg IV o IM cada 12 horas durante 7
das. Para la meningitis, artritis, o septicemia gonoccica, la AAP recomienda 25-50 mg / kg IV o IM
cada 12 horas durante 10-14 das.

Pacientes con insuficiencia renal: aclaramiento de creatinina > 20 ml / min: no se necesita ajuste de dosis.
Aclaramiento de creatinina < 20 ml / min: reducir la dosis recomendada en un 50%.

Hemodilisis intermitente: aproximadamente el 50% de la concentracin srica de cefotaxima se elimina

durante una sesin de hemodilisis estndar. Algunos mdicos recomiendan que se administren 0.5-2 g en
una dosis nica diaria, y que una dosis suplementaria de cefotaxima se aada despus de cada sesin de
hemodilisis.

Hemodilisis continua: se recomienda una dosis similar a la utilizada para los pacientes sometidos a
hemodilisis intermitente (por ejemplo, 0,5-2 g una vez al da)

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES

La cefotaxima debe utilizarse con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a la penicilina. Debido a la
similitud estructural entre cefotaxima y penicilina puede ocurrir una reactividad cruzadar. Las penicilinas
pueden causar una variedad de reacciones de hipersensibilidad que van desde erupciones cutneas leves
hasta anafilaxia fatal. Los pacientes que han sufrido reacciones graves de hipersensibilidad a la penicilina
no deben ser tratados con cefotaxima. La incidencia de reactividad cruzada es de aproximadamente 3-7%
en pacientes con una historia documentada de alergia a la penicilina.

La cefotaxima debe ser usada con precaucin en pacientes con hipersensibilidad a las cefalosporinas o
hipersensibilidad a la cefamicina.

La cefotaxima debe utilizarse con precaucin en pacientes con enfermedad renal o insuficiencia renal ya
que el frmaco se elimina por mecanismos renales. Las dosis debern ser reducida en estos pacientes.

Las cefalosporinas se debe utilizar con precaucin en pacientes con antecedentes de enfermedad
gastrointestinal, especialmente colitis, debido a los efectos adversos gastrointestinales que pueden agravar
la situacin. Adems, en los pacientes que presenten diarrea mientras toman poco despus de tomar las
cefalosporinas se debe considerar la posibilidad de una colitis pseudomembranosa asociada a antibiticos.

Todas las cefalosporinas pueden causar ocasionalmente hipoprotrombinemia y tienen el potencial para
causar una hemorragia. Las cefalosporinas que contienen la cadena lateral NMTT (por ejemplo,
cefoperazona, cefamandol, cefotetan) se han asociado con un mayor riesgo de sangrado. Las cefalosporinas
se debe utilizar con precaucin en pacientes ancianos y pacientes con coagulopata preexistente (por
ejemplo, deficiencia de vitamina K), ya que estos pacientes tienen un mayor riesgo de desarrollar
complicaciones hemorrgicas.

Las inyecciones intramusculares deben administrarse con precaucin a pacientes que reciben cefotaxima.
Las inyecciones IM pueden causar sangrado, moretones o hematomas debido al efecto hipotrombonmico
secundario al tratamiento con cefalosporina.

La mayora de las cefalosporinas se excretan en la leche materna en pequeas cantidades. El lactante

puede tener alteraciones en la flora intestinal que resulte en diarrea y deshidratacin. Las cefalosporinas se
debe utilizar con precaucin durante la lactancia y los beneficios y los riesgos deben ser considerados.

INTERACCIONES

El probenecid inhibe competitivamente la secrecin tubular renal de la cefotaxima, causando , niveles

sricos ms altos y prolongados del antibitico. El efecto de probenecid sobre la desacetilcefotaxima es
incierto en este momento.

El uso concomitante de algunas cefalosporinas con frmacos nefrotxicos, como la vancomicina, polimixina
B, colistina, diurticos del asa y aminoglucsidos, aumenta el riesgo de desarrollar nefrotoxicidad. Este
problema se observ principalmente con la cefaloridina, la primera cefalosporina introducida en la clnica.
La cefotaxima, por lo general, no es considerada como un frmaco nefrotxico.

El uso concomitante de cefotaxima con los aminoglucsidos proporciona una actividad sinrgica contra
algunas cepas de bacterias.

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El uso concomitante de cefalosporinas y algunos antibiticos bacteriostticos, como cloranfenicol, es objeto

de discusin. Muchos de los textos advierten de no usar antibiticos bacteriostticos y bactericidas juntos.
Sin embargo, el significado clnico de esto es discutible. Por ejemplo, el uso clnico concomitante de las
cefalosporinas y las tetraciclinas (por ejemplo, doxiciclina) es comn en algunas infecciones bacterianas
mixtas sin prdida de eficacia clnica de ninguno de los agentes. De manera similar, muchas infecciones
bacterianas mixtas son tratados de forma segura y eficazmente con la administracin concomitante de
cefalosporinas y macrlidos (por ejemplo, azitromicina, claritromicina, eritromicina). Al igual que con otras
cefalosporinas, la cefotaxima puede tener actividad aditiva o sinrgica con el aztreonam, antibiticos
carbapenmicos, y las penicilinas.

REACCIONES ADVERSAS

Despus de la inyeccin IM de cefotaxima, puede ocurrir una reaccin local el sitio de inyeccin, incluyendo
dolor e induracin.

Se ha observado colitis pseudomembranosa que puede ocurrir durante el uso de o despus de la

interrupcin de cefotaxima, pero esta reaccin es poco frecuente.

Se han comunicado casos de neutropenia leve y transitoria, leucopenia y hemlisis con anemia con las
cefalosporinas.

La nefritis intersticial, una reaccin de hipersensibilidad, ha sido reportada con muchas de las
cefalosporinas, incluyendo la cefotaxima.

Las convulsiones son raras, pero constituyen una complicacin grave del tratamiento con cefalosporinas.
Ms comnmente asociadas con las penicilinas, las propiedades epileptognicas de las penicilinas y
cefalosporinas se consideran relacionadas con su anillo de beta-lactmico. Las dosis altas e la insuficiencia
renal se asocian con un mayor riesgo de convulsiones.

Otros efectos secundarios comunes de la cefotaxima son las nuseas/vmitos y la diarrea Otros efectos
secundarios incluyen la elevacin de enzimas hepticas, mareos, dolor de cabeza, malestar general, dolor
abdominal, erupcin maculopapular y urticaria
PRESENTACION

Claforan, vial con 250, 500, 1 g y 2 g de cefotaxima

REFERENCIAS

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Monografa revisada el 4 de Marzo de 2012. Equipo de Redaccin de IQB

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