You are on page 1of 21

1.

GLICOZIZII DIGITALICI

Stimuleaza contractia miocardica (contractilitatea, excitabilitatea, tonicitatea)


si deprima conducerea atrio-ventriculara (conductilitatea si ritmicitatea)
Farmacodinamic diferitele digitalice au efecte similare - calitativ, dar se deosebesc intre
ele prin aspecte cantitative (intensitate, latenta, durata)
Indicate in :
-Insuficienta cardiaca,
-fibrilatie atriala,
-flutter artrial,

Mecanismul molecular de actiune a digitalicelor este reprezentata de:


inhibarea ATP-azei de Na+/K+
la nivel : - renal => inhibarera secretiei de renina;
- ocular => tulb. de perceptie a culorilor (discromatopie);
- musculaturii striate deteremina scaderea concentratiei potasiului in fibra
musculara ,
ceea explica durerile musculare.
cresterea concentratiei a ionilor de Na + si scaderea celor a ionilor de K+

Cu alte cuvinte: digitalicele stimuleaza patrunderea calciului in celulele miocardice si


cresterea concentratiei sodiului (NA) intracelular, favorizand automatismul ectopic.

Principalele medicamente:
DIGOXINUM Digoxin, Lanoxin
LANATOZIDA si DESLANOZIDA (extrase din fr.de Digitalis Levata, ad.orala)
DIGITOXINA (extrase din fr.de Digitalis Purpurea, adm.oral si injectabil)
STROFANTINA G/K (extrase din semintele de Strofantus Gratus)
PERUVOSIDUM Soyfem (adjuvant in hipercolesterolemie)

-In conditii de hipokalemie, pot aparea fenomene toxice cardiace la concentratii


plasmatice considerate terapeutice.
-Medicatia digitalica este contraindicata in caz de bradicardie sinusala,
-bloc atrio-ventricular,
-aritmie ventriculara preexistenta,
-in caz de obstructie la ejectie din ventricul,
-hipokalemie severa.

____________________________________________________________________________________
ATP (adenozin trifosfat) - denumit "moneda energetica curenta" a celulei, capabila de scindare si de refacere continua, cu rol
principal de carburant celular. Energia eliberata de adenozina. este absolut necesara in: metabolismul celular, contractia
musculara, sinteza unor hormoni, functionarea pompelor ionice de tip ATP-azic

Adenilat ciclaza - enzima situata la nivelul membranei celulare, care in prezenta Mg,
transforma ATP (Adenozintriphosfat) in 3,5 AMPc
AMPc (Adenozinmonofosfat cyclic)- mesager second implicat in transferarea mesajului
hormonal din mediul extracelular in cel intracelular.
2. ANTIARITMICE

Actioneaza prin inlaturarea activitatii electrice a miocrdului, evolutie ciclica a


potentialului de actiune, care este datorat unor curenti de ioni de -Na si Ca - care sunt
curenti depolarizanti si -K
- care este curent repolarizant.
-Excitabilitatea fibrei miocardice este cu atat mai mare, cu cat canalele de Na sau de
Ca, se deschid mai usor.

Antiaritmicele se grupeaza in 4 mari clase.


I. Blocante ale canalelor de Na, (stabilizatorii de membrana)
II. Blocante ale receptorilor adrenergici,
III. - Blocante ale canalelor de Ca.
IV. - Medicamente care cresc durata potentialului de actiune

I. Blocante ale canalelor de SODIU (stabilizatori de membrana) de


tip CHINIDINIC
(Medicamente care blocheaza canalele de Na, voltaj dependente)
In functie de efectul lor asupra duratei potentialului de actiune sunt impartite in :
gr.A care prelungesc,
gr.B care reduc,
gr.C nu o modifica.

CHINIDINI SULFAS - Chinidina - alcaloid din scoarta arborelui CINCONA


-adm.doar oral;
-determina scaderea conductibilitatii si excitabilitatii ;
-indicat in mai multe tipuri de aritmii arteriale sau ventriculare;
-este mai greu suportat digestiv;

MEXILETINUM-Mexitil-act.asem.cu lidocaina

PROCAINAMIDA efect parasimpatolitic mai slab (nu produce tahicardie)


-RA digestive mai accentuate neorologice, imunologice (sindrom lupoid)
-administrat doar parenteral sau I.V. in urgente

LIDOCAINA Xilina- md.prototip


-deprima viteza depolarizarii sistolice, scazand conductibilitatea
-este complet metabolizat la primul pasaj hepatic, astfel nefiind eficace in adm.orala
-se administreaza i.v. in tratamentul :
- aritmiilor ventriculare,
- infarctului miocardic acut sau recent instalat.

FENITOINA
ENCAINIDA deprima viteza depolarzarii sistolice
FLECAINIDUM -Tambocor
PROPAFENONUM - Propafenona, Rytmonorm
(cls.Ic)-asem.chinidinei, si slab anestezic
AMIODARONUM Amiodarona, AmioTad, Cordarone, Daritmin, Sedacoron

II. Blocante adrenergice (PROPANOLOL, ESMOLOL)


-Deprima activitatea miocardica, producand scaderea excitabilitatii, conductibilitatii,
contractilitatii si frecventei sinusale.
-Reactiile adverse - sunt cele datorate blocarii receptorilor
- 2 adrenergice (agravarea astmului bronsic) sau,
- 1 adrenergive (bradicardie, bloc atroio-ventricular, scaderea functiei de pompa
amiocardului)
- la bolnavii pulmonari sau la cei cu fenomene de ischemie periferica, sunt de preferat
blocantele adrenergice selective ca :
PROPANOLOLUL
ESMOLOLUL in urgente cardiologice (are actiune scurta, find metabolizat
repede)

III. Blocante ale canalelor de Ca. (VERAPAMIL, DILTIZEM)

In aceasta grupa sunt incluse md.care blocheaza canalele de Ca de la nivelul


cordului, cum ar fi blocantele de calciu cu :
structura FENILALCHIMICA de tipul VERAPAMILULUI.
structura BENZOTIAZEPINICA de tipul DILTIZEMULUI.
-Aceste md.deprima activitatea cardiaca, scazand - frecventa cardiaca,
- excitabilitatea,
- contractilitatea si
- crescand perioada refractara efectiva.
-asupra vaselor de sange produc vasodilatatie;
-vasodilatatia si deprimarea cordului determina scaderea tensiunii arteriale;
-sunt antiaritmice eficace in toate tipurile de aritmii supraventriculare, dar sunt
considerate in general ineficace in cele ventriculare.

VERAPAMILUL md.cel mai utilizat din aceasta grupa


-in tratamentul de fond se administreaza oral.
-in urgente i.v.
-avand in vedere ca efectele Verapamilui sunt asemenetoare cu a
blocantelor,
asocierea celor doua tipuri de md., necesita multa prudenta.
DILTIAZEMUL asemanatoare cu Verapamilul, dar se apreciaza ca deprimarea
cardiaca este mai
Slaba, dar vasodilatatia sistemica mai intensa.

IV. Antiaritmice care cresc durata potentialului de actiune


(AMIDIARONA, SOTALUL,BRETILIUL)
Aceste md.cresc mult durata potentaialului de actiune fara sa modifice viteza
depolarizarii sistolice, datorita blocarii canalelor de K.

AMIODARONA-pe langa proprietatile clasei din care face parte, prezinta efecte
bradicartizante si
este deasemenea un foarte bun antianginos, dar nu se utilizeaza ca
antianginos datorita riscurilor pe care le prezinta si care sunt mai mari decat
ale altor md.antianginoase. Dar este totusi ales la bolnavi cu aritmii
amenintatoare de viata.
SOTALUL este un blocant, dar pe langa acest effect, prelungeste mult durata
potentialului de
actiune, astfel incat proprietatile antiaritmice corespund acestei clase.
-in cazul Sotalului riscul aritmiilor ventriculare creste parallel cu
i8ntensitatea efectului blocant.

BRETIILIUL- este un antiaritmic cu administrare i.v.care creste f.mult pragul fibrilatiei


ventriculare.
-este util in tratamentul urgentelor cardiologice.

V. Alte medicamente ANTIARITMICE (Acetilcolina, Edrofoniul, Adenozina,


Digitalicele)
Exista unele substante ale caror effect antianginos sunt recunoscute, dar care nu pot fi
incadrate la nici una din cele 4 clase ale clasificarii luiu Vaughan-Williams.

ACETILCOLINA -Acetilcolina nu se mai foloseste in terapeutica.


Deprima cordul sub toate aspectele, scazand conductibilitatea, excitabilitatea, si
frecventa cardiaca la nivel supraventricular (vemtriculii nu sunt inervati vagal)
-afectele acetilcolinei se manifesta prin intermediul unor receptori muscarinici (in special
M2), prin intermediul carora acetilcolina deschide canalele de K, crescand intensitatea
curentului transmembranar de K;
-acesta determina : -hiperpolarizare membranara in repaus,
-diminuarea vitezei de depolarizare sistolica,
-scurtarea duratei potentialului de actiune
-Hiperpolarizarea - este responsabil de scaderea excitabilitatii ,
-scaderea vitezei de depolarizare de scaderea conductibilitatii, iar
-scurtarea duratei potentialului de actiune determina scurtarea
perioadei refractare ef.
Prin intermediul acetilcolinei endogene, actioneaza asa numitele manevre vagale,
prin care se stimuleaza reflex nervul vagal.

EDROFONIUL creste diponibilul de de acetilcolina in sinapsele neuroefectorii de la


niv.cordului.

ADENOZINA Adenocor
actioneaza prin intermediul unor receptori cuplati cu proteinele G si deschide canalele K,
dependente de acetilcolina.
-durata scurta de actiune face ca Adenozina sa nu implice riuscuri majore
-cel mai important risc il prezinta oprirea cordului, se apreciaza insa ca oprirea activitatii
cardiace nu depaseste
niciodata 6 secunde, si chiar este un element important in oprirea aritmiilor.

DIGITALICELE-
Glicozidele tonicardiace in tratamentul tahiaritmiilor supraventriculare, sunt in primul rand
aritmogene, in anumite situatii insa pot opri o aritmie. Aceasta se datoreaza dezechilibrului dintre
conductibilitate, care scade si perioada refractara, care este scurtata.

3. SIMPATOMIMETICE - Stimulente cardiace


AGENTI ADRENERGICI SI DOPAMINERGICI
(Adrenalina, Noradrenalina, Dopamina, Dobutamina, Midondrinum,
Isoprenalina, Levosimendanum)

-Doar in tratamentul IC ACUTE, intravenos.


-Au efect inotrop pozitiv in principal, datoritza stimularii receprtorilor adrenergici , cu
stimularea consecutiva a Adenilat-ciclazei si cresterea AMPc ( adenozin monofosfat
ciclic)
AMPc-determina deschiderea canalelor de Ca, cu influx de ioni de Ca si cresterea
concentratiei sarcoplasmatice a acestuia.

ADRENALINA (Epinephrinum) Anapen


Insuficienta cardiaca consecutiva bolilor organice miocardice, infarct miocardic . In ch.cardiaca, soc
septic si cardiogen.

NORADRENALINUM
vasocontrictie generalizata, cresterea t.a.

DOPAMINUM-efect diferentiat in fctie.de doza


-Dozele mici - (1,5-7,5 mg/kg corp) provoaca vasodilatatie mezenterica, cerebrala si renala
(prin actionarea receptorilor dopaminergici periferici)
-Dozele uzuale - (10 mg/kg corp) stimuleaza miocardul prin efect adrenergic direct
stimularea indirecta a eliberarii de noraderenalina

DOBUTAMINUM
Insuficienta cardiaca sonsecutiva bolilor organice miocardice, infarct miocardic . In ch.cardiaca, soc
septic si cardiogen.

MIDONDRINUM-Gutron
Stimuleaza efectic receptorii alfa-adrenergici periferici, cerste tonicitatea arteriolelor, si rezistenta
periferica.
Administrat in hipotensiune arteriala esentiala si in convalescenta, dupa nastere. Insuf.circulatorie in
ortostatism , dupa interventii ch.

ISOPRENALINA are efect stimulator adrenergic global fara cardioselectivitate .


Nu se abs.pe cale orala.
In consecinta : riscul aparitiei aritmiilor ventriculare si ischemice, chiar a infarctului, este mult mai
mare decat in cazul dopaminei si dobutaminei.
Alte stimulente cardiace

LEVOSIMENDANUM - Simdax
Actiune inotrop pozitiva prin cresterea sensibilitatii fibrei mioardiace la efectul Ca.
Vasodilatatei prin prin favorizarea deschiderii canalelor de K, din muschii netezi vasculari.
Adminstrat in isuf.cardiaca congestiva, decompensata.

4. V A S O D I L A T A T O A R E
utilizate in bolile cardiace

-Activarea mecanismelor compensatorii in IC, de exemplu, determina vasoconstrictie in


teritoriul de rezistenta (arteriolar astenie) si in cel de capacitate (venos -dispnee)
-Cresterea pre si postsarcinii impun inimii o munca suplimentara si accentueaza
deficitul .
-Corectarea acestui mecanism compensator, depaseste limitele de adaptabilitate a
miocardului, compensarea facandu-se prin veno si arteriolodilatatie.
-Tratamentul vasodilatator este indicat in IC cu sc.contractil., in cazul celor asociate cu
regurgitari valvulare
-In cazul celor datorate unor stenoze valvulare, este contraindicate , datorita unui
obstacol mechanic

Vasodilatatoarele BALANSATE - care produc arteriolo cat si venodilatatie


-dispneea indica -venodilatatoare
-astenia arteriolodilatatoare

Medicamentele cele mai eficace cuprind 3 grupe:


A. Nitratii organici,
B. Blocantele aderenergice (Beta-blocantele) si
C. Blocantele canalelor de Ca;

A. - NITRATII ORGANICI
(Nitroglicerina, Nitropector, Isosorbid, Levosimendanum,
Molsidominum)

-sunt esteri polialcoolici ai acidului azotic sau azotos


-eficaitatea lor este datorata efectului vasodilatator , => imbunatairea globala a irigatiei
miocardului.
-mecanismul prin care se produce vasodilatatia, consta in eliberarea de oxid nitric (NO),
din molecula nitratilor.

NITROGLYCERINUM Nitroderm, Trinitrosan, Nitromint, Anapen, Deponit


NT10
PENTAERITRITIL tetranitratas Nitropector, Pentalong, - (prep.retard. cu
adm.orala)
ISOSORBIDI dinitras Isosorbid dinitrat, Dinter, Elantan Long, Isodinit,
Isoket,
are biodisponibilitate mai mare
ISOSORBIDI mononitras Mononitron, Olicard

Alte vasodilatatoare:
LEVOSIMENDANUM Simdax
MOLSIDOMINUM Molsihexal (nu dezvolta dependenta), impreuna cu nitratii
organici si NITROPRUSIATUL, face parte din grupa
NITROVASADILATATOARELOR

B. B E T A B L O C A N T E L E
(Blocantele B adrenergice)

Neselective PROPANOLOLUM -Inderal,


- SOTALOLUM -Sotalol
Selective Bl.1 - METOPROLOLUM -( Betalok-Zok , Egilok, Betaloc, Betaprol,
Bloxan, Corvitol,
Emzok , Metosuccinat Sandoz, Vasacardin)
- ATENOLOLUM - Atenolol, Atenocor, Vascoten, Tenormin
- BETAXOLOLUM - Betac
- BISOPROLOLUM - BisoblocK, Bisogamma, Bisomerck, Bisotens,
Concor
- CELILPROLOLUM Celipres
- NEBIVOLOLUM Nebilet, Ezocem, Nebinorm, Nebivolol,
Neblotensol, Nebacop,
Nolet, X-pressol, Voxnebin
blocanta- - CARVEDILOLUM Carvedilol, Coryol, Dilatrend, Gladycor,
Miocarvil, Talliton

Betablocatntele au efecte inhibitoare asupra celor cinci proprietati fiziologice


fundamentale ale miocardului, cu -scaderea fortei de contractie, a frecventei si
excitabilitatii.

Indicatii: HTA, angina pectorala, aritmii cardiace;


-au actiune antiaritmica, antianginoasa, antiHTA, si in ultima vreme s-au dovedit
utile si in tratamentul de fond al insuficientei cardiace;
-scaderea presiunii intraoculare.
Unele substante au si actiune simpatomometica intrinseca (partial agonista) si de tip
chinidinic (Eefect chinidinic de membrana-consta in scaderea vitezei depolarizarii sistolice a fibrei
miocardice si este datorat , fie deschiderii unor canale de K, fie blocarii unor canale de Na)

-Administrarea blocantelor, precoce in infarctul miocardic acut, previne riscul


reinfarctizarii si scade rata mortalitatii. (-Atenolol, Metoprolol scad mortalitatea
timpurie,
-Propanolol si Timolol-scad mortalitatea tardiva.
- In insuficienta cardiaca : -
Bisoprolol, Carvediol sau Metoprolol, asociate cu tratament standard diuretic, digitalic,
inhibitor a enzimei de conversie, scad riscul de spitalizare si diminua mortalitatea la
bolnavii cu insuf.slaba, moderata sau severa.
Alte ind.- hipertiroidism , cardiomiopatie hipertrofica, glaucom (uz local),
-anxietate : Oxprenolol, Propanolol,
-tremor esential : Atenolol , Propanolol
-migrena : Atenolol, Metoprolol, Propanolol, Timolol, Nadolol
- varice esofagiene: Atenolol

-Dar, sunt contraindicate bolnavilor astmatici si cu boli vasculare periferice.


-La bolnavii diabetici cresc riscul reactiilor hipoglicemiante si pot masca tahicardia
tipica ptr. hipoglicemie (fapt ptr.care se administreaza cu prudenta);
-tratamentul cronic cu blocante poate altera profilul lipidic cu cresterea trigliceridelor si
scaderea HDL colesterolului ;
-blocarea receptorilor de la nivel central poate determina senzatie de oboseala si poate
agrava (in cazul blocantelor intens liposolubile, care traverseaza usor bariera
hematoencefalica), fenomene de depresie, mai ales la varstnici si bonavii deja depresivi.
-Tratamentul cu blocante se intrerupe treptat.

Clasificare:
A. In fuctie de afinitatea ptr.RECEPTORII ADRENERGICI
A.1. Betablocante NESELECTIVE - Oxprenolol, Pindolol, Bopindolol,
Tartatolol, Timolol
PROPANOLOLUM Propanolol, Inderal (cel mai vechi blocant utilizat).
SOTALOLUM Darob, Sotogamma, Sotalol

A.2. Betablocante SELECTIVE (1)- Acebutalol, Tertatolol, Celiprolol,


Talinolol
Actioneaza numai asupra cordului si a zonei juxtaglomerulare de la nivelul rinichiului, prin urmare pot fi
utilizate la bolnavii cu astm bronsic si cei cu ischemie periferica. Specificatie!!!-la dozele mari,
selectivitatea dispare, putand sa blocheze si rec. Beta2 .
METOPROLOLUM Metoprolol, Betalok-Zok , Egilok, Betaloc, Betaprol,
Bloxan, Corvitol,
Emzok , Metosuccinat Sandoz, Vasacardin
-este un blocant selectiv, mai liposolubil decat Atenololul, care se adm.
In conditii clinice oral.
ATENOLOLUM Atenolol, Atenocor, Vascoten, Tenormin
-cu actiune prelungita. Este mai avantajos la varstnici si depresivi, datorita traversarii in proportie
mai mica a barieie
hematoencefalice.
BETAXOLOLUM- Betac
BISOPROLOLUM- BisoblocK, Bisogamma, Bisomerck, Bisotens, Concor
CELILPROLOLUM Celipres
NEBIVOLOLUM Nebilet, Ezocem, Nebinorm, Nebivolol, Neblotensol,
Nebacop, Nolet,
X-pressol, Voxnebin

A.3. Blocante cu actiune blocanta- Labetolol.


Au efect vasodilatator care nu este insotita de tahicardie reflexa datorita si efectului B blocant
CARVEDILOLUM Carvedilol, Coryol, Dilatrend, Gladycor, Miocarvil, Talliton

B. In fuctie de actiunea PARTIAL AGONISTA (simpatomimetic intrinseca)


si de tip chinidinic:
1.- cu ambele actiuni - Oxpremnolol
2.- cu act.simp.intrinseca Pindolol, Celiprolol, Bopindolol
Protejeaza cordul fata de efectul catecolaminelor endogene crescute excesiv.
3. - cu act.de tip chinidinic Metoprolol, Propanolol
Eefect chinidinic de membrana-consta in scaderea vitezei depolarizarii sistolice a fibrei miocardice si
este datorat , fie deschiderii unor canale de K, fie blocarii unor canale de Na.
4.- fara cele doua actiuni Atenolol, Bisoprolol, Timolol, Tertatolol,
Sotalol.

Betablocante + TIAZIDE
LODOZ Bisoprolol+ Hidroclortiazida

Betablocante NESELECTIVE + ANTIHIPERTENSIVE


DISTONOCALM Acaloizi din radacina de Belladona, din cornul secarei,
Propanolol, Amital
DISTONOVAL- Sulfat de atropina, rad.de valeriana, fr.si fl.de paducel, propanolol.

Betablocante SELECTIVE + ANTIHIPERTENSIVE


LOGIMAX Metoprolol succinat + Felodipin

C. BLOCANTELE CANALELOR DE CALCIU


Dihidropiridine - Amlodipin, Nifedipin, Felodipin, Nimodipin,
Nitrendipin, Lacipil,
Leridip
Fenilalchilamine Verapamil
Benzotiazepine- Diltiazem, Diacordin

Ind: Angina pectorala HTA, aritmii cardiace.


-Blocantele canalelor de calciu au efect antianginos prin cresterea aportului de
oxigen, cat si prin scaderea necesarului de oxigen miocardic.
-Produc vasodilatatie cu ameliorarea consecutiv a fluxului cardiovascular si vasodilatatie
sistemica, scazand necesarul de oxigen prin reducerea pre si postsarcinii, usurand
conditiile de lucru al inimii.
-Scaderea necesarului de oxigen este obtinut si prin efectul deprimant miocardic,
(scaderea contractilitatii, si a frecventei cardiace) secundar scaderii disponibilului de ioni
ce CA, pentru procesul contractil.

-Toate blocantele canalelor de Ca au proprietati antianginoase si pot fi folosite in


tratarea oricarui tip de angina pectorala, chiar daca exista o oarecare diferenta.

-Asigura vasodilatatie coronariana, cresterea debitului sanguin cornarian;


-Pe circulatia sistemica asigura diminuarea rezistentei periferice, si a T.A. , cresterea
circulatiei cerebrale

-Sunt utile si tratamentul bololilor vasculospastice periferice , dar sunt de evitat la


blonavii cu :
-insuficienta cardiaca,
-bradicardie sinusala sau
-bloc atrio-ventricular.
-asocierea cu blocante (mai ales Verapamil) datorita riscului de
potentare a
efectelor deprimante miocardiace.
Astfel :
1. DIHIDROPIRIDINELE- Blocantele selective, cu efecte principal
VASCULARE

AMLODIPINUM Amlodipin, Agen, Almacor, Alozur, Amlodigama,


Amlohexal, Cardilopin,
Norvasc (retard), Stamlo, Tardip, Tenox, Vasorex
Actioneaza in principal prin vasodilatatie (sistemica si partial coronariana) asemanandu-se cu nitratii
organici.
Ind.HTA esentiala, tratament de prima alegere sau asociere cu diuretice, alfa-blocante, beta-blocante
inhibitori ECA, angina pectorala cr.stabila., angina vaso-spastica.

NIFEDIPINUM Adalat, Epilat Retard, Nifedipin


Prototipul clasei dihidripiridinelor , se utilizeaza sub forma retard
Ind.: HTA, angina pectorala, tulburari de motilitate esofagiana, sughit.

FELODIPINUM Auronal, Felodipin, Felohexal, Plendil, Presid, Sistar


Ind.: asem.Nifedipinei

NIMODIPINUM - Nimodipin, Nimotop


Blocant al can.de Ca, predominant in teriroriul cerebral.
Ind.: Profilactic si curativ in tulb.ischemice neurologice, AVC, HTA mai els asociata cu
insuf.cerebrovasculara, hemoragie subarahnorahidiana, migrena.
NITRENDIPINUM Lusopress
Actiune asem.Nifedipinei, cu eefcte mai intense periferice. Nu influenteaza conducerea cardiaca.
Ind.- HTA
LACIDIPINUM -Lacipil
Ind.- HTA in monoterapie sau asociat cu beta-blocante, diuretice, inhibitori ai anginei de
conversie.

LERCANIDIPINUM - Leridip, Lerpin


Blocheaza selective can.de Ca voltaj dependente de tip 1. Scade TA. Prin relaxarea muschior netezi
vasculari. Nu are efecte inotrop negative
Ind.: HTA esentiala, forme usoare si moderate.

2. FENILACHILAMINELE - Blocante selective cu efecte CARDIACE DIRECTE

VERAPAMILUL Isoptin, Cordamil, Isoptin, Verogalid


Are effect deprimant miocardiac cel mai important si este utilizat mai ales ca antiaritmic.
Ind. Tahicardie supraventriculara, extrasistole, fibrilatie atriala, flutter. Scade conducerea
atriala, frecvenat cardiaca, debitul cardiac (efect inotrop semnifictiv) si HTA medie si usoara.
Se adminitreaza profilactic in angina de efort si infarct miocardic, in perioada post-infarct,
cardiomiopatie hipertrofica obstructiva, migrena.

3. Derivati de BENZOTIAZEPINE

DILTIAZEMUM- Diltiazem, Diacordin, Dilzem, Corzem ,


Vasodilatator periferic si coronarian. Actiune directa asupra miocardului , decupland practic
excitatia de contractie gratie scaderii concentraiei calciului intracelular. Cel mai des utilizat
antianginos.
Ind.: Angina pectorala, HTA

5. VASODILATATOARE PERIFERICE
(musculotrope directe)

1. DERIVATI PURINICI
PENTOXIFILLINUM Pentoxifilin, Trental, Oxiflux, Vasodinit, Angiont
Mult folosit ca vasodilatator ischemic si cerebral. Intensifica circulatia la nivel cerebral si la nivelul
membranelor, fara sa modifice practice T.A.Creste flexibilitatrea eritrocitelor inhiba agregarea plachetara,
diminua vascozitatea sangelui.
Indicat in : tulburari vasculare periferice arteriale si venoase de natura aterosclerotica, diabetica,
inflmatorie, tulb.functionale de cauza circulatorie cerebrale, oculare.

2. ALCALOIZI DIN ERGOT

DIHIDROERGOTOXINA (CODERGOCRINUM) Redergin, Co-Dergocrin,


Secatoxin Vasodilatator cerebral, retinian, sistemic. Activeaza
metabolismul neuronal

NICERGOLINUM Nicergolina, Gralin, Nocerium, Sermion, Sinergolin


Blocant cu afinitate mare ptr.receptorii 1-adrenergici, si moderata ptr.2-serotoninergici si dopaminergici
Indicat in insuficienta circulatorie periferica migrena, dementa senile, scaderea acuitatii, tulburari de camp
visual de cauza vasculara.

Alte vasodilatatoare periferice:


HIDRALIZINA vasodilatator arterial, utilizat in cazul bolnavilor care sufera de
insuficienta
renala si nu tolereaza inhibitorii enzimei de conversie.
VINCAMINUM-Vincamina, Vincamil, Oxibral,
Insuficienta circulatorie cerebrala, trauamtisme craniene, sindrom postcomotional, tulburari circulatorii
retiniene, si cohleo-, vestibulare.

NAPHTIDROFLURYLUM- Dusodril
Vasodilatator cerebral si periferic

Acidul Nicotinic
Actiune de scurta durata. Dozele mari au efect hipolipemiant

Nitratii organici
Au efect predominant venodilatator (Izosorbid, Nitroglicerina)

Ginkgo Biloba

Combinatii :
HIDROLIZINA + IZOSORBID, asigura dilatatie atat venoasa cat si arteriala
(combinatie superioara Prazosinului)

6. ALTE PREPARATE CARDIACE:

ALPROSTADILUM- Alprostadil, Pridax, Vasaprostan


ProstaglandinaE1, utilizata ptr.mentierea temporara a deschiderii canalului arterial.

FOSFOCREATINUM NEOTON PHLEBO


Favorizeaza procesele metabolice din fibra miocardiaca si contractia acesteia. Indicat in chirurgia
cardiaca ptr.efectul protector cardiac, adjuvant in suferintele miocardiace metabolice.
TRIPHOSPHADENINUM - Fosfobion
Nucleotid existent in toate celulele, intervenind in stocarea si eliberea energiei din tes.muscular sic el
vervos. Dilata modeerat vasele coronare si periferice , creste debitul circulator, scade putinT.A.

ADENOZINUM Adenocor
Indicat in diagnosticul si tratamentul tahicardiillorsupraventriculare.
Actioneaza prin intermediul unor receptori cuplati cu proteinele G si deschide canalele K, dependente
de acetilcolina.
-durata scurta de actiune face ca Adenozina sa nu implice riuscuri majore
-cel mai important risc il prezinta oprirea cordului, se apreciaza insa ca oprirea activitatii cardiace
nu depaseste niciodata 6 secunde, si chiar este un element important in oprirea aritmiilor.

TRIMETAZIDINUM Trimetazidina, Preductal, Dilatan, Moduxin, Trimedon


Modulator metabolic (in ctii.de ischemie reduce oxidarea acizilor grasi si favorizeaza oxidarea glucozei),
cu actiune citoprotectoare. Impiedica scaderea intracelularea a ATP. Asigura functionarea pompelor
ionice si fluxul transmembranar de Na/K, mentine homeostazia celulara
Vasodilatator sistemic, cerebral, coronarian, diuminua frecventa crizelor anginoase, scade consumul de
nitrati.

IVABRADINUM Corlentor
Angina pectorala cronica, la bolnavii cu ritm sinusal normal, care au contraindicatie sau toleranta la
beta-blocanti.

RANOLAZINUM Renaxa, Latixa,


Poate avea unele efecte antianginoase prin prin inhibarea curentului de tardiv de sodiu din celulele
cardiace.

DOPPELHERTZ Frunza si floare de paducel,


Adjuvant in tulburarile cardiovasculare si circulatorii.

7. ANTIHIPERTENSIVE

1. Antiadrenergice cu actiune CENTRALA


RESERPINUM Hipazin (REZERPINA+Hidralizina)
Neurosimpatolitic, alcaloid sin Rauwolfia, indicat in HTA st.II.
METHYLDOPUM Dogyt
Antihipertensiv, forme medii si severe
CLONIDINUM Clonidina (agonisti ai receptorilor imidazolinici)
HTA esentiala in toate fazele, HTA secundara, sindrom de abstinenta la alcoolici, si toxicomani la
opiacee., Migrena (profilactic),
Menopauza (bufeuri)
MOXONIDINUM- Moxogamma, Phisiotens
Antihipertensiv in monoterapie sau asocieri in diabet zaharat, sindrom metabolic, postmenopauza,
isuficienta hepatica.
RILMENIDINUM Tenaxum

2. Antiadrenergice cu actiune PERIFERICA


BLOCANTELE 1 adreneregice (anti-HTA)

PRAZOSINUM - Minipress
HTA, toate formele clinice , preferat la diabetici si gutosi, insuf.cardiaca, astm bronsic, aritmii cardiace.
DOXAZOSINUM Doxazosin, Aniprosin, Cardura, Minipress, Kamiren,
Magurol
HTA toate formele, adenom benign de prostate.
URAPIDILUM- Ebrantil
In urgente hypertensive forme severe si foarte severe. Scaderea controlata a T.A.la pacientii cu HTA., in
timpul si/sau a int.ch.
Blocheaza alpha-postsinaptici, blocand astfel actiunea vasoconstrictoare a catecolaminelor. La nivel central
moduleaza activitatea centriolor regaltori ai circulatiei influentand astfel activitatea SNV (previne cresterea
reflexa a tonusului nervos simpatico sui l scade).
Tolazolina, Fentolamina, Dihidroergotoxina, Nicergolina

Alte hipertensive
BOSENTANUM Tracleer
HTA pulmonara primitive
Antagonist mixt ai receptorilor endotelinei, Diminua rezistena vasculara pulmonara si sistemica, mareste
debitul cardiac, nu mareste frecventa cardiaca
Endotelina (ET-1) este un neurohormon puternic vasoconstrictor , implicat in fibroiza , hipertrofie,
remodelare cardiaca.
SITAXENTANUM - Thelin
Endiotelina (ET-1)-este o peptiida paracrina si autocrina vasculara cu efecte proinflamatoare.
Concentratia sa in plasma si plaman creste in HTA arteriala pulmonara, insuf.cardiaca ac.si cr., ischemie
miocardiaca, HTA sistemica, ateroscleroza. ET-1 act.pe receptorii endotelinici A (ETA) din muschii netezi
si receptorii B (ETB) din celulele endoteliale. Sitaxentan este antagonist al ETA.
AMBRISENTANUM Volibris
HTA pulmonara
)

ANTIHIPERENSIVE SI DIRUETICE IN COMBINATII


1. Alcaloizi din RAUWOLFIA + Diuretice
BRINERDIN Rezerpina+ Dihidroergocristina+Clopamid
NEOCRYSTEPIN Rezerpina+ Dihidroergocristina+Clortalidon

8. D I U R E T I C E

DIURETICE DE INTENSITATE REDUSA


TIAZIDE
HYDROCHLOROTHIAZIDUM Nefrix
Edeme in insuf.cardiaca, nefroze carentiale, ciroza hepatica, cord pulmonar cronic. HTA, diabet insipid
hipofizar, si nefrogen.

SULFAMIDE
INDAPAMIDUM Diurmed, Indapamid, Tertensif, Idurene,
Impamid, Indater,
Vasodilat., antiHTA, diuretic. Indapen, Rawel, Reditens, Valutens

DE ANSA (diuretice puternice) -


FUROSEMIDUM FUROSEMID,
Toate tipurile de edeme, HTA
TORASEMIDUM Trifas
Tratamentul edemelor in insuf.cardiaca defem pulmonar,edeme de etiologie hepatica sau renala

DIURETICE care economisesc potasiul

Antialdosteronice - Antagonisti ai aldosteronului

SPIRONOLACTONUM Spironolactona, Alspiron, Verospiron


o Tratamentul preoperator de scurta durata a hiperaldosteronismului primar. Edeme refractare
la alte diuretice.
o Efect mai intens in edeme cu hiperaldosternism secundar (insuf.cardiaca, ciroza hepatica,
sindrom nefrotic).
o HTA, hipokaliemie, rau de munte, hirsutism, sindrom premensrual.
EPLERENONUM Inspra
o Antagonist pe receptorii aldosteronului. In asociere cu tratamentul standard ce include beta
blocante, pentru scaderea riscului mortalitatii cardiovasculare la pacientii cu boala
stabilizata, cu disfunctie ventriculara stanga si manifestari de insuf.cardiaca dupa un infarct
mocardic recent.

Combinatii diuretice de ansa si agenti care economisesc potasiul


DIUREX Spironolactona + Furosemid
Edeme rezistente din insuf.cardiaca cr. si ciroza hepatica

Antagonisti ai vasopresinei
TOLVAPTANUM Samsca

Combinatii diuretice din plante:


Tinctura de ienupar
9. PRODUSE ACTIVE PE SISTEMUL
RENINA ANGIOTENSINA

I. INHIBITORI AI ENZIMEI DE CONVERSIE AL ANGIOTENSINEI (IECA)


II. ANTAGONISTI AI ENZIMEI DE CONVERSIE
III. ALTE SBST.CARE ACTIONEAZA PE SIST.RENINA - ANGIOTENSINA

Farmacodinamie : inhiba transformarea angiotensinei I (inactiva) , in angiotensina II (activa).


Indicat in : HTA cand beta-blocantele si tizidele sunt contraindicate, netolerate sau inactive.
In patologie asociata-insuf.cardiaca, diabet cu proteinurie, infarct miocardic,
nefripatii cu micro sau macro-albuminurie. Prima doza se adm.seara la culcare.
In insuf.cardiaca , toate gradele , asociate cu diuretice.
Suplimentele de potasiu si diureticele care retin potasiul trebuie suprimate inainte de IECA.
Se pot asocia cu doze mici de spironolactona, cu monitorizarea kalemiei.
Tratamentul se incepe cu doze mici IECA.

I. INHIBITORI AI ENZIMEI DE CONVERSIE AL ANGIOTENSINEI


(IECA)

I.A.
CAPTOPILUM Captopril
ENALAPRILUM Enalapril, Ednyt, Enalap, Enap, Invoril, Renitec
LISINOPRILUM - Lisinopril, Lisigama, Lisiren, Ranolip, Tonolysin
PERINDOPRILUM Perindopril, Coverex, Prenesa, Prestarium, Prindex, Stippres,
Trezen, Vidotin
RAMIPRILUM Ampril, Hartil, Piramil, Ramigama, Ramipril, Ramiran,
Tritace, Vivace, Vivocar,
Zenra
QUINQPRILUM - Accupro, Aquiril, Quinaran
BENAZEPRILUM Cibacen
FOSINOPRILUM Fosypril, Monopril
TRANDOLAPRILUM Trandolapril, Fezzor, Gopten,
ZOFENOPRILUM Zomen

I.A.b. - Combinatii:
- Lisinopril HCT SANDOZ Lisinopril +
Hidroclortiazida
- Tonolysin HCTZ Lisinopril +
Hidroclortiazida

I.B.a. Inhibitori ACE si DIURETICE


ENALAPRIL si diuretice Enap, Enalapril, Enalapril, Vimapril - Enalapril
+ Hidroclortiazida
RAMIPRIL si diuretice - Emren, Hartil, Trensil, Tritace Ramipril +
Hidroclortiazida
LISINOPRIL si diuretice - Lisinopril Tonolysin Lisinopril +
Hidroclortiazida
QUINAPRIL si diuretice Accuzide : - Quinapril+ Hidroclortiazida
- Edolfix : -Quinapril + Hidroclortiazida
PERINDOPRIL si diuretice - Noliprel : Perindopril + Indapamida
- Prestarium : Perindopril + Indapamida

ZOFENOPRIL si diuretice Zomen : Zofenopril + Hidroclortiazida

I.B.b. - Inhibitori ACE si BLOCANTI AI CANALELOR DE CALCIU


Ind. HTA esentiala
- TARKA - Trandolapril + Verapamil
- ENEAS Nitrendipin + Enalapril
- MIXANVAL Perindopril + Amplodipin
- PRESTANCE Perindopril + Amplodipin
- REAPTAN Perindopril + Amlodipin

II. ANTAGONISTI AI ANGIOTENSINEI II

II.A. SARTANI Antagonisti specifici ai receptorilor AT1


-Efecte hemodinamice asemenatoare cu inhibitorii enzimei de
conversie (ACE)
-Nu inhiba biotransformarea bradikininei si altor kinine si nu produc
tuse.
Ind.- Indicatiile inhibitorilor ACE, ca alternativa cand acestia nu sunt suportati.
- Nefropatie la diabetici de tip.2.
- Asociati cu IECA in isufucienta cardiaca grava.

LOSARTANUM - Cozaar, Lorista, Losartan, Lozap, Talosan


Ind.-reducerea riscului morbiditatii cardiovasculare la pacientii hipertensivi cu hipertrofie vantriculara
stanga
VALSARTANUM Coreton, Diovan, Valsacor
IRBESARTANUM Aprovel, Irbesartan, Irbegamma, IR Iprestan
TELMISARTANUM Micardis, Pritor, Tolura
OLMESARTANUM Santini
Antagonist selectiv ai receptorilor angiotensinei II

II.B . COMBINATII
II.B.a.- Antagonisti ai angiotensinei II si DIURETICE

LOSARTAN si diuretice
Lorista H , Hyzazaar - Losartan +
Hidroclortiazida

VALSARTAN si diuretice
Blessin , Valsartan - Valsartan +
Hidroclortiazida

IRBESARTAN si diuretice
Coaprovel Irbesartan +
Hidroclortiazida

TELMISARTAN si diuretice
Micardis Plus - Telmisartan +
Hidroclortiazida

II.B.b.- Antagonisti ai angiotensinei II si blocante ale canalelor de


Calciu

VALSARTAN + AMPLODIPINUM - Exforge - Valsartan + Amplodipina

III. ALTE SUBSTANTE care actioneaza pe sist.renina


angiotensina

A. INHIBITORI AI RENINEI

ALISKIRENUM - Enviage, Rasilez


Inhibitor direct potent si selectiv ai reninei umane, nonpeptidic.
Ind. tratamentul HTA esentiale .

10. VASOPROTECTOARE

PREPARATE CONTINAND CORTICOSTEROIZI


ULTRAPROCT Fluocortolon pivalat, Fluocortolon hexaonat, Cicocaina
Hemoroizi, fisuri anale, proctita
DOXIPROCT PLUS sup. si unguent: Calciu dobesilat, lidocaina HCL,
dexametazon acetat, antioxidanti;
Indicat in : Hemoroizi interni si externi, prurit anal, eczema anala, fizuri anale, anita, perianita,
papilita, tromboza hemoroidala, trat.pre si post-operator.

Antihemoroidale topice:
HEMORZON- Supozitor : Hidrocortizon acetat,Tetraciclina, Benzocaina, Procaina,
Unguent: Hidrocortizon , Tetraciclina, Lidocaina
HEMORZON O - Hidrocortizon acetat, Oxitatraciclina, Xilina
ULTRAPROCT/DOLOPROCT Sup.:Fluocortolon, Clorhidrat de lidocaina,
-Crema: Pivalat d fluocortolon, clorhidrat de lidocaina,
PROCTO-GLYVENOL Sup./cr.: Trebenozid (?), Lidocaina
PROCTOLOG Tremebutin, Ruscogenina

11. MEDICATIA ANTIVARICOASA

HEPARINE sau HEPAROIZI ptr.uz topic

HEPARINOIDUM Heparinoid, Hirudoid (Compusi polimerici


mucopolizaharidici sulfatati)
Ind.in varice, tromboflebie, he,atoame, edeme locale

HEPARINUM- Lioton gel, Fluven , Viatromb Forte, Heparina sodica

Combinatii:
CONTRACTUBEX : Extract de ceapa, heparina, alantoina

DERMATON: Heparina sodica, diclofebac sodic


Tromboflebite, tromboze superficiale, profilaxia flebitelor, leziuni postraumatice al ariculatiilor si
tes.moi insotite de revarsat sanguin si edem local

DOXIVINIL - Dobesilat de ca , Heparinoid


Diminua permeabilitatea si creste rezistenta capilarelor, este antitrombic.

LASONIL : Heparinoid, Hialuronidaza


Tromboflebite, tromboze superficilae, sondrom varicos, hematoame, entorse, contuzii, edeme

MARKOTON GEL : Heparian sodica, dexpantenol


Profilaxia flebitelor , srsuri, sindrom varicos, tratamentul ulcerului varicos, leziunilor post-traumatice
ale articulatiilor si tes.moi. afectiuni ale meniscului, tenosinovite, contracturi, hematoame.

ANTIFLEBITIC Heparina sodia, Diclofenac sodic

HEPATROMBIN - Heparina pura, alantoina, D-pantenol, Oleum Pini silvestris /


Oleum Pini pumilionis

Alte preparate:
CALCII DOBESILAS Doxilek, Doxium (oral)
Reduce permeabilitatea capilara si creste rezistenta capilara
Ind.in tulburari capilare din HTA., ateroscleroza, retinopatie diabetica

12. MEDICATIA CAPILARELOR

BIOFLAVONIDE
RUTOSIDUM Rutinoscorbin, Tarosin - Rutin+Ac.ascorbic
Diminua permeabilitatea si creste rezistenta capilarelor, este antitrombic.

TROXERUTINUM Troxerutin, Venoruton , Troxevasin, Troxsal, Venoruton


Diminua permeabilitatea capilarelor, edemele, agregarea trombocitelor..

DIOSMINUM Detralex, Revada


Flavoinoide micronizate, exprimate in diosmina si hesperidina
Micronizarea mareste suprafata de contact, mareste viteza de absorbtie si biodisponibilitatea,
eficacitatea terapeutica creste cu 40%.
Diosinum : este substanta de sinteza, vasculoprotectoare si venotonica. Creste rezisitenta vaselor,
dimInua permeabilitatea capilarelor, este vasoconstrictor.
Indicat in insuficienta venolimfatica (gambe grele, dureri, neliniste de prim-decubit. Fragilitate
capilara, criza hemoroidala, venotonic, vasoprotector.

ANTACIOANOZIDE
Difabiol, Difrarel, Mirtilene (actiune ase.rutozidului)
Fragilitate capilara, purpura, angiopatie diabetica, tulb.vascuare retiniene, tulb.capilare di
ateroscleroza, HTA, varice, sechele dupa flebita.

OLIGOMERI PROCIANIDOLICI
ANTISTAX
Extract din samanta de strugure insuf.veno limfatica si limfedem 300 mg./zi
- oftalmologie-100-150 mg./zi
Exctract din frunze de vita de vie - 350 mg./zi, pana la 720 mg./zi
Sunt derivati de flavan. Se absorb rapid la niv.mucoasei int., si se leaga
preferential in tesuturile bogate in aminoglocani, cum este cel conjunctiv
perivascular.
Reduc permeabilitatea si cresc rezistenta capilara, au actiune venotonica si
vasculoprotectoare.
Indicat in : insuf.veno-limfatica, limfedem, consecutiv terapiei radiochirurgicale a
sanului, tulb.circulatorii retiniene si/sau coroidale.

ENDOTELION
Exctract purificat din samanta de strugure (Vitis vinifera) standardizat in oligomeri
procianidolici
Creste tonicitatea peretilor venosi si rezistenta vaselor sanguine mici.
Ind.in tulburarile circulatiei venoase, lifedemul bratului dupa terapia
radiochirurgicala.

Combinatii:
GINKOR FORT Troxerutin+Heptaminol+ exctr.Ginkgo Biloba
Inhiba mediatorii algogeni si inflamatorii, creste returul veno-limfatic, diminua edemele si opreste
durerea.
Ind. In varice ale membr.inf., boala hemoroidala, sindrom, premenstrual, dismonoree.

CYCLO-FORT Ruscus aculearus (heterozide sterolie), Hesperidin metil calcona,


ac.ascorbic;
Ind.in isuficienta veno-limfatica, metroragii

REPARIL Gel / Drajeuri: -Escina polisulfat de sodiu, Salicilat dietilamina,


Carboxipolimetilen, Trietanolamina, Isopropanol, Ulei Lavanda, Ol.neroli, Apa
Antiniflamator, analgezic, antiedematos, venotonic.
Ung -Adjuvant in varice, tromboflebite, ulcer de gamba, luxatii, entorse, contuzii, bursite, tendinite.
Draj.-fragilitate capilara (petesii, echimoze), insuf.venoasa (gambe grele)

VENASTAT - Capsule elib.prelungita : Extras seminte de castan salbatic,


coresp.la escina. Copolividona, Dextrina