UNIVERSIDAD DEL ATLANTICO

FACULTAD DE QUIMICA Y FARMACIA

DISEO Y FORMULACIN DE MEDICAMENTOS
Y PRODUCTOS SANITARIOS
PRACTICA V _ 2017-I

Rutas de entregas de frmaco: Desarrollo de formulaciones de metronidazol en

diferentes formas farmacuticas.

Resumen
Las rutas de entregas de un frmaco son un factor muy importante para el diseo y
formulacin de un producto farmacutico. Las distintas vas de administracin
disponibles tienen asociadas distintas ventajas y desventajas que necesitan ser
entendidas en trminos de sus implicaciones para la eficacia de la terapia con
medicamentos y la experiencia del tratamiento farmacolgico del paciente.

1. Introduccin
Las vas de administracin de los medicamentos son las rutas de entrada al organismo
que influyen en la latencia, intensidad y duracin del efecto farmacolgico. Conocer las
ventajas y desventajas de estas vas es muy importante para saber aprovechar los
medicamentos en una determinada situacin.
Las formas de dosificacin tradicional incluyen inyecciones, formulaciones orales
(soluciones, suspensiones, tabletas y cpsulas) y cremas y ungentos tpicos. La
seleccin de la ruta de administracin y forma de dosificacin depende de los perfiles
deseados de concentracin de frmacos que necesitan ser
alcanzado, los problemas de los pacientes y el estado de la enfermedad que se est
tratando. Es un factor muy importante en el diseo de sistemas de entregas de frmacos.
Los frmacos que son tomados por el paciente ejercen una accin biolgica
generalmente por interaccin con receptores especficos en el sitio de accin. A menudo
las barreras de los rganos objetivos son tan grandes que hacen de frmacos potentes
inefectivos.

Segn la que se elija, depender la rapidez de accin, eficacia y efectos adversos de los
frmacos.

En esta prctica se desarrollarn formulaciones de Metronidazol, el cual es un frmaco

antiinfeccioso imidazlico con actividad antiprotozoaria y antimicrobiana de amplio
espectro, con caractersticas particulares en diferentes formas dosificacin. Teniendo en
cuenta los conocimientos adquiridos en el curso acadmico, y con la ayuda del Handbook
de excipientes y otras fuentes de informacin en idioma ingls, el estudiante adquirir
destrezas en la bsqueda de informacin.

2. Objetivos

Desarrollar formulaciones y adquirir las destrezas para el desarrollo de diferentes

formas de dosificacin conteniendo un mismo un frmaco.

Desarrollar la habilidad del manejo de informacin de diferentes fuentes bibliogrficas

de referencias en idioma ingls para el desarrollo de productos farmacuticos.

Diseo y Formulacin de Medicamentos_2017

1
 UNIVERSIDAD DEL ATLANTICO
FACULTAD DE QUIMICA Y FARMACIA
DISEO Y FORMULACIN DE MEDICAMENTOS
Y PRODUCTOS SANITARIOS
PRACTICA V _ 2017-I

3. Materiales y mtodos
Metronidazol Propilenglicol
Propilparabeno Sabor limn
Alcohol 60% Beaker de 250 mL
Trietanolamina Citrato de sodio
Sacarosa Hidrxido de sodio
Metilparabeno sdico Agitadores de vidrio
Sacarina sdica pH-metro.
Fosfato monobsico de sodio Termmetro
Fosfato dibsico de sodio

3.1 Frmulas a desarrollar:

3.1.1 FORMULACION 1: Gel de metronidazol 0.75 2.0 %.

FORMULA 1
Ingrediente Cantidad
Metronidazol 2,0%(p/p)

Gel neutro c.s.p. 60,0 g

Preparacin:

Pulverizar finamente el metronidazol y hacer una pasta con un poco de Propilenglicol,

luego aadir poco a poco el gel neutro. Homogeneizar.

Gel neutro o hidroalcohlico

Ingrediente Cantidad
Carbopol 940 1,0%(p/p)
Alcohol 60% 15,0%(p/p)
Metilparabeno sdico 0,2%(p/p)
Trietanolamina 1,0 1,5%(p/p)
Agua c.s.p. 100,0 g

Preparacin:

Disolver el metilparabeno sdico en el agua de la frmula.

Esparcir uniformemente el Carbopol 940, previamente pulverizado, sobre la solucin

anterior. Se puede hacer en el mortero (o en un beaker de 250 mL), agitando con
precaucin, para evitar la incorporacin de aire, hasta dispersin homognea del
Carbopol.

Diseo y Formulacin de Medicamentos_2017

2
 UNIVERSIDAD DEL ATLANTICO
FACULTAD DE QUIMICA Y FARMACIA
DISEO Y FORMULACIN DE MEDICAMENTOS
Y PRODUCTOS SANITARIOS
PRACTICA V _ 2017-I

Determinar el pH de la dispersin de Carbopol manteniendo la agitacin.

Neutralizar el gel adicionando entre un 1,0% y un 1,5% de trietanolamina, hasta

obtener un pH final de 7,0. Comprobar que el pH es 7,0; si no fuera as se puede continuar
adicionando trietanolamina.

Preparar el alcohol de 60% a partir de alcohol de 96%.

Una vez neutralizado el gel se aade el alcohol, y se homogeniza mediante agitacin

suave.

3.1.2 FORMULACION 2: Suspensin de metronidazol

Ingrediente mg/5 mL Cantidad/Litro

Metronidazol 125,0
Metilparabeno 7,50
Propilparabeno 1,0
Sacarosa 2500
Sacarina sdica 7,5
Fosfato monobsico de sodio 8,75
Fosfato dibsico de sodio 8,75
Celulosa microcristalina 30,0
Propilenglicol 650,0
Sabor 7,50
Agua purificada c.s.p.

Con esta propuesta de formulacin proponga usted un mtodo de preparacin que

permita obtener un producto final adecuado y justifique e investigue la funcin de cada
uno de los auxiliares de formulacin.

4. Actividades de aprendizaje y profundizacin de conocimientos

4.1 Qu consideraciones se deben tener en el momento de decidir la forma

farmacutica o sistema de entrega de frmaco para una sustancia activa?
4.2 Investigar sobre 3 frmacos o sustancias activas que se hayan desarrollado en tres
o ms formas farmacuticas destinadas a ser administradas por diferentes rutas de
administracin y con finalidades teraputicas distintas.
4.3 Qu ajustes o mejoras en las formulaciones y mtodos de preparacin anteriores
propondra usted para obtener un mejor producto final?

Diseo y Formulacin de Medicamentos_2017

3
 UNIVERSIDAD DEL ATLANTICO
FACULTAD DE QUIMICA Y FARMACIA
DISEO Y FORMULACIN DE MEDICAMENTOS
Y PRODUCTOS SANITARIOS
PRACTICA V _ 2017-I

5. Bibliografa

Gibson, M. Pharmaceutical Preformulation and Formulation. A practical guide from

candidate Drug selection to comercial dosage form. Editorial Informa Healthcare, 2009.

Rowe, R; Sheskey, P; Quinn, M. Handbook of Pharmaceutical Excipients. Sexta

edicin. Pharmaceutical Press Editorial, 2009.

Sinko, Patrick. J; Singh, Yashveer. Martins Physical Pharmacy and Pharmaceutical

Sciences. Sexta edicin. Phar Wolter Kluwer/ Lippincont Willians & Wilkins
Editores. New York, 2011.

Diseo y Formulacin de Medicamentos_2017

4