azitromicina

Crianas
A dose total em crianas de 30 mg/kg que deve ser administrada em doses nicas dirias de 10
mg/kg durante 3 dias. Como alternativa a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias,
com dose nica diria de 10 mg/kg no primeiro dia e 5 mg/kg do segundo dia ao quinto dia.
Para crianas pesando entre 5 e 15 kg, a dose de azitromicina suspenso deve ser medida FORMA FARMACUTICA E APRESENTAES
cuidadosamente com o dosador oral fornecido na embalagem; para crianas com peso superior a 15 P para Suspenso oral.
kg, azitromicina suspenso oral, deve ser administrada utilizando-se a medida fornecida na Frasco contendo o equivalente a 600 mg e 900 mg de azitromicina.
embalagem, de acordo com as tabelas abaixo: Frasco de 600mg contendo 13g de p e frasco de 900mg contendo 23g de p.
Volume total utilizvel da suspenso reconstituda:
Suspenso oral: Frasco de 900 mg 22,5 ml
Frasco de 600 mg 15 ml
Peso Regime de 3 dias Regime de 5 dias Frasco Seringa dosadora graduada para uso oral, destinada medida e administrao da suspenso.

< 15 kg: 10mg/kg em dose nica 10 mg/Kg no primeiro dia USO ADULTO E PEDITRICO USO ORAL
diria durante 3 dias. seguido por 5mg/kg durante 600 mg
4 dias administrados em dose COMPOSIO
nica diria. Cada ml da suspenso oral (aps recontituio) contm:
azitromicina di-hidratada* . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .41,92 mg
veculo** q.s.p. . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . . .1 ml
15 - 25 kg: 200 mg (5 ml) em dose 200 mg (5 ml) no primeiro dia *equivalente a 40 mg de azitromicina
nica durante 3 dias. seguido por 100 mg (2,5 ml) 600 mg **(fosfato de sdio tribsico, aroma de cereja, sacarose, propilparabeno, metilparabeno, gua purificada, lcool etlico).
durante 4 dias, administrados
em dose nica diria. Ateno diabticos: este medicamento contm acar, portanto deve ser usado com cautela
em portadores de diabetes.
26 - 35 kg: 300 mg (7,5 ml) em dose 300 mg (7,5 ml) no primeiro dia
nica diria durante 3 dias. seguido por 150 mg (3,75 ml) 900 mg INFORMAES AO PACIENTE
durante 4 dias, administrados A azitromicina um antibitico sistmico utilizado em infeces do trato respiratrio inferior e superior.
em dose nica diria. Manter temperatura ambiente (15C a 30C), proteger da luz e manter em lugar seco.
As datas de fabricao e validade esto gravadas no cartucho. Aps a reconstituio, a suspenso
36 45 kg: 400 mg (10 ml) em dose 400 mg (10ml) no primeiro dia deve ser mantida nas mesmas condies por um perodo mximo de 5 dias. Este produto no deve
nica diria durante 3 dias. seguido por 200 mg (5ml) 2 frascos ser utilizado com o prazo de validade vencido, sob risco do efeito desejado no ocorrer.
durante 4 dias, administrados 600 mg Informe seu mdico a ocorrncia de gravidez na vigncia do tratamento ou aps o seu trmino.
em dose nica diria Informar ao mdico se est amamentando.
Para o preparo da suspenso, seguir as instrues de uso.
Acima de 45 kg: dose igual de adultos. Siga a orientao do seu mdico, respeitando sempre os horrios, as doses e a durao do tratamento.
No interromper o tratamento sem o conhecimento do seu mdico.
Superdosagem: Informe seu mdico o aparecimento de reaes desagradveis. A maioria das reaes adversas foi
Os eventos adversos observados com doses superiores quelas recomendadas foram similares aos de origem gastrintestinal, incluindo anorexia, nusea, vmito/diarreia (raramente resultando em
eventos observados com as doses recomendadas. Na ocorrncia de uma superdosagem, medidas desidratao) e fezes amolecidas, dispepsia, desconforto abdominal (dor/clica), constipao e
flatulncia, sintomas estes observados ocasionalmente.
gerais de suporte e sintomticas so indicadas, conforme a necessidade. TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANAS
A azitromicina pode ser administrada a qualquer hora do dia, inclusive com as refeies. No uso
Pacientes idosos: peditrico recomenda-se administrar a suspenso com o estmago vazio, para evitar o aumento
No h indicaes de advertncias e recomendaes sobre o uso da azitromicina por pacientes dos efeitos colaterais.
idosos. Recomenda-se a mesma dosagem de pacientes adultos. contraindicado em indivduos com histria de hipersensibilidade a azitromicina, eritromicina ou a
qualquer um dos antibiticos macroldeos; ou ainda a qualquer componente da frmula. Na presena
Instrues de uso de gravidez, lactao e insuficincia heptica.
O p deve ser reconstitudo com o diluente, agitando-se vigorosamente durante 1 minuto, conforme Informar seu mdico sobre qualquer medicamento que esteja usando, antes do incio, ou durante o tratamento.
instrues. Aps a reconstituio, a suspenso oral deve ser mantida temperatura ambiente (entre No deve ser utilizado durante a gravidez e a lactao.
15C e 30C) por um perodo mximo de 5 dias. As suspenses no utilizadas durante esse perodo NO USE MEDICAMENTO SEM O CONHECIMENTO DO SEU MDICO, PODE SER PERIGOSO
devero ser descartadas. Cada ml da suspenso oral reconstituda corresponde a 40 mg de PARA A SADE.
azitromicina. O p contido no frasco deve ser suspenso no diluente somente imediatamente antes do INFORMAES TCNICAS
uso. Agite a suspenso oral antes de cada administrao. Caractersticas:
Preparao da Suspenso: A azitromicina um p cristalino branco, quimicamente conhecida como 2R, 3S, 4R, 5R, 8R, 10R,
1. Agitar vigorosamente durante um minuto o frasco fechado contendo o p, para desagregar o 11R, 12S, 13S, 14R)-13-[(2,6-dideoxi-3-C-metil-3-O-metil--L-ribo-hexopiranosil)oxi]-2-etil-3,4,10-
contedo que encontra-se no fundo. triidroxi-3,5,6,8,10,12,14-heptametil-11-[[3,4,6-trideoxi-3-(dimetilamino)--D-xilo-hexopiranosil]oxi]-1-
2. Logo depois, abrir o frasco pressionando fortemente a tampa para baixo e girando no sentido oxa-6-azaciclopentadeca-15-ona di-hidratada. Sua frmula molecular C38H72N2O12 . 2 H2O e o seu
indicado pelas setas impressas em cima da tampa. peso molecular de 785,0.
3. Adicionar todo o contedo do frasco com diluente no frasco contendo o p. A azitromicina um antibitico macroldeo. Corresponde ao primeiro membro da classe de
4. Colocar a tampa interna no frasco. antibiticos denominados azaldeos. Aparentada estruturalmente eritromicina, obtida por semi-
5. Agitar vigorosamente, durante um minuto ou mais, at que ocorra a mistura total do medicamento, sntese. Diferencia-se da eritromicina por conter um tomo de nitrognio e 15 membros em sua
a fim de se obter uma suspenso homognea. lactona. Isso facilita sua passagem atravs das membranas celulares. Seu espectro de ao mais
6. Retirar do frasco a dose recomendada com auxlio do dosador. amplo frente aos micro-organismos Gram-positivos e sua meia vida maior. Essas propriedades
possibilitam seu uso por apenas trs dias de tratamento.
Penetra na membrana da clula bacteriana e se une de forma reversvel subunidade 50 S dos
VENDA SOB PRESCRIO MDICA. ribossomos bacterianos, de forma a bloquear a unio do RNA transportador. Evita-se a translocao
S PODE SER VENDIDO COM RETENO DA RECEITA. de peptdeos, como consequncia, se inibe a sntese de protenas pelas bactrias.
A azitromicina demonstra atividade "in vitro" contra uma grande variedade de bactrias, incluindo:
Reg. M.S. n 1.0235.0560 Aerbios gram-positivos Staphilococcus aureus, Streptococcus pyogenes (estreptococos beta-
Farm. Resp.: Dr. Ronoel Caza de Dio hemolticos do grupo A), Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolticos (grupo viridans),
CRF-SP n 19.710 outros estreptococos e Corynebacterium diphtheriae. A azitromicina demonstra resistncia cruzada

BU-514/ LAETUS 122

contra cepas gram-positivas resistentes eritromicina, incluindo Streptococcus faecalis (enterococos)
EMS S/A. e a maioria das cepas de estafilococos meticilino-resistentes.
Rod. Jornalista F. A. Proena, Km 08 Aerbios gram-negativos Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella
Bairro Chcara Assay catarrhalis, Acinetobacter sp, Yersinia sp, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella
CEP: 13186-901 - Hortolndia/SP parapertussis, Shigella sp, Pasteurella sp, Vibrio cholera e parahaemolyticus, Pleisiomanas
C.N.P.J. 57.507.378/0003-65 shigelloides. A atividade contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter
sp, Aeromonas hydrophila e Klebsiella sp varivel e testes de suscetibilidade devero ser
088852

INDSTRIA BRASILEIRA realizados. Proteus sp, Serratia sp, Morganella sp e Pseudomonas aerugionosa so frequentemente
resistentes.
"Lote, Fabricao e Validade: vide cartucho". Anaerbios Bacteroides fragilis e Bacteroides sp, Clostridium perfringens, Peptococcus sp e
Peptostreptococcus sp, Fusobacterium necrophorum e Propionibacterium acnes.
Microorganismos causadores de doenas sexualmente transmissveis - Chlamydia trachomatis,
Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi.
Outros microorganismos Borrelia burgdorferi (agente da doena de Lyme), Chlamydia pneumoniae,
Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Campylobacter sp e
Listeria monocytogenes.
Patgenos oportunistas associados infeces causadas pelo vrus HIV: Mycobacterium avium -
intracellulare complex, Pneumocystis carinii e Toxoplasma gondii.
A biodisponibilidade da azitromicina p para suspenso oral de 37%, sendo aumentada na presena
de alimentos. No uso peditrico recomenda-se administrar a suspenso com o estmago vazio, (uma
hora antes ou duas horas depois das refeies) para evitar o aumento dos efeitos colaterais.
A ligao s protenas plasmticas depende da concentrao, decaindo de 50% at 7%. Amplamente
distribuda no organismo quando administrada por via oral. Apresenta excelente distribuio no tecido cervical,
no ouvido, ovrios, fluido de "bolhas" e escarro. As concentraes nos tecidos so muito mais altas do que
aquelas no sangue, persistindo aps a interrupo do tratamento. Isso indica que a droga amplamente unida
aos tecidos. Atinge nveis elevados nos leuccitos e fagcitos. O perodo para alcanar as concentraes
plasmticas mximas de 2 a 3 horas. Seu volume de distribuio de 23 a 31 L/kg.
Sofre biotransformao heptica em cerca de 35%, produzindo metablitos inativos.
Excreo biliar a maior rota de eliminao da azitromicina, com mais de 50% da dose sendo
excretada inalterada na bile. Sua meia-vida de eliminao de 11 a 57 horas. No h relatos de sua
excreo no leite materno. Apresenta excreo renal de 4,5% a 12,2%. Seu clearance total corporal
de 4,83 L/h/kg.
Indicaes:
A azitromicina indicada em infeces causadas por organismos susceptveis, em infeces do trato
respiratrio inferior incluindo bronquite e pneumonia, infeces da pele e tecidos moles, em otite
mdia e infeces do trato respiratrio superior incluindo sinusite e faringite/tonsilite.
Nas doenas sexualmente transmissveis no homem e na mulher, azitromicina indicada no
tratamento de infeces genitais no complicadas devido a Chlamydia trachomatis. tambm
indicada no tratamento de infeces genitais no complicadas devido a Neisseria gonorrheae sem
resistncia mltipla. Infeces concomitantes com Treponema pallidum devem ser excludas.
Contraindicaes:
O uso do produto contraindicado em indivduos com histria de reaes alrgicas ou
hipersensibilidade azitromicina, eritromicina ou a qualquer um dos antibiticos macroldeos,
ou ainda a qualquer componente da frmula.
Na presena de gravidez, lactao e insuficincia heptica.
Precaues e Advertncias:
Da mesma forma como ocorre com a eritromicina e outros macroldeos, raramente tm sido relatadas
reaes do tipo alrgico graves, como anafilaxia e angioedema.
Algumas dessas reaes observadas com o uso de azitromicina resultaram em sintomas recorrentes
e necessitaram de um maior prazo de observao e tratamento.
Em pacientes com insuficincia heptica de grau leve (classe A) a moderada (classe B), no existe
evidncia de modificao acentuada na farmacocintica plasmtica da azitromicina em comparao
com indivduos portadores de funo heptica normal. Nesses pacientes, a concentrao de
azitromicina na urina pode estar aumentada como compensao da reduo do clearance heptico.
Assim sendo, no so recomendados ajustes da dose nos indivduos com insuficincia heptica de
grau leve a moderada. Entretanto, sendo o fgado a sua principal via de excreo, a azitromicina
dever ser utilizada cuidadosamente em pacientes com disfuno heptica grave.
Em pacientes com insuficincia renal leve (clearance de creatinina > 40 ml/min.) no necessrio
ajuste da doses do antibitico, porm no existem resultados relatados sobre o uso da azitromicina
em pacientes com insuficincia renal mais grave; portanto, so necessrias precaues mximas
antes de prescrever o produto a estes pacientes.
Nos pacientes recebendo derivados do ergot, os sinais de ergotismo tm sido aumentados pela
administrao concomitante de alguns antibiticos do grupo dos macroldeos. No h dados relativos
possibilidade de interao entre a azitromicina e os derivados de ergot.
No entanto, pela eventual possibilidade terica de ergotismo, a azitromicina e os derivados do ergot
no devem ser administrados em associao.
Assim, como qualquer preparao de antibitico, essencial a constante observao para os sinais
de crescimento de organismos no susceptveis, incluindo fungos.
GRAVIDEZ e LACTAO: estudos sobre a reproduo em animais demonstraram que a azitromicina
atravessa a placenta, porm no revelaram evidncia de leses ao feto. No existem dados sobre a
secreo atravs do leite materno. No foi ainda estabelecida a segurana do uso da azitromicina na
gravidez e lactao, portanto esta substncia dever ser utilizada nestas pacientes somente quando
outras alternativas adequadas no forem disponveis.
EFEITOS NA CAPACIDADE DE OPERAR E DIRIGIR MQUINAS: no h evidncias de que a
azitromicina possa afetar a habilidade do paciente de dirigir ou operar mquinas.
Interaes medicamentosas:
Ergot - Devido possibilidade terica de ergotismo contraindicado o uso concomitante da
azitromicina com os derivados do ergot.
Digoxina - Tem sido relatado que alguns antibiticos macroldeos podem prejudicar o metabolismo da
digoxina (a nvel intestinal) em alguns pacientes. Em pacientes que estejam recebendo azitromicina e
digoxina em concomitncia, deve ser considerada a possibilidade de aumento dos nveis do cardiotnico.
Ciclosporina - Na ausncia de dados conclusivos de estudos farmacocinticos ou clnicos
investigando a interao potencial entre a azitromicina e a ciclosporina, devem ser tomadas
precaues quando utilizam-se estas substncias em concomitncia. Caso isto torne-se necessrio,
devem ser monitorizados os nveis de ciclosporina e a dose dever ser ajustada em conformidade.
Anticidos Um estudo de farmacocintica demonstrou que no h efeito sobre a biodisponibilidade
total, embora apresentando reduo em at 30% do pico da concentrao plasmtica do antibitico.
Em pacientes que sejam tratados com azitromicina mais anticidos os produtos no devem ser
administrados simultaneamente.
Zidovudina - Dose nicas de 1000 mg e doses mltiplas de 1200 mg ou 600 mg de azitromicina no
afetaram a farmacocintica plasmtica ou a excreo urinria da zidovidina ou de seu metablito
glicurondeo. Entretanto, a administrao de azitromicina aumenta as concentraes do metablito ativo,
a zidovidina fosforilada, nas clulas monocelulares do sangue perifrico.
Varfarina - A azitromicina no altera o efeito anticoagulante da varfarina. Podem ser
coadministradas, mas a monitorizao rotineira do tempo de protrombina dever ser realizada.
Carbamazepina - No foram observados efeitos significantes nos nveis plasmticos da
carbamazepina e seus metablitos ativos. Mesmo assim os nveis da carbamazepina devem ser
cuidadosamente monitorados.
Interaes alimentares
Pode ser administrado a qualquer hora do dia, inclusive com as refeies, uma vez que no foi
observada qualquer diminuio significante na biodisponibilidade da azitromicina quando
administrada concomitantemente a uma refeio rica em gorduras.
Reaes adversas:
A azitromicina bem tolerada, apresentando baixa incidncia de reaes adversas. A maioria
dos efeitos observados foi de natureza leve a moderada.
A maioria das reaes adversas foi de origem gastrintestinal, incluindo anorexia, nusea,
vmito/diarreia (raramente resultando em desidratao), fezes amolecidas, dispepsia,
desconforto abdominal (dor/clica), constipao, flatulncia, colite pseudomembranosa e
raros relatos de descolorao da lngua.
Tem sido relatada disfuno auditiva com o uso de antibiticos macroldeos. Disfunes auditivas,
incluindo perda de audio, surdez e/ou tinido (rudo auditivo) foram relatados por pacientes
recebendo azitromicina. Muitos destes sintomas foram associados com o uso prolongado de
altas doses em estudos de investigao. Nos casos onde informaes de acompanhamento
estavam disponveis, foi observado que a maioria dos sintomas foi reversvel.
Casos raros de distrbio de paladar foram relatados.
Foram relatados nefrite intersticial e disfuno renal aguda.
Foram relatados disfuno heptica incluindo hepatite e ictercia colesttica, assim como
casos raros de necrose heptica e insuficincia heptica, a qual raramente resultou em morte.
Contudo, a relao causal no foi estabelecida.
Tontura/vertigem, convulses (assim como com outros macroldeos), cefaleia, sonolncia,
parestesia e hiperatividade tambm foram relatados.
Episdios transitrios de uma leve reduo na contagem de neutrfilos tm sido
ocasionalmente observados nos estudos clnicos, embora uma relao causal com a
azitromicina no tenha sido estabelecida. Trombocitopenia foi relatada.
Reaes alrgicas incluindo prurido, rash, fotossensibilidade, artralgia, edema, urticria e
angioedema tm ocorrido.
Palpitaes e arritmias, incluindo taquicardia ventricular (assim como com outros macroldeos),
tm sido relatados, embora a relao causal com azitromicina no tenha sido estabelecida.
Ocorreram raros casos de reaes dermatolgicas srias incluindo eritema multiforme, sndrome
de Stevens Johnson e necrlise txica epidermal.
Foi relatado astenia, embora a relao causal no tenha sido estabelecida, monilase e anafilaxia
(raramente fatal).
Alterao nos exames clnicos laboratoriais
Foram relatados, ocasionalmente, elevaes reversveis das transaminases hepticas. Episdios
transitrios de uma leve reduo na contagem de neutrfilos tm sido ocasionalmente observados.
Posologia
O produto deve ser administrado em dose nica diria. Agite antes de usar.
a azitromicina pode ser administrado a qualquer hora do dia, inclusive com as refeies, uma vez que
no foi observada qualquer diminuio significante na biodisponibilidade da azitromicina quando este
foi administrado concomitantemente a uma refeio rica em gorduras.
A posologia de acordo com a infeco est descrita abaixo:
Adultos
Para o tratamento de doenas sexualmente transmissveis causadas por Chlamydia trachomatis ou
Neisseria gonorrhoeae suscetvel, o medicamento deve ser administrado em dose oral nica de 1 g.
Para todas as outras indicaes uma dose total de 1,5 g deve ser administrada em dose nica diria
de 500 mg durante 3 dias. Como alternativa a mesma dose total pode ser administrada durante 5 dias,
em doses nicas dirias de 500 mg no primeiro dia e 250 mg do segundo ao quinto dia.
Pacientes Idosos
Recomenda-se a mesma dosagem para pacientes adultos.
Pacientes com insuficincia renal
As mesmas doses que so administradas a pacientes com a funo renal normal podem ser
utilizadas em pacientes com insuficincia renal leve (clearence de creatinina >40 ml/min). No existem
dados em relao ao uso de azitromicina em pacientes com insuficincia renal severa.
Pacientes com insuficincia heptica
As mesmas doses que so administradas a pacientes com a funo heptica normal podero ser
utilizadas em pacientes com insuficincia heptica de leve a moderada.