Tema: Frmacos antitusgenos, expectorantes y

mucolticos
Alumnos
Escuela Profesional
Julio Gonzales Bustamante
Farmacia y bioqumica Leydi Liliana Machuca Marn
Cinthya Quispe Rojas
Es un reflejo fisiologico util que sirve para limpiar las vias respiratorias de materiales
extraos o de exceso de secreciones. Esto atravez de la generacion de corrientes de
aire de gran intensidad que pasan por las vias respiratorias expulsandolas. Hay 2
tipos de tos

Productiva:
Se acompaa de secreciones, nunca debe ser suprimida con antitusgenos ( pero si
con expectorantes), ya que se acumularan las secreciones, causado efectos
nocivos. Causado por infecciones bacterianas, sustancias irritables.

No productivas:
No se acompaa de secreciones, sino que es producida por irritacin constante de
la mucosa bronquial. Ej. cuerpos extraos, tabaquismo. tos que debe ser suprimido
con medicamentos anti-tusgenos.
Cerrada
 Antitusgenos
Slo se utilizan cuando la tos es seca o improductiva, cuando per turba gravemente el
descanso y no deja conciliar el sueo, si provoca un ciclo de irritacin bronquial que
induce posteriores ataques de tos o si por otros motivos resulta molesta y peligrosa y
pueda llegar a producir otras complicaciones. Los antitusgenos no se deben administrar
en la tos productiva, ya que si sta se suprime puede originar una retencin de
secreciones en el rbol bronquial que provoca una disminucin de la resistencia pulmonar
frente a infecciones y a dificultar la ventilacin alveolar.

CLASIFICACIN:

Centrales (centro de la tos) y perifricos (fuera del SNC).

Su mecanismo de accin no es conocido con precisin.
El hecho de que su accin sea bloqueada por la naloxona sugiere la participacin de
receptores opioides.
 Antitusgenos Opiceos

La mayora de los opioides tiene accin antitusgena, pero los riegos de

adiccin exceden sus beneficios.
Por eso solo son usados algunos como:

- Codena
- Dextrometorfano
Codena
Su efectividad sirve de referencia para otros frmacos.
Puede causar sedacin(mareo o somnolencia), trastornos
gastrointestinales (nauseas, estreimiento) y en dosis elevadas
depresin respiratoria (intoxicacin).
Categoria C de la FDA, atraviesa la barrera placentaria y puede causar Sx
de abstinencia neonatal.
 Codena
Su uso en dosis elevadas puede prolongar el parto y provocar depresin
respiratoria en el neonato. Su empleo en dosis recomendadas es compatible en
lactancia materna.
Su efectos se potencian junto con otros depresores centrales como el alcohol.
Su efecto antitusgeno se da en dosis menores que las analgsicas o en su limite
inferior.

Dosis antitusgena:
10-20 mg cada 4 a 6 horas
Dosis mxima 120 mg al da
Nios 6 a 12 aos, mitad de la dosis.
Menores, de 2 a 6 aos 0.25 mg/kg cada 6 horas.
No recomendado en menores de 2 aos.
Dextrometorfano

Es el dextroisomero del metorfano (anlogo de la codena).

Eficacia similar a la codena.
Carece de capacidad analgsica y no produce depresin respiratoria.
Solo con dosis muy elevadas existe efecto depresor central.
Dextrometorfano
Tambin su repercusin gastrointestinal es menor que la
codena.
Uso con extrema precaucin en pacientes que consumen
antidepresivos.
Alcohol tambin aumenta su toxicidad.
Se absorbe rpidamente.

Su efecto dura 6 horas.

Se metaboliza en el Hgado en el sistema CYP2DA
Se elimina por la orina, su semivida eliminacin es de 11 horas.
Dextrometorfano
DOSIS (va oral):
Adultos:15 mg cada 4-6 horas o 30 mg cada 6-8 horas (mximo 120 mg da).
Nios:
6 a 12 aos 5-10 mg cada 4 horas (60 mg da)
2 a 6 aos 2.5 a 5 mg cada 4 horas (30 mg da)
Menores de 2, dosis individual y vigilada.
I. Heptica, la dosis debe adecuarse al grado.
 Otros
Existen algunos, pero su eficacia no es mejor que los anteriores.

Dihidrocodeina-escaso poder adictogeno

Dimemorfano-similar a dextrometorfano,altera tolerancia a la glucosa.

Folcodina- semivida mas prolongada que codena.

Noscapina o narcotina- no tiene actividad opioidea y puede producir

loberacion de histamina
 ANTITUSIGENOS NO OPICEOS:

Frmacos sintticos NO opiceos, sin relacin qumica entre ellos.

Con eficacia clnica limitada y no bien establecida.

Clofedanol Caramifeno
Cloperastina Carbetapentano
Fominobeno Clobutinol
Dimetoxanato
Levodropropicina Oxolamina
Benzonatato Difenhidramina
Clofedanol : Acta a nivel central, como depresor del centro
de la tos. Con discreta actividad anticolinrgica.

Cloperastina: accin central, antihistamnico, con efectos similares a

la codena pero sin depresin central.
DOSIS:
Tratamiento de la tos seca, no productiva crnica:
Administracion oral (comprimidos)
Adultos: 10 a 20 mg tres veces al da, preferentemente despus de
las comidas
Administracion oral (Jarabe)
> 4 aos y adultos: 5 ml de jarabe 3 veces al da
Nios de 2 a 4 aos; 2 ml dos veces al da
Fominobeno: Inhibe el centro tusgeno, sin efecto central
de tipo depresor, sedante o analgsico.

Levodropropicina: Con accin perifrica, reduce la estimulacin aferente vagal.

Tambin es antialrgico, espasmoltico, y anestsico local en animales. Con
componente central como antitusgeno.
DOSIS: Cada 10 ml de jarabe contiene: Levodropropizina 60 mg.
Adultos: 10 ml de jarabe (correspondiente a 1 cuchara sopera) 3 veces al da en
intervalos no inferiores a 6 horas.
Nios: 3 a 5 ml 3 veces al da.
Benzonatato: Relacionado estructuralmente con la procaina. Produce
alivio sintomtico de la tos no productiva. Propiedades anestsicas locales
que acta sobre los receptores de estiramiento de las fibras aferentes
vagales, localizadas en vas respiratorias, pulmones y pleura.

DIFENHIDRAMINA

Frmaco antihistamnico H1 (clsico), utilizado como antitusgeno por su accin

depresora central .
 Bromuro de Ipatropio
PARASIMPTICOLTICO derivado sinttico de la atropina
Escasa absorcin intestinal y conjuntival
Mnima penetracin en el SNC
Notable potencia para bloquear receptor nicotnico
Mayor selectividad del tubo digestivo
IPATROPIO: Acta a nivel todos receptores Muscarinicos
1-5 .
Tratamiento de enfermedades obstructivas y asma
bronquial, generalmente en combinacin con beta-
adrenrgicos (salbutamol).
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Su administracin por va inhalatoria da accin circunscrita a boca y vas
respiratorias.
til en tx de broncoespasmo. RAM: Sequedad de la boca

CONTRAINDICACIONES
Enfermedades pulmonares con acumulacin de secreciones en vas
resp inferiores.

REACCIONES ADVERSAS
Impotencia, Hipotensin postural, y en intoxicacin grave
parlisis muscular esqueltica.
 EXPECTORANTES

Son Frmacos que aumentan las

secreciones traqueo bronquiales,
principalmente a travs de un
mecanismo de fluidificacin, al reducir la
consistencia de las mismas, facilitando su
eliminacin al promover la
expectoracin, de esta manera disminuye
la intensidad de la tos.
Clasificacin de expectorantes:

Guaifenesina
Cloruro de amonio
Yoduro de potsico
Aceites esenciales(terpenos):
- Eucaliptol
- Mentol
- Hidrato de terpina
Balsamos:
- Tol
Ipecacuana
Guaifenesina: Frmaco indicado como descongestionante de vas
respiratorias bajas, que ayuda a eliminar las secreciones de la tos
productiva asociada a bronquitis, faringitis y sinusitis.
Contraindicado en hipersensibilidad a la formula, pacientes con
tos crnica causada por asma, bronquitis crnica, enfisema pulmonar.
No se administre a menores de 2 aos.
DOSIS: Administracin oral
Adultos y nios de ms 12 aos: las dosis recomendadas son de 200 mg a 400
mg cada cuatro horas, sin exceder 2400 mg en 24 horas
Cloruro de amonio: disponible en mezclas con sulfaguayacolato de
potasio
DOSIS: una cucharadita cada 3 o 4 horas.
Yoduro Potasico: Indicado como expectorante. Produce molestias
gastrointestinales, ptialismo, rinorrea, yodismo,y alteraciones
tiroideas.
 MUCOLTICOS
Principio general
Frmacos que ayudan a reducir la viscosidad del moco.

Derivados tilicos
- acetilcistena
- Carbocistena
- derivados de la vasicina).
Enzimas
- tripsina
- quimiotripsina
- estreptocinasa
- estreptodornasa
Otros
- sobrerol y tiloxapol).
 Derivados tilicos

ACETILCISTENA
N-acetil-L-cistena.
Mecanismo de accin
Neutraliza especies reactivas del oxgeno del moco
mediante su grupo sulfhidrilo y es un precursor del
glutatin con efectos antioxidantes.
Rompe puentes disulfuro reduciendo la viscosidad del
moco.
 Derivados tilicos

ACETILCISTENA
INDICACIONES TERAPEUTICAS
Patologas hipersecretoras ( EPOC, bronquiectasias, bronconeumonas y
complicaciones pulmonares de fibrosis qustica).
Dosis: Va oral. - adultos y > 7 aos 200 mg/8 horas , 600mg/da. FQ:
400mg/8 h.
- nios de 2 a 7 aos la mitad de la dosis en adultos.
Va inhalatoria: Inhalacin de 6 a 10 (rango de 2 a 20) mL de
solucin al 10%, 3 o 4 veces al da (rango de cada 2 a 6 horas).
Fase catarral de otitis y sinusitis.
Tratamiento en intoxicacin con paracetamol. VO o IV.
Ayuda diagnstica en broncoscopia.
 Derivados tilicos
ACETILCISTENA
CONTRAINDICACIONES RAM
Pacientes con fenilcetonuria (presentacin Generalmente bien tolerados.
del frmaco contiene aspartamo).
Leves trastornos grastrointestinales.
Hipersensibilidad
Broncoespasmo en pacientes con asma.

Interacciones medicamentosas
Nebulizacin con suero bicarbonatado
y beta adrenrgico
Reaccin de hipersensibilidad
(exantema, broncoespasmo e
hipotensin).
 Derivados tilicos
CARBOCISTENA

S-carboximetil-L-cistena.
MECANISMO DE ACCIN:
No contiene grupo sulfhidrilo por lo que su mecanismo de accin
consiste en la disminucin de fucomucinas y aumento de
sialoglucoprotenas con efecto fluidificante.
 Derivados tilicos
CARBOCISTENA
INDICACIONES TERAPUTICAS:
Tratamiento de enfermedades hipersecretoras (EPOC, RAM
bronquiectasias y bronconeumonas) Molestas digestivas
Fase catarral de otitis y sinusitis. Cefaleas
DOSIS: Va oral Erupciones cutneas
Adultos y adolescentes > 12 aos: 750 mg cada 8 horas. en nios
mayores de 2 aos (A).
Nios entre 5 y 12 aos: La dosis diaria habitual es de 600 mg
repartidos en 3 administraciones
Nios entre 2 y 5 aos: La dosis diaria habitual es de 300 mg
repartidos en 3 administraciones
 Derivados tilicos

DERIVADOS DE VASICINA - BROMHEXINA

MECANISMO DE ACCIN:
Frmaco de accin mixta, es secretoltico, es decir, aumenta la produccin
de moco seroso en el tracto respiratorio (fluidificante) y es secretomotor
porque ayuda a los cilios a transportar la flema de los pulmones.
 Derivados tilicos

DERIVADOS DE VASICINA - BROMHEXINA

INDICACIONES TERAPEUTICAS
Bronquitis y traqueobronquitis agudas, crnicas y asmatiformes
Bronquitis enfisematosa y bronquiectasias
Neumoconiosis y neumopatas crnicas inflamatorias
Asma bronquial
Profilaxis pre y postoperatoria de las complicaciones
broncopulmonares.
Xeroftalmia asociada al sndrome de Sjgren.
 Derivados tilicos

DERIVADOS DE VASICINA - BROMHEXINA

CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES:
Ulcera gastroduodenal y embarazo

RAM
Molestias gstricas.
Riesgo en embarazo (aun en estudio).

INTERACCIONES
Con un antitusgeno reduce sus efectos.
 Derivados tilicos

DERIVADOS DE VASICINA - AMBROXOL

Metabolito activo de la bromhexina.

MECANISMO DE ACCIN
Acta en los neumocitos tipo II aumentando los niveles de surfactante (fluidificante) y
funcin secretomotora porque ayuda a los cilios a transportar la flema de los pulmones.
 Derivados tilicos
DERIVADOS DE VASICINA - AMBROXOL

INDICACIONES TERAPEUTICAS.
CONTRAINDICACIONES:
Igual que la bromhexina
HIPERSENSIBILIDAD
DOSIS:
Administracin oral.
RAM:
Adultos: los dosis recomendadas son de 60 - 90 mg/da en SIMILARES A BROMHEXINA
dos o tres administraciones
Nios > 5 aos: una cucharadita de jarabe (15 mg/5 ml) 2 o
tres veces al da OTRODERIVADOS:
Nios de 2 a 5 aos: media cucharada de jarabe de 15 mg/5 ADAMEXINA
ml tres veces al da BROVANEXINA
Nios < 2 aos: media cucharadita de jarabe dos veces al da
 OTROS MUCOLTICOS

CITIOLONA
Acetilhomocistena.
Empleado en el tratamiento coadyuvante de las bronquiectasias y diversas formas de
la bronquitis.
DOSIS:
En adultos 400 mg cada 8 horas.
RAM
Bien tolerados aunque puede provocar reacciones alrgicas e hipogeusia.
 OTROS MUCOLTICOS

LETOSTENA
Compuesto azufrado utilizado por va oral en afecciones broncopulmonares y
otorrinolaringolgicas.
DOSIS.
Va oral.
Adultos: 50 mg/8-12 h.
Nios mayores de 6 aos: 25 mg/8-12 h.
Normas para la correcta administracin: administrado preferentemente durante las
comidas.
Gracias