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Supositórios e Óvulos
Definição (FP)
Características dos supositórios:
Superfície lisa, Via rectal: 1g
homogénea sem (lactentes) - 3g
cristalização (adultos)
Consistência adequada Forma cónica (acção
Perfeita distribuição local); cilíndrica;
da SA torpedo (acção
sistémica)
Bases Gordas
(libertação da SA hidrossolúvel Características Vantagens Desvantagens Aplicação
por fusão)
Incompatibilidade com algumas SA (cânfora,
fenol...)
Funde fácil/ qd se T
Sólido branco amarelado com índice de água Preparações
Inócua, suave, não reactiva
cheiro a chocolate mto oxidável (índice de iodo = 34-38) magistrais
Manteiga de cacau (índice de acidez <4)
PF = 30-35 ºC polimorfismo (mas actual/ é
resistente
PS = 22-26ºC Fraca contractilidade pouco usada)
Escorre fácil/ do interior do corpo (não usar em
óvulos!)
Caro
Òleos tratados- Substituição
Tratamento através de rx esterificação, hidrogenação ( insaturação), fraccionamento em PF (óleos e as ceras PF das
Ex: óleo de coco ou de sementes da manteiga de
bases)
de palma cacau
Lotes reprodutíveis de supositórios
brancos e brilhantes
Solidificam fácil/ s/ polimorfismo
índice de água e poder
Bases sólidas semi-sintécticas emulsionante A/O ( + viscosantes) Witepsol –
Massas Estearínicas
Mistura de glicéridos com retracção fácil (s/ lubrificantes) frágeis: estalam qd o arrefecimento é rápido base universal
Ex: massa estarinum, witepsol
ácidos gordos saturados índice de acidez e de iodo (menor (+ revestimento) para indústria
oxid.)
PF perto do PS
barato
Tecnologia Farmacêutica II
1- Formulação:
Ter em conta:
1- Acção local (base não absorvível lenta a fundir; libertação + prolongada)- forma
cónica/ sistémica- forma torpedo
2- Local de aplicação:
2.1- Recto: supositórios; microenemas ou clisteres (soluções ou sistemas dispersos)
2.2- Uretra: bugias ou velas
2.3-Vagina: Pessários = Óvulos: cápsulas vaginais ou óvulos com invólucro;
comprimidos vaginais ou óvulos comprimidos
Produção: por compressão/ fusão
Massa 1-15g SA + base hidrofílica (glicerina gelatinada; PEG)
comprimidos vaginais: SA + lactose e/ou glucose anidras + ácido bórico e/ ou fosfórico
(pH = 4-5, embora o ác. láctico tenha este pH)
2- Preparação e Equipamento:
Pulverização SA: 100% pó deve passar por tamiz USP 100 malhas ou dissolução
SA num solvente
Cálculos:
S * nº total de supositórios
3) Fd = 100 (E – G) / (G * X) + 1 ou Fd = (E – G) / (G * X) + 1
E: peso do supositório (cheio de excip.)
G: peso do supositório com X % SA (mistura)
X: % de SA: expresso em nº inteiros na 1ª fórmula e nº decimais na 2ª fórmula
CQ geral:
Índice de refracção
Densidade a 20ºC
Viscosidade a 40ºC: tixotropia no intervalo de fusão: maior facilidade de
gelificação em repouso e menor sedimentação SA/ boa distribuição SA
*Ensaios de tolerância in vivo (fase de pre-formulação)
*Ponto de fusão (teste de intervalo de macrofusão: tempo necessário para a fusão
completa de um supositório em banho de água a 37ºC/ teste de intervalo de
Tecnologia Farmacêutica II
microfusão: em tubos capilares; para bases gordas); tempo de liquefacção (“inicio”
da fusão; com métodos compressivos ou não); ponto e tempo de solidificação
(temperatura e tempo necessários para a solidificação da base aquando o
arrefecimento no molde - termómetro rotativo; balão de Shukoff) rapidez de acção
do sup.
*Ensaios de consistência (ponto de quebra: peso a que o supositório colapsa) –
Aparelho de Erweka; Albuquerque…
Excip. gordos:
Índice de água = M H2O (g) incorporada em 100g gordura (pode ser por adjuvantes)
Índice de hidroxilo = M KOH (mg) necessários para neutralizar ácido acético usado para acetilar
1g gordura; indica % mono/ diésteres e indirecta/ a capacidade para incorporar água ( )
Índice de Saponificação = M KOH (mg) necessários para neutralizar ácidos livres e saponificar os
ésteres contidos em 1g gordura; indica o tipo e qd de glicéridos da base/ anti-oxidantes naturais
(200-245)
Ìndice de Iodo = M I2 (g) que reage com 100g gordura; (< 7 para diminuir a decomposição pela
humidade, ácidos, O2 - ranço)
Ìndice de peróxidos = M peróxido (mcg) em 1 g produto (< 40 para haver menor grau de
oxidação)
Ìndice de acidez = M KOH (mg) necessários para neutralizar ácidos livres contidos em 1g
substância (< 0,2 para diminuir a reactividade e irritação da mucosa)
Índice de gorduras sólidas – determinado por dilatometria; indica a dureza dos supositórios à Ta
(cerca de 30%)
Excip. hidrodispersíveis: