Stephenson: menjumpai adanya obat/agonis yg blm menduduki reseptor ttp efek sdh maks

Ternyata fenomena ini krn adanya stimulus yg berbanding lgs dg jumlah reseptor yg diduduki agonis
Reseptor cadangan: reseptor yg tidak dibutuhkan oleh obat untuk menimbulkan efek maksimum
Agonis penuh: pendudukan 100%, stimulus 100% atau < 100%, Efek = 100%
Agonis parsial:pendudukan 100%, stimulus ,100%, Efek < 100%
Menurut Ariens: Untuk timbul efek hrs mempunyai:
AFINITAS (1/Ka, K, 1/(A )50% : ukuran berapa kuat obat berinteraksi dengan reseptor
AKTIVITAS INTRISIK (): kemampuan komplek obat-reseptor untuk menimbulkan efek
Stephenson: untuk timbul efek harus mempunyai EFIKASI (e): kemampuan stimulus utk
menimbulkan efek
AFINITAS
AFINITAS (1/Ka, K, 1/(A )50% : ukuran berapa kuat obat berinteraksi dengan reseptor
Parameter lain: pD2 :log negatif kadar agonis yg dpt menimbulkan efek 50% efek maks= log k
Semakin besar pD2 afinitas semakin besar, semakin kecil kadar obat yg dibutuhkan utk timbul Em
(kurva log dosis efek geser kiri)
pD2 blm tentu sbg tetapan afinitas (bukan tetapan afinitas yg sesugguhnya) ttp dpt digunakan sbg
gambaran dari afinitas

AKTIVITAS INTRISIK
Kemampuan komplek AR menimbulkan efek ()
Dibandingkan antara kemampuan menimbulkan efek maks antara agonis dengan jaringan
Harga = 0-1 (agonis parsial)
 < = 0 ----- obat tdk berinteraksi dg reseptortdk ada efek
 = 1 Em yg ditunjukkan = Em yg ditimbulkan organ/jaringan yg digunakan utk mengukur (agonis
penuh)
efikasi
S=e.r
e = efikasi = kemampuan utk menimbulkan stimulus
r = fraksi reseptor yg diduduki obat = (A)/ (A) + Ka
Efikasi---- stimulus---- efek
e=0-~
= 0-1
Stimulus = 1 bila simulus memberikan respon 50 %