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FARMACOLOGIA II
BELÉM-PA
2017
OPIOIDES
OPIOIDES, O QUE SÃO?
■ Os opioides são compostos naturais ou sintéticos que produzem efeitos semelhantes aos da
morfina;
■ O termo "opiato" é reservado para fármacos, como morfina e codeína, obtidos do extrato da
papoula;
■ Sua utilização principal é para aliviar a dor intensa, independentemente da dor ser de cirurgia
ou resultante de lesão ou doença, como o câncer.
RECEPTORES OPIOIDES
Os três receptores opioides são membros da família de receptores acoplados à proteína
G e inibem a adenililciclase, são eles:
δ
µ
K (delta)
(mü)
(kappa) Contribuem para
São responsáveis
Contribuem para analgesia, mas
pelas principais
analgesia em são mais
ações
nível espinal importantes na
analgésicas
periferia
AGONISTAS POTENTES
HEROÍNA
OXICODONA
OXIMORFONA
MORFINA HIDROMORFONA
HIDROCODONA
SUFENTANILA
MEPERIDINA FENTANILA ALFENTANILA
REMIFENTANILA
METADONA
COMPARAÇÃO DE EFICÁCIA MÁXIMA
DOS OPIOIDES
MORFINA
MECANISMO DE AÇÃO
A morfina age no
Interagem com receptores receptores K que tem como Inibe os
do SNC, e em outras propriedade reduzir neurotransmissores
estruturas anatômicas substancia P que modula a excitatórios dos terminais
como TGI e a bexiga percepção da dor na nervosos.
medula espinal
MORFINA AÇÕES
DEPRESSÃO DO
ANALGESIA EUFORIA RESPIRAÇÃO REFLEXO DA
TOSSE
LIBERAÇÃO DE
MIOSE TGI CARDIOVASCULAR
HISTAMINA
AÇÕES
PARTO
HORMONAIS
MORFINA USOS TERAPÊUTICOS
■ Analgesia;
■ Tratamento da diarreia;
■ Alívio da tosse;
■ Tratamento do edema pulmonar agudo.
REAÇÕES ADVERSAS
Ansiedade; Reflexos hiperativos;
Tremores; Hipotensão;
Espasmos musculares; Xerostomia;
Convulsões; Visão turva.
Midríase;
AGONISTAS MODERADOS A FRACOS
AÇÕES NO
ORGANISMO
CODEÍNA
Derivada da morfina;
Contém 30% da potência analgésica da morfina;
Geralmente é associada com aas ou paracetamol.
AGONISTAS-ANTAGONISTAS
■ Os efeitos desses fármacos dependem da exposição prévia a opioides.
■ Efeitos adversos: Em doses mais altas, provoca depressão respiratória e reduz a atividade do TGI.
Doses altas aumentam a pressão arterial e podem causar alucinações, pesadelos, distaria,
taquicardia e tontura;
■ Buprenorfina: principais usos é na desintoxicação dos adietas de opioides, pois provoca sintomas
de abstinência mais suaves e curtos em comparação com a metadona;
■ Efeitos adversos: depressão respiratória e redução (ou, raramente, aumento) da pressão arterial,
náuseas e tontura;
■ É uma antagonista competitiva nos receptores µ K e δ com afinidade 1O vezes maior pelos
receptores µ do que pelos K;
■ É administrada por via IV, ocorrendo o antagonismo opioide, mas exibe quadro de
abstinência pelo paciente, sendo assim, a naloxona é associada com outros opioides orais
para deter o abuso da droga.
NALTREXONA
■ Apresenta duração de ação mais prolongada do que a naloxona, e uma única dose
oral de naltrexona bloqueia o efeito da heroína injetada por até 48 horas;
■ A naltrexona associada à clonidina é usada na desintoxicação rápida de opioides.
SINDROME DA ABSTINÊNCIA AOS
OPIOIDES
REFERÊNCIAS
FIM!!!