FARMACOLOGIA II

ANSIOLÍTICOS E
HIPINÓTICOS
EQUIPE:
BRENDA LORENA
CAMILA LIZANDRA
ERICA BARBOSA
MARIA LIDIANE
VA L E S C A B A R R O S O
O QUE É ANSIEDADE??
 A ansiedade é um estado desagradável de
tensão, apreensão e inquietação – um medo de
origem às vezes desconhecida.
 Os sintomas da ansiedade grave são bem
semelhantes aos do medo – (Taquicardia,
sudoração, tremores e palpitações) e envolvem a
ativação simpática.
 A ansiedade leve não necessita necessariamente
de tratamento farmacológico, já a ansiedade
crônica é tratada com fármacos ansiolíticos.
 Alguns desses ansiolíticos tem ação hipnótica e
anticonvulsivantes.
PRINCIPAIS CAUSAS
SINTOMAS
CLASSES DOS FÁRMACOS UTILIZADOS
NO TRATAMENTO
BENZODIAZEPÍNICOS ANTAGONISTAS OUTROS FÁRMACOS
BENZODIAZEPÍNICOS ANSIOLÍTICOS

TRIAZOLAM FLUMAZENIL ANTIDEPRESSIVOS

DIAZEPAM X BUSPIRONA

LORAZEPAM X X
CLASSES DOS FÁRMACOS UTILIZADOS
NO TRATAMENTO
BARBITÚTICOS OUTROS FÁRMACOS HIPINÓTICOS

FENOBARBITAL ANTI-HISTAMÍNICO

AMOBARBITAL ESZOPICLONA

PENTOBARBITAL ZOLPIDEM
BENZODIAZEPÍNICOS
• São os fármacos ansiolíticos mais usados e substituíram os
BARBITÚRICOS e MEPROBAMATO.
 BENZODIAZEPÍNICOS:
MECANISMO DE AÇÃO.
• Os alvos para ações dos benzodiazepínicos são os
receptores do GABAA
• Esses receptores são compostos de família de
subunidades Alfa, Beta e Gama; no qual uma
combinação de cinco ou mais se estende através da
membrana pós-sináptica.
• Os benzodiazepínicos modulam os efeitos GABA.
• A ligação do GABA ao seu receptor abre o canal de Cl-
• O influxo de Cl- causa uma leve hiperpolarização
 BENZODIAZEPÍNICOS:
AÇÕES
• Não possuem atividade antipsicótica, nem ação analgésica e não afetam o
SNA.
1- REDUÇÃO DA ANSIEDADE: Efeito atribuído à potenciação seletiva da
transmissão GABAérgica em neurónios que tem subunidade alfa 2 no
receptor GABAA .
2- AÇÕES HIPNÓTICAS E SEDATIVA: Efeitos são mediados pelos
receptores alfa 1 – GABAA.
3- AMNÉSIA ANTERÓGRADA: Bloqueio temporário da memória com o uso
desse fármaco, mediado pelo receptor alfa 1 - GABAA.
4- ANTICONVULSIVANTES: Alguns são usados para tratar epilepsia e
outros distúrbios convulsivos. Efeito é parcialmente mediado pelos
receptores Alfa 1 - GABAA.
5- RELAXAMENTO MUSCULAR: Diminuem a espasticidade do músculo
esquelético, apresentam a inibição pré-sináptica na medula espinhal, onde
predominam os receptores alfa 2 - GABAA.
 BENZODIAZEPÍNICOS:
USOS TERAPÊUTICOS
ANSIEDADE: Os benzodiazepínicos são eficazes
no tratamento da ansiedade secundária ao
transtorno de pânico, do transtorno de ansiedade
generalizada (TAG), do transtorno de ansiedade
social e por performance, de estresse pós-
traumático, obsessivo-compulsivo e da ansiedade
extrema encontrada.
• Os benzodiazepínicos de ação mais longa, como
CLONAZEPAM, LORAZEPAM E DIAZEPAM, são
preferidos nos pacientes com ansiedade que
exigem tratamento por tempo prolongado.
• Para o transtorno de pânico, o alprazolam é eficaz
para tratamentos curtos ou longos, embora possa
causar reações de abstinência em cerca de 30%
dos pacientes.
 BENZODIAZEPÍNICOS:
USOS TERAPÊUTICOS
DISTÚBIOS MUSCULARES: O DIAZEPAM é útil no tratamento de
espasmos dos músculos esqueléticos.
AMNÉSIA: Em geral, os fármacos de ação curta são empregados
como pré-medicação para procedimentos desconfortáveis e
provocadores de ansiedade
CONVULSÕES:
• CLONAZEPAM: Para tratar certas epilepsia.
• DIAZEPAM: Controle de estado epiléptico e convulsões
epilépticas do tipo grande mal.
• CLORDIAZEPÓXIDO, CLORAZEPATO, DIAZEPAM E
OXAZEPAM: Uteis no tratamento agudo de abstinência álcool.
BENZODIAZEPÍNICOS:
USOS TERAPÊUTICOS
DISTÚBIO DO SONO - Os
benzodiazepínicos prescritos comumente
contra os distúrbios do sono incluem:
• Ação Longa: Ex – Flurazepam: reduz
significamente o tempo de indução ao sono, o
nº de despertares e aumenta a duração do
sono.
• Ação Intermediária: Ex – Temazepam: Esse
fármaco é útil em pacientes que acordam
frequentemente
• Ação Curta: Ex – Triazolam: Fármaco
utilizado em pacientes com insônia recorrente.
Tratamento eficaz em indivíduos que têm
dificuldade de começar a dormir.
BENZODIAZEPÍNICOS:
EFEITOS ADVERSOS
 SONOLENCIA E CONFUSÃO:
• Ocorre ataxia em doses elevadas;
• Pode ocorrer comprometimento cognitivo;
• O TRIAZOLAM é um dos benzodiazepínicos mais potentes,
pode causar com mais frequência esses efeitos adversos.
 PRECAUÇÕES:
• Os benzodiazepínicos devem ser usados com cautelas em
pacientes com doenças hepáticas. E evitados pacientes com
glaucoma.
• Os depressores do SNC potencializam os efeitos hipnóticos-
sedativos.
• O BZDP são menos perigosos que os antigos ansiolíticos.
BENZODIAZEPÍNICOS:
TOLERÂNCIA E ABSTINÊNCIA
Algum grau de tolerância ou adaptação aos efeitos centrais dos BDZ se
desenvolve após dose única de drogas que são lentamente eliminadas
ou após uso repetido. Tolerância aos efeitos subjetivos dos BDZ é
situação bem reconhecida clinicamente quando, por exemplo, a
sonolência diurna referida pelos usuários desaparece em poucos dias.
De qualquer forma, o desenvolvimento de tolerância aos BDZ não
necessariamente leva a escalada de dose na maioria dos pacientes sem
história prévia de abuso de drogas.
a utilização dos BDZ por até 4 meses como segura 8 a , a dependência
a estes poderá surgir antes. De fato, sintomas de abstinência podem se
manifestar após 4 a 6 semanas de utilização dos BDZ, principalmente se
preciptados pela administração de um antagonista específico, após
alguns meses de uso contínuo, os BDZ não mais apresentam efeito
terapêutico ativo mas, sim, passam a evitar o surgimento dos sintomas
de abstinência.
BENZODIAZEPÍNICOS:
SINTOMAS DA ABSTINÊNCIA
 CEFALEIA
 TREMORES
 DISTÚRBIO DO SONO
 ESPASMOS MUSCULARES
 ATAQUES DE PÂNICOS
 ANSIEDADE
 FOTOFOBIA
 ETC.
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR
BENZODIAZEPÍNICOS.
• O FLUMAZENIL – Antagonista do receptor GABA;
• Fármaco disponível apenas para administração
IV;
• Administrações frequentes podem ser necessários
para manter a reversão dos benzodiazepínicos de
longa ação;
• Administração desse fármaco pode causar
abstinência em pacientes dependentes, ou causar
convulsões.
ANTAGONISTAS DE RECEPTOR
BENZODIAZEPÍNICOS.
EFEITOS ADVERSOS
TONTURA
 NÁUSEA
 ÊMESE
 AGITAÇÃO
OUTROS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS
 ANTIDEPRESSIVOS:
• Apresentam eficácia no manejo de longa
duração dos sintomas de ansiedade crônica;
• Os ISCSs (Inibidores seletivos da captação de
serotonina) como o escitalopram ou os ISCSNs
(Inibidores seletivos da captação de
serotonina e noraepinefrina) como são
tratamento de Venlafaxina, podem ser usados
sós ou em associação com os BZDP durante as
1ª semanas de tratamento.
OUTROS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS
BUSPIRONA:
• Útil no tratamento crônico da TAG (Transtorno de
ansiedade generalizada) e tem eficácia comparável à dos
BZDP;
• A ação desse fármaco são mediadas pelos receptores de
serotonina(5-HT 1A) e podem ter afinidade com
receptores DA2 da dopamina e 5-HT 1A da serotonina;
• Não tem ações anticonvulsivantes e músculo – relaxante
dos Benzodiazepínicos;
• Causa hipotermia e aumento dos hormônios do
crescimento e da prolactina.
OUTROS FÁRMACOS ANSIOLÍTICOS
EFEITOS ADVERSOS
 CEFALEIA
 TONTURA
NERVOSISMO
CONFUSÃO MENTAL
BARBITÚRICOS:
MECANISMO DE AÇÃO
 Os Barbitúricos foram no passado a base do tratamento
usado para sedar o paciente.
• Ação hipnótica-sedativa dos barbitúricos se deve a sua
interação com receptores GABAA
• Os barbitúricos potenciam a ação do GABA na entrada de
cloreto no neurônio;
• Os barbitúricos podem bloquear os receptores excitatórios
glutamato;
• Concentrações anestésicas de certos barbitúricos
bloqueiam os canais de sódio.
BARBITÚRICOS:
AÇÕES
 São classificados de acordo com sua duração de ação:
• Tiopental – Fármaco de ação ultracurta, cerca de 30m;
• Fenobarbital – Fármaco de ação longa, pode ter ação maior que um
dia;
• Pentobarbital/ Secobarbital/ Amobarbital – Fármaco de ação curta
 DEPRESSÃO DO SNC:
• Em doses baixas produzem sedação;
• Em doses crescentes, causam hipnose, anestesia e ate a morte;
 DEPRESSÃO RESPIRATÓRIA
• O barbitúricos suprimem as respostas à hipóxia e dos
quimiorreceptores as CO2.
 INDUÇÃO ENZIMÁTICA
• Os barbitúricos induzem as enzimas microssomais citocromo P450
hepáticas.
BARBITÚRICOS:
USO TERAPÊUTICO
 ANESTESIA:
• A seleção de um barbitúrico é influenciada pela duração
de ação desejada.
 ANTICONVULSIVANTE:
• Fenobarbital é usado no tratamento de longa duração
das convulsões tônico-clônicas, do estado epilético e da
eclampsia.
 ANSIEDADE:
• Os barbitúricos têm sido usados como sedativos leves
para aliviar ansiedade, tensão nervosa e insônia.
BARBITÚRICOS:
EFEITOS ADVERSOS
 SNC – Podem causar sonolência,
dificuldade de concentração, preguiça
mental e física.
 DEPENDÊNCIA FÍSICA – Podem causar
tremores, ansidade, fraqueza, náuseas.
BARBITÚRICOS:
TOLERÂNCIA E ABSTINÊNCIA
 O uso crônico de barbitúricos pode levar ao
desenvolvimento da tolerância. Isso ocorre tanto pelo
aumento do metabolismo da droga, como pela adaptação do
sistema nervoso central à droga. O grau de tolerância é
limitado, já que há pouca ou nenhuma tolerância aos efeitos
letais destes compostos.
 A síndrome de abstinência requer obrigatoriamente
tratamento médico e hospitalização, pois há perigo da pessoa
vir a morrer
 Os sintomas da abstinência são insônia, irritação,
agressividade, ansiedade e até convulsões.
OUTROS FÁRMACOS HIPNÓTICOS
ZOLPIDEM
Não tem estrutura benzodiazepínica, mas atuam em
um subsetor de receptores BZDP, BZ1.
 Apresenta poucos efeitos de abstinência, e pouca ou
nenhuma tolerância;
 Rapidamente absorvido pelo TGI e efeito hipnótico
cerca de 5horas;
 CIP450 – encurtam a meia vida do zolpidem
 CIP3A4 – aumentam sua meia vida.
OUTROS FÁRMACOS HIPNÓTICOS
ZOLPIDEM – EFEITOS ADVERSOS
 PESADELOS
 AGITAÇÃO
 CEFALEIA
 DISTÚRBIOS GASTROINTESTINAIS
 TONTURA
OUTROS FÁRMACOS HIPNÓTICOS
ESZOPICLONA
 É um hipnótico não benzodiazepínico oral;
 Este fármaco é eficaz até por seis meses;
 Rapidamente absorvido e biotransformado
pelo sistema CIP450.
OUTROS FÁRMACOS HIPNÓTICOS
ESZOPICLONA – EFEITOS ADVERSOS

 ANSIEDADE
 XEROSTOMIA
 CEFALEIA
SONOLÊNCIA
REFERÊNCIA
Clark, Michelle A. Farmacologia ilustrada. 5ª edição,
pág 111 a 122.