Antagonis Reseptor Angiotensin II (Angiotensin reseptor blocker, ARB)

Reseptor angiotensin II terdiri dari 2 kelompok besar, yaitu AT1 terutama pada otot polos
pembuluh darah dan otot jantung. Namun, terdapat juga di ginjal, otak dan adrenal.
Reseptor AT2 terdapat di medula adrenal dan mungkin di SSP namun fingsi belum
diketahui dengan jelas.
ARB bekerja selektif pada reseptor AT1. Pemberiannya menghambat seluruh efek
Angiotensin II, seperti: vasokonstriksi, sekresi aldosteron, rangsangan saraf simpatis, efek
sentral Angiotensin II (sekresi vasopresin, rangsang haus), stimulasi jantung, efek renal
serta efek jangka panjang berupa hipertrofi otot polos pembuluh darah dan miokard. ARB
memiliki kelebihan tidak berefek samping batuk kering dan angioedema dikarenakan
tidak mempengaruhi metabolisme bradikinin.
ARB sangat efektih bagi pasien dengan kadar renin tinggi seperti pada hipertensi
renovaskuler dan genetik. Dosis ARB ada pasien hipovolemia harus diturunkan.
ARB menurunkan tekanan darah tanpa mempengaruhi frekuensi denyut jantung.
Penghentian mendadak tidak menyebabkan hipertensi rebound. Pemberian jangka
panjang tidak mempengaruhi lipid dan glukosa darah. Losartan menurunkan efek
urikosurik sedan valsartan tidak berpengaruh.

Farmakokinetik
Diabsorbsi baik melalio saluran cerna dengan bioavailabilitas 33%. Absorbsinya tidak
dipengaruhi oleh adanya makanan di lambung.
Waktu paruh eliminasi 1-2 jam, namun obat ini cukup diberikan 1 atau 2 kali sehari,
karena kira-kira 15% losartan diubah menjadi metabolit dengan potensi 10 - 40 kali
losartan dan waktu paruhnya 6-9 jam. Losartan tidak melewati sawat darah otak. Obat ii
dibuang sebagian besar melalui feses. Dosis perludisesuaikan pada pasien dengan
gangguan hepar.

ARB Dosis (mg/hari) Frekuensi pemberian Sediaan

Losartan 25-100 1-2x Tab 50mg
Valsartan 80-320 1x Tab 40 dan 80mg
Irbesartan 150-300 1x Tab 75 dan 150mg
Telmisartan 20-80 1x Tab 20, 40 dan 80mg
Candesartan 8-32 1x Tab 4, 8 dan 16mg

Efek samping dan perhatian

Hipotensi pada pasien dengan kadar renin tinggi seperti hipovolemia, gagal jantung,
hipertensi renovaskular dan sirosis hepetis.
Hiperkalemia terjadi dalam keadaan insufisiensi ginjal atau dikombinasi dengan obat
diuretik hemat kalium dan AINS dan juga bila asupan kalium berlebihan.
Bersifat fetotoksik sehingga harus dihentikan jika di pakai oleh ibu hamil.

Kontraindikasi
Ibu hamil trimester 2 dan 3, pada ibu menyusui, stenosis arteri renalis bilateral atau
stenosis pada satu-satunya ginjal yang masih berfungsi.