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A inflamação é uma resposta protetora que envolve células do hospedeiro, vasos sanguíneos, proteínas e
outros mediadores e destinada a eliminar a causa inicial da lesão celular, bem como as células e tecidos
necróticos que resultam da lesão original e iniciar o processo de reparo.
Embora a inflamação auxilie na remoção das infecções e outros estímulos nocivos e inicie o reparo, a
reação inflamatória e o processo subsequente de reparo podem, contudo, causar danos consideráveis.
As manifestações externas da inflamação, chamadas de sinais cardinais, são: calor (aquecimento), rubor
(vermelhidão), tumor (inchaço), dor (dolor) e perda de função (functio laesa).
Os mediadores podem ser produzidos localmente pelas células no local da inflamação ou circular no
plasma (sintetizados pelo fígado), como precursores inativos que são ativados no local da inflamação.
KUMAR, V. ABBAS, A. K.; ASTER, J. C.: Robbins: Patologia Básica. 9. ed. Rio de Janeiro: Elsevier, 2013.
928 p
Universidade Federal da Bahia 3º Módulo
Química Farmacêutica Transcrito por: Gleisson Pereira
No que se refere ao
mecanismo de ação, ainda não há nada
concreto, posto que há dúvidas de
como o acetaminofeno possui
atividades antipirética e analgésica
em detrimento da atividade anti-
inflamatória, pois atua inibindo
síntese de prostaglandinas, mas não
possui ação contra COX.
estudos recentes tenham demonstrado que a mesma não possui ação no ser
humano. Outra hipótese é a de que o acetaminofeno agiria em receptores
endocanabinóides. Contudo, a mais aceita é de que o acetaminofeno inibe a função
de peroxidação da sintetase de prostaglandina (não acessa o sítio ativo da enzima,
mas reduz a enzima através da conversão do Fe4+ para Fe3+. Altas concentrações de
peroxido antagonizam o acetaminofeno e a enzima permanece altamente oxidada.
Essa é a maior classe dos AINE’s! Como funciona a REA dos derivados
arilalcanóicos?! Já foi possível perceber, por meio dos salicilatos, que existe um
grupo ácido. TODOS os AINE’s vão ter grupos ácidos (que pode ter variações,
desde que seja um grupo ácido, e essa acidez, determinada pelo valor de pKa,
determinará a potência e a toxicidade da molécula). Seguindo (da direita para a
esquerda), há um carbono adjacente (CH-R), na maioria das classes substituído por
um hidrogênio (embora esteja substituído por uma metila na classe dos profenos,
tornando a molécula quiral) ; e, em seguida, um radical, geralmente um composto
aromático (aril ou hetoaril), o qual mimetiza as ligações duplas de números 5 e 8 do
ácido araquidônico. Assim como nos salicilatos (um anel aromático na posição 5
aumenta a potência), nessa classe de compostos, se houver um anel aromático
adjacente, ele proporcionará o aumento da potência, pois haverá competição com
uma ligação dupla adicional do ácido araquidônico, a de número 11. Por quê?! Porque
os AINE’s agem de forma competitiva com o substrato natural (ácido
araquidônico). Se há ligações duplas na molécula que mimetiza cada vez mais as
ligações presentes no substrato, haverá aumento de potência. Essa é a REA básica!
Universidade Federal da Bahia 3º Módulo
Química Farmacêutica Transcrito por: Gleisson Pereira
Logo, seu início de ação será mais rápido, e a duração menor, sendo indicado para
dores agudas, enquanto o sódico terá início de ação mais lento, mas duração mais
prolongada, sendo indicado para dores mais persistentes, como fraturas (no
popular, potássico para tecidos moles, e sódico para tecidos duros).