PSICOFARMACOLOGIA

Prof.ª Dra. Cíntia Mendes

Centro Universitário Uninovafapi
Universidade Estadual do Piauí
Liga Acadêmica de Estudos Aplicados a Farmacologia
Centro de Informações Toxicológicas do Piauí
Psicofarmacologia
Psicofarmacologia
Psicofarmacologia
A doença mental e os números...
61.500.000 americanos que sofrem de um distúrbio mental ao ano;

$100.000.000.000 : Estimativa do custo econômico de doenças mentais não

tratadas nos EUA - desemprego, deficiência desnecessária, abuso de
drogas...

800.000 pessoas no mundo morrem por suicídio a cada ano (7 pessoas/

hora);
350.000.000 pessoas , no mundo, sofrem de depressão;
40.000.000 adultos sofrem de ansiedade nos EUA;

10% das crianças e adolescentes têm suas atividades diárias interrompidas

por distúrbios emocionais;
21% de mães americanas têm ou tiveram depressão pós-parto;
60% de adultos, no mundo, não receberam tratamento mental em 2012;
 Responda rápido :
QUAIS DOENÇAS MENTAIS PODEM SER TRATADAS ???
QUAL O PERCENTUAL DE DOENTES MENTAIS SÃO CURADOS??
 Responda rápido :
QUANTAS CLASSES DE PSICOFÁRMACOS OU PSICOTRÓPICOS
ESTÃO DISPONÍVEIS ????
P S I C O FÁ R M A C O S

• Hipnóticos - sedativos;

• Anticonvulsivantes;

• Antipsicóticos;

• Lítio;

• Antidepressivos;

• Estimulantes Anfetamínicos
Psicotrópicos - Teoria de Uso

Mediadores
Comportamento
Químicos Cerebrais

Agentes Psicotrópicos
Ansiolíticos - Sedativos - Hipnóticos
Ansiolíticos - Sedativos/ hipnóticos

Glutetimida e o meprobamato

Barbitúricos

Álcool e Hidrato de cloral

Benzodiazepínicos

Buprospiona

Drogas Z
 Etanol

Receptor GABA
 Hipnóticos/Sedativos
Evolução 100 milhões de prescrições /ano
4% população adulta -1970 -USA
1 em cada 10 adultos no mundo
No Brasil cada clínico tem pelo
menos 50 pacientes dependentes
1950

20 toneladas/ano
1930

6 Toneladas/ano

Século XIX

Etanol/ Cloral Brometo Barbitúricos Benzodiazepínicos

 BENZODIAZEPÍNICOS
CONTROLE DE VENDAS

Histórico :

EUA - 3% 20 anos;

Dinamarca - drogas Z;

França - clonazepam desvio;

Alemanha - drogas Z;

Austrália - conscientização;

OMS e o Internacional Narcotics Control

Board (INCB) - insuficiente controle de
medicamentos psicotrópicos nos países em
desenvolvimento;

Brasil - 1998- RDC 344 - 2007 - SNGPC -

2014/16 - Sistema de Rastreabilidade
 ATUALMENTE…
Abuso,dependência, tolerância e riscos à saúde:

Problema de Saúde Pública: crescimento ilícitas

- drogadição;

Difícil mensuração - uma prescrição médica;

“OMS - 4 a 6 semanas de uso continuado -

tolerância e/ou dependência;

Falhas médicas - orientações - cronicidade -

indicação - conhecimentos ;

Tentativas de suicídio;

Doença de Alzheimer (Gage, 2014)

Quedas (Cook, 2007 - Xing et al, 2013 - Bakken,

2014)
ATUALMENTE…
Características Farmacológicas
Farmacodinâmica

GABA;

Farmacocinética

Vias de administração;

Meia-vida;

Via de metabolização;

Metabólitos ativos
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS

Hipnótica;

Sedativo - ansiolítica;

Anticonvulsivantes;

Relaxante Muscular

“Ações periféricas”
Tolerância, abuso, dependência…
O Uso inadequado dos BZDs
 Tolerância - BZDs
Ocorre com o uso crônico;

Presença continuada: superação de efeitos;

Mudanças compensatórias nos receptores;

Receptores menos responsivos;

Ações inibitórias reduzidas;

Dose inicial com menos efeito e uma dose mais elevada é

necessária para obter o efeito original;

Perda do efeito desejado, sobressaem os efeitos indesejados.

 Tolerância - BZDs

A tolerância ocorre em rítmos diferentes e em diferentes graus de acordo

com a indicação para a qual o paciente usa o BZP:

Aos efeitos hipnóticos é rápida : alguns dias ou semanas;

Aos efeitos ansiolíticos mais lentamente: alguns meses - agravo à

ansiedade;

Aos efeitos anticonvulsivos e relaxantes musculares: poucas semanas, e

em elevada parcela de doentes, tanto naqueles com EPILEPSIA, quanto
nos portadores de DISTÚRBIOS ESPÁSTICOS;

O MAIOR PROBLEMA DA TOLERÂNCIA É O AUMENTO DA DOSE E

POLIFARMÁCIA : ABUSO
 Abstinência - BZDs
Inicia após 24 horas, da suspensão do fármaco;

Risco de efeito rebote;

Dura de 2 a 3 dias após a retirada de um benzodiazepínico de meia- -vida

curta;

10 dias após a retirada de um de meia-vida longa;

Cerca de 50% dos pacientes que usam benzodiazepínicos por mais de 12

meses evoluem para sintomas de abstinência

Favorece o uso crônico e indiscriminado.

Insones relatem eficácia continuada dos BZDs porquê o

uso continuado evita a insônia rebote.

A longo prazo, o BZP já não trata os sintomas ansiosos e

sim impede sintomas de abstinência.
 Abuso - BZDs
• Medicalização da vida - Mídia;

• Uso indiscriminado;

• Consequência da dependêcia;

• Aumento de dose e uso de múltiplos representantes;

• Facilita a drogadição;

• Problema de Saúde Pública em todo o mundo;

• Facilitado pela simplicidade de obtenção de receita;

• PMDPs nos EUA;

• Hong Kong > álccol;

Anticonvulsivantes
Anticonvulsivantes
(Até 1990)
Barbitúricos

Hidantoínas

Oxazo - lidinedionas

Succinimidas

Acetilureias

Carbamazepina

Ácido valproico

Benzodiazepínicos
Anticonvulsivantes
Apartir 1990

Barbitúricos
Pregabalina;

Eslicarbazepina,
Retigabina;

Felbamato;
Rufinamida;

Gabapentina;
Estiripentol;

Lacosamida;

Tiagabina;

lamotrigina;

Topiramato;

levetiracetam;

Vigabatrina;

Oxcarbazepina;
Zonisamida.
Anticonvulsivantes
Considerações Gerais

Um único fármaco jamais tratará todas as formas de

epilepsia;

Em geral são agentes PALIATIVOS

Mecanismos de ação diverso :

Aumento da transmissão GABAérgica (inibitória);

Diminuição da transmissão excitatória (em geral

glutamatérgica);

Modificação das condutâncias iônicas.

Antipsicóticos
 Responda rápido :
EM QUAL PACIENTE ? EM QUAL DOENÇA SE INDICA UM
ANTIPSICÓTICO ?
Antipsicóticos reduzem sintomas psicóticos:

Esquizofrenia;
Transtorno bipolar;
Depressão psicótica;
Psicoses senis;
Psicoses orgânicas e psicoses induzidas por substâncias

PSICOSE - variedade de transtornos mentais:

Presença de delírios (crenças falsas), alucinações, auditivas

ou visuais, táteis ou olfatórias;
Desorganização do pensamento;
Esquizofrenia : sensório claro, com transtorno pronunciado
do pensamento.
Estabilizadores de Humor
Lítio
Antidepressivos
Fisiopatologia da Depressão
Sobre a Farmacologia Geral dos Psicofármacos…
 Farmacocinética

Via oral;

Lipossolubilidade;

Metabolismo citocromial;

Interações medicamentosas;

Eliminação renal;
 Farmacodinâmica

Ação em receptores;

Ação na recaptação de
neurotransmissores;

Interferência autonômica;
 Farmacologia Clínica

Diversificada;

“Off label"
Obrigada!!!!