Mervin Chávez Castillo

Médico Cirujano
• Son los broncodilatadores más rápidos y eficaces.
• Acción inmediata por vía inhalatoria.
• No modifican la respuesta inflamatoria subyacente.
• Puede haber rebote o tolerancia tras uso prolongado.
• Farmacocinética
• Alcanzan concentraciones máximas a las 2-4 h.
• Vida media: 3-8 h (VM larga: Salmeterol, Formoterol).
• Vía inhalatoria:
• Alcanza concentraciones similares a VO en toda la vía aérea.
• Menos efectos adversos.
• Requiere instrucción y aplicación cuidadosa.
• Vía oral:
• Intenso metabolismo de primer paso – Absorción: 10%.
• Más efectos adversos.
• Vía EV/IM/SC:
• Índice terapéutico estrecho – Uso hospitalario.
• Derivados semisintéticos de la atropina.
• Muy mala penetración de barreras biológicas – Efectos adversos
muy infrecuentes por vía inhalatoria.
• Disminuyen secreción de moco + actividad preferente en
bronquios de mayor calibre= Más efectivos en EBOC que asma.
• No modifican la respuesta inflamatoria subyacente.
• Bromuro de Ipratropio:
• Antagonista competitivo no selectivo para receptores M.
• VM: 3,5 h. Inicio: 30 min. Efecto máximo: 2 h. Duración: 6 h.
• Bromuro de Tiotropio.
• Antagonista competitivo selectivo para M1 y M3.
• VM: 5-6 d. Inicio: 30 min. Efecto máximo: 2-3 h. Duración: 24 h.
 • Teofilina/Aminofilina – Preparados Farmacéuticos
• Teobromina – Chocolate; Cafeína – Café/Té
• Broncodilatador comparativamente débil

• Índice terapéutico estrecho

Otros Efectos:
• Simpatomimético
• Relajación de músculo liso GI, GU
• Aumenta aclaramiento mucociliar
• Estimula centro respiratorio
• Aumenta contractilidad de diafragma
• Diurético
• Inotrópico, cronotrópico
• Estimulante SNC
• Farmacocinética:
• VO: Efecto máximo en 1-2 h.
• EV: Efecto máximo 30-45 min.
• Metabolismo hepático
• Incrementado en lactantes, fumadores, acidosis, alcohol,
fenitoína, barbitúricos
• Disminuido en hepatopatías, obesidad, consumo crónico de
xantinas, insuficiencia cardíaca, eritromicina, cimetidina
• Anti-inflamatorios por excelencia:
• Disminuye infiltración y proliferación de mastocitos, eosinófilos, macrófagos.
• Disminuye síntesis de PG, LT y citocinas.
• Promueve regeneración epitelial.
• Aumenta expresión de receptores β adrenérgicos.

Molécula Vía de Administración Vida Media

Beclometasona 15 h
Betametasona
Inhalatoria 100-150 min
Budesonida
Flunisolida
Fluticasona

• Inicio del efecto pulmonar: 4-6 h.

• Duración del efecto pulmonar: 6-8 h.
• Inicio del efecto anti-asmático de mantenimiento: 2-3 meses.
• Otros GC usados en el tratamiento del asma bronquial:
• VO: Prednisona, Metilprednisona, Prednisolona, Metilprednisolona.
• EV: Hidrocortisona.

• Efectos Adversos por vía Inhalatoria:

• Candidiasis orofaríngea.
• Disfonía.
• Mecanismos de acción poco claros.
• Acción preventiva – Eficaces tras 2-3 semanas de uso
• Cromoglicato de Sodio y Nedocromil
• Vía inhalatoria
• EA: Irritación de vía respiratoria, broncoespasmo, cefalea, disgeusia.
• Ketotifeno
• Vía oral
• EA: Sedación, vértigo, aumento de peso.
Zileuton – Montelukast – Pranlukast – Zafirlukast
Vía oral
Escasos efectos adversos
Sólo eficaces en asma leve-moderada
Sólo coadyuvantes
Omalizumab
Vía subcutánea
VM: 26 días
Administración cada 2-4 semanas
EA: Cefalea, reacciones locales
Asma bronquial grave persistente
• Usos Clínicos
• Rinitis alérgica, rinorrea, estornudos
• Tos
• Prurito
• Dermatosis alérgicas
• Hipnóticos (Primera Generación)
• Anticinetósicos (Primera Generación)
• Antieméticos (Antagonismo D2 – Primera Generación)
• Antiparkisonianos (Antagonismo M – Primera Generación)
• Anestesia local (Bloqueo Na+ - Prometazina, Difenhidramina)
• Actúan sobre rama aferente:
• Lidocaína, AINEs (Sulindac, Naproxeno), Nifedipina
• Actúan sobre centro de la tos:
• Opioides:
• Antitusígenos específicos: Dextrometorfano, Dimemorfano, Folcodina
• Otros: Codeina, Morfina, Metadona
• No Opioides:
• BZD: Clonazepam
• Antihistamínicos: Difenhidramina, Bromofeniramina
• Actúan sobre rama eferente:
• Bromuro de Ipratropio
• Glicerol Yodado, Guaimesal
• Mucolíticos
• Derivados de la nuez de malabar: Ambroxol, Bromhexina
• Azufrados: Acetilcisteína, Carboximetilcisteína
• Enzimas: Dornasa, Tripsina, Quimiotripsina
• Expectorantes
• Guaifenesina, ipecacuana, yoduro potásico, yoduro sódico, suero hipertónico

• No son útiles en las infecciones broncopulmonares agudas bacterianas o víricas.

• Medidas prioritarias: Hidratación, supresión de tabaco e irritantes, tratamiento de la
infección, fisioterapia.
• Recordar que adrenérgicos y metilxantinas favorecen motilidad mucociliar.
• Útiles en fase temprana de bronquitis crónica y EBOC, atelectasia por tapón
mucoso, fibrosis quística.
Gracias.