Faculdade de Medicina – Universidade Federal do Rio

de Janeiro
M5 – Farmacologia – Prova 1

Banco de Questões
(Provas Antigas)

1) Em relação às vias de administração de drogas, assinale a alternativa correta:

a) A administração de drogas na pele não permite absorção sistêmica.
b) A absorção de drogas através da pele é dependente da espessura do extrato córneo.
c) A via de administração sublingual permite a absorção de grandes quantidades de
princípio ativo pouco lipossolúvel, devido à pequena espessura da mucosa. – a via
sublingual não possui efeito de primeira passagem (drena diretamente para veia cava superior), e é
eficaz com componentes não iônicos e com alta lipossolubilidade, principalmente.
d) Substâncias administradas por via intranasal não são absorvidas sistematicamente.
e) A via de administração retal não pode ser utilizada quando se deseja efeitos sistêmicos.
– a via retal possui menor efeito de primeira passagem (50% vai para o fígado, e 50% não vai).

2) Um dos itens abaixo representa desvantagem da administração de medicamentos por via

intramuscular:
a) Elevada biodisponibilidade.
b) Administração de medicamentos oleosos.
c) Absorção rápida.
d) Formação de depósito para absorção lenta e efeito prolongado.
e) Administração de medicamentos com diferentes pH’s.

 DESVANTAGENS: Dolorosa; substâncias irritantes ou com pH diferente; não suporta grandes

volumes; absorção relacionada com o tipo de substância (aquosa - rápida; oleosa - lenta); pode
formar abcessos.
 VANTAGENS: Efeito rápido com segurança; via de depósito ou efeitos sustentados; fácil aplicação

3) Dentre as alternativas abaixo, assinale aquela que não é fator determinante para a
biodisponibilidade de drogas administradas via retal:
a) Efeito de primeira passagem. – a via retal, mesmo possuindo menor efeito de primeira
passagem, 50% do fármaco, ainda assim, vai para o fígado, e 50% vai diretamente para veia cava.
b) Lipossolubilidade da substância. – maior lipossolubilidade, maior absorção.
c) Peristaltismo intestinal. – se há maior peristaltismo, há maior chance do paciente evacuar e
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ocorrer perda do material.

d) Tempo de esvaziamento gástrico.
e) Percentual da droga na forma não ionizada. – maior concentração de forma não-ionizada,
menos é absorvido.

4) Em relação à absorção de medicamentos administrados por via intramuscular, assinale o

item correto:
a) Aumento da solubilidade pelos tecidos favorece a passagem do medicamento através
da barreira capilar. – a quantidade de fármaco que irá se ligar ao tecido, irá depender da
solubilidade tecidual do fármaco; quanto maior a solubilidade, no caso muscular, mais ele ficará no
músculo e menos irá para o capilar (menor absorção).
 b) Moléculas ionizadas não atravessam a barreira capilar da área muscular. – as moléculas
ionizadas atravessam a barreira capilar, mas não atravessam a barreira epitelial, isso porque a
barreira capilar muscular possui espaços entre suas células do endotélio.
c) A diminuição da taxa de absorção provocada pelo resfriamento do local de
administração é explicada pelo aumento da solubilidade do fármaco ao tecido. – a
diminuição da taxa de absorção pelo resfriamento é explicada pela vasoconstrição que ocorre em
ambientes frios; quanto maior a vasodilatação, maior a absorção.
d) Grandes moléculas, como a insulina (peso molecular = 30.000), somente podem ser
absorvidas pela via intramuscular por mecanismo de transporte ativo. – a insulina é um
hormônio lipossolúvel e, portanto, ultrapassa a barreira muscular.
e) Reduzida fração livre do fármaco no sítio de administração representa absorção lenta,
porém, prolongada.

5) Em relação à absorção de medicamentos administrados por via oral, assinale o item

correto:
a) A taxa de desintegração e dissolução de bases fracas pode ser aumentada em meio
alcalino.
b) Devido à elevada superfície de contato, a absorção é maior no intestino do que no
estômago, independente do caráter químico do fármaco.
c) O pKa é o fator mais importante que interfere na biodisponibilidade do fármaco.
d) Moléculas ácidas fracas que atravessam a barreira da mucosa do estômago podem
facilmente retornar para a luz deste órgão.
e) A biodisponibilidade do medicamento é aumentada proporcionalmente ao aumento da
motilidade intestinal.

6) Assinale a alternativa correta sobre o processo de distribuição de fármacos:

a) O padrão de distribuição de fármacos independe de suas propriedades físico-químicas,
pois as membranas em geral não oferecem resistência e o movimento do fármaco é
limitado apenas pelo fluxo sanguíneo.
b) O tecido adiposo atua como reservatório de fármacos em função da baixa perfusão de
sangue local, não dependendo das características desses fármacos.
c) Apesar da pequena permeabilidade capilar, fármacos hidrossolúveis atingem SNC em
função do grande suprimento sanguíneo tecidual.
d) O grau de ligação de fármacos a proteínas plasmáticas não afeta a velocidade de
distribuição, uma vez que tanto fármacos livres quanto ligados são capazes de permear
membranas biológicas.
e) O coeficiente de partição efetivo é o principal fator responsável pelo efeito central de
alguns fármacos, como tiopental.

7) Em relação ao volume aparente de distribuição (Vd), assinale a alternativa incorreta:

a) Vd indica o quanto do fármaco é distribuído para os tecidos, portanto, quando maior o
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Vd, menor a concentração do fármaco no plasma.

b) Vd depende das características do fármaco, mas pode sofrer variação dependendo das
condições do paciente.
c) Vd de fármacos, em geral, é menor em indivíduos com hipoalbuminemia.
d) O Vd está correlacionado ao peso molecular do fármaco.
e) Em indivíduos magros, o Vd de fármacos altamente lipossolúveis é menor do que em
indivíduos obesos.

8) Qual dos fatores abaixo não é capaz de afetar a eliminação dos fármacos?
a) Insuficiência cardíaca.
b) Lipossolubilidade do fármaco.
 c) Ligação à albumina plasmática.
d) Volume de distribuição.
e) Interação com alimentos.

9) Em relação à biotransformação dos fármacos, assinale a alternativa incorreta:

a) As reações de fase I podem ser de oxidação, redução ou hidrólise.
b) A biotransformação ocorre principalmente no fígado, rins e pulmões.
c) As reações de fase II levam ao aumento da hidrossolubilidade dos fármacos.
d) Há interações entre os processos de biotransformação de diferentes fármacos.
e) A meia-vida alfa é a de biotransformação e a beta, de eliminação renal. – a meia-vida alfa
é a meia vida de distribuição/redistribuição do fármaco, e a meia-vida beta é a meia vida de
eliminação/biotransformação do fármaco.

10) Em relação à excreção renal dos fármacos, assinale a alternativa incorreta:

a) A fração não-ionizada é a mais facilmente reabsorvida nos túbulos renais.
b) Os fármacos podem ser filtrados ou secretados para o ultrafiltrado tubular.
c) Bases fracas são melhores excretadas em urina básica em relação ao seu pKa.
d) Os fármacos lipossolúveis são mais lentamente excretados pela urina.
e) Ácidos fracos são menos excretados em urina ácida em relação ao seu pKa.

11) Assinale o item correto. O agonista farmacológico:

a) Interage de forma irreversível ao seu sítio de ação.
b) Ocupa a molécula alvo sem ativá-la.
c) Pode provocar efeito inverso.
d) Tem afinidade inferior ao antagonista.
e) Não reverte o efeito do antagonista.

12) Em relação ao antagonismo não-competitivo, assinale o item correto:

a) A afinidade do agonista não é modificada.
b) A eficácia do agonista não é modificada.
c) Reduz o número de receptores de reserva.
d) Aumento o efeito farmacológico.
e) A atividade intrínseca do antagonista é igual a zero.

13) Qual das situações abaixo representa exemplo de interação farmacocinética?

a) Reversão da hipertensão adrenérgica pelos bloqueadores alfa-adrenérgicos.
b) Reversão da analgesia da morfina pela naloxona.
c) Diminuição da absorção de anestésicos locais pela adrenalina.
d) Redução da secreção gástrica pelos anti-histamínicos.
e) Aumento do efeito hipnótico dos barbitúricos pelo diazepam.
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14) Assinale a situação que representa um fármaco com grande latência para seu efeito
farmacológico:
a) Dobutamina atuando no coração via proteína G.
b) Corticoides atuando na árvore brônquica via receptores intracitoplasmáticos.
c) Insulina atuando na célula hepática via receptores acoplados à tirosina quinase.
d) Verapamil bloqueando canais de cálcio no coração.
e) Colinomiméticos atuando em receptores ionotrópicos da placa motora.

15) Em relação à ação medicamentosa, assinale a sentença correta:

a) Todos os fármacos precisam estar ligados a uma molécula proteica para que haja a
resposta farmacológica desejada.
 b) Todos os fármacos precisam entrar nas células para produção do efeito farmacológico.
c) Os fármacos que atuam via proteína G sempre têm o AMPc como segundo mensageiro
de seus efeitos intracelulares. – apenas a proteína G excitatória tem como segundo mensageiro
o AMPc. A proteína G inibitória atua sob os canais de potássio, abrindo-os e hiperpolarizando a
célula, por exemplo. “o AMPc é sintetizado pela adenililcilcase sob o controle de algumas GPCRs: a
estimulação é mediada pela subunidade alfa da Gs e a inibição pela subunidade alfa da Gi”
(Goodman, página 55).
d) Os fármacos que atuam via receptores específicos mimetizam ou modificam a ação de
um ligante endógeno.
e) O mecanismo de ação de medicamentos, através de sua combinação com receptores,
resulta em efeitos inespecíficos, como efeitos colaterais. – os efeitos colaterais ou
indesejados são resultado da ligação do fármaco com outro sítio de ação/outros receptores que
possa ter no corpo.

16) Em relação às vias de administração de drogas, assinale a alternativa correta:

a) Não é possível se administrar substância oleosas por via intramuscular. – é possível, a
absorção apenas será mais lenta.
b) A via de administração sublingual permite a absorção de grandes quantidades de
princípio ativo pouco lipossolúvel, devido a pequena espessura da mucosa. – a via
sublingual não possui efeito de primeira passagem (drena diretamente para veia cava superior), e é
eficaz com componentes não iônicos e com alta lipossolubilidade, principalmente.
c) As vias de administração retal e sublingual evitam o efeito de primeira passagem. – a via
de administração retal evita apenas 50% o efeito de primeira passagem, em virtude da sua
drenagem venosa (50% drena para a veia ilíaca e, consequentemente, direto para a veia cava; e 50%
drenam para a veia mesentérica inferior, que irá sofrer metabolização no fígado).
d) A via de administração retal não pode ser utilizada quando se deseja efeitos sistêmicos.
– a via retal possui menor efeito de primeira passagem (50% vai para o fígado, e 50% não vai).
e) A via de administração intramuscular pode ser alternativa à administração subcutânea
de substâncias irritantes à pele. – Goodman, página 23, últimas linhas do tópico “via
intramuscular”.

17) Em relação à aplicação de substância sobre a pele, assinale a alternativa incorreta:

a) O veículo utilizado na formulação de um medicamento pode determinar sua absorção
sistêmica.
b) A absorção de uma substância quando aplicada à pele, depende da espessura do
extrato córneo e da extensão da superfície de aplicação. – A absorção dos fármacos que
penetram pela pele intacta depende da superfície sobre a qual são aplicados e sua lipossolubilidade,
pois a derme comporta-se como uma barreira lipídica. (Goodman, página 22, tópico “absorção
transdérmica”).
c) A integridade da pele determina a absorção sistêmica de substâncias aplicadas à pele. –
Dessa forma, a absorção sistêmica dos fármacos ocorre mais facilmente pela pele que sofreu
abrasão, queimadura ou desnudamente. Inflamação e outros distúrbios que aumentam o fluxo
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sanguíneo cutâneo também aumentam a absorção. (Goodman, página 22, tópico “absorção
transdérmica”).
d) O efeito de uma substância aplicada à pele é exclusivamente local.
e) O efeito de uma substância aplicada na região pós-auricular deve produzir efeito mais
sistêmico do que se aplicada no braço. – O braço tem extrato córneo maior, mais pele/barreira
para atravessar, demorando mais e diminuindo o efeito quando comparada à via pós-auricular.

18) Qual dos fatores abaixo não é capaz de afetar a distribuição dos fármacos?
a) Integração com os alimentos.
b) Ligação às proteínas plasmáticas. – Quanto mais ligado às proteínas, terá menos fração livre no
plasma e, assim, menor a distribuição.
c) Lipossolubilidade.
 d) Meia-vida de eliminação.
e) Insuficiência cardíaca. – Menor fluxo sanguíneo.

19) São características de distribuição dos fármacos, exceto:

a) Segue os gradientes de concentração entre o plasma e os tecidos.
b) Se houver dois compartimentos, segue cinética de primeira ordem.
c) Depende da irrigação sanguínea dos tecidos.
d) Nas grávidas, o volume de distribuição tende a ser maior.
e) É limitado pelas barreiras, tais como a hematoencefálica.

20) A penicilina G cristalina é um antibiótico hidrossolúvel, pouco permeante através de

membranas biológicas. Apesar da barreira hematoencefálica, a penicilina pode ser
utilizada por via sistêmica em alguns tipos de meningite bacteriana porque:
a) Com a infecção ocorre acidificação do meio, no sistema nervoso central.
b) Existem carreadores especiais que deixam passar seletivamente a penicilina.
c) Há um aumento inespecífico da permeabilidade da barreira.
d) A penicilina age como pró-droga, convertida num metabólito mais permeável.
e) Em altas doses, a penicilina atravessa a barreira pelo gradiente de difusão.

21) Em relação à biotransformação dos fármacos, assinale a alternativa correta:

a) As reações de fase I levam ao aumento da lipossolubilidade dos fármacos.
b) A biotransformação ocorre principalmente no fígado, rins e pulmões.
c) As reações de fase II podem ser de oxidação, redução ou hidrólise.
d) Não há interações entre os processos de biotransformação de diferentes fármacos.
e) A meia-vida beta é a de biotransformação.

22) Em relação à excreção renal dos fármacos, assinale a alternativa incorreta:

a) Ácidos fracos são melhores excretados em urina alcalina em relação ao seu pKa.
b) Os fármacos pode ser filtrados ou secretados para o ultrafiltrado tubular.
c) Bases fracas são melhores excretadas em urina ácida em relação ao seu pKa.
d) Os fármacos hidrossolúveis são mais facilmente excretados pela urina.
e) A fração ionizada é a mais facilmente reabsorvida.

23) Assinale a alternativa que traduz a ação farmacológica da adrenalina no coração:

a) Abertura direta do canal iônico.
b) Fosforilação de receptores de tirosina quinase.
c) Ativação de adenililciclase, via proteína G.
d) Ligação a receptores intracitoplasmáticos.
e) Ligação a receptores intranucleares.
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24) Assinale a ação farmacológica de maior latência:

a) Acetilcolina no receptor ionotrópico da placa motora.
b) Corticoides na musculatura lisa bronquiolar.
c) Anestésicos locais no canal de sódio do axônio.
d) Anfetamina nos carreadores adrenérgicos dos neurônios simpáticos.
e) Insulina no tecido adiposo.

25) Quanto à ligação dos medicamentos às proteínas plasmáticas, assinale a alternativa

correta:
a) Fármacos com alta taxa de ligação apresentam meia-vida mais longa.
b) Aumenta a filtração glomerular.
c) Favorece a biotransformação.
 d) Diminui a secreção tubular.
e) Alta taxa de ligação favorece a distribuição para os tecidos periféricos.

26) Qual das condições abaixo favorece a absorção dos medicamentos?

a) Associação de fármaco com vasopressores.
b) Resfriamento do local de administração.
c) Aumenta da concentração do medicamento no local de administração.
d) Aumento do peso molecular.
e) Redução do espaço entre membranas de células endoteliais.

27) Os seguintes fatores determinam o volume de distribuição de uma substância:

a) A fração não-ionizada e a via de administração.
b) A lipossolubilidade e a biodisponibilidade.
c) A taxa de ligação às proteínas plasmáticas e a lipossolubilidade.
d) A biodisponibilidade e a via de eliminação.
e) A hidrossolubilidade e a dose.

28) Em relação à interação de uma ou mais drogas no sítio de ação, assinale o item incorreto:
a) No antagonismo competitivo, o antagonista reduz a afinidade do agonista.
b) No antagonismo não-competitivo, há variação da afinidade e da eficácia do agonista.
c) O agonista é a droga que além de se combinar ao receptor é capaz de ativá-lo.
d) A presença do antagonista competitivo, desvia a curva resposta-dose do agonista para
a esquerda.
e) A potência do agonista parcial não é necessariamente diferente do agonista total.

29) Não é exemplo de interação farmacocinética:

a) Reversão da analgesia da morfina pela naloxona. – dinâmica (atuam no mesmo receptor).
b) Prolongamento do efeito da penicilina G pela probenecida.
c) Aumento da taxa de metabolização do diazepam pelo uso de álcool etílico.
d) Aumento do efeito tóxico da lidocaína pelo uso de medicamentos que diminuem o
fluxo hepático.
e) Precipitação da tetraciclina pelo uso simultâneo de antiácidos.

30) No antagonismo fisiológico:

a) Apenas uma das substâncias é eficaz.
b) Os receptores alvo são diferentes.
c) A afinidade do agonista principal é reduzida.
d) Há reversibilidade do efeito do agonista principal.
e) Há interação química entre os agonistas.
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31) Quanto à distribuição de medicamentos, assinale o item incorreto:

a) Quanto maior o fluxo tecidual maior a distribuição.
b) Quanto maior a fração ionizada, maior a penetração nos tecidos.
c) Substâncias lipossolúveis tem maior distribuição do sangue para os tecidos.
d) A distribuição depende da concentração no sangue.
e) Quanto menor o peso molecular, maior a passagem através da membrana capilar.

32) As seguintes condições representam indicações para uso de escopolamina:

a) Taquicardia, úlcera e descurarização. – é a menos errada.
b) Glaucoma, taquicardia e intoxicação por atropina.
c) Intoxicação por anti AchE, íleo paralitico e prevenção de cinetose.
d) Intoxicação por atropina, asma e bloqueio AV.
 e) Glaucoma, asma e prevenção de cinetose.

33) Assinale o par causa-efeito correto:

a) Hidrossolubilidade - capacidade de atravessar a barreira hematoencefálica.
b) Metabólito ativo - prolongamento do efeito.
c) Citocromo P450 - reação de oxidação.
d) Vários compartimentos - Vd pequeno.
e) Lipossolubilidade - excreção in natura.

34) Em relação à distribuição dos medicamentos assinale o item correto:

a) A barreira placentária é eficaz contra bactérias e vírus, mas não contra fármacos.
b) Amônios quaternários como os curares não são permeáveis a barreira placentária.
c) Drogas com o mesmo grau de ionização atravessam igualmente a barreira HE.
d) Alteração do pH sanguíneo na microcirculação cerebral, não modifica a difusão de
medicamentos para o liquido cefalorraquidiano.
e) Substâncias hidrossolúveis não atravessam a barreira HE. – podem passar talvez por outros
mecanismos, como carreadores/difusão.

35) Dd
36)
37) Fatores que influenciam a ação de anestésicos locais não incluem:
a) Atividade da aceticolinesterase na área.
b) Quantidade de anestésico local injetado.
c) Fluxo sanguíneo através do tecido em que a injeção é feita.
d) pH do tecido.
e) Uso de vasoconstritores.

38) Uma paciente de 24 anos passou por anestesia epidural para alívio de dor durante
trabalho de parto. A droga selecionada teve uma ação lenta, porém prolongada em
relação a maioria dos anestésicos. No entanto, inadvertidamente a droga foi injetada por
via intravenosa e causou uma queda acentuada de pressão sanguínea e uma arritmia. A
droga usada foi provavalemente:
a) Benzocaína - baixa solubilidade
b) Bupivacaína
c) Cocaína - aplicação tópica
d) Lidocaína - usada como antiarrítmico
e) Procaína - curta duração

39) Qual das afirmativas é correta a respeito do início do efeito de bloqueio em um nervo por
anestésico local:
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a) Mais rápido em tecidos infectados

b) Fibras mielinizadas aceleram o efeito
c) Maior rapidez quando em hipocalcemia
d) Mais lento em hipercalemia
e) Mais lento na periferia de um nervo que em seu centro

40) Qual das afirmativas é correta sobre a toxicidade de anestésicos locais:

a) Reações graves cardiovasculares são mais propensas a ocorrerem mais com tetracaína
que com bupivacaína.
b) Cianose deve ocorrer após injeção de alta dose de lidocaína, especialmente em
pacientes com doença pulmonar.
 c) Injeção intravenosa de anestésicos locais devem estimular a atividade marcapasso
ectópica.
d) Em overdose, hiperventilação com oxigênio ajuda a corrigir a acidose e baixa de
potássio extracelular.
e) A maioria dos anestésicos locais causa vasoconstrição.

41) Características da despolarização neuromuscular fase I incluem:

a) Fácil reversibilidade com antagonistas farmacológicos.
b) Bloqueio muscarínico relevante. – nicotínico.
c) Fasciculações musculares nos últimos estágios de bloqueio
d) Reversibilidade por piridostigmina
e) Contração bem sustentada durante o período de estimulação tetânica

42) Qual droga seria mais efetiva no controle da hipertermia maligna?

a) Baclofen
b) Dantrolene
c) Haloperidol
d) Succinilcolina - BNM causa
e) Vecuronium – BNM

43) Qual droga causa hipercalemia, que leva a parada cardíaca em pacientes com dano de
medula espinhal ou distrofia muscular?
a) Baclofen
b) Dantrolene
c) Succinilcolina
d) Tubocurarina
e) Vecuronium

44) Atropina provavelmente não seria utilizada para neutralizar os efeitos de um relaxante
não-despolarizante se o agente utilizado for:
a) Atracurio
b) Mivacurio
c) Pancurônio
d) Tubocurarine
e) Vecurônio
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45) Os medicamentos administrados por via oral:

a) Tem absorção regular, aqueles compostos com grupamento amônio quaternário.
b) Podem ser biotransformados diretamente na luz intestinal ou no fígado.
c) As bases fracas são prontamente absorvidas no estômago.
d) São absorvidos mais rapidamente, quando administradas em solução aquosa.

46) Com relação ao uso de medicamentos por via intramuscular, podemos afirmar:
a) Dá-se preferência às soluções aquosas, para se obter rapida absorção.
b) Recomenda-se administrar medicamentos em soluções de pH alcalino.
c) Não é recomendada nos pacientes com cirrose hepática ou em uso de anticoagulantes.
 d) É a via de escolha nos pacientes com dor intensa e com suspeita de enfarte do
miocárdio.

47) Com relação a absorção de medicamentos através das membranas biológicas, pode-se
afirmar que:
a) A taxa de absorção é inversamente proporcional ao grau de ionização e ao peso
molecular.
b) E tanto maior quanto maior for o fluxo sangüíneo local e o gradiente de concentração.
c) Quanto maior a lipossolubilidade do medicamento maior será sua absorção.
d) A absorção por pinocitose é processo pouco comum a maioria dos medicamentos em
uso.

48) É responsável pelo desaparecimento do efeito dos medicamentos:

a) O sistema microssomal hepático que envolve as enzimas do sistema Citocromo P-450.
b) O processo de distribuição para órgãos ricamente vascularizados.
c) A ligação às proteínas plasmáticas e sítios teciduais intracelulares.
d) As reações de oxi-redução e hidrólise que sempre levam a inativação dos
medicamentos.

49) Com relação a eliminação de medicamentos podemos afirmar que:

a) Os medicamentos com elevado volume de distribuição são aqueles facilmente
excretadas por secreção tubular renal.
b) Aqueles conjugados ao ácido glucurônico são mais rapidamente excretados pelo rim
devido a sua menor lipossolubilidade.
c) Bases fracas são pouco excretadas pelo rim por se dissociarem a nível tubular.
d) A taxa de filtração glomerular e excreção renal irá depender da concentração
plasmáticas livre do medicamentos.

50) É efeito da acetilcolina:

a) Aumento da secreção e da motilidade intestinal.
b) Inibição da secreção brônquica.
c) Contração do músculo ciliar da Íris, induzindo miose.
d) Contração do músculo esfincteriano da bexiga.

51) Os anticolinesterásicos.
a) Aumentam a concentração de acetilcolina nas transmissões colinérgicas.
b) São hidrolisados mais lentamente que a acetilcolina pela enzima acetilcolinesterase.
c) Inibem a enzima acetilcolinesterase por se ligarem no seu centro ativo.
d) São substâncias desprovidas de ação no Sistema Nervoso Central.
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52) As substâncias colinérgicas tem emprego terapêutico no tratamento de:

a) Hipertensão ocular dos pacientes com glaucoma.
b) Hipomotilidade intestinal pós-operatória.
c) Miastenia grave anti AchE
d) Enurese noturna.

53) Os bloqueadores colinérgicos muscarínicos:

a) Tem ação no sistema nervoso periférico e central.
b) Diminuem a motilidade e secreção intestinal.
c) São empregados no tratamento da intoxicação pelos organofosforados.
d) Como a atropina e escopolamina tem igual ação a nível do sistema nervoso central.
54) Quanto ao uso terapêutico dos anticolinérgicos podemos afirmar que:
a) O ipratropio bloqueia seletivamente receptores M1, sendo usado no tratamento da
asma.
b) São as substancias de primeira escolha para se dilatar as pupilas no exame ocular.
c) Podem ser usados no tratamento de bradiarritmias sinusais.
d) São contra-indicados no tratamento do enjoo de movimento.

55) Os anestésicos locais:

I- Inativam os canais de sódio das membranas eletroexcitáveis. V
II- Na forma ionizada são ativos por serem solúveis na membrana axônica. F
III- Impedem a gênese e não afetam a propagação do potencial de ação no nervo. F
IV- Não são ativos nos tecidos inflamados por estes não conseguirem regenerar a forma não
ionizada. V

56) Com relação aos anestésicos locais podemos dizer:

I- Os derivados da anilina são os anestésicos locais mais usados na prática médica.
II- A procaina que é molécula derivada do ácido para-aminobenzóico (PABA) induz reações
alérgicas.
III- As reações adversas estão relacionadas à potência do agente em uso.
IV- São raros os efeitos citotóxicos nos tecidos injetados. F

57) Quanto à toxicidade sistêmica aos anestésicos locais não é correto dizer:
I- Ocorre com maior freqüência quando não se usa a dose terapêutica recomendada.V
II- Esta relacionada à associação de substancias vasoconstrictoras como a adrenalina. F
III- Deve-se ventilar o paciente e administrar diazepam em caso de convulsão. V
IV- Raramente envolve o aparelho cardiovascular levando à hipotensão e choque. V

58) Os anestésicos locais :

I- Bloqueiam as fibras de menor diâmetro e amielínicas antes das de maior diâmetro e
mielínicas. V
II- Afetam a condução nas fibras de condução rápida antes daquelas de condução lenta. F
III- Produzem bloqueio de condução primeiro naquelas fibras que apresentam-se mais
estimuladas. V
IV- Tem o término de seu efeito anestésico pela biotransformação hepática. F

59) Os bloqueadores neuromusculares:

I- Mimetizam a ligação da acetilcolina nos receptores nicotícos da placa motora. F
II- Do tipo despolarizantes são todos prontamente hidrolisados pelas pseudocolinesterases
do plasma. V (succinilcolina)
III- São eliminados sob a forma de metabólitos pelo rim.
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IV- São contra-indicados no tratamento de espasmos musculares e convulsão. F

60) Aumenta a atividade dos bloqueadores neuromusculares:

I- Anestésicos Gerais. V
II- Hipotensão Arterial. F
III- Hipocalcemia V
IV- Antibióticos Aminoglicosídeos. V
 DISCURSIVAS

1) Em relação ao perfil farmacocinético de um fármaco, discuta:

a) Influência do pH na absorção e eliminação do medicamento básico, administrado por
via oral.
Um fármaco administrado por via oral pode sofrer influência do pH. Isso ocorrer com o
pH baixo do estômago (ácido), que pode destruir alguns fármacos administrados por
essa via, diminuindo sua absorção. O pH também interfere na eliminação do
medicamento. Quando o fármaco for uma substância ácida, ela será eliminada na urina
básica, pois assim a substância ficará na sua forma ionizada. Caso a substância fosse
colocada na urina ácida, ela ficaria na forma não-ionizada e seria reabsorvida pelos
túbulos renais, não sendo eliminada. O mesmo acontece quando se tem uma substância
básica, que por ser básica, ela será eliminada na urina ácida (onde ocorre maior
ionização da substância). Logo, o pH influencia tanto a absorção quanto a eliminação do
fármaco via oral.
Acréscimo : A absorção do fármaco pelos tecidos também está relacionada a lipossolubilidade.
Sabendo que a forma NI é mais lipossolúvel, quanto maior a fração NI, maior será a absorção pelos
[NI]
tecidos. Pela equação de H-H para bases fracas, tem-se pH = 𝑝𝑘𝑎 + log .Sendo assim,
[𝐼]
quanto mais básico for o pH do meio, maior será a captação do fármaco básico pelos
tecidos periféricos.

b) Situações que diminuem a biodisponibilidade de um fármaco

Biodisponibilidade é o quanto do fármaco chega ao seu local alvo, para desempenhar
seu efeito farmacológico. Alguns fatores podem diminuir a biodisponibilidade de um
fármaco, tais como: a lipossolubilidade do fármaco; o percentual da droga na forma não-
ionizada; o efeito de primeira passagem.
Para uma droga ser absorvida, ela precisa ser lipossolúvel, para que consiga ultrapassar
as membranas celulares. Logo, quanto menor for a lipossolubilidade de uma droga,
menor quantidade da droga será absorvida e, consequentemente, menor será sua
biodisponibilidade (pois menor quantidade da droga chegará ao seu local de efeito).
Além disso, o percentual da droga na forma não-ionizada tem que ser elevado para que
ela consiga ser absorvida. Isso ocorre, porque a droga é absorvida em sua forma não-
ionizada. Logo, quanto menor o percentual de droga na forma não-ionizada, menor
será a quantidade de droga absorvida e, assim, menor será sua biodisponibilidade.
Outro fator importante é o efeito de primeira passagem. Algumas drogas que são
absorvidas, podem ser metabolizadas pela flora intestinal e no fígado, diminuindo a sua
biodisponilidade, ou seja, a quantidade de fármaco que chegará no local de ação.
Além disso, quando uma droga é administrada por via retal, o peristaltismo intestinal
Farmacologia – 2012.2

pode diminuir a biodisponibilidade da droga, pois ela será eliminada junto com as fezes,
antes de ser absorvida.
Acréscimo :
1) Apresentação do fármaco : formulações sólidas, oleosas retardam a absorção, reduzindo a
biodisponibilidade
2)Fatores fisiológicos:maior volume de água no organismo (crianças)= + VD= - biodisponibilidade
hiperalbunemia = menor biodisponilidade
hipermotilidade GI = menor biodisponilidade
3)Fatores genéticos
 c) Relação entre toxicidade, concentração plasmática e meia-vida, em pacientes com
insuficiência hepática, fazendo uso de doses sucessivas de um fármaco eliminado sob a
forma de metabólito.
Pacientes que apresentam insuficiência hepática apresentam níveis de proteínas
plasmáticas baixa. Devido a isso, o percentual de droga que se liga a essa proteínas é
baixo. Logo, o percentual de droga em sua forma livre é mais alta, e isso faz com que o
fármaco tenha um volume de distribuição diminuído, devido ao aumento da sua
concentração plasmática. A meia-vida é o tempo necessário para que a concentração do
fármaco chegue a 50% da sua concentração inicial.
Logo, se o paciente apresenta muito fármaco livre, isso faz com que ele tenha uma
rápida distribuição e, consequentemente, rápida eliminação. Como o fármaco está
sendo eliminado rapidamente, o tempo de meia-vida é pequena.
Quando se tem um alto percentual de fármaco livre, ocorre uma maior distribuição para
os tecidos. O que pode ocorrer é que esse fármaco pode ficar com altas doses em um
tecido, formando os chamados reservatórios. Quando isso ocorre, esses fármacos têm
seus efeitos prolongados, podendo causar toxicidade.
Acréscimo : aumento da fração livre = aumento da concentração plasmática : maior chance
de se chegar a concentração tóxica,o que é especialmente importante no caso de farmacos
com índice terapêutico menos que 10.

2) Em relação às interações medicamentosas, discuta as seguintes alternativas:

a) O agonista parcial apresenta relação de sinergismo ou de antagonismo na presença
do agonista total.
O agonista parcial é aquele que apresenta uma estrutura semelhante e liga-se ao
mesmo receptor do agonista total, porém seu efeito será menor, mesmo nas
concentrações saturadas. Dessa forma, os fármacos que mostram essa eficácia
intermediária são conhecidos como agonistas parciais, porque não podem produzir
resposta biológica plena em qualquer concentração.
Ele pode apresentar relação de sinergismo na presença do agonista total em casos que
aumenta o efeito esperado pelo agonista total.
Ele pode apresentar relação de antagonismo quando, na presença do agonista parcial,
funciona como um antagonista competitivo para o mesmo receptor, diminuindo assim
o efeito e a eficácia esperada quando o agonista total atua por si só.

b) A presença do antagonista competitivo desvia a curva dose-resposta do agonista para

a direita, modificando sua potência.
No antagonismo competitivo, um fármaco sem atividade intrínseca, mas com
afinidade, compete com o agonista pelo local de ação. O padrão característico de tal
antagonismo é a produção dependente da concentração de um desvio paralelo para a
Farmacologia – 2012.2

direita da curva de dose-resposta do agonista, sem alteração da resposta máxima (ao

contrário do antagonismo não-competitivo, que diminui a resposta máxima). O
antagonista competitivo possui afinidade pelo receptor da outra droga, realizando
ligação reversível e possuindo eficácia igual a zero. A potência também é reduzida.
Exemplos de aplicação: utilização de um antagonista competitivo para reduzir o efeito
do agonista ou para provocar uma resposta de menor intensidade, como no caso do
uso da ergotamina para a tratar a cefaleia (agonista parcial alfa adrenérgico)
Resumindo: a eficácia (resposta máxima) não muda; quanto maior a concentração do
antagonista competitivo, maior o deslocamento para a direita, menor a potência e
maior é o risco de antagonismo competitivo irreversível.
3) Discutir o fenômeno de aprisionamento iônico e suas consequências.
O fenômeno de aprisionamento iônico representa a incapacidade do fármaco de
ultrapassar a membrana celular, fazendo com que ele fique preso fora ou dentro da celular.
Tal fenômeno depende do grau de ionização do fármaco, fator que determina sua
constante de ionização, medindo a capacidade de ultrapassar membranas ou de atrair
receptores; depende da lipossolubilidade do fármaco, uma vez que as membranas celulares
são compostas por lipídios, ou seja, quanto mais lipossolúvel o fármaco é, menor sua
polaridade e mais facilmente ele atravessa a membrana por difusão; depende do pH do
meio, que juntamente com o pKa do fármaco, irão ditar a sua constantes de ionização que,
por sua vez, irá determinar o grau de ionização e os gradientes elétricos e de concentração.

4) Em um paciente com desnutrição proteico-calórica que faz uso de um fármaco cuja taxa de
ligação à proteínas plasmáticas alcança 97%, como estariam:
a) Vd e tempo de meia-vida.
b) Concentração no tecido alvo.

5) Discutir os efeitos abaixo:

a) Bradicardia com doses baixas de atropina.
b) Vasodilatação induzida pelo estímulo colinérgico.

6) Discutir as vantagens e desvantagens da atividade simpaticomimética intrínseca de um

beta-bloqueador, exemplificando.

7) Um paciente com amigdalite bacteriana está em uso de 500mg de amoxilina/penicilina de

8 em 8 horas por via oral. Sabendo-se que a biodisponibilidade oral da amoxilina é de 93% e
o volume de distribuição (paciente de 70kg) é de 15 litros, a meia-vida de 1,7 horas e a
excreção urinária de 86%, pergunta-se:
a) A amoxilina sofre um efeito de primeira passagem significativo? Seria necessário
ajustar a dose se o paciente apresentasse insuficiência hepática? Justifique.
Ela não irá sofrer um efeito de primeira passagem tão significativo porque sua
biodisponibilidade é grande (93%). No caso da insuficiência hepática, deve-se ajustar a
dose, uma vez que irá diminuir a metabolização e, dessa forma, mais fármaco com
atividade fica disponível, devendo-se ajustar para uma dose menor.
b) Neste caso, você espera que a amoxilina atravesse a barreira hematoencefálica? A
barreira hematoencefálica forma um compartimento? Justifique.
Espera-se que ela não atravesse. Sim, a barreira HE forma um compartimento.

c) Com este regime posológico, a amoxilina atingirá concentração plasmática constante?

Em termos farmacocinéticos, esse tratamento poderia ser considerado eficaz?
Justifique.
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Espera-se que ela atinja sua concentração plasmática constante durante as primeiras
6,8 horas (4 meias-vidas), atingindo o platô já na primeira dose. As últimas 1,2h será de
concentração plasmática insignificante (zero), pois ela já terá sido eliminada.
Esse tratamento não é tão eficaz, pois promove oscilações que não são desejadas para
a administração de um fármaco. A dose de 8 em 8h promove um pico maior
(concentração administrada maior), e esse pico sendo grande demais, pode levar à
intoxicação. A administração de 6 em 6h é mais segura, porque o pico é menor e,
consequentemente, a oscilação é menor.

8) Em relação a interação de fármacos a receptores biológicos, responda:

a) Como se caracteriza a potência e a eficácia de um medicamento?
b) Como se diferencia um antagonista competitivo do antagonista irreversível?
9) Em relação à atropina, discuta:
a) Quadro clínico em consequência da intoxicação.
b) Possíveis condutas para o tratamento.

10) Discutir as possíveis interferências farmacológicas na transmissão adrenérgica que

resultem em redução do efeito adrenérgico.

11) Explique como a hipercalemia facilita a toxicidade cardíaca dos anestésicos locais.
Os bloqueadores de canal de sódio, como os anestésicos locais, se ligam mais rapidamente
a canais abertos ou inativados. A hipercalemia despolariza o potencial de membrana de
repouso, então mais canais de sódio estarão em estado inativo. Contrariamente,
hipercalcemia tende a hiperpolarizar o potencial de repouso e reduz o bloqueio de canais
de sódio.
OBS.: Acho que vale a pena aproveitar essa questão de toxicidade para comentar que a
prilocaína é relativamente contraindicada em pacientes com doenças pulmonares ou
cardíacas, porque pode causar um acúmulo de metabólito O-toluidina, que converte
hemoglobina para metemoglobina. Isso causa então cianose e descompensa a doença.

12) Em preparação isolada (íleo de cobaio em meio nutridor) obteve-se gráfico com as curvas
dose–efeito na presença de acetilcolina, atropina e neostigmina.
a) Represente o gráfico dose–efeito após adicionar concentrações crescentes de
Acetilcolina.
b) Represente uma Segunda curva com a interação medicamentosa entre a acetilcolina
com atropina no meio.
c) Represente no mesmo gráfico uma Terceira curva que poderia ser observada, se em vez
de atropina, a experiência fosse realizada com acetilcolina + neostigmina. Citar que tipos
de interação ocorreram nestes gráficos.
Concentração no Plasma (g/ml)

4
FASE A

1 FASE B

0
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0 2 4 6 8 10 12

Tempo ( horas )

13) Uma substancia A foi administrada por via intravenosa obtendo-se o perfil de curva da
Concentração Plasmática X Tempo, mostrada abaixo. Citar 2 fatores que possam justificar
o aparecimento de cada fase da curva. Represente a curva, caso a substancia fosse
administrado pela via oral.

14)