• Antagonisme kompetitif : antagonis mengikat reseptor di tempat ikatan agonis (receptor site atau

active site) secara reversibel sehingga dapat digeser aloh agonis kadar tinggi. Hambatan kadar agonis
dapat diatasi dengan meningkatkan kadar agonis sampai akhir dicapai efek maksimal yang sama.
• Antagonisme nonkompetitif : hambatan efek agonis oleh antagonis nonkompetitif tidak dapat
diatasi dengan meningkatkan kadar agonis. Akibatnya, efek maksimal yang dicapai akan berkurang,
tetapiafinitas agonis terhadap reseptornya tidak berubah. Antagonisme nonkompetitif terjadi jika :
1. Antagonis mengikat reseptor secara ireversibel, di receptor site maupun di tempat lain sehingga
menghalangi ikatan agonis dengan reseptornya. Efek maksimal akan berkurang tetapi afinitas agonis
terhadap reseptor yang bebas tidak berubah. Contoh: fenoksibenzamin mengikat reseptor
adrenergik α di receptor site secara ireversibel.
2. Antagonis mengikat bukan pada molekulnya sendiri tapi pada komponen lain dalam sistem
reseptor, yakni pada molekul lain yang meneruskan fungsi reseptor dalam sel terget, misalnya
molekul enzim adenilat siklase atau molekul protein yang membentuk kanal ion. Ikatan antagonis
pada molekul-molekul tersebut, secara reversibel maupun ireversibel akan mengurangi efek yang
dapat ditimbulkan oleh kompleks agonis-reseptor tanpa mengganggu ikatan agonis dengan molekul
reseptornya (afinitas agonis terhadap reseptornya tidak berubah).

Antagonis kompetitif ialah obat yang jika berinteraksi dengan reseptor spesifik membentuk
kompleks ikatan antagonis reseptor secara reversible tetapi tidak menyebabkan timbulnya respon.
Oleh karena itu aktivitas intrinsik suatu antagoniskompetitif kuat sama dengan nol (Ngatidjan,
2006).Ikatan antara antagonis irreversible dengan reseptor sanagat erat sehingga tingkatdisosiasi
dari kompleks antagonis-reseptor sangat rendah, mendekati nol. Oleh karena itudengan menaikkan
konsentrasi agonis tidak dapt mengurangi efek antagonis, karena efek antagonis terus meningkat
seiring waktu dan kadar antagonis itu sendiri. Dengandemikian populasi reseptor yang tersisa untuk
agonis berbanding terbalik dengan kadar antagonis, dan efek maksimal agonis menurun (Ngatidjan,
2006).