Macam-macam obat Analgesik Non-Narkotik:

Ibu propen

Ibupropen merupakan devirat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat
analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin.

Ibu hamil dan menyusui tidak di anjurkan meminim obat ini.

Ibuprofen

Paracetamol/acetaminophen

Merupakan devirat para amino fenol. Di Indonesia penggunaan parasetamol sebagai analgesik dan
antipiretik, telah menggantikan penggunaan salisilat. Sebagai analgesik, parasetamol sebaiknya tidak
digunakan terlalu lama karena dapat menimbulkan nefropati analgesik.

Jika dosis terapi tidak memberi manfaat, biasanya dosis lebih besar tidak menolong. Dalam sediaannya
sering dikombinasikan dengan cofein yang berfungsi meningkatkan efektinitasnya tanpa perlu
meningkatkan dosisnya.

Acetaminophen

Asam Mefenamat
Asam mefenamat digunakan sebagai analgesik. Asam mefenamat sangat kuat terikat pada protein
plasma, sehingga interaksi dengan obat antikoagulan harus diperhatikan. Efek samping terhadap saluran
cerna sering timbul misalnya dispepsia dan gejala iritasi lain terhadap mukosa lambung.

Asam Mefenamat

Antipiretik

Obat antipiretik adalah obat untuk menurunkan panas. Hanya menurunkan temperatur tubuh saat
panas tidak berefektif pada orang normal. Dapat menurunkan panas karena dapat menghambat
prostatglandin pada CNS.

Macam-macam obat Antipiretik:

1. Benorylate

Benorylate adalah kombinasi dari parasetamol dan ester aspirin. Obat ini digunakan sebagai obat
antiinflamasi dan antipiretik. Untuk pengobatan demam pada anak obat ini bekerja lebih baik dibanding
dengan parasetamol dan aspirin dalam penggunaan yang terpisah. Karena obat ini derivat dari aspirin
maka obat ini tidak boleh digunakan untuk anak yang mengidap Sindrom Reye.

2. Fentanyl

Fentanyl termasuk obat golongan analgesik narkotika. Analgesik narkotika digunakan sebagai penghilang
nyeri. Dalam bentuk sediaan injeksi IM (intramuskular) Fentanyl digunakan untuk menghilangkan sakit
yang disebabkan kanker.

Menghilangkan periode sakit pada kanker adalah dengan menghilangkan rasa sakit secara menyeluruh
dengan obat untuk mengontrol rasa sakit yang persisten/menetap. Obat Fentanyl digunakan hanya
untuk pasien yang siap menggunakan analgesik narkotika.

Fentanyl bekerja di dalam sistem syaraf pusat untuk menghilangkan rasa sakit. Beberapa efek samping
juga disebabkan oleh aksinya di dalam sistem syaraf pusat. Pada pemakaian yang lama dapat
menyebabkan ketergantungan tetapi tidak sering terjadi bila pemakaiannya sesuai dengan aturan.
Ketergantungan biasa terjadi jika pengobatan dihentikan secara mendadak. Sehingga untuk mencegah
efek samping tersebut perlu dilakukan penurunan dosis secara bertahap dengan periode tertentu
sebelum pengobatan dihentikan.

3. Piralozon

Di pasaran piralozon terdapat dalam antalgin, neuralgin, dan novalgin. Obat ini amat manjur sebagai
penurun panas dan penghilang rasa nyeri. Namun piralozon diketahui menimbulkan efek berbahaya
yakni agranulositosis (berkurangnya sel darah putih), karena itu penggunaan analgesik yang
mengandung piralozon perlu disertai resep dokter.

NSAID (Anti-Inflamasi)

- Efek dari NSAID (Anti-Inflamasi)

Inflamasi adalah rekasi tubuh untuk mempertahankan atau menghindari faktor lesi. COX2 dapat
mempengaruhi terbentuknya PGs dan BK. Peran PGs didalam peradangan yaitu vasodilatasi dan jaringan
edema, serta berkoordinasi dengan bradikinin menyebabkan keradangan.

- Mekanisme Anti-Inflamasi

Menghambat prostaglandin dengan menghambat COX.

- Karakteristik Anti-Inflamasi

NSAID hanya mengurangi gejala klinis yang utama (erythema, edema, demam, kelainan fungsi tubuh dan
sakit). Radang tidak memiliki efek pada autoimunological proses pada reumatik dan reumatoid radang
sendi. Memiliki antithrombik untuk menghambat trombus atau darah yang membeku.

- Contoh obat NSAID (Anti Inflamasi)

1. Gol. Indomethacine

- Proses didalam tubuh

Absorpsi di dalam tubuh cepat dan lengkap, metabolisme sebagian berada di hati, yang dieksresikan di
dalam urine dan feses, waktu paruhnya 2-3 jam, memiliki anti inflamasi dan efek antipiretic yang
merupakan obat penghilang sakit yang disebabkan oleh keradangan, dapat menyembuhkan rematik
akut, gangguan pada tulang belakang dan asteoatristis.

- Efek samping

a. Reaksi gastrointrestianal: anorexia (kehilangan nafsu makan), vomting (mual), sakit abdominal,
diare.

b. Alergi: reaksi yang umumnya adalah alergi pada kulit dan dapat menyebabkan asma.
2. Gol. Sulindac

Potensinya lebih lemah dari Indomethacine tetapi lebih kuat dari aspirin, dapat mengiritasi lambung,
indikasinya sama dengan Indomethacine.

3. Gol. Arylacetic Acid

Selain pada reaksi aspirin yang kurang baik juga dapat menyebabkan leucopenia thrombocytopenia,
sebagian besar digunakan dalam terapi rematik dan reumatoid radang sendi, ostheoarthitis.

4. Gol. Arylpropionic Acid

Digunakan untuk penyembuhan radang sendi reumatik dan ostheoarthitis, golongan ini adalah
penghambat non selektif cox, sedikit menyebabkan gastrointestial, metabolismenya dihati dan di
keluarkan di ginjal.

5. Gol. Piroxicam

Efek mengobati lebih baik dari aspirin indomethacine dan naproxen, keuntungan utamanya yaitu waktu
paruh lebih lama 36-45 jam.

6. Gol. Nimesulide

Jenis baru dari NSAID, penghambat COX-2 yang selektif, memiliki efek anti inflamasi yang kuat dan
sedikit efek samping.

2......

Analgetika merupakan suatu senyawa atau obat yang dipergunakan untuk mengurangi rasa sakit atau
nyeri yang diakibatkan oleh berbagai rangsangan pada tubuh misalnya rangsangan mekanis, kimiawi dan
fisika sehingga menimbulkan kerusakan pada jaringan yang memicu pelepasan mediator nyeri seperti
brodikinin dan prostaglandin yang akhirnya mengaktivasi reseptor nyeri di saraf perifer dan diteruskan
ke otak yang secara umum dapat dibagi dalam dua golongan, yaitu analgetika non narkotik seperti
asetosal, parasetamol dan analgetika narkotik seperti morfin.
Rangsang yang menimbulkan rasa nyeri ialah kerusakan pada jaringan, atau gangguan metabolisme
jaringan. Hal ini mengakibatkan perubahan pada konsentrasi lokal ion (penurunan harga pH jaringan,
peninggian konsentrasi ion kalium ekstrasel) maupun pembebasan senyawa mediator. Sebagai
akibatnya, reseptor nyeri (nosiseptor) yang terdapat dikulit, didalam jaringan yang terdapat didalam
kerangka otot, jaringan ikat, dan selaput tulang dapat terangsang. Tergantung pada letak timbulnya rasa
nyeri dapat dibedakan antara nyeri permukaan, nyeri yang dalam dan nyeri viceral, yang secara kualitatif
dialami dengan cara yang berbeda. Dari reseptor, nyeri dikonduksi sebagai impuls listrik yang bersusulan
(potensial aksi) melalui urat saraf sensorik (urat saraf nyeri) ke sumsum tulang belakang dan akhirnya
melalui otak tengah (talamus) ke sinusoid pusat posterior dari otak besar, dimana terjadi kesadaran
akan nyeri
Patofisiologi Nyeri
Nyeri adalah gejala penyakit atau kerusakan yang paling sering. Walaupun nyeri sering berfungsi untuk
mengingatkan dan melindungi serta sering memudahkan diagnosis, pasien merasakannya sebagai hal
yang tidak mengenakkan, kebanyakan menyiksa dan karena itu berusaha bebas darinya. Pada beberapa
penyakit, misalnya pada tumor ganas dalam fase akhir, meringankan nyeri kadang-kadang merupakan
satusatunya tindakan yang berharga. Rasa nyeri hanya merupakan suatu gejala yang fungsinya member
tanda tentang adanya gangguan-gangguan di tubuh seperti peradangan, infeksi kuman atau kejang otot.
Rasa nyeri disebabkan oleh rangsangan mekanisme atau kimiawi, panas atau listrik yang dapat
menimbulkan kerusakan jaringan dan melepaskan zat yang disebut mediator nyeri. Zat ini merangsang
reseptor nyeri yang letaknya pada ujung saraf bebas di kulit, selaput lendir dan jaringan lain. Dari tempat
ini rangsang dialirkan melalui saraf sensoris ke sistem saraf pusat (SSP), melalui 7 sumsum tulang
belakang ke talamus optikus kemudian ke pusat nyeri dalam otak besar dimana rangsang terasa sebagai
nyeri.
Berdasarkan tempat terjadinya, nyeri dibedakan menjadi 2 yaitu: nyeri somatik dan nyeri viceral. Nyeri
somatik dibagi dua kualitas yaitu nyeri permukaan dan nyeri dalam. Bila nyeri berasal dari kulit rangsang
yang bertempat dalam kulit maka rasa yang terjadi disebut nyeri permukaan, sebaliknya nyeri yang
berasal dari otot, persendian, tulang, atau dari jaringan ikat disebut nyeri dalam. Nyeri permukaan yang
terbentuk kira-kira setelah tertusuk dengan jarum pada kulit, mempunyai karakter yang ringan, dapat
dilokalisasi dengan baik dengan hilang cepat setelah berakhirnya rangsang. Nyeri ini dapat dikatakan
nyeri pertama. Nyeri pertama sering diikuti nyeri kedua khususnya pada intensitas rangsang yang tinggi.
Sifatnya menekan dan membakar yang sukar untuk dilokalisasi dan lambat hilang. Nyeri ini disebut nyeri
lama (11). Mediator-mediator nyeri yang terpenting adalah histamin, serotonin, plasmakinin (antara lain
bradikinin) dan prostaglandin, juga ionion kalium. Zat-zat tersebut dapat mengakibatkan reaksi-reaksi
radang dan kejang-kejang dari jaringan otot yang selanjutnya mengaktifkan reseptor nyeri. Plasmakinin
merupakan peptida (rangkaian asam-asam amino) yang terbentuk dari protein-protein plasma,
sedangkan prostaglandin merupakan zat yang mirip asam lemak dan terbentuk dari asam-asam lemak
esensial. Kedua zat tersebut berkhasiat sebagai vasodilatator kuat dan memperbesar permeabilitas
(daya hablur) kapiler dengan akibat terjadinya radang dan udema selain sistem penghantar nyeri, masih
terdapat sistem penghambat nyeri tubuh sendiri pada tingkat yang berbeda, terutama dalam batang
otak dan dalam sumsum tulang belakang, mempersulit penerusan impuls nyeri sehingga menurunkan
rasa nyeri.
Endorfin sebagai agonis system penghambat nyeri tubuh sendiri telah diidentifikasikan sebagai
polipeptida dan oligopeptida. Endorfin bekerja pada reseptor yang sama, disebut reseptor opiat,
sehingga menunjukkan kerja farmakodinamika yang sama seperti opiat, dan karena sifat peptidanya
maka farmakokinetiknya berbeda. Endorfin melalui kerja pada prasinaptik menurunkan pembebasan
neurotransmitter lain khususnya senyawa P sebagai pembawa impuls nyeri somatic sehingga jumlah
potensial aksi yang diteruskan menurun.
Cara pemberantasan nyeri:
1. Menghalangi pembentukan rangsang dalam reseptor nyeri perifer oleh analgetika perifer atau oleh
anastetik lokal.
2. Menghalangi penyaluran rangsang nyeri dalam syaraf sensoris, misalnya dengan anastetik lokal.
3. Menghalangi pusat nyeri dalam sistem syaraf pusat dengan analgetika sentral (narkotik) atau dengan
anastetik umum.
a. Pengertian analgetika
Analgetika adalah senyawa yang dalam dosis terapetik meringankan atau menekan rasa nyeri, tanpa
memiliki kerja anestesi umum. Kesadaran akan perasaan sakit terdiri atas dua tahap yaitu tahap
penerimaan perangsang sakit dibagian otak besar dan tahap reaksi emosional dari individu terhadap
perangsang ini. Obat penghilang nyeri (analgetika) mempengaruhi proses pertama dengan
mempertinggi ambang kesadaraan akan rasa sakit, sedangkan narkotika menekan reaksi-reaksi psikis
yang diakibatkan oleh perangsang sakit itu Berdasarkan kerja farmakologisnya, analgetika dibagi 2
kelompok besar, yaitu analgetika narkotik dan analgetika non narkotik.

2. Analgetika Non Narkotik

Analgetika non-narkotik bersifat tidak adiktif dan kurang kuat dibandingkan dengan analgetika narkotik.
Obat-obat ini juga dinamakan analgetika perifer, tidak menurunkan kesadaran dan tidak mengakibatkan
ketagihan secara kimiawi. Obat-obatan ini digunakan untuk mengobati nyeri yang ringan sampai sedang
dan dapat dibeli bebas. Obat-obatan ini efektif untuk nyeri perifer pada sakit kepala, dismenore (nyeri
menstruasi), nyeri pada inflamasi, nyeri otot, dan arthritis ringan sampai sedang. Kebanyakan dari
analgetika menurunkan suhu tubuh yang tinggi,
sehingga mempunyai efek antipiretik. Beberapa analgetika seperti aspirin, mempunyai efek
antiinflamasi dan juga efek antikoagulan. Efek samping dari analgetika yang paling umum adalah
gangguan lambung, kerusakan darah, kerusakan hati, dan juga reaksi alergi di kulit.
Analgetika secara kimiawi dibagi atas 4 golongan yaitu :
1) Golongan salisilat
a. Asetosal
b. Salisilamid
c. Natrium salisilat
2) Golongan pirazolon
a. Antipirin
b. Aminopirin
c. Fenilbutazon
3) Golongan antranilat
a. Glafenin
b. Asam mefenamat
c. Ibuprofen
4) Golongan p-aminofenol
a. Fenasetin
b. Paracetamol

OBAT-OBATAN ANALGETIK
a. Obat-obatan golongan non narkotik
1. Asam mefenamat (golongan antranilat)
Asam mefenamat merupakan kelompok antiinflamasi non steroid bekerja dengan cara menghambat
sintesa prostaglandin dalam jaringan tubuh dengan menghambat enzim siklooksiginase sehingga
mempunyai efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.
Uraian Kimia
Nama resmi : Acidum Mefenamicum
Sinonim : Benzoic acid, 2-[(2,3-etilfenil) amino], N-(2,3 Xyly)
anthranilic acid, ponstan.
Rumus molekul : C15H15N3NO2
Farmakodinamika
Asam mefenamat mempunyai sifat analgesik, tetapi efek antiinflamasinya lebih sedikit dibandingkan
dengan aspirin, karena terikat kuat pada protein plasma maka interaksi terhadap antikoangulan harus
diperhatikan.
Farmakokinetika
Penyerapan obat dalam saluran cerna cepat dan hampir sempurna, 99% obat terikat oleh protein
plasma. Kadar plasma tertinggi dicapai dalam 2 jam setelah pemberian oral, dan waktu paruh dalam
plasma 2-4 jam.
Efek Samping dan Intoksikasi
Efek samping yang paling sering terjadi (kira-kira terjadi pada 25% dari seluruh pasien) melibatkan
sistem gastrointestinal. Biasanya berupa dispepsia atau ketidaknyamanan gastrointestinal bagian atas,
diare yang mungkin berat dan disertai pembengkakan perut, serta perdarahan gastrointestinal. Sakit
kepala, pusing, mengantuk, tegang dan gangguan penglihatan juga umum terjadi.
Interaksi Obat
Obat-obat anti koagulan oral seperti warfarin; asetosal (aspirin) dan insulin.
Cara Penyimpanan
Simpan di tempat sejuk dan kering.
Kontraindikasi
Pada penderita tukak lambung, radang usus, gangguan ginjal, asma dan hipersensitif terhadap asam
mefenamat. Pemakaian secara hati-hati pada penderita penyakit ginjal atau hati dan peradangan
saluran cerna.
Contoh produk dipasaran

Dosis
- Untuk nyeri dosis awal 500 mg, dilanjutkan dengan dosis 250 mg, setiap 6 jam jika
di perlukan, penggunaan sebaiknya tidak lebih dari 1 minggu.
- Untuk dismenore penggunaan saat terjadi haid, pnggunaan tidak lebih dari 2 -3 hari.

2. Parasetamol

Penemuan parasetamol sebagai senyawa analgetika dan antipiretik dari adanya kerancuan asetanilida
yang semula digunakan sebagai antipiretik kemudian dikembangkan senyawa-senyawa yang kurang
toksik sebagi antipiretik. Pada mulanya dicobakan senyawa para-aminofenol yang merupakan
komponen hasil oksidasi asetanilida di dalam tubuh, walaupun demikian toksisitasnya tidak berkurang.
Nama lain parasetamol adalah asetaminofen, sedangkan nama dagang dari parasetamol adalah
Panadol®, Tylenol®, Tempra®, Nipe®, derivat asetanilida ini adalah metabolit dari fenasetin, yang dahulu
banyak digunakan sebagai analgetika, tetapi pada tahun 1978 telah ditarik dari peredaran karena efek
sampingnya, yaitu nefrotoksisitas dan karsinogen. Khasiatnya sebagai analgetika dan antipiretik tetapi
tidak anti radang. Dewasa ini pada umumnya dianggap sebagai zat anti nyeri yang paling aman, juga
untuk swamedikasi (pengobatanSendiri) Obat ini mampu meringankan atau menghilangkan rasa nyeri,
tanpa mempengaruhi sistem saraf pusat atau menghilangkan kesadaran. Juga tidak menimbulkan
ketagihan (adiktif). Obat anti nyeri parasetamol juga digunakan pada gangguan demam, infeksi virus
atau kuman, salesma, pilek dan rematik atau encok walaupun jarang (Tjay dan Rahardja, 2002).
Mekanisme kerja
Paracetamol bekerja mengurangi produksi prostaglandin yang terlibat dalam proses nyeri dan edema
dengan menghambat enzim cyclooxygenase (COX).

Efek samping
Efek samping sering terjadi antara lain hipersensitivitas dan kelainan darah. Penggunaan kronis dari 3-4
gram sehari dapat terjadi kerusakan hati, pada dosis diatas 6 gram mengakibatkan nekrosis hati yang
tidak reversibel. Overdose bisa menimbulkan antara lain mual, muntah dan anorexia. Hanya
parasetamol yang dianggap aman bagi wanita hamil dan menyusui meskipun dapat mencapai air susu.
Efek iritasi, erosi dan pendarahan lambung tidak terlihat, demikian juga gangguan pernafasan.
Farmakokinetik
Parasetamol adalah ekstensif dimetabolisme di hati dan dikeluarkan melalui urin terutama sebagai tidak
aktif dan konjugat glukuronat sulfat, Metabolit parasetamol termasuk dihidroksilasi kecil menengah
yang memiliki aktivitas hepatotoksim, metabolit intermediate didetoksifikasi melalui konjugasi dengan
glutation, namun dapat mengakumulasi berikut overdosis parasetamol (lebih dari 150mg/kg atau total
parasetamol 10g tertelan) dan jika tidak ditangani dapat menyebabkan kerusakan hati ireversibel.
Farmakodinamika
Parasetamol adalah-aminofenol derivatif p yang menunjukkan aktivitas analgesik dan antipiretik, tapi
tidak memiliki aktivitas anti-inflamasi, Parasetamol adalah pemikiran untuk menghasilkan analgesia yang
melalui penghambatan pusat sintesis prostaglandin.
Interaksi
- resin penukar ion, kolesteramin, menurnkan absorbs paracetamol
- antikoagulan :pengunaan paracetamol secara rutin dapat menyebabkan peningkatan kadar warfarin.
- metoklorpropamid dan domperidon : metoklorpropamid mempercepat absorbs paracetamol
(meningkatkan efek )
Dosis :
oral : 0.5-1 gram tiap 4-6 jam hingga maksimum 4 jam perhari.
Anak 2 bulan : 60 mg pada demam pasca operasi
Dibawah usia 3 bulan hanya dengan nasehat dokter.
3 bulan-1 tahun : 60-120 mg perhari
dosis-dosis ini boleh diulang tiap 4-6jam bila diperlukan (maksimum sebanyak 4 dosis dalam waktu 24
jam )
Contoh produk yang ada dipasaran :
a. parasetamol (generik)
b. afebrin (konimex) tablet 500mg
c. afidol (afiat) tablet 500mg
d. biogesik (medifarma) sirup 150mg/5 ml dan tablet 500 mg
e. bodrex (tempo) tablet 500 mg
f. dumin (dumex) sirup 120mg/5 ml dan tablet 500 mg
g. fasidol (ifars) sirup 150mg/5 ml dan tablet 500 mg
h. itramol (itrasal) sirup 120mg/5 ml
Sumagesik Dumin Biogesik

Aspirin

Aspirin atau asam asetilsalisilat (asetosal) adalah sejenis obat turunan dari salisilat yang sering
digunakan sebagai senyawa analgesik (penahan rasa sakit atau nyeri minor), antipiretik (terhadap
demam), dan anti-inflamasi (peradangan). Aspirin juga memiliki efek antikoagulan dan dapat digunakan
dalam dosis rendah dalam tempo lama untuk mencegah serangan jantung. Kepopuleran penggunaan
aspirin sebagai obat dimulai pada tahun 1918 ketika terjadi pandemik flu di berbagai wilayah dunia Awal
mula penggunaan aspirin sebagai obat diprakarsai oleh Hippocrates yang menggunakan ekstrak
tumbuhan willow untuk menyembuhkan berbagai penyakit. Kemudian senyawa ini dikembangkan oleh
perusahaan Bayer menjadi senyawa asam asetilsalisilat yang dikenal saat ini. Aspirin adalah obat
pertama yang dipasarkan dalam bentuk tablet. Sebelumnya, obat diperdagangkan dalam bentuk bubuk
(puyer). Dalam menyambut Piala Dunia FIFA 2006 di Jerman, replika tablet aspirin raksasa dipajang di
Berlin sebagai bagian dari pameran terbuka Deutschland, Land der Ideen ("Jerman, negeri berbagai
ide").
Mekanisme kerja
Penghambatan sintesis prostaglandin di pusat pengatur panas dalam hipotalamus dan periferdi daerah
target. Lebih lanjut, dengan menurunkan sintesis prostaglandin, salisilat juga mencegah sensitisasi
reseptor rasa sakit terhadap rangsangan mekanik dan kimiawi. Aspirin juga menekan rangsang nyeri
pada daerah subkortikal (yaitu, talamus dan hipotalamus).
Farmakodinamika
Asetosal merupakan obat yang paling banyak digunakan sebagai analgesic, antipiretik dan antiinflamasi.
Aspirin dosis tinggi terapi bekerja cepat dan efektif sebagai antipiretik. Dosis toksis ini justru
memperlihatkan efek piretik sehingga pada keracunan berat terjadi demam dan hiperhidrosis.
Untuk memperoleh efek inflamasi yang baik kadar plasma perlu dipertahankan antara 250-350 µg/ml.
kadar ini tercapai dengan dosis aspirin oral 4gram perhari untuk orang dewasa. Pada penyakit demam
reumatik, aspirin masih belum dapat digantikan oleh ains yang lain dan masih dianggap sebagai standar
dalam studi banding penyakit arthiritis rheumatoid.
Farmakokinetika
Pada pemberian oral sebagian salisilat diabsorbsi dengan cepat dalam bentuk utuh dilambung. Ttapi
sebagian besar diusus halus bagian atas. Kadar tertingi dicapai kira-kira 2 jam setelah pemberian.
Kecepatan absorbsinya tergantung dri kecepatan disintegrasi dan disolusi obat, pH permukaan mukosa
dan waktu pengosongan lambung. Setelah diabsorbsi salisilat segera menyebar keseluruh jaringan tubuh
dan cairan transellular sehingga ditemukan dalam cairan senovial, cairan spinal, liur dan air susu. Obat
ini dapat menembus sawar darah otak dan sawar urin. Kira-kira 80% sampai dengan 90% salisilat plasma
terikat di albumin. Aspirin diserap dalam bentuk utuh, dihidrolisis menjadi asam salisilat terutama dalam
hati sehingga hanya kira-kira 30 menit terdapat dalam plasma.
Efek samping
Reye's syndrome : Iritasi lambung karena bersifat asam.
Efek terhadap Sistem syaraf : Nyeri pada ujung syaraf, sakit kepala, epilepsi, agitasi, perubahan mental,
koma, paralisis, pusing, limbung, depresi, bingung,amnesia, sulit tidur.
Efek lain : Demam, myopathy, epistaxis, kerusakan ginjal, penurunan fungsi ginjal, meningkatkan
kreatinin, hematouria, oligouria, UTI, asidosis, asidosis metabolit, hiperfosfatemia, hipomag-nesemia,
hiponatremia, hipernatremia, hipokalemia, hiperka-lemia hiperkalsemia, abnormalitis elektrolit. Tumor
lisi sindrom sepsis, infeksi lain, Kerusakan jantung, gangguan pernafasan.
Interaksi obat
Dengan Obat Lain : Meningkatkan konsentrasi serum alopurinol sehingga dapat meningkatkan toksisitas
allopurinol.
Chlorpropamide : Meningkatkan reaksi hepatorenal, monitor hipoglikemi.
Obat lain : Cotrimoxazole : Trombositopenia Cyclosporin : Meningkatkan konsentrasi cyclosporin dalam
darah (penyesuaian dosis) .
Dengan Makanan : Makanan & susu : Menurunkan efek merugikan terhadap saluran cerna.
Dosis
Dosis : untuk nyeri dan demam
Oral : 4 dd 0,5 1 g p.c., maksimum 4 g sehari
anak-anak sampai 1 tahun 10 mg/kg 3-4 kali sehari,
1 – 12 tahun 4-6 dd,
di atas 12 tahun 4 dd 320-500 mg, maksimum 2 g/hari.
Rektal : dewasa 4 dd 0,5 – 1 g, anak-anak sampai 2 tahun 2 dd 20 mg/kg, di atas 2 tahun 3 dd 20 mg/kg
p.c.
Contoh produk yang ada dipasaran
- Aptor - Aspilets - Aspimec - Aspirin Bayer
- Astika - Bodrexin - Cardio Aspirin - Farmasal
- Procardin - Restor - Thrombo Aspilets - Ascardia

Aspirin
4. Ibuprofen

Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkenalkan banyak negara. Obat ini bersifat
analgesik dengan daya antiinflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek analgesiknya sama dengan aspirin.
Ibuprofen tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui.
Indikasi
Nyeri & radang pada penyakit artritis (rheumatoid arthritis, juvenile arthritis, osteoarthritis) & gangguan
non sendi (otot kerangka), nyeri ringan sampai berat termasuk dismenorea, paska bedah, nyeri &
demam pada anak-anak
Mekanisme kerja
Menghambat sintesis prostaglandin dgn menghambat COX-1 & COX-2
Efek samping
Gangguan saluran cerna : dispepsia, heartburn, mual, muntah, diare, konstipasi, anoreksia dll.
Gangguan sistem saraf : sakit kepala, pusing,
Gangguan pendengaran & penglihatan : tinitus, penurunan pendengaran, gangguan penglihatan sakit
kuning, kenaikan SGOT & SGPT.
Lain-lain : retensi cairan, gagal jantung kongestif, tekanan darah meningkat, hipotensi, aritmia, reaksi
hipersenstivitas, mulut kering
Interaksi obat
Dengan Obat Lain :
Antikoagulan & antitrombotik : Meningkatkan efek samping perdarahan saluran cerna.
Aspirin : Meningkatkan efek samping & menurunkan efek kardioprotektif dari aspirin.
Litium : Meningkatkan konsentrasi litium dalam plasma & serum dan dapat menurunkan klirens.
Kontraindikasi
Pasien dengan hipersensitivitas, asma, urtikaria, rinitis parah, angioudema
Dosis
Artritis : 400-800 mg 3-4 kali sehari (maksimun 3.2 g/hari)
Juvenile artritis : 30-40 mg/kg berat badan per hari dalam 3-4 dosis terbagi (maksimum 50 mg/kg berat
badan)
Nyeri ringan s/d sedang : 200-400 mg tiap 4-6 jam, bila perlu (max 1,2 g/hari)
Contoh produk yang ada dipasaran
- Dofen - Dolofen Forte - Farsifen - Febryn
- Fenris - Helafen - Iprox - Nofena
- Ostarin - Profen - Proris - Ribunalm Shelrofen
- Anafen

5. Na-diklofenak
Indikasi
Nyeri paska bedah, nyeri & radang pada penyakit artritis & gangguan otot kerangka lainnya, nyeri pada
gout akut dan dismenorea.
Mekanisme kerja
Penghambatan biosintesa prostaglandin, yang telah dibuktikan pada beberapa percobaan, mempunyai
hubungan penting dengan mekanisme kerja kalium diklofenak. Prostaglandin mempunyai peranan
penting sebagai penyebab dari inflamasi, nyeri dan demam. Pada percobaan-percobaan klinis Kalium
Diklofenak juga menunjukkan efek analgesik yang nyata pada nyeri sedang dan berat. Dengan adanya
inflamasi yang disebabkan oleh trauma atau setelah operasi, kalium diklofenak mengurangi nyeri
spontan dan nyeri pada waktu bergerak serta bengkak dan luka dengan edema. Kalium diklofenak
secara in vitro tidak menekan biosintesa proteoglikan di dalam tulang rawan pada konsentrasi setara
dengan konsentrasi yang dicapai pada manusia.
Kontraindikasi
Pasien dengan hipersensitivitas, asma, urtikaria, rinitis parah, angioudema, tukak lambung aktif
Efek samping
Pencernaan :gangguan pada saluran cerna bagian atas (20% pasien) tukak lambung, perdarahan saluran
cerna.
Saraf : sakit kepala (3-9% pasien), depresi, insomnia, cemas.
Ginjal :(kurang dari 1% pasien) terganggu fungsi ginjal (azotemia,proteinuria,nefrotik sindrom dll),
Kardiovaskular: retensi cairan, hipertensi, (3-9% pasien),
Pernapasan : asma (kurang dari 1% pasien)
Darah : lekopenia, trombositopenia, hemolitik anemia (kurang dari 1% pasien)
Hati : hepatitis, sakit kuning (jarang), peningkatan SGOT
Lain-lain : ruam, pruritus, tinnitus, reaksi sensitivitas (1-3% pasien).
Interaksi
Dengan Obat Lain :
Antikoagulan : Dapat memperparah perdarahan saluran cerna.
Metotreksat : Meningkatkan konsentrasi metotreksat.
Glikosida jantung : Meningkatkan toksisitas glikosida jantung.
Diuretik : Secara bersamaan dengan HCT, meningkatkan kadar kalium dalam serum, dengan triamterene
meningkatkan resiko kerusakan ginjal.
NSAID : Penggunaan bersama aspirin dapat meningkatkan eksresi diklofenak melalui empedu.
Siklosporin : Meningkatkan efek nefrotoksik siklosporin.
Litium :Meningkatkan konsentrasi plasma litium dan menurunkan klirens litium.
Antidiabet :Kasus hipoglikemik & hiperglikemi (jarang terjadi)
Kuinolon : Dapat meningkatkan resiko stimulasi sistem saraf pusat
Antasid : Dapat menunda absorpsi diklofenak.
Kortikosteroid : Meningkatkan resiko ulser saluran cerna
Dosis
Nyeri & dismenore :
Dosis awal : 50 mg, dilanjutkan 50 mg setiap 8 jam jika perlu
Pada pasien dengan gangguan ginjal dan hati tidak perlu penyesuaian dosis, tetapi perlu pemantauan
yang ketat

Contoh obat yang ada dipasaran

- Alflam - Atranac - Berifen SR - Cataflam
- Cataflam D - Catanac - Deflamat - Dicloflam
- Diclomec - Diclomec Gel - Exaflam - Fenaren
- Fenavel - Flamenac - Kadiflam - Kaditic
- K Diklofenak - Klotaren - Laflanac - Matsunaflam
- Megatic - Merflam - Nadifen - Neuorofenac
- Nichoflam - Nilaren - Potazen - Prostanac
- Provoltar - Reclofen - Renadinac - Renvol
- Scanaflam - Scanteran - Tirmaclo - Valto
- Volmatik - Voltadex - Voltadex SR - Voltaren
- Voren - X-flam - Xepathritis - Zegren
- Adiflam

3.....

1. Analgesik Nonopioid/Perifer (NON-OPIOID ANALGESICS)

Obat-obatan dalam kelompok ini memiliki target aksi pada enzim, yaitu enzim siklooksigenase (COX).
COX berperan dalam sintesis mediator nyeri, salah satunya adalah prostaglandin. Mekanisme umum dari
analgetik jenis ini adalah mengeblok pembentukan prostaglandin dengan jalan menginhibisi enzim
COX pada daerah yang terluka dengan demikian mengurangi pembentukan mediator nyeri.
Mekanismenya tidak berbeda dengan NSAID dan COX-2 inhibitors.

Efek samping yang paling umum dari golongan obat ini adalah gangguan lambung usus, kerusakan
darah, kerusakan hati dan ginjal serta reaksi alergi di kulit. Efek samping biasanya disebabkan oleh
penggunaan dalam jangka waktu lama dan dosis besar.

>> Obat- obat Nonopioid Analgesics ( Generic name )

Acetaminophen, Aspirin, Celecoxib, Diclofenac, Etodolac, Fenoprofen, Flurbiprofen Ibuprofen,

Indomethacin, Ketoprofen, Ketorolac, Meclofenamate, Mefanamic acid Nabumetone, Naproxen,
Oxaprozin, Oxyphenbutazone, Phenylbutazone, Piroxicam Rofecoxib, Sulindac, Tolmetin.

=>> Deskripsi Obat Analgesik Non-opioid

a. Salicylates

Contoh Obatnya: Aspirin, mempunyai kemampuan menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya

menghambat enzim siklooksigenase secara ireversibel, pada dosis yang tepat, obat ini akan menurunkan
pembentukan prostaglandin maupun tromboksan A2, pada dosis yang biasa efek sampingnya adalah
gangguan lambung (intoleransi). Efek ini dapat diperkecil dengan penyangga yang cocok (minum aspirin
bersama makanan yang diikuti oleh segelas air atau antasid).

b. p-Aminophenol Derivatives

Contoh Obatnya: Acetaminophen (Tylenol) adalah metabolit dari fenasetin. Obat ini menghambat
prostaglandin yang lemah pada jaringan perifer dan tidak memiliki efek anti-inflamasi yang
bermakna.Obat ini berguna untuk nyeri ringan sampai sedang seperti nyeri kepala, mialgia, nyeri pasca
persalinan dan keadaan lain. Efek samping kadang-kadang timbul peningkatan ringan enzim hati.
Pada dosis besar dapat menimbulkan pusing, mudah terangsang, dan disorientasi.

c. Indoles and Related Compounds

Contoh Obatnya : Indomethacin (Indocin), obat ini lebih efektif daripada aspirin, merupakan obat
penghambat prostaglandin terkuat. Efek samping menimbulkan efek terhadap saluran cerna seperti
nyeri abdomen, diare, pendarahan saluran cerna, dan pankreatitis. Serta menimbulkan nyeri kepala, dan
jarang terjadi kelainan hati.

d. Fenamates

Contoh Obatnya : Meclofenamate (Meclomen), merupakan turunan asam fenamat, mempunyai waktu
paruh pendek, efek samping yang serupa dengan obat-obat AINS baru yang lain dan tak ada keuntungan
lain yang melebihinya. Obat ini meningkatkan efek antikoagulan oral. Dikontraindikasikan pada
kehamilan.

e. Arylpropionic Acid Derivatives

Contoh Obatnya : Ibuprofen (Advil), Tersedia bebas dalam dosis rendah dengan berbagai nama dagang.
Obat ini dikontraindikasikan pada mereka yang menderita polip hidung, angioedema, dan reaktivitas
bronkospastik terhadap aspirin. Efek samping, gejala saluran cerna.

f. Pyrazolone Derivatives

Contoh Obatnya : Phenylbutazone (Butazolidin) untuk pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai
kelainan otot rangka. Obat ini mempunyai efek anti-inflamasi yang kuat. Tetapi memiliki efek samping
yang serius seperti agranulositosis, anemia aplastik, anemia hemolitik, dan nekrosis tubulus ginjal.

g. Oxicam Derivatives
Contoh Obatnya : Piroxicam (Feldene), obat AINS dengan struktur baru.waktu paruhnya panjang untuk
pengobatan artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek sampingnya meliputi tinitus, nyeri
kepala, dan rash.

h. Acetic Acid Derivatives

Contoh Obatnya : Diclofenac (Voltaren), obat ini adalah penghambat siklooksigenase yang kuat dengan
efek antiinflamasi, analgetik, dan antipiretik. Waktu parunya pendek. Dianjurkan untuk pengobatan
artristis rmatoid, dan berbagai kelainan otot rangka. Efek sampingnya distres saluran cerna,
perdarahan saluran cerna, dan tukak lambung.

i. Miscellaneous Agents

Contoh Obatnya : Oxaprozin (Daypro), obat ini mempunyai waktu paruh yang panjang. Obat ini memiliki
beberapa keuntungan dan resiko yang berkaitan dengan obat AINS lain.