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FÁRMACOS
COORDENADAS
CILÍNDRICAS
AVANCE 1
ABRIL 2018
Contenido
1. Introducción....................................................................................................... 2
2. Tipos de pastillas ................................................................................................ 2
2.1 Comprimidos................................................................................................. 3
2.1.1 Proceso ................................................................................................... 5
2.1.2 Tipos de comprimidos ............................................................................. 6
2.2 Capsulas de gelatina rígida ............................................................................ 6
2.3 Cápsulas de gelatina blanda .......................................................................... 7
3. Aplicaciones ....................................................................................................... 8
4. Reacción de medicamento con distintas bebidas ............................................... 9
4.1 Bebidas alcohólicas ....................................................................................... 9
4.2 Bebidas Gaseosas........................................................................................ 10
4.3 Café............................................................................................................. 10
4.4 Bebidas con potasio .................................................................................... 10
4.5 Jugo de toronja ........................................................................................... 10
4.6 Jugos hechos de frutas cítricas .................................................................... 10
4.7 Té ................................................................................................................ 10
4.8 Bebidas ricas en vitamina K ......................................................................... 11
4.9 Regaliz......................................................................................................... 11
4.10 Bebidas con calcio ..................................................................................... 11
Referencias .......................................................................................................... 12
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1. Introducción
Día a día uno se encuentra rodeado de medicinas y/o fármacos, ya sea en forma de pastillas, jarabes o
inyecciones, pero… ¿Qué son los fármacos? ¿Cómo se suministran al paciente? ¿Por qué tienen diferentes
formas? Estas son preguntas con una respuesta incierta para una persona sin experiencia en el campo de
la medicina o farmacología. Esta investigación tiene el objetivo de aclarar dudas con respecto a la
administración de fármacos, además de definir conceptos importantes específicamente en el desarrollo
de pastillas o cápsulas en forma cilíndrica.
Un fármaco se define como aquella sustancia química utilizada para la cura, prevención o diagnóstico de
alguna enfermedad o a su vez para inhibir la aparición de un proceso fisiológico no deseado (Definición,
s.f.). La administración farmacológica hace referencia a las tecnologías diseñadas para la administración
dirigida y la liberación contralada de agentes terapéuticos. En otras palabras, se estudia el camino por el
cual se hace llegar un fármaco hasta su destino final en el cuerpo del paciente. Existen diversos
mecanismos de suministro: vías enteral o digestiva, parenteral, respiratoria y tópica. Cabe recalcar que
la selección de la vía de administración tiene un efecto profundo sobre la velocidad y la eficiencia con la
cual actúa el medicamento (Munévar, 2004). Por otro lado, la forma farmacéutica hace hincapié en la
manera de preparar un medicamento con el fin de su administración. La forma farmacéutica, junto al
principio activo, son factores decisivos para que el fármaco llegue a su lugar de acción (Munévar, 2004).
2. Tipos de pastillas
Entre las formas farmacéuticas orales más utilizadas están aquellas en formato sólido, de donde se puede
identificar los comprimidos, cápsulas, gránulos, tabletas y pastillas. A continuación, se detalla las
características de los 3 tipos escogidos para el estudio: comprimidos y cápsulas de gel rígido y suave
(Ferrandis, 2017).
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2.1 Comprimidos
Cada pastilla posee una presentación característica, propia del medicamento en función de la sustancia
activa presente, algunos activos son muy amargos o ácidos para el gusto humano por ello se emplean
recubrimientos como en el caso de las pastillas con gelatina o biofilm. En cambio, las pastillas más
comerciales, sencillas y relativamente simples de producir son aquellas de polvo comprimido (XLSemanal,
s.f.).
La sustancia activa de varios medicamentos por lo general se la pulveriza y a partir de este polvo se
trabajan las distintas presentaciones del medicamento. Un comprimido consiste en básicamente en un
medicamento neto de sustancia activa. En general, se los hace por medio de prensas donde la presión
aplicada es suficientemente grande para generar un sólido, que es resistente a las vibraciones que tienden
a romper el sólido o a desfragmentarlo en el tiempo (Rodríguez, 2017).
Sin embargo, si los comprimidos fueran solidos únicamente de sustancia medicinal, algunos
medicamentos se disolverían directamente en la boca o en la faringe. Por ello, se les añade algunas
sustancias que complementan la estructura y dan distintas características al comprimido, por lo regular
se les añade sustancias lubricantes, deslizantes, antiadherentes que ayudan a que el polvo del
medicamento fluya correctamente. La función de los aditivos es evitar fricciones o disminuir las fricciones
y adherencias durante su recorrido (LealtadLandsteiner, 2016).
Los comprimidos o sistemas de liberación rápida (Sescam, 2012) que se ingieren directamente sin ser
disueltas previamente en líquidos (como la aspirina) se pueden difunden en el organismo de tres maneras
distintas: instantáneamente en la cavidad estomacal, parcialmente desde la faringe hasta el estómago y
en la boca (Sescam, 2012). Se disuelven en función del medicamento, por ejemplo:
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Algunos medicamentos como el albendazol (Tabla 1) son característicos por mantener un sabor
desagradable y su actividad es especifica en el estómago, por ello, este comprimido posee aditivos
específicos que permite la degradación lenta en la boca mientras que la degradación es rápida en el
estómago para su actividad inmediata bajo un pH acido estomacal (pH de 3.5 y 4).
En cambio, medicamentos como el metamizol sódico se difunde más rápido con la temperatura, pues al
ingerirse, este se degrada rápidamente en la faringe hasta el estómago para así ser absorbido
rápidamente desde un primer contacto con una temperatura corporal (38°C) aliviando rápidamente
síntomas alérgicos.
Por lo general, los comprimidos cilíndricos se utilizan para el viaje rápido del medicamento desde la boca
al estómago y para la actividad especifica en el estómago, no se colocan recubrimientos puesto que estos
son de difusión rápida, su principio activo se difunde rápidamente en el estómago y es absorbido casi en
su totalidad en este medio, evitando así que la sustancia llegue al tracto intestinal.
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Las pastillas comprimidas se caracterizan por ser una porción sólida de medicamentos, las cuales poseen
características físicas intrínsecas en cuanto a material y fabricación. La geometría y el recubrimiento que
tenga la pastilla es primordial para su desempeño, ya que dependiendo de estos factores se verá un
resultado distinto en términos de difusividad e incluso rendimiento. La presentación del medicamento,
no obedece a imagen sino a aplicación y el efecto medicinal y terapéutico que el mismo tenga. Por
ejemplo, en algunos casos debido a restricciones médicas el comprimido deberá liberarse en un corto
tiempo, o por el contrario en un determinado tiempo de manera que no sea contraproducente para el
paciente.
Las pastillas que vienen comprimidas tienen textura totalmente sólida y generalmente son de forma
redonda o en otras presentaciones cilíndricas, poseen una dosificación exacta del medicamento en su
interior conocido como principio activo, su diseño debe constar esencialmente de lubricantes,
antiadherentes y deslizantes, cuya función es ayudar que el polvo del medicamento pueda fluir de manera
adecuada en el medio gástrico, entre otros. De igual manera, una de las propiedades más importantes es
la absorción de los comprimidas, ya que se encargan de controlar la humedad del medio y asimismo
estabilizar el medicamento para que no existan grumos presentes en el medicamento.
Por otro lado, las tabletas comprimidas en forma redonda, cilíndrica o en grageas se usan especialmente
cuando se necesita preservar o enmascarar el sabor, olor o color de ciertas fórmulas de medicamento,
otro factor indispensable es la forma de liberación controlada de manera que tenga un efecto prolongado
en el organismo. El material con el que se recubren los comprimidos son capas de film, cuyas ventajas
son:
Facilita la administración del medicamento, debido a que su superficie es más suave y se desliza
de mejor manera.
Evita que no sea compatible entre sus componentes al separarlos en las multicapas.
2.1.1 Proceso
Los comprimidos, como su nombre lo indica se comprimen siempre y cuando los elementos están
completamente secos, o en polvo debido a que el tamaño de las partículas es parcialmente uniforme y
los ayudan a fluir con mayor libertad. Gracias al proceso de granulación, se puede impedir que las
partículas pueden separarse durante las operaciones de fábrica, con el fin de evitar que no se distribuya
uniformemente. En este tipo de procesos se incluye un agente diluyente ligante para que la forma del
comprimido sea compacta y tenga fuerza. Los componentes más utilizados como diluyentes son: lactosa,
sacarosa, fosfato de calcio, almidón y celulosa. Finalmente, el factor des integrante es también esencial
debido a que proporciona un medio de dispersión del comprimido cuando el mismo es ingerido.
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Comprimidos con cubiertas gastrorresistente: Resisten las secreciones ácidas del estómago, su
función es recubrir al estómago.
Existen 8 tipos de cápsulas para uso humano en donde se clasifican por un número establecido y
normalizado de acuerdo a la siguiente tabla:
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Comúnmente las cápsulas para consumo humano no sobrepasan al número 0, por la facilidad de
ingerirlas.
En cuanto a la aplicación, este tipo de cápsulas se emplean cuando se quiere dar una dosis de sustancias
sólidas, como por ejemplo polvos o granulados. No se usa líquidos porque esto puede desintegrar de
forma muy rápida la cápsula causando efectos secundarios en el paciente. Además, no toda sustancia
sólida puede ser comprimida en capsulas, este es el caso del cloruro de potasio ya que se diluye
rápidamente y puede suministrar concentraciones mayores a las que se necesitan (Palomino, E. s.f.).
Por otro lado, esta propiedad de las cápsulas rígidas de tener buena disponibilidad, constituye una ventaja
debido a que libera rápidamente el contenido en el medio gástrico. Al estar el polvo no compactado,
presenta de manera inmediata, una superficie de contacto con el medio orgánico, causando una rápida
acción terapeútica.
La materia prima principal empleada en la elaboración de las cápsulas es gelatina disuelta en agua
desmineralizada. También se emplean sustancias auxiliares según la necesidad, como por ejemplo:
plastificantes, colorantes, conservadores, humectantes y materiales gastrorresistentes (Palomino, E. s.f.).
Su estructura se basa en una cubierta externa hecha de gelatina, agua y plastificante (glicerina, sorbitol,
entre otros); además se suelen agregan preservantes y colorantes. El fármaco suele ser disuelto en aceites
u otros líquidos que le ayuden a absorberse en el estómago. La gelatina base es elaborada a partir de
colágeno recolectado, en su mayoría, de huesos y piel de animales; lo que suele traer conflicto a veganos
(Tumbarello, 2017). Por esta razón, existe una alternativa con la cual se utiliza polímeros generados a
partir de celulosa (Pharmaceutical & Drug Manufacturers, s.f.).
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3. Aplicaciones
La difusión es un proceso físico descrito principalmente por las leyes de Fick. Es de mucha importancia en
los sistemas biológicos, físicos y químicos a los que estamos acostumbrados. En términos generales, las
diferencias de concentración, presión o temperatura provocan movimientos irregulares de las partículas
de una región a otra, presión, temperatura y/o otras fuerzas externas.
La liberación oportuna y reproducible de medicamentos activos de diferentes tipos es, por razones obvias,
de primordial importancia para un tratamiento farmacológico eficaz y seguro de la enfermedad. El
modelado matemático juega un papel importante en este contexto, proporcionando herramientas para
analizar datos experimentales de liberación y para dilucidar la manera en que los factores de formulación
y diseño afectan el perfil de liberación. Existen medicamentos comprimidos los cuales son ampliamente
utilizados en el mundo por la comodidad de la administración vía oral, además del diseño versátil y la
facilidad de su elaboración. Para la absorción el medicamento no sólo debe ser permeable en el
organismo, sino que debe estar en solución para esto, el medicamento en estado sólido se deberá disolver
y hacerlo a una razonable velocidad que no limite su biodisponibilidad.
Para sistemas cilíndricos generales, el transporte de medicamento en dirección axial y radial debe ser
considerado. Este tipo de análisis son realizados cuando no existen limitaciones de solubilidad (Ao <Cs).
Sin embargo, cuando hay un exceso de medicamento (Ao> Cs), el tratamiento analítico se vuelve
considerablemente más complicado. Se propuso una ecuación cúbica genérica en la raíz cuadrada del
tiempo para la liberación de los medicamentos en base a análisis más sencillos. Los análisis más detallados
generalmente se basan en métodos numéricos, especialmente cuando se tienen en cuenta factores
adicionales o cuando se estudian geometrías complejas. El método FE se ha utilizado para investigar
geometrías complejas, cargas de fármacos no homogéneas y coeficientes de difusión dependientes de la
concentración / tiempo. El método FE también se ha aplicado para investigar los efectos de las capas
estancadas y los volúmenes finitos de los medios de liberación y las implicaciones de la lenta disolución
del fármaco (Frenning et al., 2005).
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𝜕𝐶 𝐷𝜕 2 𝐶
= (1)
𝜕𝑡 𝜕𝑥 2
son metabolizados por las mismas enzimas que metabolizan menos ambas sustancias, provocando que
tengan un mayor efecto (Gonzáles, 2018).
4.3 Café
No se debe consumir medicamentos en bebidas que tengan cafeína presente debido a que esto puede
suponer un riesgo alto para la salud ya que algunos medicamentos presentan ya cafeína en su
composición y esto puede suponer en el aumento desmesurado de la concentración de ésta en la sangre.
Otro problema al consumir cafeína y medicamentos surge en cuanto al consumo de antibióticos tales
como la enoxaina, ciproflaina o la norfloxacina debido a que éstos interfieren en la eliminación de la
cafeína en el organismo por lo que se puede llegar a producir una adicción a la misma o en un caso más
grave, una sobredosis.
Entre algunos otros ejemplos se tiene que si se bebe cafeína junto con tranquilizantes, ésta tiende a
disminuir los efectos de los mismos debido a que la cafeína es un muy buen activador general del
organismo. Junto con antidepresivos, se puede producir una arritmia cardíaca e hipertensión. Junto con
las píldoras anticonceptivas se puede provocar síntomas de irritabilidad, insomnio o nerviosismo.
4.7 Té
Medicamentos que contienen sales formadas con hierro pueden reaccionar negativamente con los
taninos del té, ya que forman precipitados insolubles que reducen su biodisponibilidad.
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4.9 Regaliz
Es un tipo de planta que se la consume por infusión y se debe evitar su consumo con fármacos que sean
digitálicos, diuréticos tiazídicos o antihipertensivos, ya que se pueden volver tóxicos por la pérdida de
potasio. Otro medicamento con el que se debe evitar su consumo es con corticoides, ya que prolonga sus
efectos y efectos secundarios.
De igual forma, se debe evitar el consumo de los medicamentos junto con aguas carbonatadas, ya que se
acelera el vaciado gástrico con los movimientos peristálticos disminuyendo la eficacia de los principios
activos de algunos medicamentos.
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Referencias
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XLSemanal. (s.f.). Todo lo que desea saber sobre las pastillas. Obtenido de ¿Por qué casi todas las
pastillas que tomamos son blancas? ¿y redondas? ¿Se tragaría usted una pastilla negra?
Comprimidos, cápsulas, grageas…, sus diseños y colores esconden siempre un factor psicológico.
Estos son algunos de los secretos mejor guardados:
www.xlsemanal.com/conocer/salud/20170714/lo-desea-saber-las-pastillas.html