Capítulo VII

Antiparkinsonianos

Los medicamentos antiparkinsonianos son fármacos que alivian o curan la

enfermedad de Parkinson, la cual es provocada por las alteraciones de los centros
situados en la base del cerebro, que controlan la motilidad semivoluntaria o
automática
Las causas que originan el síndrome de Parkinson son varias (idiopáticas,
tóxicas, farmacológicas u otras). Su etiología no se conoce pero se sabe que hay
una alteración neuroquímica caracterizada por un déficit de dopamina relacionado
con una degeneración de las neuronas dopaminérgicas nigroestriatales, que se
acompaña de la alteración de otros neurotransmisores GABA, serotonina, sustancia
P, histamina y fundamentalmente acetilcolina, lo que provoca un aumento relativo de
la actividad colinérgica del sistema motor extrapiramidal. El tratamiento de la
enfermedad de Parkinson se dirige a reestablecer el equilibrio entre el sistema
dopaminérgico (deficitario) y el colinérgico (exceso). El objetivo del tratamiento
consiste en mejorar las limitaciones funcionales con las menores dosis de fármacos
posibles
Son fármacos que actúan combatiendo las manifestaciones típicas de la
enfermedad de Parkinson. Tienen significativos efectos vagolíticos, dopaminérgicos
y alucinóticos, por lo que poseen elevado riesgo adictivo que los convierten en
fármacos de potencial abusivo y deben solo usarse si resultan imprescindibles
Su acción está determinada por la estimulación dopaminérgica y por los efectos
vagolíticos centrales
Las Estructuras fundamentales del sistema nervioso en que ejercen su acción
son: estos fármacos se acumulan en las estructuras extrapiramidales del tronco
cerebral y diencéfalo, sobre todo en la formación reticular, sustancia negra y cuerpo
estriado
El biperideno se utiliza como medicamento antiparkinsoniano, ya que produce
una serie de estímulos generando una inhibición de acetilcolina dentro del sistema
nervioso central, sin necesidad de pasar por la barrera hematoencefálica. Esto lo
hace bloqueando los receptores de acetílcolina, la cual equilibra la actividad
dopaminergica de la sustancia negra del encéfalo (nigroestriado) Tambien tiene uso
en intoxicaciones por neurolépticos como el haloperidol aun que es estimado como
tratamiento experimental.
Otra de sus aplicaciones descubiertas es la de medicamento antibipolárico, ya
que produce una de las coenzimas de la familia de Q, faltantes en algunos pacientes
con trastorno bipolar. Sólo debe administrarse en pacientes tipo II generalizado.

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Efectos
Efectos sobre manifestaciones psicopatológicas.

Aunque no son propiamente psicofármacos, ejercen determinada acción

antidepresiva, que se considera provocada por su efecto vagolítico y el incremento
consecuente de la actividad dopaminérgica. En dosis elevadas se comportan como
psicodislépticos.
En relación con sus efectos específicos como antiparkinsonianos, los
derivados piperidínicos y de la L-dopa, asi como la amantadina tienen efectos
preferentes sobre la hipertonía muscular y la bradicinesia, mientras que las
etanolaminas antihistamínicas, la orfenadrina, la dexetimida y las tropinas actúan
fundamentalmente sobre el temblor.

Efectos sobre el nivel de vigilia.

Casi neutro en dosis adecuadas.

Efectos vegetativos.
De tipo vagolítico.

Efectos extrapiramidales.
No tienen.

Efectos sobre el umbral convulsivo.

Tienden a bajarlo.

Riesgo de habituación.
Ha sido descrito como consecuencia de su discreto efecto euforizante y por afectar
la conciencia cuando se administran elevadas dosis. El de mayor riesgo adictógeno
es el trihexifenidilo y el de menor, la benzotropina (cogentín).

Indicaciones fundamentales.
Enfermedad de Parkinson y manifestaciones extrapiramidales inducidas por
fármacos.

Contraindicaciones.
Glaucoma de ángulo estrecho, embarazo en el primer trimestre, adenoma prostático
y cuadros confusionales del anciano
1.-Biperideno AKINETON® Tabletas 2 mg:

Cada comprimido contiene: Clorhidrato de Biperideno 2 mg.

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 El principio activo biperideno esta indicado para el tratamiento sintomático de
la enfermedad de Parkinson y para tratar los síntomas de tipo extrapiramidal
provocados por el uso de medicamentos, tanto los de aplicación puntual y aguda
(por ejemplo, la metoclopramida) como los de uso crónico (por ejemplo, algunos
medicamentos antipsicóticos).

Indicaciones
El biperideno está indicado para:
1.-síndromes parkinsonianos, especialmente para contrarrestar la rigidez muscular y
el tremor;
2.-síntomas extrapiramidales tales como distonía aguda, akatisia y
3.-síndrome parkinsoniano inducido por neurolépticos y drogas que actúan
similarmente.

Efectos Adversos
Al igual que todos los medicamentos, biperideno puede tener efectos adversos,
aunque no todas las personas los sufran.
Mientra recibe tratamiento con biperideno, puede presentar:

- Sequedad de boca,
- Trastornos de la acomodación visual,
- Cansancio,
- Obnubilación,
- Vértigo,
- Aumento de la frecuencia cardiaca(taquicardia).

Los efectos psicológicos principales son: aislamiento social,

despersonalización, desarrollo de la personalidad cotidiana anormal y posibles
trastornos de la sexualidad. Los efectos psiquiátricos son: alucinaciones paranoides
tales como ver a "amigos o conocidos" en momentos imposibles, ilusiones crónicas
tales como confundir un poste o un objeto con alguien, afasia o trastorno del habla
tan grave que a veces no se entiende lo que quiere decir la persona medicada,
trastorno hiperanímico, delírium, demencia temporal, hipersensibilidad somatica tal
como sentir una gota de agua como un piquete doloroso, y finalmente desorientación
tal como no saber dónde se está, a dónde ir, qué hora es. (periodo esquizofrénico)

Estas manifestaciones desaparecen frecuentemente sin modificar la dosis

después de algún tiempo. En casos raros, es necesario disminuir la dosis o suprimir
totalmente el tratamiento. El médico debe decidir en cada caso.

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 En caso de presentación de inquietud y confusión mental, que pueden
observarse ocasionalmente, debe suprimirse la toma de biperideno e informar al
médico.

Contraindicaciones: El biperideno está contraindicado en: hipersensibilidad a la

sustancia activa o a cualquiera de los ingredientes inactivos. Glaucoma de ángulo
estrecho. Estenosis u obstrucción del tracto gastrointestinal. Megacolon.

Advertencias: A pacientes con prostatismo, epilepsia o arritmia cardíaca se les

debe indicar esta droga con precaución
El tratamiento por vía oral se debe iniciar, aumentando gradualmente la dosis
en función del efecto terapéutico, sin sobrepasar los 16 mg/día en adultos o los 6
mg/día en niños. La dosis en niños de 3 a 15 años de edad es de 1 a 2 mg (½ a 1
tableta) de una a tres veces al día.
Por lo general, la dosis promedio de biperideno tabletas 2 mg para el adulto
es de una tableta cada 12 horas; de 3 a 15 años, de ½ a 1 tableta, cada 24 horas o
cada 12 horas (1 a 4 mg/día), según el efecto terapéutico deseado. Las tabletas
deben tomarse durante o después de los alimentos para minimizar los efectos
indeseables del tracto gastrointestinal.

Síndrome parkinsoniano: En adultos, el tratamiento se inicia con una dosis oral de

1 mg dos veces al día. La dosis se puede incrementar a 2 mg (una tableta) al día. La
dosis de mantenimiento es de 3 a 16 mg/día. La dosis diaria máxima es de 16 mg
(ocho tabletas). La dosis diaria máxima debe administrarse a intervalos
proporcionados durante el día.

Síntomas extrapiramidales: Dependiendo de la severidad de los síntomas, en

adultos tomar 1 a 4 mg de una a cuatro veces al día como medicamento oral
concomitante a los neurolépticos

Síntomas extrapiramidales inducidos por medicamentos:

Inyección: Para obtener una respuesta terapéutica rápida, se administra a los
adultos 2.5 a 5 mg de solución de lactato de biperideno para inyección (0.5 a 1 ml)
en una sola dosis I.M. o I.V. lenta. Si es necesario puede repetirse la misma dosis
después de 30 minutos.

2.- Trihexifenidilo ARTANE*

TABLETAS
Trihexifenidilo. Agente anticolinérgico prescrito para el tratamiento de
la enfermedad de Parkinson y para el control de las reacciones extrapiramidales
inducidas por fármacos

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INDICACIONES TERAPEUTICAS: Anticolinérgico. ARTANE* está indicado como
coadyuvante en el tratamiento de diversas formas de parkinsonismo
(posencefalítico, arteriosclerótico e idiopático). Con frecuencia es útil como terapia
de adición en el tratamiento de estas formas de parkinsonismo con levodopa.
Adicionalmente ARTANE* también está indicado para controlar trastornos
extrapiramidales debidos a fármacos que actúan en el sistema nervioso central
como las dibenzoxazepinas, fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas.

Indicaciones:
1.-Parkinsonismo.
2.-Extrapiramidalismo inducido por medicamentos (principalmente neurolépticos),
excluye la disquinesia tardía.
3.-Prevención y tratamiento del parkinsonismo, la acatisia asociada con
parkinsonismo y distonías agudas (síntomas extrapiramidales) inducidos por
fenotiazinas, tioxantenos y butirofenonas.

Mecanismo de acción: Se desconoce el mecanismo de acción específico, pero se

piensa que estos agentes bloquean parcialmente a los receptores colinérgicos
centrales, de tal modo ayudan al balance colinérgico y a la actividad dopaminérgica
en los ganglios basales; la salivación puede disminuir y los músculos lisos se relajan.
Pueden aliviarse los síntomas extrapiramidales y aquéllos debidos al parkinsonismo,
pero no así la discinesia tardía que puede agravarse por los efectos anticolinérgicos.
El trihexifenidilo tiene un efecto antiespasmódico directo en el músculo liso y a dosis
pequeñas deprime al sistema nervioso central (SNC), pero a altas dosis puede
producir excitación cerebral.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

Glaucoma de ángulo cerrado, hipertrofia prostática avanzada, obstrucción del tracto
gastrointestinal o genitourinario, íleo paralítico, taquicardia.

Reacciones Adversas
somnolencia (sueño)
mareos o visión borrosa
sensación de sequedad en la boca
malestar estomacal
vómitos
diarrea
estreñimiento (constipación)
aumento de la sensibilidad de los ojos a la luz
dificultad para orinar

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DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: La dosis debe ser individualizada. La dosis
inicial debe ser menor y luego se debe incrementar gradualmente, especialmente en
pacientes mayores de 60 años. La mejor hora de administración de ARTANE*, ya
sea antes o después de los alimentos, debe estar determinada por la forma en que
reacciona el paciente. Los pacientes postencefalíticos, que son generalmente más
propensos a una salivación excesiva, pueden preferir tomarlo después de los
alimentos y pueden además requerir de pequeñas cantidades de atropina que bajo
dichas circunstancias es a veces un adyuvante efectivo. Si ARTANE* tiende a secar
la boca en exceso puede ser mejor tomarlo antes de los alimentos, a menos que
provoque náusea. Si se toma después de los alimentos, la sed que produce puede
ser aminorada con dulces de menta, goma de mascar o agua.

ARTANE* en parkinsonismo idiopático: Como terapia inicial de parkinsonismo

puede administrarse 1 mg de ARTANE* el primer día. La dosis puede entonces
aumentarse en incrementos de 2 mg a intervalos de 3 a 5 días hasta un total de 6 a
10 mg administrados diariamente. La dosis total diaria dependerá de los hallazgos
que demuestren ser el nivel óptimo. Muchos pacientes tienen el máximo beneficio
con esta dosis total diaria de 6 a 10 mg, pero algunos pacientes, sobre todo aquéllos
dentro del grupo postencefalítico pueden requerir una dosis total diaria de 12 a 15
mg.

ARTANE* en parkinsonismo inducido por medicamentos: El grado y frecuencia

de dosis de ARTANE* que se necesita para controlar las reacciones extrapiramidales
producidas por los tranquilizantes comúnmente empleados como las fenotiazinas,
tioxantenos y butirofenonas deben ser determinados empíricamente. La dosis total
diaria generalmente fluctúa entre 5 y 15 mg, a pesar que, en algunos casos, estas
reacciones han sido controladas satisfactoriamente con tan poco como 1 mg diario.
Puede ser recomendable comenzar la terapia con una dosis única de 1 mg diario. Si
las manifestaciones extrapiramidales no se controlan en pocas horas, las dosis
subsecuentes pueden incrementarse progresivamente hasta alcanzar un control
satisfactorio. Algunas veces se puede alcanzar un control satisfactorio más rápido
reduciendo temporalmente la dosis del tranquilizante e instituyendo la terapia con
ARTANE* y después ajustar la dosis de ambos medicamentos hasta que los efectos
ataráxicos deseados sean retenidos sin dar comienzo a los efectos extrapiramidales.
Es posible algunas veces mantener al paciente con una dosis reducida de ARTANE*
después de que las reacciones permanezcan bajo control por varios días. Se han
reportado casos en donde estas reacciones han permanecido en remisión por largos
periodos después de suspender la terapia con ARTANE*.

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