ANALGESIK

Prinsip percobaan ini adalah rasa nyeri yang ditimbulkan oleh air es dan
sphygnomamometer dan dapat dihilangkan oleh obat-obat analgetik.
Tujuan percobaan adalah membnadingkan ambang rasa nyeri sebelum dan sesudah minum obat
analgetik.
Obat yang diminum adalah obat dengan kode D (parasetamol) dan obat dengan kode E
(ibuprofen).
Parasetamol dan ibuprofen sama-sama memiliki efek analgesik, antipiretik, dan antiinflamasi.
Tetapai masing-masing obat memiliki perbedaan aktivitas, misalnya parasetamol
(asetaminofen) bersifat antipiretik dan analgesik tetapi sifat anti inflamasinya lemah sekali.
Efek Analgesik
Sebagai analgesik, obat mirip aspirin hanya efektif terhadap nyeri dengan intensitas rendah
samapai sedang seperti sakit kepala, mialgia, artralgia dan nyeri lain yang berasal dari
integumen, juga efektif terhadap nyeri yang berkaitan dengan inflamasi. Efeke analgesiknya
jauh lebih lemah daripada efek analgesik opiat. Tetapi berbeda dengan opiat, obat mirip-aspirin
tidak menimbulkan ketagihan dan tidak menimbulkan efek samping sentral yang merugikan.
Obat mirip-apirin hanya mengubah persepsi modalitas sensorik nyeri, tidak mempengaruhi
sensorik lain. Nyeri akibat terpotongnya saraf aferen, tidak teratasi dengan obat mirip-aspirirn.
Sebaliknya nyeri kronis pasca bedah dapat diatasi oleh obat mirip-aspirin.
Efek antipiretik
Sebagai antipiretik, obat mirip-aspirin akan menurunkan suhu badan hanya pada keadaan
demam. Waalaupun kebanyakan obat ini emmperlihatkan efek antipiretik in vitro, tidak
semuanya berguna sebagai antipiretik karena bersifat toksik bila digunakan secara rutin atau
terlalu lama. Fenilbutazon dan antireumatik lainnya tidak dibenarkan digunakan sebagai
antipiretik.
Efek Anti-Inflamasi
Kebanyakan obat mirip aspirirn, terutama yang baru, lebih dimanfaatkan sebagai anti-inflamasi
pada pengobatan kelainan muskuloskeletal, seperti artritis reumatoid, osteoartritis dan
spondilitis ankilosa. Tetapi harus diingat bahwa obat mirip-aspirin ini hanya meringankan
gejala nyeri dan inflamasi yang berkaitan dengan penyakitnya secara simtomatik, tidak
menghentikan, memperbaiki atau mencegah kerusakan jaringan pada kelainan muskuloskeletal
ini.
Efek samping:
Efek samping yang paling sering terjadi adalah induksi tukak lambung atau tuukak peptik yang
kadang-kadang disertai anemia sekunder akibat perdarahan saluran cerna. Beratnya efek
samping ini berbeda pad amsing-masing obat. Dua mekanisme terjadinya iritasi lambung ialah:
1. Iritasi yang bersifat lokal yang menimbulkan difusi kembali asam lambung ke mukosa dan
menyebabkan kerusakan jaringan
2. Iritasi atau perdarahan lambung yang bersifat sistemik melalui hambatan biosintesis PGE2
dan PGI2. Kedua PG ini banyak ditemukan di mukosa lambung dengan fungsi menghambat
ekskresi asama lambung dan merangsang sekresi asam lambung dan merangsang sekresi
mukus usus halus yang bersifat sitoprotektif.
Dua mekanisme efek samping ini timbul dengan sediaan parenteral
Efek samping lain adalah gangguan fungsi trombosit akibat penghambatan biosintesis
tromboksan A2 (TXA2) dengan akibat dimanfaatkan untuk terapi profilaksis trombo-emboli.
Penghambatan biosintesis PG di ginjal, terutama PGE2, berperan dalam gangguan homeostasis
ginjal yang ditimbulkan oleh obat mirip-aspirin ini. Pada orang normal gangguan ini tidak
banyak mempengaruhi fungsi ginjal. Tetapi pada penderita hipovolemia, sirosis hepatis yang
disertai asites dan penderita gagal jantung, alir darah ginjal dan kecepatan filtrasi glomeruli
akan berkurang, bahkan dapat terjadi gagal ginjal.
Pada beberapa orang dapat terjadi reaksi hipersensitivitas terhadap aspirin dan obat mirip
aspirin. Reaksi ini bisa berupa rinitis vasomotor, udem angioneurotik, urtikaria luas, asma
bronkial, hipotensi samapi keadaan presyok dan syok. Diantara aspirin dan obat mirip aspirin
dapat terjadi reaksi hipersensitif silang. Menurut hipotesis terakhir, mekanisme reaksi ini bukan
suatu reaksi imunologik tetapi akibat tergesernya metabolisme asam arakidonat ke arah jalur
hipoksigenase yang menghasilkan leukotrien. Kelebihan produksi leukotrien inilah yang
mendasari terjadinya gejala tersebut.
Ibuprofen
Ibuprofen merupakan derivat asam propionat yang diperkealkan pertama kali di banyak negara.
Ibuprofen bersifat analgesik dengan daya anti-inflamasi yang tidak terlalu kuat. Efek
analgesiknya sama seperti aspirin. Efek anti-inflamasinya terlihat dengan dosis 1200-2400 mg
sehari. Absorpsi ibuprofen cepat malalui lambung dan kadar maksimum dalam plasma dicapai
setelah 1-2 jam. Waktu paruh dalam plasma sekitar 2 jam. Sembilan puluh persen ibuprofen
terikat pada protein plasma. Ekskrsinya berlangsung cepat dan lengkap. Kira-kira 90 % dari
dosis yang diabsorpsi akan diekskresi melalui urin sebagi metabolit atau konyugatnya.
Metabolit utama merupakan hasil hidroksilasi dan karboksilasi. Pada dosis sekitar 2400 mg per
hari, efek anti inflamasi ibuprofen setara dengan 4 g aspirin. Obat ini sering diresepkan dalam
dosis rendah, yang bersifat analgesik tetapi mempunyai efek anti inflamasi rendah. Ibuprofen
tersedia sebagai obat bebas dalam dosis rendah dengan berbagai nama dagang.
Ibuprofen dimetabolisme secara luas di hati, sedikit diekskresikan dalam bentuk tidak berubah.
Iritasi saluran cerna dan perdarahan dapat terjadi, walaupun kurang sering dibandingkan
aspirin. Penggunaan ibuprofen bersamaan dengan aspirin dapat menurunkan efek total anti
inflamasi. Obat ini dikontraindikasikan pada mereka yang menderita polip hidung,
angioedema, dan reaktivitas bronkospastik terhadap aspirin. Di samping gejala saluran cerna
(yang dapat diubah oleh penelanan bersama makanan), telah dilaporkan adanya rash, pruritus,
tinitus, pusing, nyeri kepala, ansietas, meningitis aseptik, dan retensi cairan. Interaksi dengan
antikoagulan jarang terjadi. Efek hematologik yang berat meliputi agranulositosis dan anemia
aplastik; efek terhadap ginjal (ama dengan semua obat-obat AINS) meliputi gagal ginjal akut,
nefritis interstisialis, dan sindrom nefrotik.
Obat AINS derivat asam propionat hampir seluruhnya terikat pada protein plasma, efek
interaksi misalnya penggeseran obat warfarin dan oral hipoglikemik hampir tidak ada. Tetapi
pada pemberian bersama dengan warfarin, tetap harus waspada karena adanya gangguan fungsi
trombosit yang memperpanjang masa perdarahan. Derivat asam propionat dapat mengurngi
efek diuresis dan natriuresis furosemid dan tiazid, juga mengurangi efek antihipertensi obat
beta bloker, prazosin dan kaptopril. Efek ini mungkin akibat hambatan biosintesis PG ginjal.
Efek samping terhadap saluran cerna lebih ringan dibandingkan dengan aspirin, indometasin
atau naproksen. Efek samping lainnya yang jarang ialah eritema kulit, sakit kepala,
trombositopenia, ambliopia toksik yang reversibel. Osis sebagai analgesik empat kali 400 mg
sehari tetapi sebaiknya dosis optimal pada tiap orang ditentukan secara individual. Ibuprofen
tidak dianjurkan diminum oleh wanita hamil dan menyusui. Dengan alasan bahwa ibuprofen
relatif lebih lama dikenal dan tiak menimbulkan efek samping serius pada dosis analgesik,
maka ibuprofen dijual sebagai obat generik bebas di beberapa negara antara lain Amerika
Serikat dan Inggris.
Jadi ibuprofen lebih sering digunakan sebagai analgesik daripada sebagai antipiretik.
Preparat yang tersedia untuk ibuprofen adalah:
Generik, Motrin, Rufen, Advil [OTC], Nuprin [OTC], lain-lain.
Oral: tablet 200, 300, 400, 600, 800 mg.