You are on page 1of 8

Referat Chimie

Antiulceroase

Profesor Coord.: Dna. Cojan Ioana

Elev: Iftimie Maria-Mădălina

AMF III
Cuprins

Antiulceroase................................................................3

1. Medicamente antiacide...........................................3
2. Medicamente antisecretoare...................................5
2.1. Parasimpatolitice............................................5
2.2. Blocantele receptorilor histaminergici H2 ......5
2.3. Blocantele pompei de protoni........................6
2.4. Inhibitorii anhidrazei carbonice......................7
3. Protectoare ale mucoasei.......................................7
4. Bibliografie.............................................................8

2
Antiulceroase
Cuprinde medicamente utile pentru tratamentul ulcerului gastric sau
duodenal.
Cauzele leziunii ulceroase sunt pe deoparte creșterea secreției de HCl, iar
pe de altă parte, scăderea cantității de mucus care protejează mucoasa gastrică
sau duodenală. Dacă ulcerul apare unde există HCl în cantitate mare, atunci
înlăturarea lui duce la vindecarea ulcerului.
Există 3 clase de medicamente :
1. Antiacide – reactionează chimic cu HCl și îl neutralizează.
2. Antisecretoare – scad secreția de HCl.
3. Protectoare ale mucoasei (citoprotectoare) – protejează mucoasa
gastrică sau duodenală de agresiunea HCl şi pepsinei.

1. Medicamente antiacide

Sunt substanțe chimice simple care neutralizează HCl. Se folosesc


compuşi de Ca2+ (oxid de Ca), de Mg (hidroxid de Mg, oxid de Mg, carbonat de
Mg, trisilicat de Mg), de Al (hidroxid de Al), de Na (bicarbonat de Na).

Aceşti compuşi scad aciditatea gastrică şi favorizează vindecarea.


Se clasifica dupa mai multe criterii :
a. După rapiditatea de reacție :
- antiacide rapide – sunt cele solubile (de ex. bicarbonatul de Na).
- antiacide lente – sunt cele greu solubile (compuşi de Ca, Al, Mg).
b. În funcție de capacitatea de a alcaliniza continuțul gastric :
- antiacide neutralizante – care nu cresc pH-ul mai sus de 7.
- antiacide alcalinizante – în cantitate mare pot creşte pH-ul mai sus de
7 (bicarbonatul de Na).
c. În funcție de capacitatea de a produce modificări sistemice de pH :
- antiacide sistemice – sunt cele care se pot absorbi (bicarbonatul de
Na).
- antiacide nesistemice (celelalte).

3
Latența efectului este scurtă (sub 30 de min.). Doza de antiacid se poate
calcula în funcție de cantitatea de HCl secretată de bolnav. În mod normal,
indiferent de antiacidul utilizat, 140 mEg sunt capabili să neutralizeze acidul
clorhidric secretat pe parcursul a 2 ore.
Durata efectului acestor medicamente depinde de timpul cât raman în
stomac. Efectul este variabil, în funcție de tranzitul gastric al pacientului. La cei
la care tranzitul este mai rapid, durata efectului este mai mică, în timp ce la cei
la care tranzitul este mai scăzut, durata efectului creşte. De obicei se practica
asocierea antiacidelor cu parasimpatolitice (pentru încetinirea tranzitului).
Preparatele antiacide se administrează singure sau se asociază între ele
în funcție de ce alte efecte adverse au . De obicei modifică motilitatea tubului
digestiv: compuşii de Ca şi Al au efect constipant, în timp ce compuşii de Mg,
efect laxativ.
Formulele magistrale asociază antiacide cu efect constipant cu antiacide
cu efect laxativ. În prezent, există preparate industriale care contin diverşi
compuşi cu acțiune antiacidă în diferite proporții, astfel încat să nu modifice
tranzitul.
Bicarbonatul de Na se administrează în doze mici pentru a nu produce
efecte sistemice legate de pH (riscul de alcaloză este crescut când se
administrează îndelungat în doze mari). Dioxidul de carbon care se eliberează în
urma reacției poate da balonare şi eructații.
Actionează de regulă pe perioada a 2 ore → se administreaza la 1 oră
după masă când secreția de HCl este maximă, apoi se administrează altă doză
la 3 ore după masă (la 2 ore după prima administrare).
Sărurile de Ca pot produce pe termen lung hipercalcemie, stări de
nefrocalcinoză, calculi renali.
Magneziul se absoarbe puțin ; totuşi, daca bolnavul prezintă fenomene
de insuficiență renală, Mg se poate acumula în organism provocând fenomene
de deprimare nervoasă centrală.
Antiacidele au o serie de avantaje : sunt bine suportate, sunt real eficace
şi sunt foarte ieftine.
În practica medicală actuală sunt puțin folosite datorită incomodității lor
(este dificil de administrat pe o perioadă lungă de timp datorită intervalelor
frecvente la care trebuiesc administrate).

4
2. Antisecretoare

2.1. Parasimpatolitice – având în vedere că parasimpaticul (PS) are efect


stimulator asupra secreției de HCl, administrarea de medicamente
parasimpatolitice duce la scăderea secreției de HCl.
Există 3 faze ale digestiei gastrice :
- cefalică – provocată de văzul, mirosul sau/şi gândul legate de
alimente ; este aflată sub control nervos vagal.
- gastrică – provocată de contactul stomacului cu alimentele, iar
controlul este mixt (nervos şi umoral).
- intestinală – controlul este dominant umoral.
Parasimpatoliticele (atropina) scad secreția gastrică, în special în faza
cefalică şi gastrică, şi influențează puțin faza intestinală.
Parasimpatoliticele se administrează înainte de masă.
Parasimpatoliticele au o serie de dezavantaje :
- au efecte nedorite : uscăciunea gurii, tulburări de vedere, tahicardie,
constipație, etc.
- îngreunează evacuarea stomacului prin creşterea tonusului
sfincterului piloric şi prin scăderea motilității gastrice.
Se fac asocieri între atropină şi antiacide : parasimpatoliticele acționează
înainte de masă şi în timpul fazei gastrice, în timp ce antiacidele scad secreția
de HCl din timpul fazei intestinale. Pe de altă parte, datorită faptului că
parasimpatoliticele împiedică evacuarea gastrică se prelungeşte durata de
acțiune a antiacidelor.
Există compuşi de sinteză care nu se absorb în tubul digestiv : sunt
parasimpatolitice cu structură cuaternară de amoniu (Propantelina,
Metantelina, Butilscopolamina). Sunt bine suportate şi singura reacție adversă
pe care o mai au este contipația.

2.2. Blocantele receptorilor histaminergici H2 (Cimetidina, Ranitidina,


Famotidina). Blocarea acestor receptori duce la scadereă secreției de HCl atât
în fazele controlate prin mecanism nervos, cât şi în cele controlate umoral.
Efectul acestor medicamente este mai intens.

5
Statistic, procentul de vindecări este mai mare decât cel al vindecărilor cu
antiacide şi parasimpatolitice. În cazul ulcerelor obişnuite, efectele antiacidelor
sunt similare cu efectele medicamentelor care inhibă receptorii histaminergici
H2, dacă se administrează suficient de des şi în cantitate suficient de mare.
Pentru ulcerele cu hipersecreție de HCl marită, efectele blocantelor
H2 sunt net superioare față de antiacide.
Alte avantaje ale utilizării antihistaminergicelor :
- nu modifică evacuarea stomacului → pot fi administrate şi la bolnavii
cu esofagită de reflux (parasimpatoliticele, îngreunand evacuarea
stomacului, sunt contraindicate la aceşti bolnavi)
- se administrează comod ( Cimetidina de 4 ori/zi ; Ranitidina de 2
ori/zi, dimineața şi seara, iar ca tratament de întreținere se
administrează 1 dată /zi, seara, înainte de culcare).
Sunt bine suportate, în general. Pot apărea fenomene de diaree, datorită
unei creşteri compensatorii de gastrină. S-au semnalat fenomene de
ginecomastie la bărbați, frecventă la Cimetidină şi foarte rară la Ranitidină şi
Famotidină.
În cazul administrării îndelungate a blocantelor H2 histaminergice, există
2 riscuri teoretice, nedemonstrate prin exemple în practica medicală :
- Scăderea secreției de HCl este atât de importantă, încât este posibil să
dispară funcția stomacului de protejare față de infecțiile digestive.
Astfel, pe termen lung, pot aparea infecții enterale.
- Scăderea secreției de HCl duce la creşterea reactivă a secreției de
gastrină ; celulele secretoare de gastrină (celulele G) proliferează
existând riscul de hiperplazie şi dezvoltarea de cancere.
Cimetidina este singurul medicament din această clasă asupra căruia s-au
făcut studii prin care s-a demonstrat că administrate pe o perioadă lungă de
timp scade frecvența recăderilor în ulcer.

2.3. Blocantele pompei de protoni


Sunt inhibitoare ale pompei ionice, care transformă ionii H+ din sânge în
HCl, prin cuplarea cu ionii de Cl în canaliculele glandei secretoare.
Omeprazolul – derivat de benzimidazol, care nu este activ ca atare :
devine cu atât mai solubil cu cât pH-ul este mai acid. Acolo unde este aciditate

6
maximă, se transformă în forma activă care se fixează ireversibil de pompele de
protoni. Dispariția efectului se produce prin sinteza de noi molecule cu valoare
de pompe de protoni. Efectul este de lungă durată – peste 24 de ore (chiar
până la 3 zile). Inhibă secreția de HCl atât pe cea stimulată cât şi pe cea bazală.
Efectul este maxim.
Studiile efectuate au arătat că pentru ulcerele medii obişnuite efectul
obținut este similar cu efectul inhibitorilor H2. Dar, au fost semnalate rezultate
net superioare în caz de secreție exagerată de HCl (de exemplu în sindromul
Zollinger-Ellison, discrimii, mastocitoză ).
Sunt comod de administrat – se administrează o singură dată pe zi.
Reacții adverse – diaree, datorită creşterii reflexe de gastrină.
Aceste medicamente au 2 riscuri teoretice :
-Dispariția barierei antiinfecțioase a stomacului.
-Risc de neoplazie.
Durata administrării este limitată – nu trebuie sa depaşească 2
săptamâni.

2.4. Inhibitorii anhidrazei carbonice


Acetazolamida – inhibă anhidraza carbonică, enzimă importantă în
secreția ionilor H+ . În tratament, se fac asocieri de acetazolamidă cu antiacide.
Reacții adverse : astenie, somnolență, dureri musculare, parestezii ale
extremităților.
Preparatul numit Ulcosilvanil conține 400 mg acetazolamidă / comprimat
într-o asociație complexă.

3. Protectoare ale mucoasei gastrice

Compuşii de bismut (carbonat bazic de Bi, fosfat, subnitrat, subcitrat de


Bi coloidal). Bismutul reacționează cu proteine ale mucoasei digestive formând
proteinatul de bismut care constituie o barieră protectoare a mucoasei tubului
digestiv ; astfel creşte rezistența mucoasei la acțiunea HCl. Sărurile de bismut
au şi o capacitate slabă de a neutraliza HCl. Au eficacitate comparabilă cu
antiacidele. Se utilizează şi în tratamentul unor leziuni ale mucoasei digestive în
7
ansamblu. Dozele mici produc constipație, iar dozele mari diaree. Colorează
scaunul în negru, confundându-se cu melena. Se administrează în doze mici şi
pe perioade scurte. Se absoarbe în cantități mici din tubul digestiv. Administrat
în cantități mari şi mai ales la bolnavii cu insuficiență renală se acumulează
provocând un sindrom neurologic grav → encefalopatie mioclonică.
Sucralfat – este un compus care aderă intim de zona lezată formând o
barieră în calea HCl şi pepsinei ; formează un fel de pansament gastric. Este real
eficace în ulcerele obişnuite.
Carbenoxolona – este un alcaloid care stimulează secreția de mucus
crescând protejarea mucoasei şi favorizând vindecarea leziunilor ulceroase.
Este real eficace, dar este foarte rar utilizat, deoarece are efect aldosteronic.

Bibliografie
1. http://www.referat.ro/cursuri/Medicatia_antiulceroasa_519d8.
html
2. http://www.preferatele.com/docs/medicina/10/medicatia-
antiulcero5.php

You might also like