Professional Documents
Culture Documents
Antiulceroase
AMF III
Cuprins
Antiulceroase................................................................3
1. Medicamente antiacide...........................................3
2. Medicamente antisecretoare...................................5
2.1. Parasimpatolitice............................................5
2.2. Blocantele receptorilor histaminergici H2 ......5
2.3. Blocantele pompei de protoni........................6
2.4. Inhibitorii anhidrazei carbonice......................7
3. Protectoare ale mucoasei.......................................7
4. Bibliografie.............................................................8
2
Antiulceroase
Cuprinde medicamente utile pentru tratamentul ulcerului gastric sau
duodenal.
Cauzele leziunii ulceroase sunt pe deoparte creșterea secreției de HCl, iar
pe de altă parte, scăderea cantității de mucus care protejează mucoasa gastrică
sau duodenală. Dacă ulcerul apare unde există HCl în cantitate mare, atunci
înlăturarea lui duce la vindecarea ulcerului.
Există 3 clase de medicamente :
1. Antiacide – reactionează chimic cu HCl și îl neutralizează.
2. Antisecretoare – scad secreția de HCl.
3. Protectoare ale mucoasei (citoprotectoare) – protejează mucoasa
gastrică sau duodenală de agresiunea HCl şi pepsinei.
1. Medicamente antiacide
3
Latența efectului este scurtă (sub 30 de min.). Doza de antiacid se poate
calcula în funcție de cantitatea de HCl secretată de bolnav. În mod normal,
indiferent de antiacidul utilizat, 140 mEg sunt capabili să neutralizeze acidul
clorhidric secretat pe parcursul a 2 ore.
Durata efectului acestor medicamente depinde de timpul cât raman în
stomac. Efectul este variabil, în funcție de tranzitul gastric al pacientului. La cei
la care tranzitul este mai rapid, durata efectului este mai mică, în timp ce la cei
la care tranzitul este mai scăzut, durata efectului creşte. De obicei se practica
asocierea antiacidelor cu parasimpatolitice (pentru încetinirea tranzitului).
Preparatele antiacide se administrează singure sau se asociază între ele
în funcție de ce alte efecte adverse au . De obicei modifică motilitatea tubului
digestiv: compuşii de Ca şi Al au efect constipant, în timp ce compuşii de Mg,
efect laxativ.
Formulele magistrale asociază antiacide cu efect constipant cu antiacide
cu efect laxativ. În prezent, există preparate industriale care contin diverşi
compuşi cu acțiune antiacidă în diferite proporții, astfel încat să nu modifice
tranzitul.
Bicarbonatul de Na se administrează în doze mici pentru a nu produce
efecte sistemice legate de pH (riscul de alcaloză este crescut când se
administrează îndelungat în doze mari). Dioxidul de carbon care se eliberează în
urma reacției poate da balonare şi eructații.
Actionează de regulă pe perioada a 2 ore → se administreaza la 1 oră
după masă când secreția de HCl este maximă, apoi se administrează altă doză
la 3 ore după masă (la 2 ore după prima administrare).
Sărurile de Ca pot produce pe termen lung hipercalcemie, stări de
nefrocalcinoză, calculi renali.
Magneziul se absoarbe puțin ; totuşi, daca bolnavul prezintă fenomene
de insuficiență renală, Mg se poate acumula în organism provocând fenomene
de deprimare nervoasă centrală.
Antiacidele au o serie de avantaje : sunt bine suportate, sunt real eficace
şi sunt foarte ieftine.
În practica medicală actuală sunt puțin folosite datorită incomodității lor
(este dificil de administrat pe o perioadă lungă de timp datorită intervalelor
frecvente la care trebuiesc administrate).
4
2. Antisecretoare
5
Statistic, procentul de vindecări este mai mare decât cel al vindecărilor cu
antiacide şi parasimpatolitice. În cazul ulcerelor obişnuite, efectele antiacidelor
sunt similare cu efectele medicamentelor care inhibă receptorii histaminergici
H2, dacă se administrează suficient de des şi în cantitate suficient de mare.
Pentru ulcerele cu hipersecreție de HCl marită, efectele blocantelor
H2 sunt net superioare față de antiacide.
Alte avantaje ale utilizării antihistaminergicelor :
- nu modifică evacuarea stomacului → pot fi administrate şi la bolnavii
cu esofagită de reflux (parasimpatoliticele, îngreunand evacuarea
stomacului, sunt contraindicate la aceşti bolnavi)
- se administrează comod ( Cimetidina de 4 ori/zi ; Ranitidina de 2
ori/zi, dimineața şi seara, iar ca tratament de întreținere se
administrează 1 dată /zi, seara, înainte de culcare).
Sunt bine suportate, în general. Pot apărea fenomene de diaree, datorită
unei creşteri compensatorii de gastrină. S-au semnalat fenomene de
ginecomastie la bărbați, frecventă la Cimetidină şi foarte rară la Ranitidină şi
Famotidină.
În cazul administrării îndelungate a blocantelor H2 histaminergice, există
2 riscuri teoretice, nedemonstrate prin exemple în practica medicală :
- Scăderea secreției de HCl este atât de importantă, încât este posibil să
dispară funcția stomacului de protejare față de infecțiile digestive.
Astfel, pe termen lung, pot aparea infecții enterale.
- Scăderea secreției de HCl duce la creşterea reactivă a secreției de
gastrină ; celulele secretoare de gastrină (celulele G) proliferează
existând riscul de hiperplazie şi dezvoltarea de cancere.
Cimetidina este singurul medicament din această clasă asupra căruia s-au
făcut studii prin care s-a demonstrat că administrate pe o perioadă lungă de
timp scade frecvența recăderilor în ulcer.
6
maximă, se transformă în forma activă care se fixează ireversibil de pompele de
protoni. Dispariția efectului se produce prin sinteza de noi molecule cu valoare
de pompe de protoni. Efectul este de lungă durată – peste 24 de ore (chiar
până la 3 zile). Inhibă secreția de HCl atât pe cea stimulată cât şi pe cea bazală.
Efectul este maxim.
Studiile efectuate au arătat că pentru ulcerele medii obişnuite efectul
obținut este similar cu efectul inhibitorilor H2. Dar, au fost semnalate rezultate
net superioare în caz de secreție exagerată de HCl (de exemplu în sindromul
Zollinger-Ellison, discrimii, mastocitoză ).
Sunt comod de administrat – se administrează o singură dată pe zi.
Reacții adverse – diaree, datorită creşterii reflexe de gastrină.
Aceste medicamente au 2 riscuri teoretice :
-Dispariția barierei antiinfecțioase a stomacului.
-Risc de neoplazie.
Durata administrării este limitată – nu trebuie sa depaşească 2
săptamâni.
Bibliografie
1. http://www.referat.ro/cursuri/Medicatia_antiulceroasa_519d8.
html
2. http://www.preferatele.com/docs/medicina/10/medicatia-
antiulcero5.php