ESTATINAS

Mecanismo de acción: Inhibidores competitivos de la hidroximetilglutaril (HMG) CoA

reductasa
Uno de los mecanismos que podría explicar el beneficio en el sistema cardiovascular es el
mantenimiento de la integridad de la capa fibrosa de la placa, protegiendo así contra la
ruptura de la placa, la cual se ha indicado como uno de los mecanismos importantes para la
inducción de síndromes coronarios. n efecto importante de la terapia con estatinas puede
ser el mantenimiento de la integridad de la capa fibrosa de la placa, protegiendo así contra
la ruptura de la placa, efecto que podria estar mediado por la inhibición de la proliferación de
macrófagos, la reducción de la expresión de las metaloproteinasas de la matriz (MMP) y el
factor tisular (que promueve la formación de trombo) por los macrófagos, y un aumento del
inhibidor tisular de la metaloproteinasa-1 (Aikawa M, Rabkin E, Sugiyama S, Voglic SJ, Fukumoto Y,
Furukawa Y et al. An HMG-CoA reductase inhibitor, cerivastatin, suppresses growth of macrophages
expressing matrix metalloproteinases and tissue factor in vivo and in vitro. Circulation. 2001;103(2):276.
Crisby M, Nordin-Fredriksson G, Shah PK, Yano J, Zhu J, Nilsson J. Pravastatin treatment increases
collagen content and decreases lipid content, inflammation, metalloproteinases, and cell death in human
carotid plaques: implications for plaque stabilization. Circulation. 2001;103(7):926. )

Efectos adversos relacionados al sistema cardiovascular:

Toxicidad muscular: Muy frecuente.
Niveles de andrógenos: Puede disminuir los niveles de andrógenos en los hombres y
mujeres, aunque en el primer caso no es aparentemente significativo Sathyapalan T,
Kilpatrick ES, Coady AM, Atkin SL. The effect of atorvastatin in patients with polycystic ovary
syndrome: a randomized double-blind placebo-controlled study. J Clin Endocrinol Metab
2009; 94:103.
Diabetes mellitus - Parece probable que la terapia con estatinas confiera un pequeño
aumento en el riesgo de desarrollar diabetes y que el riesgo sea ligeramente mayor con la
terapia intensiva que con la terapia moderada. Las estatinas podrían tener efectos sobre el
metabolismo de la glucosa que podrían influir en el desarrollo de la diabetes mellitus en
personas no diabéticas o afectar el control glucémico en pacientes con diabetes existente.
Las pruebas experimentales han sido contradictorias, sin embargo en los ultimos
metaanálisis se ha demostrado un mayor riesgo para DM tipo 2. En el ultimo metan{alisis de
enero del 2018 se señala que existe un riesgo para diabetes de inicio reciente de 3,8 a 8,8%
Steven G. Chrysant (2017) New onset diabetes mellitus induced by statins: current
evidence, Postgraduate Medicine, 129:4, 430-435
Lupus: Se han demostrado casos de lupus inducido por drogas

Interacciones medicamentosas:
La preocupación más importante de las interacciones es el daño muscular inducido.
- El riesgo aumenta para las estatinas metabolizadas extensamente por el citocromo
P450 3A4 (lovastatina, simvastatina y en menor medida atorvastatina) con terapia
concurrente con medicamentos que interfieren con el CYP3A4. La pravastatina, la
fluvastatina, la rosuvastatina y la pitavastatina son preferidas cuando no se puede
evitar el tratamiento concurrente con un fuerte inhibidor de la CYP3A4. El jugo de
toronja inhibe el CYP3A4; sin embargo, segun su poco consumo diario (menos de 8
onzas) es poco probable que aumente el riesgo de una interacción adversa.
- Pravastatin es la estatina de elección en pacientes con ciclosporina.
- Hay poca evidencia para apoyar el uso de una estatina en pacientes tratados con
derivados del ácido fíbrico. Sin embargo, se debe utilizar con precaución y sólo si es
probable que el beneficio supere el bajo riesgo de toxicidad muscular.
- En pacientes que toman amlodipino, la dosis de simvastatin no debe ser más de 20
mg al día.
- Interacción potencialmente dañina con dabigatrán por la presencia de un mayor
riesgo de hemorragia grave en comparación con otras estatinas

CONTRAINDICACIONES
Enfermedades que afectan al sistema muscular y en casos de enfermedad renal crónica, en
la ultima las estatinas que no requieren ajuste de dosis son la atorvastatina y la fluvastatina.
(Tonelli M, Moyé L, Sacks FM, et al. Pravastatin for secondary prevention of cardiovascular
events in persons with mild chronic renal insufficiency. Ann Intern Med 2003; 138:98.
Las estatinas están contraindicadas en pacientes con cirrosis descompensada o
insuficiencia hepática aguda, debido a su extenso metabolismo hepático.Imprialos KP,
Stavropoulos K, Doumas M, et al. The potential role of statins in treating liver disease.
Expert Rev Gastroenterol Hepatol 2018; 12:331.