FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag.

1 USAMEDIC 2017

CLASIFICACION
ANTIBIOTICOS

DR. JUAN VEGA BAZALAR

HNGAI

CLASIFICACION
• NIVEL DE ACCION:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR:
• PENICILINAS
• CEFALOSPORINAS
• MONOBACTAMS
• CARBAPENEMS
• GLICOPEPTIDOS
• CICLOSERINA
• BACITRACINA
• FOSFOMICINA
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:
• POLIMIXINAS
• LIPOPEPTIDOS

INTRODUCCION DE NUEVAS CLASES

DE ANTIMICROBIANOS CLASIFICACION
• NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
• SUBUNIDAD 30S
– AMINOGLUCOSIDOS
– TETRACICLINAS
– GLICILCICLINA
• SUBUNIDAD 50S
– ANFENICOLES
– MACROLIDOS
– LINCOSAMINAS
– OXAZOLIDINONAS
– ESTREPTOGRAMINAS
Ceftobiprole
2008

CLASIFICACION CLASIFICACION

• NIVEL DE ACCION: • NIVEL DE ACCION:

4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
1.- SINTESIS DE PARED CELULAR
• RIFAMICINAS
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR • QUINOLONAS
3.- SINTESIS DE PROTEINAS • SULFONAMIDAS
• TRIMETROPIN
4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS • METRONIDAZOL
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PENICILINAS PENICILINAS
• GENERALIDADES
– Son antibióticos de origen natural (derivados del
hongo Penicillium notatun) o semisintéticas
– La mayoría derivan del ácido 6-aminopenicilánico
– Descubiertas en 1928 por Fleming al observar
inhibición del crecimiento de un cultivo de E.
aureus.
– Utilizada por primera vez en el año 1940
– Son antibióticos que inhiben la síntesis de la pared
celular y por lo tanto son drogas bactericidas

PENICILINAS PENICILINAS
• MECANISMO DE ACCION:
– Inhiben la síntesis del peptidoglicano al inhibir • CLASIFICACION:
la transpeptidación 1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES
– Se fijan e inactivan PBPs (transpeptidasas,
carboxipeptidasas, endopeptidasas). Las PBPs 2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES
son enzimas situadas en la membrana 3.- AMINOPENICILINAS
citoplasmática y están implicadas en la parte
final de la síntesis de la pared celular 4.- CARBOXIPENICILINAS
– La inactivación de algunas PBPs (PBP 1A, 5.- UREIDOPENICILINAS
1BS, 2 y 3) causan la lisis de la bacteria.
– La unión de las penicilinas a las PBPs inactiva
inhibidores endógenos de autolisinas
bacterianas presentes en la pared celular

PENICILINAS
PENICILINAS
• CLASIFICACION:
1.- BETALACTAMASAS SENSIBLES:
Gram (+) no productores de B-lactamasas,
algunos cocos Gram (-), Anaerobios
PENICILINA G SODICA
PENICILINA G POTASICA
PENICILINA PROCAINICA
PENICILNA BENZATINICA
PENICILINA CLEMIZOL
PENICILINA V (FENOXIMETILPENICILINA)

PENICILINAS
• MECANISMOS DE RESISTENCIA PENICILINAS
– Producción de B-lactamasas: Estafilococos,
gonococos, especies de Haemophilus y 2.- BETALACTAMASAS RESISTENTES:
coliformes Estafilococo Meticilino-sensible
– Falta ó disminución de la afinidad por las OXACILINA METICILINA
PBPs: neumococo, Estafilococos meticilino-
resistentes, enterococo DICLOXACILINA NAFCILINA
– Falla en el ingreso (membrana externa) en las CLOXACILINA
bacterias gram (-)
– Bomba de eflujo a nivel de la membrana 3.- AMINOPENICILINAS:
externa de las bacterias gram (-) Gram (+) no Estafilococo, algunos Gram (-)
– Falla de la activación de enzimas autolíticas en AMPICILINA
la pared celular: enterococo, E. grupo B
AMOXICILINA
– Formas (L) deficientes en pared celular o
micoplasmas los cuales no sintetizan BACAMPICILINA
peptidoglicano
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PENICILINAS PENICILINAS
4.- CARBOXIPENICILINAS: • ESPECTRO ANTIBACTERIANO
CARBENICILINA: P. aeruginosa (1), Proteus – Actinomicetos:
TICARCILINA: P. aeruginosa (4) • A. israelii
– Espiroquetas
5.- UREIDOPENICILINAS: • T.pallidum, B. burgdorferi, B. recurrentis, L.
AZLOCILINA: P. aeruginosa (10) interrogans
MEZLOCILINA: P. .aeruginosa (4), Klebsiella – Anaerobios
PIPERACILINA: P. aeruginosa (10), Klebsiella • Peptoestreptococos, fusobacterium, Prevotella
– SERRATIA, ENTEROBACTER Y PROVIDENCIA

PENICILINAS PENICILINAS
• FARMACODINAMIA:
– Se distribuyen ampliamente por todo el
organismo. • ESPECTRO ANTIBACTERIANO
– Concentraciones terapéuticas en pulmón,
pleura, hígado, riñón, músculo, hueso, líquido – No son útiles
sinovial, pericárdico, bilis y placenta. • Micobacterias
– Pobre concentración en LCR, secreciones • Ricketsias
prostáticas, tejido encefálico y líquido
intraocular. • Clamidias
– Tienen vida media corta. • Micoplasma
– Se eliminan por filtración glomerular y • Actinomicetos (Nocardia)
secreción tubular. La excreción tubular puede
ser inhibida por Probenecid. Excreción biliar
sólo es importante para Nafcilina y penicilinas
antipseudomónicas.

PENICILINAS PENICILINAS
• EFECTOS ADVERSOS: • INDICACIONES CLINICAS
– Reacciones de hipersensibilidad: 0.7-10% – MONOTERAPIA
Erupción maculopapular, urticaria, fiebre,
angioedema, vasculitis, enfermedad del suero, • Infecciones del tracto respiratorio superior
Stevens Johnson, y anafilaxia • Infecciones del tracto respiratorio inferior
– Convulsiones (Penicilina G)
• Infecciones de piel y partes blandas
– Nefritis intersticial (Meticilina)
– Hepatitis (Cloxacilina) • Infecciones por espiroquetas
– Exantema cutáneo > 50% con mononucleosis • Infecciones específicas
infecciosa si usan Ampicilina ó Amoxicilina
– Insuficiencia cardiaca y disfunción plaquetaria
(Carboxipenicilinas) • Infecciones gastrointestinales
• Infecciones urinarias
• Meningitis

PENICILINAS PENICILINA
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO
– Cocos gram (+):
• Estreptococos: E. pyogenes, E. agalactiae,
• INDICACIONES CLINICAS
E. faecalis, E pneumoniae, E. grupo viridans – TERAPIA COMBINADA
• Estafilococos: E. aureus • Infecciones por Pseudomona aeruginosa
– Cocos gram (-): • Endocarditis
• N. gonorrhoeae y N. meningitidis
– Bacilos gram (+):
• B. anthracis, C. tetani, C.perfringes, C.
diftheriae, Listeria monocitogenes
– Bacilos gram (-)
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COMBINACIONES CON INHIBIDORES CEFALOSPORINAS

DE BETALACTAMASAS
• GENERALIDADES:
• AMOXICILINA + AC. CLAVULAMICO
(AUGMENTIN)
• AMPICILINA + SULBACTAM (UNASYN)
• TICARCILINA + AC. CLAVULAMICO (TIMENTIN)
• PIPERACILINA + TAZOBACTAM (ZOZYN)
– Son antibióticos de origen natural (derivados del
hongo Cefalosporium acremonium) ó
semisintéticas
– La estructura básica consta de un anillo b-
lactámico y un anillo de dihidrotiazina
– Cambios en el grupo 7 acil, substituciones en la
3ra. posición del anillo de dihidrotiazina y la
introducción del núcleo 2 amino-5 tiazolil ha
dado lugar a un gran número de cefalosporinas
– Las cefamicinas son similares a Cefalosporinas
pero derivan del Streptomyces lactamdurans

ESPECTRO ANTIBACTERIANO
AMO/CLAV AMP/SULB TIC/CLAV PIP/TAZB
CEFALOSPORINAS
GRAM (+)
+ + +/++ ++
• MECANISMO DE ACCION:
GRAM (-)
+ + +/++ ++ – Similar a penicilinas.
– Muchas de las cefalosporinas de 3ra. y 4ta.
PSEUDO-
MONA - - + ++ generación tienen una mayor penetración a
través de las porinas y tienen mayor
ANAERO- estabilidad frente a las B-lactamasas.
BIOS + + +++ ++
(-) POBRE ACTIVIDAD
(+) ALGUNA ACTIVIDAD
(++) BUENA ACTIVIDAD
(+++) MUY BUENA ACTIVIDAD

COMBINACIONES CON INHIBIDORES

DE BETALACTAMASAS
• GENERALIDADES:
– B-Lactamasa: producida por bacterias Gram (+)
Gram (-), Micobacterias y Nocardia. La
enzima actúa en el espacio periplásmico.
– Inhibidores de B-Lactamasas: Ac. Clavulámico,
Sulbactam, Tazobactam.
• EFECTOS ADVERSOS:
– Rash (4%), anafilaxia, diarrea (PIP/TAZB)
– Elevación de transaminasas
– Test de Combs (+), trombocitopenia,
neutropenia
CEFALOSPORINAS
• MECANISMOS DE RESISTENCIA
– Producción de B-lactamasas: Muchas
bacterias Gram (-)
– Falta ó disminución de la afinidad por
las PBPs: Estafilococos meticilino-
resistentes, enterococos
– Falla en el ingreso (membrana externa)
en las bacterias gram (-)
– Bomba de eflujo a nivel de la membrana
externa de las bacterias gram (-)

COMBINACIONES CON INHIBIDORES CEFALOSPORINAS

DE BETALACTAMASAS
• EFECTOS ADVERSOS:
• INDICACIONES CLINICAS:
– Infecciones ginecológicas (TIC/CLAV)
– Infecciones intrabdominales (TIC/CLAV)
– Infecciones por P. aeruginosa (PIP/TAZ)
– Infecciones del tracto respiratorio superior
– Infecciones del tracto respiratorio inferior
– Infecciones de piel y partes blandas (P.
multócida)
– Infecciones urinarias (Enterococo)
– Reacciones de hipersensibilidad 1-7% (menos que
con Penicilinas
– Reacción cruzada con penicilinas 5-10% (con las de
2da y 3ra generación son muy bajas)
– Nefrotoxicicidad: NTA: Cefalotina
– Colestasis y Síndrome de pseudolitiasis biliar por
cristalización de sales de calcio - Ceftriaxona.
– Efecto tipo Disulfiran: Cefotetam, Cefamandole,
Cefoperazone
– Sangrado por alteración de factores de coagulación
(Moxalactan, Cefotetan, Cefoperazona y Cefamandol)
– Neutropenia (Cefepime)
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CEFALOSPORINAS CEFALOSPORINAS
• CLASIFICACION:
– PRIMERA GENERACION:
CEFALOTINA CEFALEXINA
CEFAZOLINA CEFAPIRINA
CEFRADINA CEFADROXIL
– SEGUNDA GENERACION:
CEFAMANDOL CEFUROXIMA
CEFOXITIMA CEFACLOR
CEFOTETAN CEFPROZIL
CEFONICID CEFOPERAZONE
LORACARBEF CEFTMETAZOLE

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS • ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– PRIMERA GENERACION
• Cocos gram positivos excepto Enterococo, E.
aureus resistente a meticilina y E. epidermidis
• Algunos gram negativos: E. coli, Klebsiella y Proteus
• No tiene buena actividad H. influenza y M.
Catarrhalis
– SEGUNDA GENERACION
• Menos acción contra cocos gram positivos (excepto
Cefuroxima)
• Mejor acción contra gram negativos: M. Catarrhalis,
Neisserias y H. influenza, Enterobacterias
• Anaerobios: B. fragilis (Cefoxitima, Cefotetan)

CEFALOSPORINAS
CEFALOSPORINAS
• CLASIFICACION:
– TERCERA GENERACION:
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
CEFOTAXIMA CEFTIZOXIMA – TERCERA GENERACION
CEFTRIAXONA CEFIXIMA • Menor acción gram positivos: Estreptococo
pneumoniae
CEFTAZIDIMA CEFPODOXIMA PROXETIL
• Muy buena acción contra gram negativos:
CEFDINIR CEFTIBUTEN Enterobacterias, Pseudomonas, Enterobacter,
CEFETAMET PIVOXIL Citrobacter y Acinetobacter (Ceftazidime), H.
– CUARTA GENERACION: influenza,Neisserias
CEFPIROME • No tienen acción sobre anaerobios
CEFEPIMA – CUARTA GENERACION
– QUINTA GENERACION: • Igual que cefalosporinas de tercera generación
CEFTOBIPROLE pero más resistentes a algunas B-lactamasas
mediadas por plásmidos
CEFTAROLINE
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I
CEFALOSPORINAS
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– QUINTA GENERACION
• E. aureus meticilino-resistente y EAVR
• E. pneumoniae resistentes a Penicilina
• E. faecalis resistentes a Vancomicina
• Enterobacterias y Pseudomona aeruginosa
• No tienen cobertura para Acinetobacter ni
Gram (-) anaerobios
• No es útil contra Enterobacterias que
producen BLEE y E. faecium
• Ceftaroline no cubre Pseudomona.
CEFALOSPORINAS
• INDICACIONES:
– PRIMERA GENERACION:
• Profilaxis quirúrgica
• Infección urinaria en gestantes
• Infecciones del tracto respiratorio superior
• Infecciones del tracto respiratorio inferior
• Infecciones de piel y partes blandas
• Infecciones urinarias extrahospitalaria
• Infecciones articulares
CEFALOSPORINAS
• INDICACIONES:
– SEGUNDA GENERACION:
• Profilaxis de cirugía colorectal,
histerectomía y apendicectomía
(Cefoxitima)
• Infecciones intraabdominales y pelvicas
• Sinusitis y otitis media (Cefuroxima)
• Infecciones del tracto respiratorio superior
• Infecciones del tracto respiratorio inferior
• Infecciones de piel y partes blandas
• Infecciones urinarias extrahospitalaria
CEFALOSPORINAS
• INDICACIONES:
– TERCERA GENERACION:
• Neumonía intrahospitalaria
• Infección urinaria intrahospitalaria
• Infecciones abdominales y pélvicas
• Infecciones óseas y articulares
• Tratamiento empírico de meningitis
bacteriana aguda
• Tratamiento empírico de neutropenia febril
• Tratamiento algunas ETS
• Tratamiento otitis externa maligna
• Infecciones de piel y partes blandas
• Infecciones adquiridas en la comunidad
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CEFALOSPORINAS
• INDICACIONES:
– CUARTA GENERACION:
• Similares a Cefalosporinas de tercera
generación
• In vitro tienen mejor acción sobre bacterias
gram (+)
CEFALOSPORINAS
• INDICACIONES:
– QUINTA GENERACION:
• Infecciones respiratorias por E. aureus
(CAMRSA, HAP, VAP, HCPA)
• Infecciones por E. pneumoniae resistentes
a penicilina
• Infección urinaria intrahospitalaria (E.
faecalis, P. aeruginosa)
• Infecciones abdominales y pélvicas (gram –
incluyendo P. aeruginosa)
CEFALOSPORINAS
• CEFTAZIDIME/AVIBACTAM (AVICAZ):
– CEFALOSPORINA ANTIPSEUDOMONICA:
• Espectro antibacteriano: Enterobacterias
Gram (-) que incluye E. coli, Klebsiella
pneumoniae, Proteus, Enterobacter,
Citrobacter. Además P. aeruginosa
• Muy poca actividad contra bacterias Gram (+)
no tiene actividad contra anaerobios.
• Aprobado por FDA en Febrero 2015 para
pacientes mayores de 18 años.
• Indicaciones: Infección urinaria complicada, en
combinación con Metronidazol para infección
intraabdominal complicada.
CEFALOSPORINAS
• CEFTOLOZONE/TAZOBACTAM:
– CEFALOSPORINA ANTIPSEUDOMONICA:
• Espectro antibacteriano: Bacterias Gram (-) y
Pseudomonas spp multiresistentes. In vitro
tambien tiene actividad contra algunos
Estreptococos y bacterias Gram (-) anaerobias.
• No tiene actividad contra Estafilococos y
Enterobacterias productoras de Carbapenasas.
• Estructura similar Ceftazidime.
• Indicaciones: Infección urinaria complicada,
infección intraabdominal complicada y
neumonia asociada al ventilador.
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 7 USAMEDIC 2017

MONOBACTAMS CARBAPENEMS
• CARACTERISTICAS: GRUPO 1
– Compuestos de estructura monocíclica. NO ACTIVO CONTRA GRAM(-)
– Producido por bacterias: Chromobacterium NO FERMENTADORES
violaceum, Agrobacterium. Ertapenen
– Aztreonan:Compuesto B-lactámico monocíclico.
GRUPO 2
AZTREONAN: ACTIVO CONTRA GRAM (-)
• GENERALIDADES: NO FERMENTADORES
– Contiene un grupo de ácido sulfónico en el Meropenen
nitrógeno uno del anillo B-lactámico. Imipenen
– Antibiótico bactericida. Interfiere con la síntesis de Doripenen
la pared bacteriana.
GRUPO 3
– Administración IM y EV.
ACTIVO CONTRA EAMR
– Buena concentración en LCR y se elimina por vía
renal (FG y secreción tubular): 70% forma activa. Lenapenen

MONOBACTAMS
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
• MECANISMOS DE RESISTENCIA
– Enterobacterias: E. Coli, Proteus, Serratia,
Klebsiella, Enterobacter, Pseudomona
– Salmonella, Shigella
– Pasteurela multócida y especies de Moraxella
– Especies de Neisserias, H. influenza
– No tiene actividad contra gram (+) y anaerobios
– Es resistente a hidrólisis de B-Lactamasas
cromosomales ó extracromosomales de clase A
y clase B pero es inactivado por Carbapenasas
de la clase A, BLEE y muchas B-Lactamasas de
la clase C
CARBAPENEMS
– Evitan el ingreso del ATB por alteración de la
permeabilidad (Enterobacterias y P.
aeruginosa.
– Inactivación del ATB por producción de
Carbapenasas (P. aeruginosa, S. marcences,
E. cloacae, Aeromonas spp., Bacteroides
– Modificación del sitio blanco por modificación
de las PBPs (Neumococos y E. viridans
resistentes a penicilinas, Estafilococos
meticilino resistentes, Enterococus
resistentes Ampicilina, Listeria
monocitogenes)
– Bomba de eflujo por bacterias gram (-)
principalmente P. aeruginosa

MONOBACTAMS CARBAPENEMS
• EFECTOS ADVERSOS: • ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Cocos gram (+) : Estafilococos (incluye EAMR),
– Ocurren en 7% de casos: flebitis, rash, Estreptococos
náuseas, vómitos, diarrea
– Cocos gram (-) : Neisserias, M. catarrhalis
– Elevación discreta de transaminasas – Bacilos gram (+) : Clostridiums
– Reacción de hipersensibilidad en < 1% – Bacilos gram (-) : Enterobacterias, Pseudomona
• INDICACIONES: y Acinetobacter (Ertapenen no tiene actividad),
Citrobacter
– Alternativa aminoglucósidos – Anaerobios: Bacteroides spp., Fusobacterium
– Monoterapia: Infección urinaria spp., Peptoestreptococos, Clostridiums,
– Terapia combinada: sepsis foco abdominal, Actinomyces (Ertapenen e Imipenen)
pélvico, SNC, hueso
– Dosis: 2 gr c/ 12 h. En ITU 0.5 gr c/ 12h Resistentes: C. Jekeeium, Enterococo faecium,
Burkholderia cepacia y St. Maltophilia, algunas P.
aeruginosas

CARBAPENEMS
• GENERALIDADES:
– Antibióticos B-lactámicos con un carbono en
posición 1 y una unión no saturada entre átomos
de carbono 2 y 3 en quinto miembro del anillo
– Inhiben la síntesis de la pared celular. Son
antibióticos bactericidas
– Se unen a PBP-2 y PBP-1 (Imipenen) y PBP-2 y
PBP-3 (Meropenen) en bacterias gram (-). Se
unen a PBP-2 en bacterias gram (+)
– Parenterales: Imipinen, Meropenen, Ertapenen,
Doripenen, Lenapenen, Panipenen, Biapenen,
Ritapenen.
– Orales: Faropenen, Ritipenen, Sanfetrinen.
CARBAPENEMS
• FARMACOCINETICA:
– La mayoría no se absorben en el intestino
– Imipenen: en borde en cepillo del túbulo renal
existe la dihidropeptidasa-1 (DHP-1) que
rompe su anillo B-lactámico. Cilastatina es un
inhibidor de la DHP-1
– Meropenen puede ser administrado sin
Cilastatina
– Eliminación por filtración glomerular y
secreción tubular
– 30% dosis de Imipenen y Meropenen no tienen
metabolismo renal
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CARBAPENEMS CARBAPENEMS
• INDICACIONES:
• EFECTOS ADVERSOS: – MONOTERAPIA:
– Náuseas, vómitos, diarrea, elevación de • Neumonía intrahospitalaria
transaminasas y fosfatasa alcalina • Infección urinaria intrahospitalaria
– Riesgo de colitis pseudomembranosa es bajo • Infecciones abdominales y pélvicas
– Convulsiones (mayor riesgo con Imipenen) • Infecciones óseas y articulares
– Reacciones de hipersensibilidad. • Tratamiento empírico de meningitis
bacteriana aguda
• Tratamiento empírico de neutropenia febril
– TERAPIA COMBINADA:
• Infecciones por E. aureus meticilino-
resistentes, Enterococo y P. aeruginosa

DORIPENEM (DORIBAX) GLICOPEPTIDOS

• EXPECTRO ANTIMICROBIANO: • GENERALIDADES:
– Más actividad intrínseca que otros carbapenems en: – Antibióticos de alto peso molecular de naturaleza
• Enterobacterias productoras de BLEEs y AmpC glucídica unida a aminoácido
• P. aeruginosa – Actividad contra cocos gram (+) y algunos bacilos
• Acinetobacter spp gram (+)
• Otros no fermentadores – Dos generaciones:
• Estreptococos resistentes a penicilina • Primera generación: Vancomicina y
– Resistentes: S. maltophilia, E. aureus (MRSA) y E. Teicoplamina
faecium
• Segunda generación (Glicolipopéptidos):
Dalbavancin, Oritavancin y Televancin

DORIPENEM (DORIBAX)
• CARACTERISTICAS:
– Aprobado por FDA para tratamiento neumonía
intrahospitalaria, infecciones intra-abdominales
e infecciones urinarias complicadas
– Doripenem es al menos igual de eficaz que
meropenem para el tratamiento de infecciones
intraabdominales complicadas
– El Doripenem es tan eficaz y bien tolerado como
el Imipenem en pacientes con VAP
– Menor porcentaje de aparición de resistencia en
P. aeruginosa y K. pneumoniae en los
pacientes tratados con Doripenem

TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS

LENAPENEN
E.AUREUS MSSA
(BO-2727) MRSA HA-MRSA
SSC mec Tipo IV
I: Neumonía, Inf. Urinaria, Inf cateter,
• CARACTERISTICAS: Bacteriemia,cutáneas
SSC tipo IV, PVL raro
– Es el mas activo del grupo contra Sensible a cotrimoxazol
MDR
estafilococo meticilino-resistente
CA-MRSA
SSC mec tipo:I,II,III
– Mas estable que Imipenem y Meropenem a Inf cutaneas
DHP-1 pero menos que biapenem Neumonía
PVL (> 80%)
– Buena afinidad por PBP2 y PBP3, incluso Clindamicina, cotrimoxazol

VISA ≥ 4 mg/L valorar posibilidad de VISA (los metodos

PBP2’ de Staf automatizados no se aceptan para confrmar VISA)
(mic 4-8 mg/L) FR: Infecciones recurentes por MRSA tratadas con
Vancomicina y aquellos con INRC.

VRSA Se recomienda no utilizar tests automatizados de estudio

se sensibilidad
(mic ≥ 32 mg/dl)
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I
TIPOS DE ESTAFILOCOCOS AUREUS
• Estafilocos meticilino sensibles
• Estafilococos meticilino-resistentes
MIC < 2 ug/ml
• Estafilococos hVISA/GYSA
MIC > 2 ug/ml
• Estafilococos VISA/GYSA
MIC 4 – 8 ug/ml
• Estafilococos Vancomicino-resistentes
MIC > 16 ug/ml
GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
• GENERALIDADES:
– Complejo glicopéptido de alto peso molecular
– Inhibe la transpeptidación y la transglicosilación
con alteración en la síntesis del peptidoglucano.
– Es un antibiótico bactericida
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– Cocos gram (+): Estafilococos, Estreptococos,
Enterococo (E. faecalis, E. faecium)
– Bacilos gram (+): C. diptheriae, Clostridium difficile
Listeria monocitogenes
GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
• FARMACOCINETICA:
– No absorción oral. No administración IM
– Administración EV debe ser en 30 - 60 minutos
– 55% de la droga se une a proteínas. Reajustar dosis
en insuficiencia renal. No se remueve por hemo ó
peritoneodiálisis
– Administración oral: concentración alta en heces
– Eliminación renal por filtración glomerular
– Adecuadas concentraciones en partes blandas,
corazón (válvulas cardiacas), hueso y riñones.
Líquido sinovial, pleural, peritoneal y pericárdico.
– No penetra a LCR ni humor acuoso si no hay
inflamación. No tiene buenas concentraciones en
meninges y pulmón. Podría usarse Vancomicina
intratecal, intraperitoneal e intraocular.
GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
• EFECTOS ADVERSOS:
– Síndrome del hombre rojo o del cuello rojo:
reacción anafilactoide. Prurito y eritema en
cara, cuello y parte superior del cuerpo. Se da
en un 3.4%-11.2%
– Ototoxicidad: pacientes con falla renal o lesión
previa, produce vértigo y tinnitus. Raro con los
nuevos preparados excepto cuando se usan
altas dosis en ancianos o cuando se dan
concomitantemente aminoglucósidos.
– Nefrotoxicidad: en primeros preparados.
Nefritis intersticial (raro). Cuidado con uso
simultáneo de agentes nefrotóxicos
– Otros: paro cardiaco, neutropenia,
trombocitopenia transitoria
Pag. 9 USAMEDIC 2017
GLICOPEPTIDOS
VANCOMICINA:
• INDICACIONES:
– Infecciones de piel y partes blandas por EAMR
– Infecciones por catéteres y prótesis
– Neumonías por EAMR
– Meningitis/ventriculitis (+ RFP)
– Osteomielitis (+ RFP)
– Bacteriemia y Endocarditis por EAMS y EAMR
(alérgicos penicilinas) (+ RFP + GTM)
– Neutropenia febril
– Colitis pseudomembranosa
– Profilaxis endocarditis, cirugía ortopédica y
cardiovascular, colocación catéter peritoneal
GLICOPEPTIDOS
TEICOPLAMINA:
• CARACTERISTICAS:
– Similar a Vancomicina
– Es más lipofílico. Buen pasaje a tejidos y
espacio intracelular
– Bactericida excepto para enterococo
– Enterococos y Estafilococos resitentes a
Vancomicina suelen serlo a Teicoplamina
– Espectro antibacteriano similar a Vancomicina
– Efectos adversos: raro ototoxicidad
– Uso clínico: similar a Vancomicina
– Presentación: viales de 200 mg
– Dosis de carga 400 mg/día. Habitual: 200
mg/día
GLICOLIPOPEPTIDOS
TELEVANCIN (THERAVANCE):
• CARACTERISTICAS:
– Glicolipopéptido bactericida derivado de la
Vancomicina que tiene acción contra EAMR
y otras infecciones por bacterias gram (+)
– Actúa inhibiendo la formación de la pared
celular y produce disrupción de la
membrana celular
– Eliminación por vía renal sin metabolizarse
– Administración por vía parenteral una sola
dosis/día
– Eventos adversos: disgeusia, náuseas,
vómitos, dolor en la zona de aplicación,
incremento de creatinina
GLICOLIPOPEPTIDOS
TELEVANCIN (THERAVANCE):
• INDICACIONES:
– Infecciones complicadas de piel y
estructuras de la piel ocasionadas por
cocos gram (+) incluyendo por EAMR
– Neumonía intrahospitalaria (HAP, VAP)
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I
GLICOLIPOPEPTIDOS
DALBAVANCIN:
• CARACTERISTICAS:
– Glicolipopéptido derivado de la teicoplanina
(glicopéptido de segunda generación)
– Glicolipopéptido bactericida que tiene acción
contra bacterias gram (+)
– Actúa inhibiendo la síntesis de la pared celular
– Mantiene una buena CIM frente a VISA y a S.
aureus resistentes a Linezolid
– In vitro es más activo que Vancomicina,
Teicoplanina, Quinupristin/Dalfopristin contra
todos los estafilococos spp.
– Eliminación por vía renal sin metabolizarse
– Eventos adversos: candidiasis oral, náuseas
diarrea, estreñimiento, fiebre
GLICOLIPOPEPTIDOS
DALBAVANCIN:
• INDICACIONES:
– Infecciones complicadas de piel y
estructuras de la piel ocasionadas por
cocos gram (+) incluyendo por EAMR
GLICOLIPOPEPTIDOS
DALBAVANCIN TELAVANCIN
Lipoglicopéptido Lipoglicopéptido
Dervivado de la Teicoplanina Derivado de la Vancomicina
Inh síntesis de la pared celular Mec dual (inhibe la síntesis de la
Activo frente a MRSA pared + despolariza la
T ½ -- 6-10 días. 1d/s dosis membrana)
Act bactericida rápida
semanal
Activo frente a MRSA
1000 mg dia 0 y 500 mg/dia 8
T ½ --7-9 h
7.5-10 mg7Kg/día
In vitro inhibe > 98% de bacteria
gram + (> 6000)
Náuseas, diarrea, estreñimiento Náuseas, alt gusto, trastorno del
sueño
BACITRACINA
• CARACTERISTICAS:
– Bacitracina es un polipéptido cíclico, se
obtiene del Bacillus subtilis,
– interfiere con la desfosforilación del
transportador lipídico (C55 isoprenil pirofosfato)
de las subunidades que forman el
peptidoglicano en la membrana citoplasmática
– Actividad frente bacterias gram (+). Es muy
nefrotóxico por eso usualmente se utiliza en
forma tópica.
– Se usa en tratamiento de infecciones de piel y
ojos (sólo ó combinado con Polimixina B y
Neomicina). Rara vez por vía IM (neumonía
infantes)
Pag. 10 USAMEDIC 2017
FOSFOMICINA (MONUROL)
• CARACTERISTICAS:
– Inhibe la síntesis peptidoglicano. Inactiva la
enzima enolpiruvato transferasa que participa
en la síntesis N-acetil murámico. Es agente
bacteriostático (la unión no es irreversible).
– Espectro: E. coli, Enterococo (incluye VRE), E.
aureus (incluye MRSA), Pseudomonas,
Klebsiela spp. y Proteus spp.
– Disponible por vía oral. Antiácidos disminuyen
la absorción. Presentación en sobres de 3 gr.
– Se elimina por vía renal y por ello hay que
reajustar dosis en falla renal
– Indicaciones aprobadas FDA
Tratamiento de infecciones urinarias no
complicadas por E. coli y E. fecalis
CLASIFICACION
• NIVEL DE ACCION:
2.- SINTESIS DE MEMBRANA CELULAR:
• POLIMIXINAS
• LIPOPEPTIDOS
POLIMIXINA B Y COLISTINA
• GENERALIDADES:
– Las polimixinas son una familia de antibióticos
ORITAVANCIN polipéptidos de los cuales clínicamente los
Glicopéptido semisintético
Espectro similar Vancomicina
compuestos más importantes son la
Activo MRSA y VRSA polimixina B y la polimixina E (colistina).
T ½ 100h
1 dosis cada 24-48 horas – Los péptidos ciclicos se componen de 10
Alteración del potencial aminoácidos, 6 de los cuales son el ácido
transmembrana
diaminobutírico.
Fase III: no diferencia Vanco vs
Oritavancin – Actúan muy parecido a los detergentes y
producen disrupción de la estructura de los
fosfolípidos de la membrana celular. Se une al
lipido A (endotoxina) y bloquea sus efectos
biológicos. Resistencia bacterias gram (-) esta
dado por modificación LPS.
POLIMIXINA B
• GENERALIDADES:
– Las polimixinas B es un detergente catiónico que se une
a los lípidos de la membrana celular de las bacterias
dando lugar a una alteración de la barrera osmótica lo
cual ocasiona pérdida de metabolitos y nucleósidos
esenciales para la bacteria.
– Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa,
A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter.
– Efectos adversos: Reacciones anafilactoides con disnea
y taquicardia, nefrotoxicidad, neurotoxicidad. Parestesia
perioral y periférica, mareos, vértigo, ataxia, visión
borrosa. Raro bloqueo neuromuscular
– Indicaciones: Profilaxis de infecciones superficiales de
piel. Infecciones oculares. Infecciones por gram (-)
multiresistentes (Aprobado FDA). Meningitis intratecal.
– Dosis: Sistémica: 0.75-1.25 mg/Kg (7500-12500 U/Kg) IV
ó IM. Aplicación tópica dermatológica u oftálmica
(Polytrim: Polimixina y trimetropin). Intratecal 5 mg/día.
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 11 USAMEDIC 2017

POLIMIXINA E (COLISTINA)
• GENERALIDADES: CLASIFICACION
– Colistemethate es hidrolizado a colistina. Mecanismo de
acción es igual a Polimixina B.
– Es activa contra gram (-) especialmente P. aeruginosa, • NIVEL DE ACCION:
A. baumanii, E. coli, Klebsiella, Enterobacter. 3.- SINTESIS DE PROTEINAS:
– Efectos adversos: Similares a Polimixina B.
– Indicaciones: Aprobadas por FDA: Enteritis (causadas
• SUBUNIDAD 30S
por E. coli), infecciones del conducto auditivo externo y –AMINOGLUCOSIDOS
de mastoides (junto con neomicina e hidrocortisona),
gastroenteritis por Shiguella, infecciones agudas o
–TETRACICLINAS
crónicas por cepas sensibles de Pseudomona –GLICILCICLINA
aeruginosa. Aprobadas por FDA: Infecciones
multiresistentes por P. aeruginosa, A. baumani y K.
pneumoniae, Enterobacter, E. coli.
– Dosis: Sistémica: Severas infecciones por gram (-)
multiresistentes 2.5-5 mg/Kg/d dividido cada 8-12 horas.

DAPTOMICINA (CUBICIN)
AMINOGLUCOSIDOS
• GENERALIDADES:
– Nueva droga. Lipopéptido • CLASIFICACION:
– Se une a la membrana celular, produce – Aminoglucósidos con aminocicltol
despolarización rápida que resulta en una • Aminociclitol estreptidina
– Estreptomicina
pérdida del potencial de membrana y ocasiona
• Aminociclitol desoxiextreptamina
una salida de K+ . Estos cambios dan lugar a la – Disustituidos 4,6
inhibición de la síntesis de proteínas, DNA y » Familia Kanamicina: Kanamicina, Amikacina,
RNA Capreomicina, Tobramicina, Dibekacina
» Familia Gentamicina: Gentamicina, Sisomicina,
– Actividad bactericida, es concentración Netilmicina, Isepamicina
dependiente y en vitro se ha observado – Disustituidos 4,5
sinergia con ATB B-lactámicos » Neomicina, Paramomicina

– Pobre biodisponibilidad oral. Sólo disponible – Aminociclitol sin aminoglucósidos

• Espectinomicina
por vía parenteral

DAPTOMICINA (CUBICIN)
• GENERALIDADES:
– Actividad contra gram (+): E. aureus (incluye AMINOGLUCOSIDOS
MRSA), E. epidermidis (incluye MRSE), E.
faecium y fecalis (VRE), Estreptococos, C.
jeikeium • GENERALIDADES:
– Indicaciones aprobadas por la FDA: – Antibióticos que contienen aminoazúcares ligados
Infecciones complicadas de la piel y de la a un anillo aminociclitol (alcohol cíclico hexagonal
estructura de la piel por gérmenes gram (+) con grupos amino). Son bases solubles en agua.
sensibles incluyendo MSSA y MRSA.
– Se unen a la subunidad 30s, inhiben el complejo de
Bacteriemia por E. aureus incluyendo
iniciación y hacen una lectura errónea del RNAm
endocarditis del lado derecho por MSSA y
MRSA – Son antibióticos bactericidas
– Principal efecto adverso es miopatía que se
presenta después de los 7 días de tratamiento
– No usar en (neumonías), se une al surfactante
el cual disminuye la fracción libre de la droga

CLASIFICACION
AMINOGLUCOSIDOS
• NIVEL DE ACCION:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS: • ESPECTRO DE ACTIVIDAD:
• SUBUNIDAD 30S – Bacilos gram(-) :
– AMINOGLUCOSIDOS • Enterobacterias, Enterobacter, Serratia,
– TETRACICLINAS Citrobacter, Pseudomona aeruginosa
– GLICILCICLINA • Amikacina:
• SUBUNIDAD 50S
– Neisserias, H. influenza
– ANFENICOLES
– MACROLIDOS – Cocos gram (+) :
– LINCOSAMINAS • Estafiloco aureus, Estafilococo epidermidis,
– OXAZOLIDINONAS Enterococo faecalis
– ESTREPTOGRAMINAS – Bacilos gram (+): Listeria monocitogenes
– Anaerobios: No tienen actividad
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 12 USAMEDIC 2017

AMINOGLUCOSIDOS AMINOGLUCOSIDOS
• MECANISMOS DE RESISTENCIA:
– Inactivación enzimática de la droga
• INDICACIONES:
(resistencia mediada por plásmidos): Bacterias PROFILAXIS
gram (-) entericas
– Falla en la permeabilidad o falla en el – PROFILAXIS VIA ORAL:
transporte activo a través de la membrana Cirugía colónica (Neomicina)
citoplasmática: Anaerobios Encefalopatía hepática (Neomicina)
– Modifación del sitio blanco: deficiencia del Fibrosis quística (Tobramicina)
receptor ribosomal (mutación cromosomal):
Estreptococos – PROF. PARENTERAL: CON B-LACTAMICO
Cirugía cardiaca valvular

AMINOGLUCOSIDOS AMINOGLUCOSIDOS
• FARMACOCINETICA:
– Absorción:
• INDICACIONES:
• Oral muy baja – TERAPIA:
• Intramuscular es muy buena . MONOTERAPIA:
• EV en infusión en 30 minutos Gonorrea: Espectinomicina
– Distribución: Amebiasis intestinal asintomática y Giardiasis
en el embarazo: Paramomicina
• Líquido extracelular
Peste, Tularemia: Estreptomicina
• Altas concentraciones: corteza renal y
endolinfa y perilinfa del oído interno . TERAPIA COMBINADA:
• Mala: LCR (excepto en RN), secreción Infecciones severas por bacilos gram (-)
bronquial, bilis, humor vítreo y próstata Infecciones por micobacterias
– Eliminación: Infecciones sistémicas por estafilococos y
• No se metaboliza. Rinón FG. Vida media: 2-3h. enterococo y estreptococos
Son eliminados por hemo o peritoneodiálisis Neutropenia febril, peritonitis asociada a
dialisis peritoneal, endocarditis
Endoftalmitis, infecciones piel

AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS
• EFECTOS ADVERSOS:
• NEFROTOXICIDAD: • MECANISMO DE ACCION:
– 8-26% que reciben tratamiento hacen daño renal. – Inhiben la síntesis de proteínas
Concentra en células del túbulo proximal. Se – Se unen a subunidad 30 S ribosomal y
induce cambios morfológicos, hay fosfolipidosis y bloquean la fijación del complejo aminoacil-
finalmente daño mitocondrial y muerte celular RNAt al sitio aceptor sobre el complejo
– El daño inicial se manifiesta por la excreción de RNAm-ribosoma
enzimas en el borde en cepillo y después de varios – Son antibióticos bacteriostáticos. A veces
surge un defecto en la capacidad de concentración bactericida
así como proteinuria leve y presencia de cilindros
hialinos y granulosos • AGENTES MICROBIANOS:
– La filtración glomerular disminuye después de – Clortetraciclina Metaciclina
unos días mas. Finalmente el daño renal puede ser – Oxitetraciclina Doxiciclina
NTA. NEO (GTM Y TOB) > y STM < nefrotoxicidad
– Demeclociclina Minociclina

AMINOGLUCOSIDOS TETRACICLINAS
• ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
• EFECTOS ADVERSOS: – Cocos gram (+): Estafilococos incluso meticilino
• OTOTOXICIDAD: resistentes, E. pneumoniae, Enterococo VR
– Es consecuencia de la destrucción progresiva – Bacilos gram (+): Propionibacterium acnes y
de neuronas sensitivas cocleares o Demodex folliculorum
vestibulares
– Bacilos gram (-) : H. influenza, V. cholerae, H.
– Alteran el equilibrio iónico en la endolinfa lo
pylori, Brucella, Y.pestis, Y. enterocolítica, P.
cual lleva a una disminución de la actividad
eléctrica y de la conducción nerviosa tularensis, P.multócida, H. ducrey, K.
granulomatis
– Todos los aminoglucósidos son capaces de
afectar las funciones coclear y vestibular sin – Espiroquetas
embargo hay una “toxicidad preferencial” – Clamidias
– AMK, KNM y NEO > daño coclear y STM y GTM – Ricketsias
> daño vestibular
– Mycoplasmas
– Protozoos (amebas, plasmodium)
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I
TETRACICLINAS
• MECANISMOS DE RESISTENCIA:
– Disminución de la acumulación del ATB
(bomba de eflujo)
– Producción de una proteína ribosomal
que desplaza el ATB del sitio blanco
(“protección” puede ocurrir por
mutación)
– Inactivación enzimática del ATB
TETRACICLINAS
• FARMACOCINETICA:
– Absorción:
• Absorción oral se ve disminuida por alimentos,
antiácidos y agentes quelantes Ca++, Fe++
• Doxiciclina y minociclina son menos afectados
• Tetraciclina tiene menor biodisponibilidad
– Distribución:
• Doxiciclina y minociclina penetran bien a LCR,
próstata, lágrimas y saliva
– Eliminación:
• Tetraciclinas tienen metabolismo hepático y
son eliminadas por la bilis
• La doxiciclina no requiere ajuste de dosis en
falla renal
TETRACICLINAS
• EFECTOS ADVERSOS:
– G-I: pirosis, náuseas, vómitos, diarrea.
Doxiciclina no debe darse al momento de
dormir por riesgo de erosión del esófago
– Fotosensibilidad: Demeclociclina y doxiciclina
– Toxicidad vestibular: Minociclina
– Hepatotoxicidad: > en gestantes. Hígado graso
agudo
– Toxicidad renal: puede agravar insuficiencia
renal. Diabetes insípida nefrogénica
(Demeclociclina)
TETRACICLINAS
• EFECTOS ADVERSOS:
– Síndrome like Fanconi: poliuria, glucosuria,
aminoaciduria y acidosis tubular
– Efectos sobre tejidos calcificados: color marrón
en piezas dentarias (> en RN y lactantes)
– Producen displasia, deformidad y retardo del
crecimiento óseo
– Contraindicado en gestación y menores de 8 años
Pag. 13 USAMEDIC 2017
TETRACICLINAS
• INDICACIONES:
– TX. BRUCELOSIS
– TX. COLERA
– TX. ULCERA PEPTICA
– TX. DEL ACNE
– TX. GRANULOMA INGUINAL
– TX. MORDEDURA DE ANIMALES (Pasteurella sp.)
– TX INF. ESPIROQUETAS
– TX. INF. POR CLAMIDIAS (URETRITIS, NEUMONIA, LGV,
PSITACOSIS )
– TX. INF. POR MYCOPLASMA PNEUMONIAE
– TX. INF. POR RICKETSIAS: TIFUS EPIDEMICO,
– MALARIA: PROFILAXIS EN ZONAS DONDE P.
FALCIPARUM ES RESISTENTE A CLOROQUINA
GLICILCICLINAS
• TIGECICLINA (TYGACIL)
– Primer ATB de este grupo y que tiene una
estructura similar a las tetraciclinas
– Inhiben la síntesis de proteínas. Se unen a
subunidad 30S
– Buen volumen de distribución a los tejidos lo
cual conlleva a bajos niveles en sangre y por
eso debe tenerse cuidado en pacientes con
bacteremia
– Es eliminada fundamentalmente por vía
biliar/heces y tiene una vida media de 30-40 h
– Efectos adversos similares a tetraciclinas
GLICILCICLINAS
• TIGECICLINA (TYGACIL)
– Espectro antimicrobiano:
• Cocos gram (+): Incluye EAMR y EVR
• Bacilos gram (-) resistentes: Incluye
Enterobacter, Acinetobacter y Citrobacter
(excepto P. aeruginosa y Proteus sp.)
• Anaerobios gram (+) y Bacteroides fragilis
GLICILCICLINAS
• TIGECICLINA (TYGACIL)
– Indicaciones:
• Infecciones complicadas de piel y partes
blandas incluyendo por MRSA y E. faecalis
sensibles a Vancomicina
• Infecciones intraabdominales complicadas
– Dosis:
• 100 mg (dosis de carga) y luego 50 mg c/12h.
Reajustar dosis en falla hepática
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 14 USAMEDIC 2017

CLORANFENICOL
CLASIFICACION
• EFECTOS ADVERSOS:
• NIVEL DE ACCION: – TOXICIDAD HEMATOLOGICA:
3.- SINTESIS DE PROTEINAS: • Reacción idiosincrática en caso de anemia
• SUBUNIDAD 50S aplásica
–ANFENICOLES • Se presenta en 1:30,000 tratamientos
–MACROLIDOS • Probable predisposición genética
–LINCOSAMINAS • Mayor riesgo de leucemia aguda si se
–OXAZOLIDINONAS recupera
–ESTREPTOGRAMINAS • Reticulocitopenia, leucopenia,
trombocitopenia (es dosis dependiente)

CLORANFENICOL CLORANFENICOL
• MECANISMO DE ACCION: • EFECTOS ADVERSOS:
– Se une a subunidad 50 S ribosomal y bloquea – SD. DEL BEBE GRIS:
transferencia de aminoácidos a cadenas peptídicas • Especialmente en prematuros
(bloquea la peptidiltransferasa) con inhibición de la
síntesis de proteínas • 2 a 9 días de iniciado el tratamiento
– Son antibióticos bacteriostáticos. A veces bactericida • Vómitos, dificultad de succión, respiración
irregular y rápida, distensión abdominal,
• FORMAS DE PRESENTACION: periodos de cianosis y diarrea. El niño toma
– Cloranfenicol activo un color gris ceniza
– Palmitato de cloranfenicol (prodroga inactiva) • No dejan huellas en los que se recuperan
– Succinato de cloranfenicol • Mecanismo: falta de conjugación con ácido
glucorónico y excreción renal inadecuado
– CONTRAINDICADO EN EMBARAZO.

CLORANFENICOL CLORANFENICOL
• INDICACIONES:
– ALTERNATIVA TX. FASE AGUDA HEMATICA DE
• ESPECTRO BACTERIANO: LA VERRUGA PERUANA.
– Bartonella baciliformis – ALTERNATIVA DE TX. FIEBRE TIFOIDEA
– H. influenza – ALTERNATIVA DE TX. MENINGITIS BACTERIANA:
– N. meningitidis N. MENINGITIDIS, H. INFLUENZA
– Salmonella, Shigella – ALTERNATIVA DE TX. INF. INTRABD., GINECO-
– Micoplamas, Clamidias y Ricketsias OBSTETRICAS.
– Infecciones por anaerobios (B. fragilis) – ALTERNATIVA DE TX. RICKETSIOSIS.

CLORANFENICOL
• CARACTERISTICAS GENERALES:
• FARMACOCINETICA:
– Buena absorción por vía oral e IM
– Rápida depuración renal de dosis (30%).
– Metabolismo hepático es fundamental con
formación de glucorónido inactivo
– Este metabolito y el cloranfenicol: excreción
renal por filtración glomerular y secreción
tubular
– Ajustar dosis en falla hepática. No es
necesario ajustar dosis en falla renal
MACROLIDOS
– Inhiben síntesis de proteínas: Se unen a
subunidad 50 S ribosomal, bloquean la
translocación y evitan la liberación del RNAt no
cargado
– Son antibióticos bacteriostáticos (bactericidas
contra muchos estreptococos y
corynebacterias)
– Contienen anillo lactona al cual están unidos
uno o mas desoxiazucares
– Claritromicina difiere de la eritromicina en la
metilación del glucohidroxilo en la posición 6
– Azitromicina difiere de la eritromicina en la
adición de un átomo de nitrógeno sustituido en
el anillo de lactona
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 15 USAMEDIC 2017

MACROLIDOS MACROLIDOS
• CLASIFICACION
– 14 átomos: Eritromicina, Claritromicina, • TELITROMICINA
Roxitromicina, Diritromicina – Es útil contra neumococos resistentes a otros
– 15 átomos (Azólidos) : Azitromicina macrólidos y penicilinas
– 16 átomos: Espiramicina, Josamicina, Diacetil- – Es igual que Azitromicina contra patógenos
midecamicina atípicos y H. influenza
– Cetólidos: Telitromicina – No se ajusta dosis en falla renal ni hepática
– Dosis usual es 800 mg/d
– Reportes de severa hepatoxicidad, exacerba la
Miastemia gravis

MACROLIDOS MACROLIDOS
• ESPECTRO BACTERIANO: • EFECTOS ADVERSOS
– Cocos gram (+): Estreptococos, Estafilococos
– Cocos gram (-): Neisserias – Molestias gastrointestinales
– Bacilos gram (+): Corynebacterias – Hepatitis colestásica (Estolato de eritromicina)
– Bacilos gram (-): H. influenza, Legionella, – Ototoxicidad (dosis altas eritromicina > 4 gr/d)
Campylobacter, Helicobacter pylori, Bartonella species,
Bordetellas – Reacciones alérgicas: fiebre, erupciones
– Actinomycetos: Rhodococcus equi
cutáneas, eosinofilia
– Micoplasmas – Incrementan acción anticoagulantes, digoxina,
– Mycobacterias: MAC, M. chelonei, M. fortuitum, M, teofilina y ciclosporina (eritro y claritromicina)
marinum – Arritmias cardiacas: prolongación del QT y
– Clamidias torsades de pointes (más frecuente mujeres)
– Parásitos: T. gondi

MACROLIDOS MACROLIDOS
• TRATAMIENTO DE ELECCION
• DESVENTAJAS ERITROMICINA –
–
Campylobacter jejuni
C. diphtheriae
– Irritación gastrointestinal – Bordetella pertusis
– Espectro antimicrobiano estrecho – Legionela sp.
– Micoplasma pneumoniae
– Inestabilidad frente al ácido gástrico – Ureaplasma urealiticum
– Vida media corta – Clamidia trachomatis
– Bartonela henselae y quintana
– Absorción intestinal pobre – H. ducrey
– Poca penetración tisular • TRATAMIENTO ALTERNATIVO:
– Infecciones del tracto respiratorio superior
– Infecciones de piel y partes blandas
– Infecciones por clamidias

MACROLIDOS LINCOSAMINAS
• LINCOMICINA
• VENTAJAS AZOLIDOS • CLINDAMICINA:
– Inhibe la síntesis proteica. Se une a la
– Menos irritación gastrointestinal subunidad 50 S ribosomal
– Mejor espectro antimicrobiano – Afecta el inicio de la cadena peptídica
fijándose al locus P-ribosómico
– Estabilidad frente al ácido gástrico – Es antagónista con macrólidos y cloranfenicol
– Vida media larga – Es considerada bacteriostática pero para
algunos gérmenes es bactericida
– Buena penetración tisular y buena
– Tiene efecto post-antibiótico
concentración intracelular
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 16 USAMEDIC 2017

LINCOSAMINAS OXAZOLIDINONAS
• CLINDAMICINA: • ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– ANAEROBIOS – LINEZOLID
• Peptoestreptococos, peptococos, • Cocos gram (+): Estafilococo,
actinomices, propioniabacterium, especies Estreptococos, Enterococos
de clostridium, bacteroides • Bacilos gram (+): Corynebacterium, Listeria
– COCOS GRAM (+) AEROBIOS monocitogenes
• Mycobacterias: M. tuberculoso, M. avium,
– PROTOZOARIOS M. chelonae, M. fortuitum
• Plasmodium, Toxoplasma, P. carinii, • Actinomicetos: Nocardia asteroides y
especies de Babesia braziliensis

LINCOSAMINAS OXAZOLIDINONAS
• EFECTOS ADVERSOS:
• CLINDAMICINA – LINEZOLID
• Ocasional: cefalea, náuseas, diarreas y
– EFECTOS ADVERSOS: vómitos
• Diarrea • Toxicidad hematológica: Trombocitopenia y
• Colitis pseudomembranosa anemia es dosis dependiente y es reversible
• Reacciones de hipersensibilidad • Sindrome serotoninérgico si se administra
con inhibidores de la recaptación de
• Elevación de transaminasas serotonina
• Ictericia • Acidosis láctica es rara
• Poliartritis • Colitis pseudomembranosa

LINCOSAMINAS OXAZOLIDINONAS
• CLINDAMICINA • INDICACIONES:
– INDICACIONES:
• INF. INTRAABDOMINALES
– LINEZOLID
• INF. PELVICAS • Infecciones por Enterococo faecium o fecalis
resistentes a Vancomicina
• INF. TRACTO RESPIRATORIO SUPERIOR
• INF. TRACTO RESPIRATORIO INFERIOR • Infecciones por Estafilococo aureus meticilino
resistentes
• INF. OROFACIALES
• INF. DE PIEL Y PARTES BLANDAS • Infecciones por Estreptococo pneumoniae
resistentes a Vancomicina
• INF. DE HUESO
• ACNE
• INF. POR PROTOZOARIOS

OXAZOLIDINONAS
OXAZOLIDINONAS • GENERALIDADES:
• GENERALIDADES:
– LINEZOLID
– TIDEZOLID (SIVEXTRO)
• Inhibe la síntesis de proteínas. Linezolid se • Es una nueva Oxazolidinona aprobada FDA
une a la subunidad 50S y evita que ella a su en Junio 2014.
vez se una fMet-tRNA para formar el • Actúan síntesis de proteínas subunidad 50s.
complejo de iniciación en la síntesis de
proteínas • Indicaciones: Infecciones de la piel o
• Droga bacteriostática estructura de la piel por germenes Gram (+):
• Buena absorción oral (casi 100%). No se MSSA, MRSA, E. pyogenes, E. agalactiae, E.
modifica la absorción por los alimentos del grupo anginosus y E. faecalis.
• Baja unión a proteínas (31%) • Efectos colaterales: náuseas, cefalea,
• Metabolismo hepático diarrea, vómitos y mareos.
• Excreción renal 30%.
• No tiene efectos teratogénico en animales • Presentación: tabletas y ampollas 200 mg.
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 17 USAMEDIC 2017

ESTREPTOGRAMINAS CLASIFICACION
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN
(Synercid) • NIVEL DE ACCION:
– GENERALIDADES: 4.- SINTESIS DE ACIDOS NUCLEICOS:
• Inhiben la síntesis de proteínas por unión • RIFAMICINAS
en la subunidad 50S ribosomal • QUINOLONAS
• Estructuralmente muy relacionados a los • SULFONAMIDAS
macrólidos. Derivado de Pristinamycin • TRIMETROPIN
• Droga bactericida. No tiene absorción oral. • METRONIDAZOL
Sólo administración parenteral
• Unión a proteínas en un 50%
• Excreción fundamentalmente por las heces.
Excreción renal es menos del 20%

ESTREPTOGRAMINAS
QUINOLONAS
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN
• GENERALIDADES:
– ESPECTRO ANTIBACTERIANO:
– Actúan a nivel de la síntesis de DNA
• Cocos gram (+) aeróbicos:
bacteriano
– Enterococo faecium (No E. faecalis)
– Producen el bloqueo selectivo de la
– Estafilococo aureus subunidad A de la DNA girasa
– Estafilococo epidermidis (Topoisomerasa II), enzima perteneciente al
– Estreptococo pneumoniae grupo de las Topoisomerasas, evitan el
– Estreptococo pyogenes enrollamiento del DNA el cuál es importante
en la replicación de las bacterias. También
inhiben Topoisomerasa IV.
– Son antibióticos bactericidas

ESTREPTOGRAMINAS QUINOLONAS
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN • AGENTES MICROBIANOS:
– EFECTOS ADVERSOS: – Primera generación: A. nalidixico, A. oxolínico, A.
• CV: tromboflebitis, flebitis, palpitaciones, pipemídico, Cinoxacino y Rosoxacino
vasodilatación – Segunda generación: Ciprofloxacino, Enoxacino,
• Piel: dolor, edema e inflamación en el sitio Lomefloxacino, Norfloxacino, Ofloxacino,
de aplicación, rash y prurito Pefloxacino y Rufloxacino
• Artralgias, mialgias – Tercera generación: Levofloxacino,
Esparfloxacino, Grepafloxacino, Tosufloxacino
• GI: náuseas, diarrea, vómitos
– Cuarta generación: Clinafloxacino, Gemifloxacino,
• GU: hematuria
Gatifloxacino, Moxifloxacino y Trovafloxacina
• Otros: dolor abdominal, reacciones
alérgicas, dolor torácico

ESTREPTOGRAMINAS QUINOLONAS
• QUINUPRISTIN + DALFOPRISTIN
– INDICACIONES: • ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
• Infecciones por Enterococo faecium – Primera generación: actividad contra
resistentes a Vancomicina enterobacterias y algún otro gram (-). Inactivas
• Infecciones de piel o de la estructura de la piel contra gram (+), patógenos atípicos y
por Estafilococo aureus o Estreptococo anaerobios
pyogenes – Segunda generación: Mayor actividad contra
gram (-) incluida P. aeruginosa. Son activas
contra algunos patógenos atípicos pero no
actúan sobre anaerobios
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I
QUINOLONAS
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Tercera generación: Mantienen las características
de las de segunda pero además tienen una mejor
actividad contra gram (+) y patógenos atípicos.
No tienen actividad contra anaerobios
– Cuarta generación: Aportan una mejora en la
actividad contra gram (+) y además una buena
actividad contra anaerobios
QUINOLONAS
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Cocos gram (+): Estafilococo, Estreptococos
– Cocos gram (-): Neisserias sp.
– Cocobacilos gram (-): H. influenza, Moraxella
– Bacilos gram (-) Enterobacterias, Pseudomona
aeruginosa, Legionella, H. ducrey, C.
granulomatis
– Micobacterias: M. tuberculoso, M. kansasii, M.
fortuitum y algunas cepas de M. chelonae. No
útil contra M. avium.intracelulare
– Clamidias.
– Micoplasmas
– Anaerobios
QUINOLONAS
• MECANISMO RESISTENCIA:
– Modificación del sitio de unión es decir a nivel
de la DNA girasa y Topoisomerasa IV esto por
mutaciones a nivel del cromosoma
– Alteraciones en la permeabilidad de la
membrana celular que dificulta el ingreso
– Bombas de eflujo como QepA y OqxAB
QUINOLONAS
• FARMACODINAMIA:
– Buena absorción gastrointestinal (a veces
hasta casi 100%)
– Concentración pico: 1 – 3 horas post-
administración
– Alimentos no reducen absorción pero pueden
retrasar pico máximo
– Volumen de distribución: alto (se acumula en
algunos tejidos)
– Buena concentración: orina, riñón, próstata,
heces, bilis, pulmón, neutrófilos, macrófagos
– Concentración menor que en suero: saliva,
fluido prostático, hueso y LCR.
Pag. 18 USAMEDIC 2017
QUINOLONAS
• FARMACODINAMIA:
– Algunas con metabolismo hepático. Otras con
eliminación renal (filtración glomerular y
secreción tubular)
– Reajustar dosis en falla hepática: pefloxacina
– Reajustar dosis en falla renal: ofloxacina,
levofloxacina, y gatifloxacina. Ciprofloxacina,
norfloxacina, enoxacina, lomefloxacina sólo se
reajusta dosis cuando el clearance de
creatinina es menor de 30 ml/minuto
– Acido nalidíxico, pefloxacina y moxifloxacino
son eliminados por rutas diferentes.
QUINOLONAS
• INTERACCIONES:
– Disminuyen la disponibilidad: aluminio,
magnesio, antagonistas H-2, multivitamínicos,
sulfato ferroso
– Aumentan toxicidad de teofilina y AINES
(convulsiones)
QUINOLONAS
• EFECTOS ADVERSOS:
– G-I (3-5%): náuseas, vómitos, disconfort
abdominal, diarrea
– SNC (1-4%): cefalea, vértigo, desorden del sueño,
depresión, reacciones psicóticas, alucinaciones,
convulsiones
– Piel (0.5-1.5%): rash, prurito, urticaria
– Otros: neutropenia, eosinofilia, elevación de
creatinina, elevación de transaminasas,
– Contraindicado en embarazo y lactancia
QUINOLONAS
• EFECTOS ADVERSOS:
– Toxicidad articular:
• Afecta a menores de 40 años
• Se detectaron con el uso de las primeras quinolonas
no fluoradas
• Afecta articulaciones que soportan el peso corporal
• Aparece en los primeros días de tratamiento
• Suele ser reversible, mono u oligoarticular
• Rara vez aparece en niños
– Toxicidad tendinosa:
• Afecta generalmente a mayores de 50 años
• Afecta principalmente al tendón de aquiles
• Puede asociarse a todas las quinolonas aunque
parece mas frecuente con pefloxacino
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 19 USAMEDIC 2017

QUINOLONAS
SULFONAMIDAS
• INDICACIONES: • CLASIFICACION:
– INF. URINARIAS. PROSTATITIS – Sulfonamidas con buena absorción GI y de eliminación
– INF. G-I: DIARREA AGUDA POR SALMONELLA, rápida o intermedia
SHIGUELLA, CAMPILOBACTER, COLERA, • Sulfisoxazol (VM: 5-6 h)
YERSINIA ENTEROCOLITICA, E. COLI (DIARREA • Sulfametoxazol (VM: 11 h)
DEL VIAJERO). • Sulfadiazina (VM: 10 h)
– INF. TRACTO RESPIRATORIO: SINUSITIS – Sulfonamidas con buena absorción GI y eliminación
lenta
CRONICA, OTITIS CRONICA, BRONQUITIS
• Sulfadoxina (VM: 7-9 dias)
CRONICA (ENF. FIBROQUISTICA), NEUMONIA
– Sulfonamidas con pobre absorción GI
INTRAHOSPITALARIA
• Sulfasalazina
– INF. HUESOS Y PARTES BLANDAS: ULCERAS – Sulfonamidas de acción tópica
CRONICAS, OSTEOMIELITIS • Sulfacetamida
• Sulfadiazina plata

QUINOLONAS SULFONAMIDAS
• FARMACODINAMIA:
• INDICACIONES: – Buena absorción oral (70-100%)
– MICOBACTERIAS: TUBERCULOSIS. LEPRA. – Se unen a proteínas plasmáticas en los sitios
compartidos por las bilirrubinas
OTRAS MICOBACTERIAS
– Buena concentración en diferentes tejidos, penetran los
– ETS: INF. POR CHANCRO BLANDO, URETRITIS espacios pleural, peritoneal, sinovial y ocular.
NO GONOCOCICA, LINFOGRANULOMA – Sulfadiazina y sulfisoxazol penetran al LCR
VENEREO – Atraviesan la placenta y llegan a la circulación fetal. La
– INF. INTRA-ABDOMINALES Y GINECO- concentración en el tejido fetal es suficiente como para
producir efectos antibacterianos y tóxicos en el feto
OBSTETRICAS – Sufren metabolismo fundamentalmente hepático. Son
– PROFILAXIS NEUTROPENICOS, NEISSERIA insolubles en orina muy ácida y pueden precipitarse
formando depósitos cristalinos que pueden dar lugar a
MENINGITIDIS, ITU. CIRUGIA UROLOGICA obstrucción urinaria
– Pocas cantidades pueden ser eliminadas por heces,
bilis, leche materna y otras secreciones

SULFONAMIDAS SULFONAMIDAS
• GENERALIDADES:
– Antibióticos bacteriostáticos inhibidores de la
síntesis del ácido fólico
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Gram (+): Estreptococos piógenes y
– Tienen espectro contra gram (+) y gram (-)
Estreptococo pneumoniae
– Sulfonamidas son compuestos ácidos debiles
que comparten similitud con las propiedades – Gram (-): H. influenza, H. ducrey, K. granulomatis
químicas del PABA. – Clamidias: C. tracomatis
– Antagonistas competitivo del PABA, inhibe – Actinomicetos: Nocardia
competitivamente la enzima dihidropteroato
sintasa bloqueando la formación de ácido – Parásitos: Toxoplasma, Plasmodium
dihidrofólico
Resistencia: Muchas cepas de E. coli,
enterococos, P. aeruginosa, anaerobios

SULFONAMIDAS SULFONAMIDAS
• CLASIFICACION: • INDICACIONES:
– Sulfonamidas de acción corta – INF. TRACTO URINARIO (Sulfisoxazol)
• Sulfisoxazole – INF. OCULARES (Sulfacetamida)
– Sulfonamidas de acción intermedia – QUEMADURAS (Sulfadiazina, Mafenide)
• Sulfamethoxazole – COLITIS ULCERATIVA Y ARTRITIS
– Sulfonamidas de acción larga REUMATOIDE (Sulfasalazina)
• Sulfadoxina – TOXOPLASMOSIS (Sulfadiazina)
– PROFILAXIS Y TRATAMIENTO PLASMODIUM
FALCIPARUM RESISTENTES A CLOROQUINA
(Sulfadoxina)
FÁRMACOS ANTIBIÓTICOS I Pag. 20 USAMEDIC 2017

TRIMETROPIN- METRONIDAZOL
SULFAMETOXAZOL • GENERALIDADES
• GENERALIDADES: – Mecanismo de acción no es completamente
conocido pero su reducción al parecer llevaría
– Ambos son bacteriostáticos a la formación de un metabolito polar que
produce disrupción del DNA e inhibe la
– Sulfametoxazol es un antagonista competitivo síntesis de ácidos nucleicos de la célula
del PABA, inhibe competitivamente la enzima
dihidropteroato sintasa bloqueando la formación bacteriana ó parasitaria. Es bactericida
de ácido dihidrofólico – Menos del 20% se unen a proteínas
– Trimetropin evita la reducción del dihidrofolato a – Buena absorción por vía oral. No se afecta por
ingesta de alimentos
ácido tetrahidrofólico
– Buena concentración en LCR, saliva y leche
– Ambos inhiben pasos diferentes de la síntesis materna
del ácido tetrahidrofólico – Eliminación en orina (60-80%), eliminación en
heces (6-15%)

TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL METRONIDAZOL

• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
• ESPECTRO ANTIMICROBIANO:
– Anaerobios: B. fragilis, Fusobacterium
– Cocos gram (+): Estreptococo, Estafilococo spp., Clostridium spp, Prevotella spp.,
– Cocobacilos gram(-): H. influenza, Moraxella Peptoestreptococos spp.
catarralis
– Parásitos: Trichomonas, A. histolytica,
– Bacilos gram (-): Enterobacterias, Brucella, G. lamblia
Yersinia enterocolítica.
– Actinomicetos: Nocardia asteroides – Bacilos gram(+): Gardnerella vaginalis
– Parásitos: Toxoplasma, Isospora belli, C. – Bacilos gram (-): H. pylori
cayetanensis
– Micoplasmas: M. hominis
– Hongos: Pneumocistis carinii

TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL
• EFECTOS ADVERSOS: • EFECTOS ADVERSOS
– Piel: rash, eritema pigmentado fijo, síndrome de
Stevens-Johnson
– G-I: náuseas, vómitos, ardor epigástrico, glositis,
estomatitis, ictericia. Kernicterus en
RN.
– Hematológico: anemia megaloblástica,
leucopenia, trombocitopenia, anemia aplásica,
anemia hemolítica
– SNC: cefalea, depresión, alucinaciones
– Renal: elevación de creatinina
METRONIDAZOL
– GI: náuseas, vómitos, anorexia, diarrea, dolor
epigástrico, sabor metálico, sequedad de boca
– Piel: rash, urticaria, flushing
– SNC: convulsiones, mareos, vértigo, ataxia,
alteración de la coordinación, confusión,
depresión
– GU: disuria, cistitis, poliuria, proliferación de
cándida, disminución de la libido
– Hematológico: leve leucopenia

METRONIDAZOL
TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL
• INDICACIONES
• INDICACIONES: – INFECCIONES POR ANAEROBIOS
– INF. TRACTO URINARIO. • ABSCESO CEREBRAL
– INF. TRACTO RESPIRATORIO ALTO. • ABSCESO PULMONAR
– INF. G-I: ENTEROCOLITIS AGUDA. • ABSCESO HEPATICO
– NEUMONIA POR P. CARINII (DROGA DE • ABSCESO INTRAABDOMINAL
ELECCION). • VAGINOSIS BACTERIANA
– DIARREA POR I. BELLI, CICLOSPORA
CAYETANENSIS (DROGA DE ELECCION). – INFECCIONES POR PARASITOS
– TOXOPLASMOSIS CEREBRAL (DROGA • AMEBIASIS
ALTERNATIVA) • GIARDIASIS
– NOCARDIOSIS (DROGA DE ELECCION). • TRICHOMONIASIS
– YERSINIA ENTEROCOLITICA (DROGA DE – PROFILAXIS DE CIRUGIA COLO-
ELECCION) RECTAL