Penicilinas

Introducción
Las penicilinas son un grupo muy importante a pesar de la resistencia
bacteriana menciona el libro y dentro de mi experiencia muchos de los doctores
que me imparten clases hacen incapie en la eficacia de la penicilina en el caso
de infecciones adquiridas en la comunidad y su bajo costo son de gran utilidad
terapéutica no obstante en las infecciones nosocomiales hay mejores opciones.
Se pueden clasificar en penicilinas G y V que son muy eficaces contra Gram
positivos, penicilinas resistentes a la enzima penicilasa producida por algunas
cepas como nafsilina y las penicilinas de espectro extendido.
Historia
Su descubrimiento es importante ya que dentro de su historia en los años
pasados ha sido de gran utilidad para las infecciones por Gram positivos el mal
apego del paciente al tratamiento, la mala prescripción en las dosis por parte
de los médicos y la autoprescripción han reducido la eficacia de la penicilina
pero yo creo que en años anteriores fue un descubrimiento muy importante.
Lo descubrieron en un laboratorio cuando se estudiaban cepas de
staphylococus y uno de los cultivos se contamino con moho de un hongo y se
observó que producía lisis de las bacterias por su género se le llamo al moho
penicilina.
Diez años después empezaron a sintetizar como agente terapéutico usándolo
para las infecciones resistentes de Gram positivos dio muy buen resultado
como antibiótico.
Aspectos químicos
La estructura de las penicilinas es un anillo de tiazolidina unido a otro anillo b
lactamico es este anillo el de importancia ya que lo comparten todas las
penicilinas es este el que tiene la capacidad de alterar la actividad bacteriana
este anillo está unido también a una cadena lateral que también es importante
porque los cambios en la cadena lateral es lo que le da las diferencias de la
farmacocinética y farmacodinamia de las distintas penicilinas.
Se descubrió un ácido en cultivos que permitió fabricar penicilinas sintéticas.
Clasificación de las penicilinas
• La penicilina G y V son eficaces contra las cepas sensibles de cocos Gram
positivos, pero son inactivadas por penicilinasas y actualmente los libros dicen
que no se usan para staphylococus aureus.
• Las penicilinas resistentes a la nafcilina, oxacilina, cloxacilina y la
dicloxacilina, su mayor eficacia es contra cepas de sthaphylococus aureus y
epidermidis resistentes aunque dice el libro que en estados unidos ya no se
usan en México no sé si aún se usan
• La ampicilina, la amoxicilina se usan para gramnegativos como Haemophilus
inluenzae, E. coli y Proteus mirabilis se pueden dar con un inhibidor de b
lactamasa.
• La carbenicilina su éster indanilo se extiende para incluir Pseudomonas,
Enterobacter y Proteus.
PENICILINA G Y PENICILINA V
Su actividad antibacteriana es muy similar para grampositivos aerobios pero la
penicilina G es más potente que la penicilina V contra Nisserias y algunas
bacterias anaerobias.
De los más sensibles a penicilina G es Treponema pallidum y esto es
importante porque cuantas personas padecen de sífilis y el tratamiento de
elección es la penicilina
ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN METABOLISMO Y EXCRECIÓN
Administración oral:
La penicilina G en un medio acido de destruye lo cual su absorción es menor
de un tercio y esta se reduce aún más con la ingesta de alimento su eficacia
está limitada no asi con la penicilina V que es más estable en el pH gástrico y
su absorción es 5 veces más que la penicilina G.
Administración parenteral:
Se prefiere la penicilina G intramuscular se cuentan con presentaciones de
liberación prolongada que aumenta el tiempo del efecto y es útil para el
tratamiento de fiebre reumática y faringitis en 1 sola dosis diaria.
Distribución:
Se distribuye en todo el organismo pero en diferentes proporciones siendo más
importante en hígado, semen, liquido articular, linfa y intestino, solo penetra en
el líquido cefalorraquídeo cuando las meninges están inflamadas, su
eliminación es principalmente por vía renal se excreta después de 1 hora de su
aplicación y otra parte es metabolizada a ácido peniceloico.
USOS TERAPÉUTICOS:
Se usa para el tratamiento de infecciones y neumonía nuemococica cuando el
agente patógeno es sensible a penicilina se usa penicilina G de 7 a 10 días, la
meningitis neumococica cuando se demuestra que es sensible a penicilina por
14 días.
Infecciones esterptococicas la faringitis y escarlatina se usa como ya vimos en
los párrafos anteriores penicilina V ya que via oral es la que se mas se absorbe
500 mg cada 6 horas por 7 dias, fascitis necrosante y shock toxico también se
tratan con penicilina G.
Infecciones por anaerobios, meningococo, gonococo, treponema pallidum,
bortedella pertusis, clostridios, monocytogenes, listeria, Erisipeloide responden
bien con penicilina G.
Las infecciones estreptocócicas la sífilis, después de procedimientos
quirúrgicos en corazón y las recidivas de la fiebre reumática son tratables de
manera profiláctica con penicilina G.
PENICILINAS RESISTENTES A LA PENICILINASA
Estas penicilinas son resistentes a la penicilinasas estafilocócicas y su uso se
limita a infecciones por estafilococo que producen la enzima principalmente
aureus y epidermidis, su papel está cambiando por qué se va incrementando
cepas resistentes a meticilina y hoy en día el fármaco de elección para
infecciones estafilocócicas es la vancomicina.
ISOXAZOLIL PENICILINAS: Comprende a oxacilina, cloxacilina y dicloxacilina
todos se absorben bien por vía oral pero ojo estos no remplazan a la penicilina
V en infecciones que no sean por estafilococos. , la dicloxacilina es la más
eficaz y todas se unen a proteínas plasmáticas aproximadamente un 90 %. La
nafsilina es la de elección para meningitis estafilocócica.
AMINOPENICILINAS: Comprende a la ampicilina, amoxicilina y sus
congéneres son eficaces para las bacterias grampositivas y gramnegativas.
Los meningococos y L. monocytogenes, cepas neumocócicas varian en la
resistencia a la ampicilina.
Es importante que recordemos que todos los patógenos que son resistentes a
penicilina deben considerarse resistentes a ampicilina.
Los enterococos son más sensibles a la ampicilina que a la penicilina G.
50% de las cepas de E. coli son sensibles a la amoxicilina
Casi todas las cepas de Shigella, Pseudomonas, Clebsiella, Serratia,
Acinetobacter y Proteus son resistentes a este grupo de penicilinas. Si estos
fármacos se usan con un inhibidor de b lactamasa su actividad se aumenta ya
que recordemos en los párrafos anteriores estos fármacos son destruidos por
las b lactamasas producidas por algunas cepas.

ABSORCIÓN, DISTRIBUCIÓN METABOLISMO Y EXCRECIÓN

Ampicilina:
Se absorbe bien por via oral la ingesta de alimentos disminuye su absorción la
insuficiencia renal aumenta la vida media del fármaco por lo que es importante
ajustar las dosis en estos pacientes.
Amoxicilina:
Se absorbe más rápido y con más completa que la ampicilina por vía oral y su
espectro es igual que la ampicilina mata los mismo microbios excepta para la
shigellosis en esta el alimento no interfiere con su absorción y se excreta por
vía renal, la prevalencia de diarreas es menor con amoxicilina todos los efectos
secundarios son iguales en ambas.

INDICACIONES TERAPÉUTICAS
Infecciones de las vías respiratorias altas, la sinusitis, la otitis media son
tratadas con ampicilina estreptococo pyogenes es sensible a ampicilina
Infecciones de las vías urinarias provocadas por Enterobac- teriaceae, y E.
colila ampicilina es eficaz,pero ya hay muchas cepas resistentes.

Infecciones por Salmonella se tratan con dosis altas de ampicilina o amoxicilina

pero hay otros fármacos como las quinolonas que se prefieren de primera
elección.