FUNDAÇÃO EDUCACIONAL BARRIGA VERDE – FEBAVE

CENTRO UNIVERSITÁRIO BARRIGA VERDE – UNIBAVE

CURSO: FARMÁCIA

REVISÃO EXCIPIENTES

FERNANDO MATEUS SCREMIN

screminfm@yahoo.com.br
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS
Para o desenvolvimento de uma formulação eficiente na
forma de cápsulas ou comprimidos é necessário levar
em consideração aspectos farmacotécnicos e
biofarmacêuticos, contemplando assim a escolha
criteriosa dos excipientes utilizados.

Um ponto chave em comum na formulação de cápsulas

e comprimidos é a taxa de dissolução in vitro do
fármaco veiculado. Antes de ser absorvido pela mucosa
do trato gastrintestinal, o fármaco deve ser primeiro
liberado e dissolvido nos fluidos gastrintestinais.
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS

Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB) no

desenvolvimento de formas farmacêuticas orais

Em 1995 Amidon e colaboradores elaboraram um sistema de

classificação biofarmacêutica (SCB) para classificar os fármacos
baseados nas suas propriedades de solubilidade em meio aquoso e
permeabilidade intestinal.

Baseado nestas características, as substâncias farmacêuticas foram

divididas em quatro classes.

A via oral é a via de escolha para administração de medicamentos.

Esta via no entanto, apresenta limitações de absorção e portanto de
biodisponibilidade*.
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS

Classe Solubilidade Permeabilidad Correlação in vivo / in vitro

e (IV/IV)
I Alta Alta Haverá correlação IV/IV se a
Anfifílico velocidade de dissolução for menor que
a velocidade de esvaziamento gástrico,
de outro modo não haverá correlação
ou ela será limitada.
II Baixa Alta Haverá correlação IV/IV, se a
Lipofílico velocidade de dissolução in vitro for
similar a velocidade de dissolução in
vivo, exceto se a dose for muito alta.
III Alta Baixa Correlação IV/IV da absorção
Hidrofílico (permeabilidade) com a velocidade de
dissolução limitada ou ausente.
IV Baixa Baixa Correlação IV/IV limitada ou ausente.
Hidrofóbico
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS

Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB)

Grupo I: alta permeabilidade – alta solubilidade

Estes fármacos são rápida e completamente absorvidos, com extensão de
absorção maior que 90 %. Contudo, a biodisponibilidade sistêmica desses
pode ser limitada devido ao metabolismo de primeira passagem, como no
casos do propanolol e diltiazem. O passo limitante para a absorção do
fármaco é a dissolução ou esvaziamento gástrico, no caso da dissolução
ser muito rápida.

Grupo II: alta permeabilidade – baixa solubilidade

Para esta classe, a dissolução no trato gastrintestinal é a etapa limitante
para o processo de absorção. A variabilidade na absorção destes fármacos
pode ser devida às diferenças de formulação e variáveis fisiológicas, que
podem influenciar o processo de cedência dos mesmos.
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS

Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB)

Grupo III: baixa permeabilidade – alta solubilidade

A permeação do fármaco através da membrana intestinal é a etapa
limitante no processo de absorção. A velocidade e extensão de absorção
deste grupo de fármacos podem ser altamente variáveis devido às
diferenças no trânsito gastrintestinal, conteúdo luminal e permeabilidade
da membrana e não às diferenças de formulação.

Grupo IV: baixa permeabilidade – baixa solubilidade

São fármacos que possuem alta variabilidade na velocidade e extensão de
absorção. Desse modo, possuem absorção ruim, sendo problemáticos para
utilização oral.
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS
CLASSIFICAÇÃO DE FÁRMACOS SEGUNDO O SCB

Fármaco: Alprazolam
Sub-categoria: Antiansiedade
Dosagem Máxima (mg): 2
Sistema de Classificação Biofarmacêutica
Solubilidade Permeabilidade
Alta Alta Classe: I
Referências:

Fármaco: Atorvastatina
Sub-categoria: Antilipidêmico
Dosagem Máxima (mg): 80
Sistema de Classificação Biofarmacêutica
Solubilidade Permeabilidade
Baixa Alta Classe: II
Referências:
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS
CLASSIFICAÇÃO DE FÁRMACOS SEGUNDO O SCB
Fármaco: Aciclovir
Sub-categoria: Antiviral
Dosagem Máxima (mg): 800
Sistema de Classificação Biofarmacêutica
Solubilidade Permeabilidade
Alta Baixa Classe: III
Referências: 02

Fármaco: Alopurinol
Sub-categoria: Antigotoso
Dosagem Máxima (mg): 100
Sistema de Classificação Biofarmacêutica
Solubilidade Permeabilidade

Baixa Baixa Classe: IV

Referências:
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS

Algoritmo para escolha do

excipiente segundo o sistema de
classificação biofarmacêutica (SCB)
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS
Revisão excipientes
EXCIPIENTES PARA CÁPSULAS

Classificação Biofarmacêutica de
alguns fármacos:
Revisão excipientes

VENLAFAXINA
150mg
Revisão excipientes

Vitamina A
17 mg
Revisão excipientes

Ácido fólico
5mg
Revisão excipientes
PARACETAMOL
500mg
 EXERCÍCIOS SISTEMA DE
CLASSIFICAÇÃO BIOFARMACÊUTICA
Exercícios

SISTEMA DE CLASSIFICAÇÃO BIOFARMACÊUTICA

O SCB fornece ao formulador a capacidade para julgar a
contribuição relacionada à taxa de dissolução, solubilidade e
permeabilidade intestinal na absorção oral de um fármaco.
Neste contexto, o SCB constitui atualmente em uma
ferramenta importante no desenvolvimento de formas
farmacêuticas orais, uma vez que ele permite ajustar padrões
de dissolução para medicamentos, reduz a necessidade de
testes de bioequivalência in vivo e permite o desenvolvimento
mecanístico de formas farmacêuticas.
Seguindo o sistema de classificação biofarmacêutica
desenvolva excipientes para os seguintes fármacos:
Exercícios
Fármaco Solubilidade Classe
(mg/mL) biofarmacêutica
Alendronato de sódio 10 III
Allopurinol 0,1 IV
Atorvastatina 0,01 II
Bupropiona 33 I
Codeína, fosfato 100 III
Dapsona 0,1 IV
Diazepam 0,01 II
Finasterida 0,1 I
Fluconazol 1 III
Paracetamol 0,1 IV
Paroxetina, HCl 1 I
Risedronato, sódico 33 III
Risperidona 0,01 II
Exercícios
ALENDRONATO SÓDICO
CLASSE III

Sugestão de Excipiente:
10mg 70mg
Estearato de magnésio 0,5g 0,5g
Dióxido de silício 0,5g 0,5g
Lactose monoidratada 75,0g 50,0g
Celulose microcristalina 24,0g 49,0g
Exercícios
ALENDRONATO SÓDICO
CLASSE III

ENDRONAX comp. 70mg - SOLVAY FARMA LTDA

Excipiente: celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica

e estearato de magnésio.

ALENDRONATO SÓDICO comp. 70mg – GERMED genérico

Excipiente: celulose microcristalina, lactose, croscarmelose sódica, dióxido de

silício, estearato de magnésio.

ALENDRONATO SÓDICO comp. revestido 70mg – SANDOZ genérico

Excipiente: celulose microcristalina, dióxido de silício, croscarmelose sódica,

estearato de magnésio, carragenina, macrogol.
Exercícios
ALOPURINOL
CLASSE IV

Sugestão de Excipiente:
Lauril sulfato de sódio 1%
Dióxido de silício 0,2%
Croscarmelose sódica 8%
Lactose 75%
Celulose qsp 100%
Exercícios
ALOPURINOL
CLASSE IV

ALOPURINOL comp. 100 e 300mg – MEDLEY genérico

Excipiente: amido, lactose, croscarmelose sódica, estearato de magnésio.

ZYLORIC comp. 100 e 300mg – GLAXO

Excipiente: lactose, amido, polivinilpirrolidona*, estearato de magnésio.

*granulação

ALOPURINOL comp. 100 e 300mg – PRATTI DONADUZZI genérico

Excipiente: lactose monoidratada, amido, povidona (PVPK 30),croscarmelose

sódica, ácido esteárico e água purificada.
Exercícios
ATORVASTATINA
CLASSE II

Sugestão de Excipiente:
Lauril sulfato de sódio 1%
Dióxido de silício 0,2%
Croscarmelose sódica 8%
Lactose 75%
Celulose qsp 100%
Exercícios
ATORVASTATINA
CLASSE II

ATORVASTATINA comp. 10 e 80mg – MEDLEY genérico

Excipiente: lactose monoidratada, trolamina*, poloxâmer, amidoglicolato de sódio,

docusato de sódio, benzoato de sódio, estearil fumarato de sódio, hipromelose,
dióxido de titânio, macrogol e polissorbato 80.
*umectante (solubilizante).

LIPTOR comp. 10 e 80mg – PFIZER®

Excipiente: Carbonato de cálcio, celulose microcristalina, lactose monoidratada,

croscarmelose sódica, polissorbato 80, hiprolose, estearato de magnésio, corante
branco Opadry® (hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e talco), emulsão
simeticona (simeticona, estearato emulsificante, ácido sórbico e água) e cera
candelila.
Exercícios
BUPROPIONA
CLASSE I

Sugestão de Excipiente:
Estearato de Magnésio 0,5%
Dióxido de silício 0,5%
HPMC 40%
Lactose 25%
Celulose qsp 100%
Exercícios
BUPROPIONA
CLASSE I

ZYBAM comp. 150mg – GLAXO

Excipiente: celulose microcristalina, hidroxipropilmetilcelulose, cloridrato de

cisteína, estearato de magnésio, dióxido de titânio, polietilenoglicol, polissorbato
80, corantes azul FD&C no 2 e vermelho FD&C no40 e cera de carnaúba.

BUPROPIONA CLORIDRATO comp. 150mg - NOVAQUÍMICA

Excipiente: celulose microcristalina, cloridrato de cisteina, hipromelose*, estearato

de magnésio, hipromelose + macrogol, dióxido de titânio, corante vermelho 40
solúvel, corante de alumínio laca azul, água purificada.
*controle da liberação
ATIVIDADE EXTRACLASSE
ATIVIDADE EXTRACLASSE
FUNDAÇÃO EDUCACIONAL BARRIGA VERDE - FEBAVE
CENTRO UNIVERSITÁRIO BARRIGA VERDE – UNIBAVE – CAMPUS ORLEANS
CURSO: FARMÁCIA
PROFESSOR: FERNANDO MATEUS SCREMIN
DISCIPLINA:FARMACOTÉCNICA I

ATIVIDADE EXTRACLASSE
RESENHA DA OBRA:

Sua estrutura é basicamente um resumo sobre o conteúdo a ser resenhado, seguido da

opinião do autor da resenha.