Antikanker obat dari kelompok alkaloid vinca dari (alkaloid barvinka rozovogo, diproduksi oleh

semisintetik). The mitosis sel blok narkoba di metafase G2-M, menyebabkan kematian sel selama
interfase atau selama mitosis berikutnya. Pada tingkat molekuler mempengaruhi keseimbangan dinamis
unit sel mikrotubulus-tubulin. Navelbin menghambat polimerisasi tubulin, berkomunikasi sebagian besar
dengan mikrotubulus mitosis, dan dalam konsentrasi tinggi juga mempengaruhi mikrotubulus aksonal.
Induksi helix tubulin di bawah pengaruh lemah Navelbina, daripada dengan vincristine.

Farmakokinetik

Penyerapan dan distribusi

Setelah menelan cepat diserap dari saluran pencernaan. DARImax vinorelbine dicapai melalui 1.5-3
tidak. Rata-rata bioavailabilitas absolut 40%. Asupan makanan tidak mempengaruhi tingkat absorpsi.

Setelah pada / di kinetika vinorelbine adalah proses tiga fase eksponensial.

Protein plasma mengikat adalah 13.5%. Intensif terkait dengan sel-sel darah, dan terutama platelet-
(78%). Menembus ke dalam kain dan ditahan di dalamnya untuk waktu yang lama. Konsentrasi tinggi
ditentukan dalam vinorelbine limpa, hati, ginjal, paru-paru dan timus, умеренные – в сердце и
мышцах, минимальные – в жировой ткани и костном мозге. Konsentrasi di paru-paru 300 kali
konsentrasi plasma. Jangan menyeberangi BBB.

Metabolisme dan ekskresi

Biotransformed di hati, terutama di bawah pengaruh CYP3A4 untuk membentuk beberapa metabolit;
primer, ditentukan dalam darah diatsetilvinorelbin, yang mempertahankan aktivitas antitumor. Menulis
terutama dalam empedu. Rata-rata T1/2 dalam fase terminal 40 tidak (27.7-43.6 tidak).

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Parameter farmakokinetik Navelbina (diberikan dengan dosis 20 mg / m2 mingguan) Ini tidak tergantung
pada usia pasien dan tidak berbeda dengan insufisiensi hati sedang atau berat.

INDIKASI

- Kanker paru-paru sel non-kecil;

- Kanker mammae;

- Kanker prostat, resisten terhadap terapi hormon (dalam kombinasi dengan dosis rendah kortikosteroid
oral).

DOSIS

Navelbin digunakan sebagai monoterapi, atau dalam kombinasi dengan obat antikanker lainnya. Ketika
memilih dosis dan cara pemberian dalam setiap kasus individu harus dirujuk ke literatur.

Berkonsentrasi Navelbina disuntikkan ketat I / a 6-10 menit infus.

Kapsul berada di dalam seluruh, dengan air tanpa mengunyah atau melarutkan mereka di mulut.

Dalam monoterapi dosis biasa untuk i / v adalah administrasi 25-30 mg / m2 luas permukaan tubuh
seminggu sekali. Navelbin dibesarkan di 0.9% natrium klorida atau 5% dextrose untuk konsentrasi 1.0-2.0
mg / ml (rata-rata 50 ml). Setelah pemberian vena harus memerah, memperkenalkan setidaknya
tambahan 250 ml 0.9% larutan natrium klorida atau 5% dekstrosa.

Untuk pasien dengan luas permukaan tubuh 2 m2 dan dosis tunggal Navelbina / dalam pendahuluan
tidak boleh melebihi 60 mg.
Dosis awal yang direkomendasikan Navelbina merek tunggal oral 60 mg / m2 luas permukaan tubuh
seminggu sekali. Setelah menerima dosis ketiga harus ditingkatkan untuk 80 mg / m2.

Meningkatkan dosis untuk 60 mg / m2 untuk 80 mg / m2 Ini dapat dilakukan, Jika selama tiga minggu
Navelbina tidak ditandai neutropenia 4 derajat (kurang dari 500 / mm), atau adalah sebuah episode dari
neutropenia 3 derajat (kurang dari 1000 / mm, tapi lebih dari 500 sel / mm), dan neutrofil menghitung
sebelum asupan berikutnya tidak kurang dari 1500 / l.