FILIAL – CHICLAYO

“Año del Diálogo y Reconciliación Nacional”

Escuela profesional de Farmacia y Bioquímica.

ASIGNATURA : FARMACOCINÉTICA

PROFESOR : MG. Q.F. TANIA VILCA CHIRINOS.

NOMBRE : CORTEZ SOSA DANIELA

CULQUIPOMA RAMIREZ J. OMAR
MALCA RIVAS A. HERMAN
OSORES FALLA J. VANESSA
PAICO DELGADO AIDEE. R.

TEMA : MODELO MONOCOMPARTIMENTAL.

CICLO :V
 INTRODUCCIÓN

Se puede definir la FC (farmacocinética) como la relación que existe entre la dosis

administrada y la CP lo cual implica el estudio de los diferentes procesos de absorción,
distribución y biotransformación, en definitiva “que el organismo hace con el fármaco”.

La naturaleza y evolución en el tiempo del efecto de un fármaco, son procesos complejos

y para poder identificar los factores que caracterizan el comportamiento del fármaco se
necesita su simplificación: La representación se realiza mediante modelos que son
herramientas (basadas en ecuaciones que contienen variables y parámetros) que
permiten describir y predecir las relaciones concentración-efecto a partir de una
información limitada como son las observaciones clínicas. El objetivo de su diseño es el de
intentar simplificar la FC de los fármacos IV., para ello se considera al organismo dividido
en una serie de compartimentos que representan espacios teóricos con unos volúmenes
calculados pero que no se ajustan a ningún espacio anatómico exclusivo, sino que
pueden englobar más de uno.

Un modelo farmacéutico es una representación gráfica y matemática esquemática que nos

ayuda a describir y a explicar y predecir los cambios de la concentración del fármaco en el
organismo en función del tiempo. Un compartimiento farmacocinético es un espacio donde
el fármaco está distribuido y puede ser un conjunto de órganos o tejidos con las mismas
características.

El compartimento del organismo hace referencia a las zonas anatómicas donde el fármaco
se distribuye, pero por lo general no posee una localización física definida. En un
compartimento el fármaco se supone que todo el fármaco está distribuido uniformemente y
presenta las mismas propiedades cinéticas. En farmacología existen tres modelos
farmacéuticos; monocompartimentales y multicompartimentales (bi o tricompartimental),
que permiten al farmacéutico poder calcular diversos parámetros cuya interpretación le
aportaran información acerca de la magnitud de las etapas farmacocinéticas No obstante
para poder explicar el modelo monocomportamiental de los fármacos en el organismo, es
fundamental el conocimiento de los aspectos y de ésta manera predecir el tiempo que
tardará en aparecer el efecto de una dosis determinada.
La velocidad de transferencia de un fármaco puede clasificarse de tres maneras las cuales
se conocen como ordenes de los parámetros farmacéuticos.

 Orden cero: la velocidad es constante en todo el proceso.

 Orden uno: procesos pasivos. La velocidad depende de la concentración.
 Orden mixto o de Michaelis-Menten: procesos activos.

CINÉTICA DE ORDEN CERO

La velocidad del proceso es independiente de la concentración (Co).

Esta cinética se utiliza para controlar la liberación del fármaco:

– Perfusión intravenosa. Ej: Perfusión de Vancomicina.

– Cesión sostenida del fármaco (sistemas matriciales, osmóticos):

Ej. Adalat oros (nifedipino) para tratamiento de angina estable y crónica.

–Anestésicos generales por vía inhalatoria (mantenimiento de la anestesia). Ej:

Halotano.

– Parches transdérmicos. Ej: fentanilo (opioide).

 CINÉTICA DE ORDEN UNO

La velocidad del proceso es proporcional a la concentración (Co) en ese instante. La vida

La vida media no depende de la Co. Este tipo de proceso es el más utilizado pues en este
proceso se transfiere o elimina una fracción constantes de moléculas de un fármaco durante
un intervalo de tiempo. A medida que pasa una unidad de tiempo, disminuye la
concentración del fármaco entonces cuando la velocidad de eliminación es proporcional a
la concentración del fármaco se dice que la cinética de eliminación es de primer orden. Este
orden depende de las propiedades físico químicas (grado de ionización tamaño de partícula
isomería) del fármaco y de las concentraciones del mismo, en el organismo.

Siguen esta cinética los procesos pasivos:

– Liberación pasiva.

– Absorción pasiva.

– Distribución sectores acuosos.

– Filtración glomerular.

– Reabsorción tubular pasiva.

– Difusión pasiva en bilis.

 CINÉTICA DE ORDEN MIXTO

Teniendo en cuenta la ecuación de este proceso

dC/dt= - Vmax . C/KM + C

Si la C es muy inferior a KM, el sistema enzimático

estará muy lejos de la saturación: seguirá una
cinética de primer orden.

Si C es muy superior a KM, el sistema enzimático

trabaja a saturación: seguirá una cinética de
orden cero.

MODELO MONOCOMPARIMENTAL

El monocompartimental es el modelo más simplificado y en él se postula, que después de

la administración de un fármaco, su distribución se realiza instantáneamente en todos los
fluidos y tejidos del organismo como si la sangre y tejidos fueran un solo compartimento.
Por tanto, como la concentración en sangre está en equilibrio con la de los tejidos, se
establece que la modificación en la concentración plasmática refleja cambios cuantitativos
en la concentración del fármaco en otros tejidos y fluidos.

En este modelo el fármaco se comporta como si tras la administración, se “disolviera”

en un único compartimento semejante a un recipiente. Su diámetro sería el Vd (volumen
de distribución), la altura de la CP (concentración plasmática), y la salida de la velocidad de
eliminación. Así cuanto mayor sea el diámetro (mayor VD) menor altura y por lo tanto la
velocidad de eliminación será menor: se conoce que cuando más se distribuye un fármaco
menor CP y por lo tanto menor velocidad prolongándose el t1/2. El Cl (aclaramiento)
permanece constante puesto que es la relación entre la velocidad y la CP a diferencia del
t1/2 (tiempo medio de eliminación) que se prolonga cuando aumenta el Vd.
CARACTERISTICAS DEL MODELO MONOCOMPARTIMENTAL

 Tiene el sentido unidireccional del ingreso y eliminación del fármaco

 No existen barreras que dividen al organismo en compartimentos

 Se aplica a fármacos capaces de repartirse uniformemente por todos los tejidos y

órganos

 Acá el fármaco se administra por cualquier vía

 La velocidad de distribución es alta

Todo ello posibilita una distribución uniforme del fármaco

  Este compartimiento se le denomina central y su volumen se corresponde al llamado
volumen de distribución
 La eliminación del fármaco se realiza desde este compartimiento central a
determinada velocidad (constante de eliminación).
 Cuando las concentraciones frente al tiempo se expresan en escala semilogarítmica
se observa que la disminución genera una caída que se ajusta en línea recta

En este modelo la vía de administración producirá cambios en la representación gráfica del

modelo monocompartimental.

En función de dónde va a parar el medicamento o solución administrada, podemos

clasificarla vía parenteral en:
Intravascular
Extravascular

A. VÍA EXTRAVASCULAR
Es una vía de primer orden. La inyección extravascular implica absorción, la cual se da
fundamentalmente a nivel de los capilares sanguíneos. La velocidad de absorción
dependerá del grado de irrigación de la zona, teniendo una velocidad de absorción mayor
la vía intramuscular que la subcutánea o intradérmica.

Este tipo de administración incluye a la administración intramuscular (IM), subcutánea (SC),

intradérmica (ID), intraperitoneal, intratecal, epidural.

La gráfica tendrá un comportamiento logarítmico.

La concentración inicial es igual a cero (CO= 0), debido a que el fármaco tarda en tener una
distribución en el organismo además habrá datos que representan la absorción.
 B. VÍA INTRAVASCULAR

Tras la administración de una dosis única por vía intravenosa rápida de un medicamento,
que se distribuye en el organismo de forma instantánea y homogénea y se elimina siguiendo
una cinética de primer orden, los parámetros farmacocinéticos que condicionan los valores
de las concentraciones plasmáticas son el aclaramiento, Cl, y el volumen de distribución,
Vd .

El fármaco se deposita directamente en el lecho vascular, vena o arteria, no existiendo

fase de absorción.

La biodisponibilidad de esta vía es el 100%

La administración (IV) directa de medicamentos se puede realizar:

• Directamente a la vena

• A través del punto de inserción lateral del equipo de perfusión primario

• Por un catéter intermitente u obturador de heparina

• Por un catéter con obturador

Se denomina bolus o bolo si dura menos de un minuto, e intravenosa lenta si dura de dos
a cinco minutos. Este tiempo puede variar según la naturaleza de los fármacos. Cada
fabricante suele dar unas recomendaciones de tiempo de perfusión.

La grafica tendrá un compartimiento lineal en la vía intravascular, por ser una vía inmediata
no se presenta absorción por que al fármaco va directamente a una vena o arteria,
saltándose el proceso de absorción por lo tanto no tendrá Ka (constante de absorción).

En ambos gráficos se pueden calcular los parámetros farmacocinéticos como:

Ka (constante de absorción) = -2.303m

Ke (constante de eliminación = -2.303m

Co (concentración inicial) = 10b

t ½ (tiempo de vida media)= 0.693/ Ke

Vd (volumen de distribución) = dosis/ Co

Cl (aclaramiento) = (Vd)(Ke)

Estos parámetros se calculan tanto para vía extravascular e intravascular

Fórmula general log Cp = log Co – Ke/2.303 .
 Bibliografía

http://www.sld.cu/galerias/pdf/sitios/anestesiologia/tiva_conceptos_basicos.pdf

http://depa.fquim.unam.mx/amyd/archivero/farmacocinetica_1_4325.pdf

aprendeenlinea.udea.edu.co/.../farmacocinetica-modelo-monocompartimental%20(1)

https://es.slideshare.net/irenashh/modelos-13649748

http://cofsegovia.portalfarma.com/Documentos/Curso%20Fisioterap%C3%A9utas/2.-
%20Farmacocin%C3%A9tica%20y%20Farmacodinamia.pdf