ATIVIDADE AVALIATIVA DE FARMACOLOGIA BASICA

DOCENTE: ANDRESSA SANTA BRIGIDA

DISCENTE: JOEL GOYZUETA

DISCENTE: LESLY GABRIELLY

Antagonistas

Agem como bloqueadores dos receptores, ou seja, diminuem as respostas dos

neurotransmissores, presentes no organismo. O antagonismo pode diminuir ou anular o
efeito do agonista. Os medicamentos sem prescrição médica, se misturados podem ser
perigosos, podendo os mesmos interagir entre si. Os antagonistas são classificados em:
Parcial/total, Reversível/irreversível, Competitivo/alostérico. O antagonista parcial não
anula totalmente o efeito de um agonista, sendo este mais utilizado, já o total atua somente
no problema, não interferindo nas partes que estão funcionando. Em caso de intoxicação é
aconselhável o antagonista total, pois protege melhor o organismo. No antagonista
reversível/irreversível, o agonista tem ao poder de reverter e o outro de inibir os efeitos do
antagonista. Já o antagonista competitivo impede o agonista de se encaixar, competindo
com o mesmo e o alostérico atua em receptores que tem o efeito diminuidor liberado pelo
agonista. O efeito de um antagonista sobre o agonista se torna inferior devido as
constantes estimulações.

1. Naloxona: Mecanismo de ação da Naloxona não é bem compreendido. Parece

competitivamente deslocar os analgésicos opioides (previamente administrados) dos
receptores inibindo seus efeitos (o antagonismo opioide pode precipitar sintomas de
abstinência no paciente dependente de opioides). Não tem atividade própria agonista
(estimulante) opioide. A naloxona serve para depressão respiratória (induzida por
opioides); toxicidade opioide.
2. Naltrexona: deve ser utilizado como complemento de anestesia geral somente por
profissionais habilitados no uso de anestésicos intravenosos e no controle dos efeitos
respiratórios de opióides. Devem estar prontamente disponíveis: naloxona (antídoto
específico), equipamentos para respiração artificial e ressuscitação.
3. Nalbufina: liga-se a receptores opioides. Tem ações agonista (estimulante) e
antagonista narcóticas. A potência analgésica equivale em mg à da morfina.
4. Nalorfina: é um opióide indicado como analgésico e anestésico, usado para indução de
anestesia geral, dor pós-operatória, procedimentos ortopédica e cesariana.
5. GLIMEPIL: Reduzem os efeitos hipoglicemiantes da glimepirida: acetazolamida,
corticosteróides, diuréticos, glucagon, ácido nicotínico (doses elevadas), fenotiazínicos,
rifampicina, barbitúricos, diazóxido, adrenalina, e outros agentes simpaticomiméticos,
laxantes (uso abusivo), estrogênios e progestagênios, fenitoína, hormônios da
tiróide, antagonistas dos receptores H2, clonidina e reserpina (podem induzir tanto a
potenciação como a redução).

Agonista
Refere-se às ações ou estímulos provocados por uma resposta, referente ao aumento
(ativação) ou diminuição (inibição) da atividade celular. Sendo uma droga receptiva.
Agonista inverso causa uma ação oposta do agonista.
1. Melisato de pergolida: receptores de dopamina D1, D2 e D3. É quimicamente
chamado de monometanossulfonato de 8-beta- [(metil-tio) metil]-6-propilergolina. O
peso molecular da pergolida base é 314,5; 1 mg da base corresponde a 3,18 micro.
Características Farmacológicas Farmacodinâmicas - o mesilato de pergolida é um
potente agonista do receptor de dopamina. A pergolida é 10 a 1000 vezes mais potente
do que a bromocriptina na base de miligrama por miligrama em vários testes in vitro e in
vivo. O mesilato de pergolida inibe a secreção de prolactina em humanos, causa um
aumento transitório nas concentrações séricas do hormônio de crescimento e uma
diminuição nas concentrações séricas do hormônio luteinizante. Acredita-se que na
doença de Parkinson, o mesilato de pergolida exerça seu efeito terapêutico pela
estimulação direta dos receptores de dopamina pós-sinápticos no sistema estriatal.
2. Apomorfina: é fármaco agonista dopaminérgico, derivado da morfina (porém sem
conter morfina, realmente). É agonista receptor relativamente não-seletivo para a
dopamina, tendo possivelmente afinidade levemente maior por receptores D2-tipo
dopamina, usado presentemente na terapêutica do parkinsonismo e da disfunção erétil.
3. Morfina: É um fármaco narcótico de alto poder analgésico usado para
aliviar dores severas. Pertencente ao grupo dos opioides Os opioides são agonistas
 dos receptores opioides. Estes existem em neurônios de algumas zonas
do cérebro, medula espinal e nos sistemas neuronais do intestino.
4. O levorfanol: É o único agonista do receptor μ dos opioides da série de morfina
disponível comercialmente. O levorfanol é também um agonista dos receptores κ
(kappa) e dos receptores δ (delta).Os efeitos farmacológicos do levorfanol são
estreitamente paralelos aos da morfina. No entanto, relatos clínicos sugerem que
produz menos náusea e vômito.
5. Endorfina: é neurotransmissora, assim como a noradrenalina, a acetilcolina e
a dopamina, e é uma substância química utilizada
pelos neurônios na comunicação do sistema nervoso. É uma hormona,
uma substância química que, transportada pelo sangue, faz comunicação com outras
células, este é o hormônio do bem estar. Melhora o sistema nervoso central,
proporcionando a elevação da auto estima, reduzindo sintomas depressivos e de
ansiedade, além de manter o controle do apetite.