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QUÍMICA FARMACÊUTICA II
ANESTÉSICOS GERAIS
HISTÓRICO
GABA
DESATIVADO
ATIVADO
AL
ANESTÉSICOS GERAIS
ANESTÉSICOS GERAIS:
São fármacos que produzem Analgesia, Perda de consciência,
Relaxamento muscular e Redução da atividade reflexa;
Deprimem o SNC de forma não seletiva, mas reversivelmente;
Administrados Intravenosa e ou por Inalações;
Sua palavra deriva do grego anestesia que significa sem percepção
ou insensibilidade.
Depressores Gerais ( não-seletivos) do SNC:
Analgesia
Perda de consciência
Relaxamento muscular
Redução da atividade reflexa
ANESTÉSICOS GERAIS
PROPRIEDADES FARMACOLÓGICAS
EFEITOS ADVERSOS
Anestésicos Inalatórios:
Parada circulatória, apenas em doses excessivas;
Arritmias;
Depressão ventilatória;
Hepatotoxicidade;
Teratogênicos em animais não devem ser administrados durante o
primeiro trimestre da gravidez.
ANESTÉSICOS GERAIS
EFEITOS ADVERSOS:
Anestésicos Intravenosos:
Pode causar Depressão ventilatória acentuada e Apneia após injeção
rápida ou superdose;
Barbitúricos podem exacerbar a porfiria intermitente aguda e são
contra indicados para os que sofrem desta doença;
Ketamina produz distúrbios para o lado SNC, inclusive alucinações
durante a recuperação;
Anestesia geral só deve ser realizada por médicos especialistas.
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
Anestésicos Inalatórios:
Anestésicos voláteis;
Indução rápida e agradável da anestesia;
Relaxamento dos músculos esqueléticos;
Podem ser:
Gases Ciclopropano, Criofluorano, Etileno, e Óxido Nitroso;
Líquido voláteis Cloreto de etila, Clorofórmio, Éter, Éter de
vinílico, Halotano, Metoxiflurano, Fluroxeno e Tricloroetileno.
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
Anestésicos Inalatórios
GASES:
Ciclopropano
Gás altamente inflamável, explosivo quando misturado com certas
concentrações do ar ( 3,0 a 8,5%) ou oxigênio (2,5 a 50%);
Apresenta odor característico;
Sintetizado a partir do 1,3-dibromopropano.
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
Anestésicos Inalatórios
GASES:
Óxido Nitroso (N2O) :
Gás Hilariante Obtido por decomposição térmica do NH4NO3.
Não inflamável; sabor doce, incolor, inodoro
Deve ser emprego com misturas de oxigênio;
Menos tóxico dos anestésicos gasosos;
Rápida indução e recuperação;
Boas propriedades analgésicas e Poucos efeitos adversos;
Baixa solubilidade no sangue.
Aumenta pouco a frequência respiratória isolado
Aumenta o fluxo sanguíneo cerebral e a pressão intracraniana.
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
Anestésicos Inalatórios
Líquidos voláteis:
Com base na estrutura química os líquidos podem ser divididos em:
Éteres Enflurano, Éter Etílico, Éter Vinílico e Fluroxeno;
Metoxiflurano;
Hidrocarbonetos Halogenados Cloreto de Etila, Clorofórmio e
Halotano.
ANESTÉSICOS GERAIS
Éteres Halogenados:
R1 – O – R2
R1 Grupos etílicos com átomos de H substituídos por halogênios F ou Cl;
FLUOXENO
ANESTÉSICOS GERAIS
ENFLURANO
ISOFLURANO
DESFLURANO
SEVOFLURANO
ÉTER ETÍLICO
METOXIFLURANO
HALOTANO ÓXIDO NITROSO
ANESTÉSICOS GERAIS
REA ÉTERES HALOGENADOS
R1 – O – R2
Anestésicos Inalatórios
Metoxiflurano:
Líquido incolor, não inflamável, com elevado Ponto de Ebulição.
Hepatotóxica contra indicado a pacientes com cirrose e função renal
deficiente;
Obtido mediante reação de Diclorodifluoretileno com Metanol na
presença de Metóxido de sódio sob pressão.
Fluroxeno:
Potencia semelhante ao Éter;
Contra-indicado a pacientes com cirrose;
Causa arritmias cardíacas graves.
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
Anestésicos Inalatórios
Enflurano:
Halotano
Óxido nitroso / Éter Metoxiflurano
Tricloroetileno:
Muito tóxico;
Usado em pequenas cirurgias;
Como adjuvante do Óxido nitroso.
ANESTÉSICOS INALATÓRIOS
Anestésicos Inalatórios
Halotano:
Perda da consciência rápida e promove rápido despertar;
Efeito Hipotensor;
Usado para manutenção da anestesia pós-administração IV de
Tiopental;
Aumenta o Fluxo sanguíneo cerebral;
Possibilidade de ressaca;
Risco de Lesão Hepática e Pode ser teratogênico.
Os 3 átomos de flúor lhe confere alta estabilidade;
Ideal para pacientes asmáticos por dilatar os brônquios;
Agente não explosivo e não irritante;
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
São sólidos
Promove perda rápida da consciência;
Provoca anestesia e relaxamento muscular insuficiente;
Utilizado para indução da Anestesia;
Muito utilizado associado aos Inalatórios;
Os mais empregados são os Barbitúricos de ação ultra-rápida como o
Tiopental.
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
Tiopental
Barbitúrico;
Alta Lipossolubilidade;
Ação rápida;
Analgésico fraco;
Pode desencadear Taquicardia, Lacrimejamento e Sudorese .
Há redução do Fluxo Sanguíneo cerebral e metabolismo cerebral
Queda da PIC, muito utilizado em neurocirurgias;
Metabolismo lento.
ANESTÉSICOS GERAIS
REA BARBITÚRICOS USADOS EM ANESTESIA
Efeitos Adversos
R = H por CH3
Efeito Hipnótico
Efeitos Excitatórios
Lipossolubilidade
Indesejáveis
Duração de ação
R1 e R2 = Fenila , Alquila
longa e ramificada.
X = 0 por S
Lipossolubilidade
Duração de ação
ANESTÉSICOS GERAIS
Anestésicos Intravenosos
Pentobarbital
Vias utilizadas para administração: Oral, IM,EV.
Uso Terapêutico:
Insônia;
Sedação pré-operatória (150 a 200 mg –IM);
Convulsões (emergências).
Butalbital
Barbitúrico que pode ser administrado por VO;
Possui uma eficácia terapêutica questionável.
ANESTÉSICOS GERAIS
REA BENZODIAZÉPÍNICOS
Potência Ansiolítica
elétrons
R3 = Cl, NO2, CF3
R2 = H
Anestésicos Intravenosos
Benzodiazepínicos
Muito utilizados como pré-anestésicos;
Diazepam
Produzem amnésia;
Não promovem analgesia;
Exemplos: Diazepam e Midazolam;
Usados em endoscopias.
Flunitrazepam
Midazolam
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
Propofol
Derivado fenólico;
Produz Hipnose rápida (semelhante ao Tiopental) com Efeito sedativo;
Anestesia mantida pela infusão constante de uma mistura de Propofol
combinado a Opióides e Óxido nitroso ou outros Agentes inalatórios;
Causa grande Depressão respiratória;
Reduz Fluxo sanguíneo cerebral bem como a PIC;
Injeção intravenosa: 2mg/kg
Possui uma t1/2 extremamente curta com retorno rápido das funções
psicomotoras após a interrupção da infusão da droga.
REA Grupos volumosos em orto.
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
Propofol
Efeitos colaterais:
Hipotensão – Dose dependente;
Idosos – reduz resistência vascular sistêmica;
Dose de indução – Apneia (por até 30 segundos);
Não proporciona analgesia e o grau de relaxamento muscular é
moderado;
Não causa lesão tecidual se administrado fora do vaso.
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
Propofol:
Cuidados a serem tomados:
Administração de Lidocaína a 1% para minimizar o efeito doloroso da
aplicação;
Faze aplicação lenta para minimização dos efeitos depressores
respiratórios e cardiovasculares;
Redução da dose em 25 a 50% nos pacientes Idosos ou debilitados e
quando associado a Benzodiazepínico ou Opióide.
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
Ketamida
Ação Analgésica e Hipnótica
Bloqueio dos receptor NMDA Glutamato
Administração IM ou IV;
Uso indução ou manutenção da anestesia;
Mistura racémica S-ketamina e de R-ketamina
Efeito Anestesia dissociativa Deprime (Sistema Tálamo-
Neocortical) + Estimula (Sistema Límbico)
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
Ketamida
REA
Enantiômero S(+) – Afinidade 3 a 4 vezes superior (NMDA);
Sintomas semelhantes aos da Esquizofrenia, Alucinação; Alto custo.
Enantiômero R(-) – Induz relaxamento, Menos Efeitos colaterais.
R(-) S(+)
ANESTÉSICOS INTRAVENOSOS
Anestésicos Intravenosos
Etomidato
Hipnótico com propriedades Anticonvulsivantes;
Ação ultra curta 10 – 15 minutos;
Dor durante a injeção, mioclonias*, excitação e vômitos*
Diminui o risco de trombose venosa;
Ideal para pacientes cardiopatas não altera PA, RVP e não sofre
ação de catecolaminas.;
Causa relaxamento muscular razoável, não possuindo ação
analgésica.
Inibição da Salivação:
Fármacos mais empregados são os Anticolinérgicos;
Exemplos: Atropina, Escopolamina, Hiosciamina.
ANESTÉSICOS GERAIS
ADJUVANTES DA ANESTESIA:
Prevenção de náuseas e vômitos:
Antieméticos fenotiazínicos: Clorpromazina, Perfenazina,
Prometazina, Tietilpipeéticosrazina;
Antieméticos não-fenotiazínicos: Difenidramina, Dimenidrinato,
Trimetobenzamida;
Neurolépticos: Droperidol.
Anti-histamínico: Hidroxisina
ANESTÉSICOS GERAIS
ADJUVANTES DA ANESTESIA:
Redução da quantidade de Anestésico geral por Sinergismo as
drogas utilizadas são os Sedativos e Anestésicos basais (Potente
depressão do SNC – XILAZINA (Agonista α2)