Antibiotik merupakan substansi kimia yang diproduksi oleh berbagai spesies

mikroorganisme (bakteri, fungi, aktinomicetes), mampu menekan pertumbuhan mikroba lain dan
mungkin membinasakan. Ada berpuluh-puluh antibiotik yang berharga untuk terapi penyakit
infeksi. Mereka berbeda satu sama lain dalam beberapa hal seperti sifat fisika, kimia,
farmakologis, spektrum antibakteri atau mekanisme kegiatannya. Berdasarkan toksisitasnya,
antibiotik dibagi dalam 2 kelompok, yaitu antibiotik dengan aktivitas bakteriostatik bersifat
menghambat pertumbuhan mikroba dan aktivitas bakterisid bersifat membinasakan mikroba lain.
Antibiotik tertentu aktivitasnyadapat ditingkatkan daribakteriostatik menjadi bakterisid bila
konsentrasinya ditingkatkan. Antibiotik yang baik idealnya mempunyai aktivitas antimikroba
yang efektip dan selektip serta mempunyai aktivitas bakterisid. Antibiotik menghambat
pertumbuhan mikroba dengan cara bakteriostatik atau bakterisid. Hambatan ini terjadi sebagai
akibat gangguan reaksi yang esensiil untuk pertumbuhan.

Antibiotik tertentu dapat menghambat beberapa reaksi. Reaksi tersebut ada yang esensiil untuk
pertumbuhan dan ada yang kurang esensiii. Penghambatan pada beberapa reaksi dapat terjadi
secara langsung yaitu antibiotik langsung memblokir beberapa reaksi tersebut, namun masing-
masing reaksi memerlukan konsentrasi antibiotik yang berbeda.

Berdasarkan mekanisme aksinya yaitu mekanisme bagaimana antibiotik secara selektif meracuni
sel bakteri, maka antibiotik dikelompokkan sebagai berikut (www.beritaiptek.com) :

1) Menghambat sintesa dinding sel, seperti penisilin.

2) Mengganggu sintesa protein bakteri seperti kloramfenikol.

3) Menghambat sintesa asam folat, seperti sulfonamide.

4) Mengganggu sintesa DNA, seperti kinolon.

5) Mengganggu sintesa RNA, seperti rifampisin.

Antibiotika adalah segolongan senyawa, baik alami maupun sintetik, yang mempunyai
efek menekan atau menghentikan suatu proses biokimia di dalam organisme, khususnya dalam
proses infeksi oleh bakteri. Penggunaan antibiotika khususnya berkaitan dengan pengobatan
penyakit infeksi, meskipun dalam bioteknologi dan rekayasa genetika juga digunakan sebagai
alat seleksi terhadap mutan atau transforman. Antibiotika bekerja seperti pestisida dengan
menekan atau memutus satu mata rantai metabolisme, hanya saja targetnya adalah bakteri.
Antibiotika berbeda dengan desinfektan karena cara kerjanya. Desifektan membunuh kuman
dengan menciptakan lingkungan yang tidak wajar bagi kuman untuk hidup.

Antibiotika dapat digolongkan berdasarkan sasaran kerja senyawa tersebut dan susunan
kimiawinya. Ada enam kelompok antibiotika dilihat dari target atau sasaran kerjanya(nama
contoh diberikan menurut ejaan Inggris karena belum semua nama diindonesiakan atau
diragukan pengindonesiaannya):
1. Inhibitor sintesis dinding sel bakteri, mencakup golongan Penicillin, Polypeptide dan
Cephalosporin, misalnya ampicillin, penicillin G

2. Inhibitor transkripsi dan replikasi, mencakup golongan Quinolone, misalnya rifampicin,

actinomycin D, nalidixic acid

3. Inhibitor sintesis protein, mencakup banyak jenis antibiotik, terutama dari golongan
Macrolide, Aminoglycoside, dan Tetracycline, misalnya gentamycin, chloramphenicol,
kanamycin, streptomycin, tetracycline, oxytetracycline

4. Inhibitor fungsi membran sel, misalnya ionomycin, valinomycin

5. Inhibitor fungsi sel lainnya, seperti golongan sulfa atau sulfonamida, misalnya oligomycin,
tunicamycin; dan Antimetabolit, misalnya azaserine.

Pembagian lain juga sering dikemukakan berdasarkan makanisme atau tempat kerja antibiotika
tersebut pada kuman, yakni

1. Antibiotika yang bekerja menghambat sintesis dinding sel kuman, termasuk di sini adalah
basitrasin, sefalosporin, sikloserin, penisilin, ristosetin dan lain-lain.

2. Antibiotika yang merubah permeabilitas membran sel atau mekanisme transport aktif sel.
Yang termasuk di sini adalah amfoterisin, kolistin, imidazol, nistatin dan polimiksin.

3. Antibiotika yang bekerja dengan menghambat sintesis protein, yakni kloramfenikol,

eritromisin (makrolida), linkomisin, tetrasiklin dan aminogliosida.

4. Antibiotika yang bekerja melalui penghambatan sintesis asam nukleat, yakni asam nalidiksat,
novobiosin,pirimetamin, rifampisin, sulfanomida dan trimetoprim.

1. GOLONGAN PENISILIN.

Golongan penisilin bersifat bakterisid dan bekerja dengan mengganggu sintesis dinding
sel. Antibiotika pinisilin mempunyai ciri khas secara kimiawi adanya nukleus asam amino-
penisilinat, yang terdiri dari cincin tiazolidin dan cincin betalaktam. Spektrum kuman terutama
untuk kuman koki Gram positif. Beberapa golongan penisilin

ini juga aktif terhadap kuman Gram negatif. Golongan penisilin masih dapat terbagi menjadi
beberapa kelompok, yakni:

– Penisilin yang rusak oleh enzim penisilinase, tetapi spektrum anti kuman terhadap Gram positif
paling kuat.Termasuk di sini adalah Penisilin G (benzil penisilin) dan derivatnya yakni penisilin
prokain dan penisilin benzatin, dan penisilin V (fenoksimetil penisilin). Penisilin G dan penisilin
prokain rusak oleh asam lambung sehingga tidak bisa diberikan secara oral, sedangkan penisilin
V dapat diberikan secara oral. Spektrum antimikroba di mana penisilin golongan ini masih
merupakan pilihan utama meliputi infeksi-infeksi streptokokus beta hemolitikus grup A,
pneumokokus, meningokokus, gonokokus, Streptococcus viridans, Staphyloccocus, pyoneges
(yang tidak memproduksi penisilinase), Bacillus anthracis, Clostridia, Corynebacterium
diphteriae, Treponema pallidum, Leptospirae dan Actinomycetes sp.

-Penisilin yang tidak rusak oleh enzime penisilinase, termasuk di sini adalah kloksasilin,
flukloksasilin, dikloksasilin, oksasilin, nafsilin dan metisilin, sehingga hanya digunakan untuk
kuman-kuman yang memproduksi enzim penisilinase.

– Penisilin dengan spektrum luas terhadap kuman Gram positif dan Gram negatif, tetapi rusak
oleh enzim penisilinase. Termasuk di sini adalah ampisilin dan amoksisilin. Kombinasi obat ini
dengan bahan-bahan penghambat enzim penisiline, seperti asam klavulanat atau sulbaktam,
dapat memperluas spektrum terhadap kuman-kuman penghasil enzim penisilinase.

-Penisilin antipseudomonas (antipseudomonal penisilin). Penisilin ini termasuk karbenisilin,

tikarsilin, meklosilin dan piperasilin diindikasikan khusus untuk kuman-kuman Pseudomonas
aeruginosa.

Mekanisme kerja :

Penisilin mempengaruhi langkah akhir sintesis dinding sel bakteri (transpeptidase atau ikatan
silang ), sehingga membran kurang stabil secara osmotic. Kemudian terjadi lisis, sehingga
penisilin disebut bakterisidal (Mycek, 2000).

Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurut aktivitas dan resistensinya terhadap
laktamase sebagai berikut (Tjay, 2002):

a) Zat – zat spectrum sempit : benzilpenisilin, penisilin V dan fenetisilin. Zat – zat ini aktif
terhadap kuman Gram positif dan diuraikan oleh penisilinase.

b) Zat – zat tahan laktamse : metisilin, kloksasilin dan flukloksasilin. Zat ini hanya aktif
terhadap Stafilokok dan Streptokok. Asam klavulanat, sulbaktam dan tazobaktam memblokir
laktamse dan dengan demikian menjamin aktivitas penisilin yang diberikan bersamaan.

c) Zat – zat spectrum luas : Ampisilin dan amoksisilin aktif terhadap kuman-kuman Gram
positif kecuali antara lain Pseudomonas, Klebsiella dan B.fragilis. tidak tahan laktamse maka
sering digunakan terkombinasi dengan suatu laktamse blocker.

d) Zat – zat anti Pseudomonas : tikarsilin dan piperasilin. Antibiotika spectrum luas ini
meliputi lebih banyak kuman Gram negatif termasuk Pseudomonas, Proteus, klebsiella dan
bacteroides fragilis. Tidak tahan laktamse dan umumnya digunakan bersamaan dengan laktamase
blocker.

Farmakokinetik (Mycek, 2000) :

a) Pemberian :

1. Cara pemberian : contohnya metisilin dan tikarsilin serta kombinasi piperasilin dengan
tazobaktam hnaya diberikan secara intravena (IV) atau intramuscular (IM), penisilin V,
amoksisilin serta kombinasi amoksisilin dengan asam klavulanat hanya tersedia dalam
bentuk oral.
2. Bentuk depot : prokain penisilin Gdapat diberikan secara intramuscular dan dalam bentuk
depot. Obat ini diabsorbsi ke dalam sirkulasi secara lambat dan pada waktu yang lama.

b) Absorbsi :

Kebanyakan penisilin diabsorbsi secara tidak lengkap setelah pemberian oral dan mencapai
intestinum dalam jumlah yang cukup untuk mempengaruhi komposisi flora intestinal . absorbs
penisilin G dan semua penisilin menurun dengan adanya makanan dalam lambung karena waktu
pengosongan lambung diturunkan dan obat dihancurkan dalam lingkungan asam, oleh karena itu
obat-obat ini harus diberikan 30-60 menit sebelum makan atau 2-3 jam setelah makan.

c) Distribusi:

Semua penisilin melewati sawar plasenta tetapi tidak satupun menimbulkan efek teratogenik.

d) Metabolisme :

Metabolisme obat-obat tersebut dalam tubuh pejamu biasanya tidak bermakna, tetapi beberapa
metabolismee penisilin G seperti yang ditunjukkan terjadi pada penderita gagal ginjal.

e) Ekskresi :

Jalan utama ekskresi melalui system sekresi asam organic (tubulus) di ginjal, sama seperti filtrasi
glomelurus.

Efek samping (Mycek, 2000):

Hipersensitivitas dimana sekitar 5% pasien mengalami hal ini, berkisar dari kulit yang
kemerahan berupa makulopapular sampai dengan angioedema (ditandai dengan bengkak dibibir,
lidah dan area periobarbital) serta anafilaktik, kemudian diare yang disebabkan oleh
ketidakseimbangan mikroorganisme intestinal normal dan sering terjadi, nefritis, neurotoksisitas,
serta bias terjadi gangguan fungsi pembentukan darah.
2. GOLONGAN SEFALOSPORIN.

Golongan ini hampir sama dengan penisilin oleh karena mempunyai cincin beta laktam.
Secara umum aktif terhadap kuman Gram positif dan Gram negatif, tetapi spektrum anti kuman
dari masing-masing antibiotika

sangat beragam, terbagi menjadi 3 kelompok, yakni:

– Generasi pertama yang paling aktif terhadap kuman Gram positif secara in vitro. Termasuk di
sini misalnya sefalotin, sefaleksin, sefazolin, sefradin. Generasi pertama kurang aktif terhadap
kuman Gram negatif.

– Generasi kedua agak kurang aktif terhadap kuman Gram positif tetapi lebih aktif terhadap
kuman Gram negatif, termasuk di sini misalnya sefamandol dan sefaklor.

– Generasi ketiga lebih aktif lagi terhadap kuman Gram negatif, termasuk Enterobacteriaceae
dan kadang-kadang peudomonas. Termasuk di sini adalah sefoksitin (termasuk suatu antibiotika
sefamisin), sefotaksim dan moksalatam.

Sefalosporin termasuk golongan antibiotika Betalaktam. Seperti antibiotik Betalaktam lain,

mekanisme kerja antimikroba Sefalosporin ialah dengan menghambat sintesis dinding sel
mikroba. Yang dihambat adalah reaksi transpeptidase tahap ketiga dalam rangkaian reaksi
pembentukan dinding sel.

Sefalosporin aktif terhadap kuman gram positif maupun garam negatif, tetapi spektrum masing-
masing derivat bervariasi.

Penggolongan Sefalosporin

Hingga tahun 2006 golongan Sefalosporin sudah menjadi 4 generasi, pembedaan generasi dari
Sefalosporin berdasarkan aktivitas mikrobanya dan yang secara tidak langsung sesuai dengan
urutan masa pembuatannya.

Berikut pembagian generasi Sefalosporin :

No. Nama Generasi Cara Pemberian Aktivitas Antimikroba

1. Cefadroxil 1 Oral
2. Cefalexin 1 Oral Aktif terhadap kuman gram
positif dengan keunggulan dari
3. Cefazolin 1 IV dan IM
Penisilin aktivitas nya terhadap
4. Cephalotin 1 IV dan IM bakteri penghasil Penisilinase
5. Cephradin 1 Oral IV dan IM
6. Cefaclor 2 Oral Kurang aktif terhadap bakteri
7. Cefamandol 2 IV dan IM gram postif dibandingkan
8. Cefmetazol 2 IV dan IM dengan generasi pertama, tetapi
9. Cefoperazon 2 IV dan IM lebih aktif terhadap kuman gram
10. Cefprozil 2 Oral negatif; misalnya H.influenza,
Pr. Mirabilis, E.coli, dan
11. Cefuroxim 2 IV dan IM Klebsiella
12. Cefditoren 3 Oral
13. Cefixim 3 Oral Golongan ini umumnya kurang
14. Cefotaxim 3 IV dan IM efektif dibandingkan dengan
15. Cefotiam 2 IV dan IM generasi pertama terhadap
kuman gram positif, tetapi jauh
16. Cefpodoxim 3 Oral lebih efektif terhadap
17. Ceftazidim 3 IV dan IM Enterobacteriaceae, termasuk
18. Ceftizoxim 3 IV dan IM strain penghasil Penisilinase.
19. Ceftriaxon 3 IV dan IM
20. Cefepim 4 Oral IV dan IM Hampir sama dengan generasi
21. Cefpirom 4 Oral IV dan IM ketiga

Indikasi Klinik

Sediaan Sefalosporin seyogyanya hanya digunakan untuk pengobatan infeksi berat atau yang
tidak dapat diobati dengan antimikroba lain, sesuai dengan spektrum antibakterinya. Anjuran ini
diberikan karena selain harganya mahal, potensi antibakterinya yang tinggi sebaiknya
dicadangkan hanya untuk hal tersebut diatas.

Adapun indikasi dari masing Sefalosporin sebagai berikut :

Cefadroxil dan Cefalexin

Obat golongan Cefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang
disebabkan oleh bakteri pada kulit, tenggorokan, dan infeksi kandung kemih. Antibiotik ini tidak
efektif untuk pilek, flu atau infeksi lain yang disebabkan virus.

Cefazolin

Cefazolin digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit pada infeksi pada kandung
empedu dan kandung kemih, organ pernafasan, genito urinaria (infeksi pada organ seksual dan
saluran kencing), pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit atau luka.

Cephalotin

Obat golongan Sefalosporin ini yang digunakan untuk mengobati infeksi bakteri dan penyakit
pada infeksi kulit dan jaringan lunak, saluran nafas, genito-urinaria, pasca operasi, otitis media
dan septikemia.
Cefaclor dan Cefixim

Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit seperti
pneumonia dan infeksi pada telinga, paru-paru, tenggorokan, saluran kemih dan kulit.

Cefamandol, Ceftizoxim dan Ceftriaxon

Cefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam penyakit pada paru-
paru, kulit, tulang, sendi, perut, darah dan saluran kencing.

Cefmetazol

Cefmetazol lebih aktif daripada Sefalosporin golongan pertama terhadap gram positif Proteus,
Serritia, kuman anaerobik gram negatif (termasuk B. fragilis) dan beberapa E.coli, Klebsiella
dan P. mirabilis, tetapi kurang efektif dibandingkan Cefoxitin atau Cefotetan melawan kuman
gram negatif.

Cefoperazon dan Ceftazidim

Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi
termasuk paru-paru, kulit, sendi, perut, darah, kandungan, dan saluran kemih.

Cefprozil

Obat Sefalosporin ini mengobati infeksi seperti Otitis Media, infeksi jaringan lunak dan saluran
nafas.

Cefuroxim

Cefuroxim digunakan untuk mengobati infeksi tertentu yang disebabkan oleh bakteri seperti;
bronkitis, gonore, penyakit limfa, dan infeksi pada organ telinga, tenggorokan, sinus, saluran
kemih, dan kulit.

Cefotaxim

Cefotaxime digunakan untuk mengobati Gonore, infeksi pada ginjal (pyelonephritis), organ
pernafasan, saluran kemih, meningitis, pencegahan infeksi pada proses operasi dan infeksi kulit
dan jaringan lunak.

Cefotiam

Memiliki aktivitas spetrum luas terhadap kuman gram negatif dan positif, tetapi tidak memiliki
aktivitas terhadap Pseudomonas aeruginosa.

Cefpodoxim
Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti
Pneumonia, Bronkitis, Gonore dan infeksi pada telinga, kulit, tenggorokan dan saluran kemih.

Cefepim

Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi seperti
Pneumonia, kulit, dan saluran kemih.

Cefpirom

Obat Sefalosporin ini menghilangkan bakteri yang menyebabkan berbagai macam infeksi pada
darah atau jaringan, paru-paru dan saluran nafas bagian bawah, serta saluran kemih

3. VANKOMISIN

Vankomisin adalah suatu gliko peptide trisiklik yang penting karena efektifitasnya terhadap
organisme resisten multiobat seperti stafilokokus resisten matisilin (Mycek, 2000).

Mekanisme kerja:

Vankomisin menghambat sintesis fosfolipid dinding sel bakteri serta polymerase peptidoglikan
pada tempat yang lebih dulu dibandingkan tempat yang dihambat oleh antibiotik beta laktam.

Mencegah pemindahan prekusor dinding sel dari membran plasma ke dinding sel
(www.farklin.com)

Farmakokinetik :

Metabolisme minimal 90-100% diekskresikan oleh filtrasi glomelurus , waktu paruh normal 6-10
jam dan dibandingkan dengan pasien penyakit ginjal akan berakhir lebih dari 200 jam (Mycek,
2000) .

Efek samping :

Vankomisin merupakan masalah serius dan dapat berupa demam, menggigil atau flebitis pada
tempat infus. Syok pada terjadi pada pemberian infus yang cepat. Maka kemerahan dan syok
terjadi akibat lepasnya histamin yang disebabkan infus cepat. Hilangnya pendengaran berkaitan
dengan dosis terjadi pada pasien gagal ginjal yang mengakibatkan akumulasi obat (Mycek,
2000).
4. BASITRASIN

Obat ini aktif terhadap berbagai macam organism Gram positif, penggunaannnya terbatas untuk
penggunaan topical karena potensinya menimbulkan nefrotoksisitas. Obat ini dihasilkan oleh
Bacillus subtilis (Inggris, 1945) (Tjay, 2002).

Mekanisme kerja:

Menghambat daur ulang pembawa (carrier) yang mengangkut prekusor dinding sel melintasi
membran plasma (www.farklin.com)

Kegunaan klinis :

Organisme Gram positif yang menyebabkan infeksi mata dan kulit (www.farklin.com).

Farmakokinetik :

Dipasarkan dalam kombinasi dengan polimiksin atau neomisin sebagai zat topical
(www.farklin.com)

Efek Samping :

Nefrotoksisitas berat jika diberikan secara intravena (IV) (www.farklin.com).

 BAB III

PENUTUP

Berdasarkan mekanisme aksinya yaitu mekanisme bagaimana antibiotik secara selektif meracuni
sel bakteri, maka antibiotik dikelompokkan dalam salah satu golongan diantaranya golongan
antibiotik yang mengganggu sintesa dinding sel. Adapun obat – obat yang termasuk dalam
golongan ini antara lain :

1) Penicillin

Penisilin dapat dibagi dalam beberapa jenis menurut aktivitas dan resistensinya terhadap
laktamase sebagai berikut :

a. Zat – zat spectrum sempit : benzilpenisilin

b. Zat – zat tahan laktamase : metisilin

c. Zat – zat spectrum luas : Ampisilin

d. Zat – zat anti Pseudomonas : tikarsilin

2) Sefalosporin

a. Generasi pertama misalnya : sefalotin

b. Generasi kedua misalnya : sefamandol

c. Generasi ketiga misalnya : sefotaksim

3) Vankomisin

4) Bastrasin

5) Aztreonam
 DAFTAR PUSTAKA

Mycek Mary J, 2000, Farmakologi Ulasan Bergambar, Widya Medika:Jakarta.

Tjay Tan Hoan, 2002, Obat – Obat Penting, PT.Elex Media Komputindo : Jakarta