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Isoprenalina

Salvar

La isoprenalina , o isoproterenol , es un medicamento utilizado para el


tratamiento de la bradicardia (frecuencia cardíaca lenta), bloqueo cardíaco y,
rara vez, para el asma . Es un agonista del adrenorreceptor β no selectivo que
es el análogo de isopropilamina de la epinefrina (adrenalina). [2]
Usos médicos
Se utiliza para tratar el bloqueo cardíaco y episodios del síndrome de Adams-
Stokes que no son causados por taquicardia ventricular o fibrilación, en
emergencias por paro cardíaco hasta que se pueda administrar una descarga
eléctrica, por broncoespasmo que ocurre durante la anestesia y como
complemento en el tratamiento de shock hipovolémico , shock séptico , bajo
gasto cardíaco (hipoperfusión), insuficiencia cardíaca congestiva y shock
cardiogénico. [2]
Históricamente, se usaba para tratar el asma a través de dispositivos de
nebulización o aerosol medidos; también estaba disponible en formulaciones
sublinguales, orales, intravenosas e intramusculares. [3] El Panel de Expertos
del Programa Nacional de Educación y Prevención del Asma de EE. UU.
Recomienda no usarlo como nebulizador para la broncoconstricción aguda; el
uso de cualquier agonista beta2, incluida la isoprenalina, no se recomienda en
una crisis de respiración asmática. [4]
Contraindicaciones
No debe usarse en personas con taquiarritmias, taquicardia o bloqueo cardíaco
causado por intoxicación digitálica, arritmias ventriculares que requieren terapia
inotrópica o angina . [2]
Efectos adversos
Los efectos adversos de la isoprenalina incluyen nerviosismo, dolor de cabeza,
mareos, náuseas, borrosidad visual, taquicardia, palpitaciones, angina, ataques
de Adams-Stokes, edema pulmonar, hipertensión, hipotensión, arritmias
ventriculares, taquiarritmias, dificultad para respirar, sudoración, temblores
leves, debilidad, rubor y palidez. [2]
Farmacología
La isoprenalina es un agonista del adrenoreceptor β y β y casi no tiene
actividad contra los receptores adrenérgicos alfa . [3] Sus efectos agonistas
en TAAR1 le proporcionan efectos farmacodinámicos similares a los de
las aminas endógenas , como la tiramina . [5]
La vida media plasmática de la isoprenalina es de aproximadamente dos
minutos.
Los efectos de la isoprenalina en el sistema cardiovascular (no selectivo) se
relacionan con sus acciones en los receptores β cardíacos y los receptores β
en el músculo liso dentro de la túnica media de las arteriolas . La isoprenalina
tiene efectos inotrópicos y cronotrópicos positivos en el corazón. La
estimulación del adrenoceptor β en el músculo liso arteriolar induce la
vasodilatación. Sus efectos inotrópicos y cronotrópicos elevan
la presión arterial sistólica , mientras que sus efectos vasodilatadores tienden a
disminuir la presión arterial diastólica . El efecto global es disminuir la presión
arterial media debido a la vasodilatación de los receptores β.
Los efectos adversos de la isoprenalina también están relacionados con los
efectos cardiovasculares de la droga. La isoprenalina puede
producir taquicardia (una frecuencia cardíaca elevada ), que predispone a las
personas que la toman a arritmias cardíacas . [3]
El grupo isopropilamina en isoprenalina lo hace selectivo para los receptores
β. Los grupos hidroxilo de catecol libre lo mantienen susceptible al metabolismo
enzimático. [6]
Química
Está estructuralmente relacionado con la epinefrina . [2]
Historia
Se aprobó por primera vez en los EE. UU. En 1947. [3] Entre 1963 y 1968 en
Inglaterra, Gales, Escocia, Irlanda, Australia y Nueva Zelanda hubo un aumento
en las muertes entre personas que usaban isoprenalina para tratar el
asma. Esto se atribuyó a una sobredosis: los inhaladores producidos en esa
área dispensaban cinco veces la dosis dispensada por los inhaladores
producidos en los Estados Unidos y Canadá, donde no se observaron las
muertes. [7] [8]
Sociedad y cultura
Marcas
A partir de junio de 2017, la isoprenalina se comercializó bajo muchas marcas
en todo el mundo y como dos sales diferentes: Aleudrina, Asthpul, Iludrin,
Isomenl, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina, Isoprenalina,
Isoprenalina, Isoprénalina, Isoprénalina, Isoprenalina, Isoprenalina,
Isoprenalina, Isoprenalina , Isoprenalinsulfat, Isoprenalinum, Isopropydine,
Isopropylnoradrenaline, Isoproterenol, Isoproterenol, Isoproterenol,
Isoproterenol hydrochloride, Isoproterenol sulfate, Isuprel, Isuprel, Neo-Epinine,
Neodrenal, Proternol, Saventrine, y Win 5162. [1] También se comercializó
como una droga de combinacióncon ácido cromoglicico como Frenal
Compositum, en combinación con pronasa como Isopal P, y en combinación
conatropina como Stmerin D. [1]
Referencias

1. "Marcas internacionales de isoprenalina" . Drugs.com . Consultado el 21 de


junio de 2017 .
2. "Etiqueta: inyección de hidrocloruro de isoproterenol, solución" . NIH
DailyMed. 10 de septiembre de 2013 . Consultado el 21 de junio de2017 .
3. Mozayani, Ashraf; Raymon, Lionel (2003). Manual de interacciones
medicamentosas: una guía clínica y forense . Springer Science & Business
Media. pp. 541-542. ISBN 9781592596546.
4. Panel de Expertos del Programa Nacional de Educación y Prevención del
Asma (28 de agosto de 2007). "Informe del panel de expertos 3: Directrices
para el diagnóstico y la gestión del asma" (PDF) . NIH Instituto Nacional del
Corazón, los Pulmones y la Sangre.
5. Kleinau G, Pratzka J, Nürnberg D, Grüters A, Führer-Sakel D, Krude H,
Köhrle J, Schöneberg T, Biebermann H (octubre de 2011). "Modulación
diferencial de la señalización del receptor Beta-adrenérgico por trazas de
agonistas del receptor 1 asociados a aminas" . Más uno. 6 (10):
e27073. doi : 10.1371 / journal.pone.0027073 . PMC 3205048 
. PMID 22073124 ." Tabla 1: valores de EC de diferentes agonistas en
hTAAR1, hADRB1 y hADRB2 " .
6. Mehta, Akul (27 de enero de 2011). "Notas - Química medicinal del sistema
nervioso periférico - Adrenérgicos y
colinérgicos" . Pharmaxchange . Consultado el 21 de junio de 2017 .
7. Pierce, Neil; Hensley, Michael J. (1998). "Estudios epidemiológicos de
agonistas beta y muertes por asma" (PDF) . Estudios
Epidemiológicos. 20 (2). PMID 9919437 .
8. Jalba, MS (2008). "Tres generaciones de controversias en curso sobre el
uso de la terapia de beta-agonista de acción corta en el asma: una
revisión". The Journal of ashma: revista oficial de la Asociación para el
cuidado del asma. 45 (1): 9-18. doi : 10.1080 /
02770900701495512 . PMID 18259990 .