23 julio, 2015

Antibióticos macrólidos, su clasificación

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Obtenidos a partir del hongo Streptomyces, existen antibióticos macrólidos sintéticos y

naturales. Y aunque la medicina humana distingue 4 grupos de antibióticos macrólidos
de acuerdo a su estructura química, 2 de estos grupos son de importancia para la medicina
veterinaria:

• Los antibióticos macrólidos de 14 anillos, como la eritromicina; y

•Los antibióticos macrólidos de 16 anillos, como la tilosina y la tilmicosina.
Indicaciones de uso de los antibióticos macrólidos:
Tilosina
Tilosina en Rumiantes:

• Para el tratamiento del complejo respiratorio bovino asociado a Pasteurella multocida.

• En el tratamiento de la pododermatitis necrótica por Fusobacterium necrophorum;
• En los casos de metritis causadas por Actinomyces pyogenes;
• En la reducción de la incidencia de abscesos hepáticos por Fusobacterium necrophorum
y Actinomyces pyogenes;
• Como coadyuvante en los tratamientos hormonales promotores de crecimiento.

Tilosina en Cerdos:

• En el tratamiento de la artritis porcina causada por Mycoplasma hyosinoviae;

• En las neumonías porcinas causadas por Pasteurella spp;
• En el tratamiento de la erisipela del cerdo;
• En el aumento de la ganancia de peso;
• En la prevención y control de las ileítis del cerdo por Lawsonia intracellularis;
• En la prevención de la disentería porcina.

Tilosina en Aves:

• Incremento en la ganancia de peso en gallinas;

• Como coadyuvante en el control de la enfermedad respiratoria crónica del pollo de
engorda por Mycoplasma gallisepticum;
• En la prevención de la sinusitis infecciosa del pavo.

Indicaciones de uso de los antibióticos macrólidos: Tilmicosina

Tilmicosina en Rumiantes:

• Indicada para el tratamiento de las enfermedades respiratorias bovinas y ovinas,

causadas por Manheimia haemolytica;

Tilmicosina en Cerdos:

• En el tratamiento de la enfermedad respiratoria bovina asociada a Actinobacillus

pleuroneumoniae.

Indicaciones de uso de los antibióticos macrólidos: Eritromicina

Eritromicina en Rumiantes:

• En el tratamiento de la fiebre de embarque, la pododermatitis;

• En la prevención del estrés por manejo, transportación, vacunación, desparasitación,
descorne;
• En el tratamiento de la metritis;
• En la prevención de la disentería de los corderos;
•En el tratamiento de las enfermedades de las vías respiratorias superiores;

Muchos de los tratamientos contra la mastitis en jeringa como presentación

medicamentosa están formulados a base de antibióticos macrólidos, en este caso la
Eritromicina, que es efectiva contra los principales microorganismos causantes de la
mastitis.

• Staphilococcus aureus;
• Streptococcus agalactiae;
• Streptococcus disgalactiae;
• Streptococcus uberis.

Eritromicina en Cerdos:

• En el tratamiento de neumonías, rinitis, bronquitis en cerdos en engorda;

• En el tratamiento de las metritis y Leptospirosis de las cerdas después del parto;
• En el tratamiento de la diarrea de los lechones;

Eritromicina en Aves:

• En la prevención de las enfermedades respiratorias crónicas de los pollos y los pavos

por Mycoplasmas;
• En la prevención de la coriza infecciosa del pollo por Haemophilus gallinarum;

LAVET coadyuva con los antibióticos macrólidos

Por ejemplo, FLOXIMICINA INY. 10% está indicada para el tratamiento de infecciones
causadas por gérmenes grampositivos, gramnegativos y micoplasmas: en bovinos,
porcinos, ovinos y caprinos. Formulada con Enrofloxacina que no pertenece a los
antibióticos macrólidos sino a las Quinolonas y es un antimicrobiano de amplio espectro,
producido por síntesis total.

Y GENTA 100 que actúa eficazmente en contra de infecciones causadas por gérmenes
grampositivos y gramnegativos. GENTA 100 está indicada en el tratamiento y control de
colibacilosis, disentería porcina y enteritis necrótica, salamonellosis, infecciones
estafilocócicas y estreptocócicas, así como otros padecimientos ocasionados por
gérmenes sensibles a la acción del antibiótico.

Se recomienda el uso de GENTA 100 en bovinos, porcinos, ovinos y caprinos para

combatir de manera efectiva enfermedades infecciosas como: mastitis, metritis,
neumonías, diarreas, septicemias, endometritis y cervicitis.

El Cloranfenicol
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El Cloranfenicol es un antibiótico utilizado en perros y gatos. El Cloranfenicol
inhibe las bacterias por la supresión del crecimiento. Es eficaz contra un
amplio espectro de bacterias y también puede ser eficaz contra algunos
organismos patógenos unicelulares (protozoos).

El cloranfenicol requiere prescripción de un veterinario.

Marcas registradas y otros nombres

Este medicamento está registrado para uso en animales y seres humanos.

Formulaciones Humanas: Chloromycetin ® (Parke-Davis) y diversas

formulaciones genéricas.

Formulación veterinarias: Disponible en formulación genérica.

Usos del Cloranfenicol

El Cloranfenicol se utiliza en perros y gatos para tratar una variedad de

infecciones bacterianas, incluyendo infecciones de la piel, infecciones de
heridas, infecciones óseas, infecciones del sistema nervioso central
(encefalitis, meningitis), neumonía, e infecciones del tracto intestinal (tal
como la diarrea).

El Cloranfenicol se ha usado para tratar infecciones por protozoos en

animales.

El cloranfenicol se ha utilizado para tratar enfermedades transmitidas por

garrapatas en los animales, como la fiebre maculosa de las Montañas Rocosas.

El cloranfenicol no es eficaz contra las infecciones causadas por parásitos

(lombrices intestinales), ácaros, virus u hongos.
Precauciones y efectos secundarios

Aunque generalmente es seguro y efectivo cuando es recetado por un

veterinario, el cloranfenicol puede causar efectos secundarios en algunos
animales.

El cloranfenicol no se debe utilizar en animales con hipersensibilidad

conocida o alergia al fármaco.

El efecto adverso más grave en las personas es una supresión irreversible de

las células que forman la sangre (anemia aplásica). Por esta razón, la
exposición al cloranfenicol en seres humanos debería limitarse tanto como sea
posible.

Esta reacción (anemia aplásica) no es posible en los animales, sin embargo el

cloranfenicol puede suprimir las células formadoras de sangre en una forma
reversible si se administra durante períodos prolongados en altas dosis.

No se debe administrar en animales cloranfenicol a animales gestantes o muy

jóvenes.

El cloranfenicol puede interactuar con otros medicamentos. Consulte con su

veterinario para determinar si otros medicamentos que su mascota está
recibiendo pueden interactuar con el cloranfenicol. Tales fármacos incluyen
varios otros antibióticos, fenobarbital y ciclofosfamida.

Los vómitos, falta de apetito y diarrea se pueden presentar despues de

suministrar el cloranfenicol.

Cómo se suministra el cloranfenicol

El cloranfenicol es disponible en cápsulas de 250 mg y 100 mg, 250 mg y

tabletas de 500 mg.

Existe una forma líquida (palmitato de cloranfenicol) disponible en una

suspensión oral.

Dosificación

Los medicamentos no deben administrarse sin antes consultar a su veterinario.

La dosis habitual es de 50 mg / kg por vía oral cada ocho horas para los
perros. La duración de la administración depende de la afección a tratar, la
respuesta a la medicación y el desarrollo de efectos adversos. Asegurese de
cumplir con la prescripción a menos que indique lo contrario su veterinario.
Incluso si su mascota se siente mejor, el plan de tratamiento debe ser
completado para prevenir la recaída o prevenir el desarrollo de resistencia.

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Sulfamida
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Una sulfamida (llamada en grupo sulfas)1 es una sustancia química sintética derivada
de la sulfonamida, bacteriostática y de amplio espectro. Las sulfamidas se emplean
como antibióticos, antiparasitarios y coccidiostáticos en el tratamiento de enfermedades
infecciosas. Las sulfas son usadas tanto en medicina humana, como el sulfametoxazol,
la sulfadiazina y la sulfabenzamida, así como veterinaria, como el sulfanitrato, el
sulfapirazol, la sulfaquinoxalina y la sulfadimetoxina. Las sulfonamidas fueron las
primeras drogas eficaces empleadas para el tratamiento sistémico de infecciones
bacterianas en el ser humano.2

Índice
 1 Historia
 2 Química
 3 Mecanismos de acción
 4 Indicaciones
o 4.1 Usos
 5 Farmacocinetica
o 5.1 Interacciones medicamentosas
o 5.2 Efectos adversos
 6 Véase también
 7 Referencias

Historia
Las sulfonamidas fueron los primeros en desarrollar fármacos eficaces como
antimicrobianos y pavimentaron el camino para la revolución de los antibióticos en la
medicina humana y veterinaria.3 El primero de las sulfamidas fue el denominado
Prontosil, que es un profármaco. Los experimentos con Prontosil comenzaron en 1932
en los laboratorios de la Bayer, para entonces componente de la enorme empresa
química alemana IG Farbenindustrie AG.3 El Prontosil es un colorante azoico que
contiene un grupo sulfonamídico,4 descubierto por un equipo bajo la dirección general
del ejecutivo de la Farben, Heinrich Hoerlein, sintetizado por el químico de la Bayer
Josef Klarer y probado bajo la dirección del médico/investigador Gerhard Domagk. La
primera comunicación oficial sobre el descubrimiento revolucionario no se publicó
hasta 1935, más de dos años después de que el medicamento fue patentado por Klarer y
su socio de investigaciones Fritz Mietzsch.

El Prontosil fue el primer medicamento descubierto que efectivamente podría tratar una
amplia gama de infecciones bacterianas en el interior del cuerpo. Tenía una fuerte
acción de protección contra las infecciones causadas por estreptococos, incluidas las
infecciones de la sangre, fiebre puerperal, y la erisipela, y poseía un menor efecto sobre
las infecciones causadas por otros cocos. Sin embargo, no tuvo efecto en absoluto in
vitro, ejerciendo su acción antibacteriana solo en animales vivos. Se descubrió luego por
un equipo de investigadores franceses, liderados por Ernest Fourneau, en el Instituto
Pasteur que el fármaco se metaboliza en dos porciones dentro del cuerpo, liberando del
tinte que era la parte inactiva, un compuesto más pequeño, incoloro y activo llamado
sulfanilamida. El descubrimiento ayudó además a establecer el concepto de
"bioactivación".

El resultado fue un favoritismo global por la sulfa. Por varios años a finales de los años
1930, cientos de empresas fabricaron decenas de miles de toneladas de diversas
formulaciones de la sulfa. Ello, aunado a la inexistencia de requisitos de ensayos
farmacológicos previos llevó al «desastre del elíxir sulfanilamida» en el otoño de 1937,
en el que al menos 100 personas resultaron envenenadas con dietilenglicol. Esto
condujo a la aprobación en los Estados Unidos de América de la Ley Federal de
Alimentos, Medicamentos y Cosméticos de 1938. Por ser el primer antibiótico y el
único efectivo disponible en los años previos a la penicilina, las sulfonamidas
continuaron prosperando a través de los primeros años de la Segunda Guerra Mundial.
Se le atribuye haber salvado la vida de decenas de miles de pacientes, incluyendo a
Franklin Delano Roosevelt, Jr. (hijo del presidente Franklin Delano Roosevelt) (en
1936) y a Winston Churchill. La Sulfa tenía un papel central en la prevención de
infecciones de heridas durante la guerra. El polvo de sulfa era parte del botiquín de
primeros auxilios de los soldados estadounidenses y se les decía que esparcieran el
polvo sobre cualquier herida abierta.

Muchos miles de moléculas que contienen la estructura de la sulfanilamida se han

creado desde su descubrimiento, obteniéndose formulaciones mejoradas con mayor
eficacia y menos toxicidad. Las Sulfamidas todavía se utilizan mucho para afecciones
como el acné e Infección urinaria, y están recibiendo un renovado interés para el
tratamiento de infecciones causadas por bacterias resistentes a otros antibióticos.

Química
La fórmula básica de las sulfamidas tiene similitud estructural con la ácido p-
aminobenzoico. Las propiedades químicas, físicas, farmacológicas y antibacterianas de
las diferentes sulfamidas se logran al ligar radicales (R) al grupo amida (–SO2–NH–R)
o al grupo amina (-NH2) del núcleo sulfamida.5 Estas son moléculas más solubles en
soluciones alcalinas que en las que tienen un pH ácido. La mayoría de los preparados
comerciales vienen en fórmulas de sales para administrar en terapia intravenosas.

El compuesto sulfanilamida es más activo en la forma protonada, que en el caso del

ácido funciona mejor en un entorno alcalino. La solubilidad de la droga es muy baja y,3
a veces puede cristalizarse en los riñones, debido a su primer pKa de alrededor de 10.
Esta es una situación muy dolorosa para los pacientes, por lo que se les indica tomar el
medicamento con abundante cantidad de agua. Los compuestos más nuevos tienen un
pKa de alrededor de 5-6,4 para evitar así el problema renal.

El grupo SO2NO2 no es un requisito estructural en sí para la acción antimicrobiana, sino

que el azufre es el que se une al anillo benceno directamente.3 Por su parte el grupo
NH2—cuyo nitrógeno ha sido denominado N4—es una estructura esencial y suele
sustituirse por radicales que se transformen luego en un grupo amino libre en el cuerpo.4
La sustitución del núcleo aromático del nitrógeno N1 conlleva a compuestos
extraordinariamente potentes.3

Mecanismos de acción
Las sulfamidas son bacteriostaticas, es decir, detienen el crecimiento de las colonias
bacterianas. Son antagonistas del ácido paraminobenzoico, imprescindible para la
síntesis del ácido fólico bacteriano. Los microorganismos que son susceptibles a las
sulfamidas requieren del PABA extracelular para la producción del ácido dihidrofólico,
un paso esencial en la producción de las purinas y la síntesis de ácidos nucleicos.6 Las
sulfamidas actúan como análogos estructurales del PABA, inhibiendo competitivamente
a la enzima dihidropteroato sintasa.5 Al bloquear la síntesis del ácido fólico, se inhibe el
crecimiento y reproducción del germen.

Aunque las sulfas por sí solas son bacteriostáticas, combinadas con diaminopirimidinas,
como la trimetoprima, se convierten en un bactericida, comparable a los antibióticos de
amplio espectro.2

Indicaciones
En sus acciones, las sulfamidas inhiben tanto a bacterias Gram positivas y bacterias
Gram negativas, a nocardias, Chlamydia trachomatis y algunas protozoarios. Bacterias
entéricas como la E. coli, Klebsiella, Salmonella, Shigella, y enterobacter se ven
inhibidas. Es interesante que las Rickettsia no son inhibidas por las sulfamidas, sino que
parecen verse estimuladas por el fármaco.5

Resistencias: por mutaciones y transferencia (mutación de genes) de unas a otras. Las

células de mamíferos y algunas bacterias carecen de las enzimas que son requeridas
para la síntesis de ácido fólico y dependen de fuentes exógenas para suplir el folato. Por
lo tanto, estos son organismos que no se ven afectados por las sulfamidas. Aquellos
microorganismos con resistencia a las sulfamidas lo logran por mutaciones que
ocasionan una sobreproducción de PABA, que estimulen la producción de enzimas que
tengan poca afinidad por la sulfamida o que causen una disminución o pérdida de la
permeabilidad por la droga. La producción de la enzima dihidropteroato sintasa de baja
afinidad por las sulfamidas es a menudo codificado por un plásmido que puede ser
transmitida y diseminado con rapidez y a grandes extensiones de espacio.5

Usos

 brucelosis
 colitis ulcerosa
 infecciones gastrointestinales

 infecciones respiratorias
 neumonía
 prostatitis

Farmacocinetica
Mala absorción por vía oral, se distribuye uniformemente, con distinta capacidad de
unión a proteínas. Las sulfamidas pueden ser agrupadas en tres grupos principales,
aquellas que son administradas por vía oral y son absorbibles, los de administración oral
pero no son absorbibles y los de aplicación tópica. Las sales de sulfonamidas son
administradas por vía intravenosa. Las sulfamidas orales absorbibles se clasifican en
acción corta, media o larga, dependiendo de su vida media. Estos se distribuyen
ampliamente por los tejidos, incluyendo el líquido cefalorraquídeo, placenta y el feto.5
Se unen a proteínas entre un 20-90%. Las concentraciones terapéuticas alcanzan entre
40-100 g/ml y pueden alcanzar concentraciones máximas entre 2-6 horas seguida su
administración oral. Las sulfamidas y sus metabolitos son eliminados por vía renal.

Interacciones medicamentosas

Asociación a Trimpetopril: inhibe las enzimas de síntesis de ácido fólico bloqueando la

síntesis de ácido fólico, potenciando así, la acción de sulfamidas. Todas las sulfamidas
tienen reacciones cruzadas alérgicas entre ellas mismas y sus derivados, como los
diuréticos inhibidores de la anhidrasa carbónica, tiazidas, furosemida, y otros agentes,
cumarínicos.

Efectos adversos

Las reacciones adversas más frecuentes son fiebre, sarpullido, dermatitis,

fotosensibilidad, picazón, náusea, vómito y diarrea. Asociado con la administración de
sulfamidas, aunque en menos del 1% de los usuarios, es el potencialmente fatal
síndrome de Stevens-Johnson.

Es contraindicada en mujeres embarazadas y niños menores de 6 años, ya que

produce litiasis renal, hepatitis, anemia hemólitica, Cristaluria: puede producir
insuficiencia renal aguda; puede desplazar a la bilirrubina de su unión a proteínas, que
se pueden depositar en el sistema nervioso central y dar lesiones graves. En mujeres
embarazadas las sulfas atraviesan la placenta y estas son distribuidas en la leche
materna.

En la medicina veterinaria, las fulfamidas alteran el tracto gastrointestinal de los gatos,

aumentando también su hipersensibilad. Además de que el fármaco se cristaliza en el
riñón. Otras:

 reacciones alérgicas
 anemias hemoliticas en deficiencias de G6PD5
 anemia y leucopenia