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Introducción
• De acuerdo a la OMS las enfermedades mentales
están entre las principales causas de discapacidad
Sistema Nervioso Central en el mundo.
• Dentro de las enfermedades mentales de alta
- Ansiolíticos prevalencia se encuentran:
- Hipnóticos – Trastornos de ansiedad.
– Depresión.
Dr. Igor Lemus – Insomnio.
• Para su tratamiento se utilizan medicamentos
conocidos como PSICOFÁRMACOS
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Patologías Mentales
• La co-morvilidad de las patologías mentales es frecuente, es
por ello que las familias farmacológicas poseen diversas
indicaciones: Fármacos Ansiolíticos
BZD.
Derivados no barbitúricos-no benzodiazepínicos.
Melatonina.
• Benzodiazepinas (BZD).
• Barbitúricos.
Insomnio
• Agonistas parciales de los receptores 5-HT1A.
Antidepresivos
BZD. • Bloqueantes del SNA.
Depresión Ansiedad Barbitúricos.
Agonista parcial 5-HT1A.
Ansiedad Ansiedad
• La ansiedad puede ser una emoción normal o un trastorno • Son trastornos de ansiedad (DSM IV):
psiquiátrico, dependiendo de su repercusión sobre la persona. 1. Trastorno de Angustia sin Agorafobia.
2. Trastorno de Angustia por Agorafobia.
• Ansiedad: 3. Agorafobia.
4. Fobia social.
“Anticipación aprensiva de un daño o desgracia futuros, 5. Fobias específicas.
acompañada de un sentimiento de disforia o de síntomas 6. Trastornos obsesivo-compulsivos.
somáticos de tensión. El objetivo del daño anticipado puede 7. Trastorno por estrés agudo.
ser interno o externo”. 8. Trastorno por estrés post-traumático.
9. Trastorno de ansiedad generalizado.
• De acuerdo a la clasificación del DSM IV, texto empleado por 10. Trastorno de ansiedad debido a enfermedad médica.
los especialistas en enfermedades mentales, existen 12 tipos 11. Trastorno por ansiedad inducido por sustancia.
de trastornos de ansiedad. 12. Trastorno de ansiedad no especificado.
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ácido γ-aminobutírico
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BENZODIAZEPINAS BENZODIAZEPINAS
• Acciones Farmacológicas:
1. Reduce Ansiedad y Agresión
2. Sedación e hipnosis
3. Anticonvulsivo (antiepiléptico)
4. Relajación Muscular (miorelajante)
5. Otras acciones: amnesia anterógrada y
depresión ligera del centro respiratorio.
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BENZODIAZEPINAS BENZODIAZEPINAS
• Mecanismo de Acción: • Usos terapéuticos:
– Incrementa la afinidad del Receptor GABAA por el 1. Desordenes Ansiedad (tranquilizantes menores).
neurotransmisor GABA. 2. Desórdenes del Sueño.
3. Desórdenes Musculares.
– Aumentando la frecuencia de abertura del canal. 4. Ataques Epilépticos.
• Efectos Adversos:
1. Dependencia.
2. Confusión.
3. Ataxia.
4. Desórdenes Cognitivos.
5. Tolerancia.
BENZODIAZEPINAS BENZODIAZEPINAS
• Farmacocinética • División clásica entre BZD:
1. Absorción: gastrointestinal (liposolubles). 1. Acción Corta.
2. Distribución: 2. Acción Intermedia.
• Modelo Bicompartimental: 3. Acción Prolongada.
SNC Músculo, grasa.
• Se unen en elevada proporción al sitio II de la albúmina humana.
3. Metabolismo: Hepático (metabolitos activos). • Mayor potencia y menor t1/2
• Fase I: Oxidaciones y Nitroreducción. presentan mayor
• Fase II: Conjugación con ácido glucorónico. TOLERANCIA
4. Eliminación: Renal.
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BENZODIAZEPINAS BENZODIAZEPINAS
• Intoxicación Aguda (Sobredosis) • Flumazenilo.
– Primer antagonista
introducido en el arsenal
Depresión SNC terapéutico.
– Se trata de un agonista
parcial con una mínima
actividad Intrínseca.
Leve Grave
– Indicado:
1. Diagnóstico diferencial de la
intoxicación por BZD.
Ataxia Depresión Respiratoria 2. Tratamiento intox. Por BZD. Flumazenilo
Obnubilación Hipotensión
3. Invierte sedación por BZD.
Hiporeflexia
Hipotonía
BARBITÚRICOS BARBITÚRICOS
• Son considerados Depresores del SNC No- • Uso terapéutico:
específicos.
1. Sedantes e hipnóticos : Secobarbital (han sido
• Interactúan con el receptor GABAA en un sitio
reemplazados por BZD).
distinto del Benzodiazepinas.
1. A bajas dosis, incrementa la potencia de GABA abriendo el 2. Anestesia quirúrgica: Tiopental.
canal de Cl-- 3. Antiepiléptico: Fenobarbital
2. A altas dosis abre los canales de Cl- independiente de
GABA.
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5-HT
Buspirona
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Insomnio Insomnio
• Sueño: • Se caracteriza por la existencia de trastornos
– Se caracteriza por ser un estado fácilmente nocturnos, que incluyen:
reversible de disminución de la conciencia, la
1. Latencia prolongada para el comienzo del sueño.
actividad motora y la capacidad de respuesta al
medio ambiente. 2. Disminución de su duración
– Se distingue: 3. Numerosos despertares.
• Vigilia.
• Sueño no-REM (sin movimientos oculares rápidos u
ortodoxo)
• Sueño REM o con ensueños.
Insomnio
• En general, se considera como un síntoma
secundario de una condición co-existente
(insomnio secundario) y menos
frecuentemente como un trastorno primario
(insomnio primario).
• En todo caso, constituye un trastorno
frecuente, que tiene impactos que indican la
necesidad de tratarlo adecuadamente
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Fármacos Hipnóticos
Fármacos Hipnóticos que se unen receptor BZD
• Hipnótico Ideal: • Los fármacos hipnóticos que ejercen sus
– Induce el sueño en forma rápida y predecible. efectos sobre el SNC, uniéndose al receptor
– Mantiene el sueño por 7 a 8 horas. benzodiazepínico son:
– Evita despertares frecuentes. – Benzodiazepinas: receptores BZD de los tipos I y II.
– Preservará la arquitectura del sueño (sueño no- – Zopiclona: receptores BZD de los tipos I y II.
REM y el sueño REM).
– No generará efectos adversos inmediatos o – Zolpidem se unen más selectivamente al receptor
tardíos. BZD de tipo I.
– Eficacia no disminuirá durante su administración
prolongada.
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Zopiclona
• Contraindicados:
– Pacientes con apnea de sueño.
– Pacientes de edad avanzada, con depresión o que
Zaleplón
consumen psicofármacos.
• La farmacocinética y farmacodinamia del zaleplón, zolpidem y la zopiclona
convierten a estos hipnosedantes en una alternativa ventajosa respecto de las – Conductores de medios de transporte.
benzodiazepinas en el tratamiento del insomnio.
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• Metacualona:
– Quinazolina con propiedades hipnótica, anticonvulsivante, antiespasmódica,
antitusígena y antihistamínica.
MELATONINA MELATONINA
• Hormona sintetizada y liberada por la glándula • Efectos Adversos:
pineal.
– Hipotermia.
• Síntesis:
– Se sintetiza a partir del triptófano y la serotonina. – Reducción de LH.
– La síntesis como la liberación presentan un ritmo – Aumento de prolactina.
circadiano: son estimuladas por la oscuridad e inhibidas
por la luz. • Los β-bloqueantes, los antiinflamatorios no
• Farmacocinética: esteroideos y las BZD suprimen su liberación
– Buena Biodisponibilidad Oral. endógena; no así la zopiclona ni el zolpidem.
– Metaboliza: hepática por hidroxilación y conjugación con
ácido glucurónico o sulfúrico.
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