NEUROLÉPTI

COS
Dra. PAOLA ESCOBAR
Grupo 7 “B”
Harold IVAN
Villacrez
HUERTAS

Universidad de
Guayaquil
Facultad de
ciencias medicas
psiquiatría
Contenido
NEUROLÉPTICOS............................................................................................................................ 2
1. HISTORIA ............................................................................................................................... 2
2. USO ........................................................................................................................................ 3
a. Esquizofrenia: .................................................................................................................... 3
b. Psicosis tóxicas y síndrome post-alcohol: ......................................................................... 3
c. Demencias y estados de agitación: ................................................................................... 3
d. Usos no psiquiátricos: ....................................................................................................... 3
3. CLASIFICACIÓN NEUROLÉPTICOS .......................................................................................... 3
a. Típicos: .............................................................................................................................. 3
b. Atípicos: ............................................................................................................................. 3
4. NEUROLÉPTICOS DISPONIBLES EN ECUADOR ....................................................................... 4
BIBLIOGRAFÍA ................................................................................................................................ 6

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 NEUROLÉPTICOS
También denominados antipsicóticos y antiesquizofrénicos, son fármacos utilizados en
el tratamiento de la esquizofrenia y otras psicosis, caracterizadas por la agitación y el
juicio alterado; comparten la capacidad de antagonizar las acciones de la dopamina lo
cual se acepta como su mecanismo de acción para explicar la mayoría de sus acciones
sobre el SNC.

1. HISTORIA
Hasta mediados de la década del 50, el tratamiento efectivo de las enfermedades
psiquiátricas graves, las psicosis, por ejemplo, se realizaba en condiciones sumamente
desfavorables, ante la falta de drogas realmente activas, contra estos padecimientos.
Solamente se contaba con medios terapéuticos como la psicoterapia, o la terapia
convulsivante
A principios de la década del 50 se produjo el descubrimiento en forma aleatoria y
accidental del primer fármaco antipsicótico: la clorpromazina. Fue sintetizado como
antihistamínico por la industria farmacéutica francesa y en 1950, Henri Laborit, cirujano
francés, advirtió su efecto sedante en pacientes psicóticos. En 1952, Delay, Deniker y
Harl lo probaron en el Hospital Sainte Anne de París, confirmando su utilidad sobre los
síntomas psicóticos positivos, describieron el efecto de sedación que producía en un
caso de excitación maníaca. En 1955, Kline ensayó la reserpina en Nueva York. La
reserpina, principio activo de la raíz de serpentaria, se empleaba en la India en el
tratamiento de las enfermedades mentales. Clorpromazina y reserpina son dos
compuestos de fórmulas químicas diferentes con dos propiedades en común: efecto
antipsicótico a nivel mental y efecto neuroléptico a nivel neurológico. Por este motivo,
los antipsicóticos de primera generación o típicos también se denominaron
neurolépticos. El éxito de los primeros antipsicóticos dio lugar al desarrollo de otras
moléculas sintéticas que tuvieran propiedades similares. Así surgió el famoso
haloperidol.
Pasados los años 80, apareció la segunda generación de antipsicóticos. Comenzando con
la risperidona que es una molécula de características peculiares porque tiene un
funcionamiento como atípico en bajas dosis, pero típico cuando la dosis se incrementa.
En verdad, no fue la risperidona el primer atípico; en el año 1958 ya se había sintetizado
una molécula, la clozapina, que comenzó a utilizarse en la clínica en 1965. Tiene la
particularidad de ejercer un efecto antipsicótico más limpio, despojado del efecto de
neurolepsis característico de los antipsicóticos convencionales pero la clozapina
tambien tiene una alta efectividad con un riesgo indeseable: la posibilidad de producir
una abrupta caída de los glóbulos blancos con la consiguiente inmunodeficiencia.
Debido a este riesgo los fármacos típicos no pudieron llegar a ser antipsicóticos de
primera elección. Los siguientes atípicos sí lograron imponerse como la primera opción
en el tratamiento.

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2. USO
a. Esquizofrenia: Estos fármacos tienen una efectividad notable, aunque varían de
acuerdo con las características del fármaco y tolerabilidad del paciente, existe
mejoría gradual del 60-75% en 6 semanas de tratamiento; la recuperación en
estos pacientes es por fases así:
 Disminución hiperexcitabilidad-hostilidad-irritabilidad-suspicacia
 Sociabilidad
 Alteraciones de la ideación
b. Psicosis tóxicas y síndrome post-alcohol: Los neurolépticos son particularmente
útiles en el tratamiento de las psicosis anfetamínicas y cocaínicas junto a un
apoyo psicoterapéutico. En las reacciones tras retirada del alcohol pueden ser
útiles.
c. Demencias y estados de agitación: A veces pueden ser útiles para disminuir las
alucinaciones y delirio que acompaña a un 30% de las demencias seniles.
También en ciertos cuadros terminales con agitación.
d. Usos no psiquiátricos: En el tratamiento de las náuseas y vómitos. En la
neuroleptoanestesia. Como coadyuvantes en el tratamiento de ciertos dolores
crónicos:
 Acción antiemética: A dosis bajas la mayoría de los neurolépticos
protegen frente a las náuseas y vómitos inducidos por fármacos que
activan receptores dopaminérgicos. El vómito inducido por fármacos a
nivel gastrointestinal no es antagonizado.

3. CLASIFICACIÓN NEUROLÉPTICOS
La clasificación actual divide a estos fármacos según su composición química y su acción
clínica en dos grandes grupos:
a. Típicos:
 Su acción antipsicótica se ejerce al bloquear los receptores dopaminérgicos
D2; este bloqueo logra la meta deseada que es disminuir la sintomatología
psicótica positiva. Por eso su acción sobre la esquizofrenia.
 Tienen muchos efectos adversos, sobre todo extrapiramidales. Esto es
debido a que los antipsicóticos clásicos bloquean los receptores
dopaminérgicos de la vía mesolímbica (involucrado con los síntomas
positivos), nigroestriatal (responsable de los síntomas extrapiramidales),
mesocortical (responsable de los síntomas negativos como abulia y
depresión) y tuberoinfundibular (responsable de la hiperprolactinemia).
b. Atípicos:
 Su acción antipsicótica se ejerce por el antagonismo selectivo de los
receptores dopaminérgicos D2 de la vía mesolímbica, y también por el
antagonismo de los receptores 5HT1a de serotonina
 Presentan un espectro de eficacia mayor, incluyendo los síntomas
negativos y positivos.

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  Ocasionan menos efectos adversos incluyendo una baja incidencia de
efectos extrapiramidales, además de una mínima afectación de la
prolactina y otras hormonas, debido a que tienen selectividad por los
receptores adrenérgicos en la vía mesolímbica con muy poca afectación
del resto de vías.

NEUROLÉPTICOS TÍPICOS (según su estructura química)

Fenotiazinas Butirofenonas
 Clorpromazina  Haloperidol
 Flufenazina
 Levomepromazina Tioxantenos
 Perfenazina  Zuclopentixol
 Pipotiazina
Ortopramidas
 Tioproperazina
 Amisulprida
 Trifluoperazina
 Sulpirida
 Tioridazina
 Tiaprida

NEUROLÉPTICOS ATÍPICOS (según su estructura química)

Benzodiacepinas Bencisoxazoles
 Clozapina  Risperidona
 Olanzapina
 Clotiapina
 Quetiapina

4. NEUROLÉPTICOS DISPONIBLES EN ECUADOR

NEUROLÉPTICOS
NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL Y PRESENTACIÓN
TÍPICOS
MELLERIL RETARD novartis
FENOTIAZINAS Tioridazina Tableta de liberación retardada 200mg

Haloperidol - Diempec
solución inyectable 5mg/ml
Haloperidol - Medisumi
solución inyectable 5mg/ml
HALOPERIDOL - Espinosa
gotero 2mg/ml
DERIVADOS DE LA HALDOL Grunenthal
Haloperidol
BUTIROFENONA comprimido 5mg
gotero 15ml 2mg/ml
solución inyectable 5mg/ml
DEP Roemmers
solución inyectable 50mg/ml
HALDOL DECANOAS Grunenthal
solución inyectable 50mg/ml

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NEUROLÉPTICOS
NOMBRE GENÉRICO NOMBRE COMERCIAL Y PRESENTACIÓN
ATÍPICOS
LEPONEX Novartis
Clozapina comprimido 100mg
comprimido 25mg
NORSIC Abl
comprimido 25mg
comprimido 100mg
comprimido 200mg
QUETIAZIC Medicamenta
comprimido 25mg
comprimido 100mg
comprimido 200mg
BENZODIACEPINAS Quetiapina QUETIDIN (Recalcine) Comercial
comprimido 25mg
comprimido 100mg
comprimido 200mg
SEROQUEL Astra
comprimido 25mg
comprimido 100mg
comprimido 200mg

ZYPREXA Eli Lilly

Olanzapina comprimido 5mg
comprimido 10mg

GOVAL Roemmers
comprimido 1mg
comprimido 3mg
gotero 20ml 1mg/ml
SPIRON Abl
comprimido 1mg
BENCISOXAZOLES
Risperidona comprimido 3mg
comprimido 2mg
RISPERDAL Janssen
comprimido 1mg
comprimido 3mg
solución inyectable 25mg
solución inyectable 37.5mg

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 BIBLIOGRAFÍA

1. https://es.scribd.com/doc/5623174/NEUROLEPTICOS
2. https://www.murciasalud.es/toxiconet.php?iddoc=167702&idsec=4014#
3. http://www.psi.uba.ar/academica/carrerasdegrado/psicologia/sitios_catedras/
electivas/616_psicofarmacologia/material/antipsicoticos_2016.pdf
4. https://med.unne.edu.ar/sitio/multimedia/imagenes/ckfinder/files/files/3_neu
rolep.pdf
5. VADEMÉCUM FARMACOTERAPÉUTICO DEL ECUADOR 2009 Segunda edición -
CTB Cooperación Técnica Belga Ecuador www.saluddealtura.com/vademecum/