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competitivo
Antagonismo
no competitivo
Antagonismo competitivo:
son aquellos que bloquean los efectos de los
agonistas compitiendo por el mismo sitio de fijación
en el receptor
Antagonismo no competitivo:
Son los que bloquean el efecto uniéndose al
receptor de distinto agonista
Antagonismo competitvo y no
competitivo
Subtipos de receptores
Cuando no se conoce un ligando selectivo, los
receptores mas a menudo se conocen como
isoformas mas que como subtipos.
Dimerización de receptores
Permite la unión de receptores a otras
proteínas reguladoras como factores
de transcripción
Proteínas G
Son transductores de señales que
transmiten la información de que el
agonista se une a su receptor.
Los efectos reguladores :
adenililciclasa
fosfolipasa C
cGMP fosofodiesterasa
conductos iónicos de membrana
Esta familia esta constituida
Acetilcolina Glicina
Glutamato GABA
Conductos de potencial
transitorio acoplados a receptor
(trp)
Comprenden una súper familia de conductos iónicos que se caracteriza
por su diversidad y estructura de dominio:
Dominio de ATP -
Dominio de Dominio de
ribosa
Ankirina Proteína Cinasa
pirofosfatasa
Receptores transmembrana
vinculados con enzimas
intracelulares
Receptores asociados tirosina cinasa sin actividad enzimática, como los receptores de
interferón gamma, que regulan tirosina cinasa citoplasmática de tipo Janus.
Factores de
Receptores para Factor de
crecimiento
hormonas como crecimiento
derivado de
insulina. nervioso.
plaquetas.
Factor de
Factor de
crecimiento
Efrinas. crecimiento de
endotelial
los fibroblastos.
vascular.
Mecanismo de activación del receptor con actividad tirosina
cinasa y de un receptor de citosinas
Receptores que estimulan la síntesis de GMP cíclico
No sintasa y guanilato
Receptores péptido
Péptido auricular
Oxido nítrico
neuronal
natriurético
natriurético
ciclasa
Péptido natriurético Oxido nítrico
encefálico endotelial
Péptido natriurético Oxido nítrico
tipo C inducible
Efectos celulares del GMP cíclico
en el sistema vascular
Inhibición de la liberación de Ca² de las reservas intracelulares.
Fosforilación de los conductos de Ca² controlados por voltaje e inhiben la entrada de
Ca².
Fosforilación del fosfolambano, un modulador de la bomba sarcoplásmica de Ca²,
lo que produce recaptación más rápida de Ca², en la reservas intracelulares.
Fosforilación y abertura de los conductos de K+ activados por Ca² lo que produce
hiperpolarización de la membrana celular, que cierra los conductos de Ca² y reduce el flujo
de Ca² hacia la célula.
RECEPTORES DE
HORMONAS NUCLEARES Y
FACTORES DE
TRANSCRIPCIÓN
Las proteínas receptoras son factores
de transcripción capaces de regular la
expresión de genes que controlan
numerosos procesos fisiológicos como
ser:
Reproducción
Metabolismo Desarrollo
Otros miembros de la familia son
receptores para un grupo diverso de:
Ácidos grasos
Ácidos biliares
Lípidos
Metabolitos de lípidos
EJ.
Receptor de ácido retinoico (RXR)
Receptor X hepático (LXR)
Receptor X farnesoide (FXR)
Receptores activados por proliferadores peroxisómicos.(PPAR)
En estado inactivo
Los receptores para esteroides (glucocorticoides) se encuentran en el
citoplasma y se translocan hacia el núcleo después de la unión al ligando.
Los receptores de hormonas nucleares
contienen cuatro dominios principales en una
simple cadena polipeptídica.
Finalmente la
Presenten presentación
Adquieran Disminuyan el condensación de
Cambios en la
forma volumen de su de núcleo y del fosfatidilserina
membrana
redondeada citoplasma material en la superficie
nuclear externa de la
célula.
Hay dos vías importantes de señalización
que inducen apoptosis
Vías externas(utilizadas por ligandos
TNF-α)
Vías internas (activadas por daños al
ADN, plegamiento inapropiado de
proteínas o ausencia de los factores de
supervivencia celular.)
Desensibilización y Regulación
de Receptores