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Farmacocinética

Prof Cláudio Lima ..


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VEIA HEPÁTICA
. . ARTÉRIA PULMONAR

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. . .. .... . AORTA

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VEIA PORTA
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VEIA CAVA
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Á
Farmacocinética
Estuda quantitativamente
a cronologia dos processos metabólicos da
absorção, distribuição, biotransformação
e eliminação.
Farmacocinética
Movimento
Da droga
Organismo
Quantificar todas as
Torna previsível fases de interação
o efeito da droga droga - organismo
dificuldade

Variação biológica
Matemática (modelos)
Farmacocinética

Farmacometria

Focado
LADME
Farmacocinética
Avaliando a concentração das drogas e seus metabólitos
nos diferentes compartimentos (tecidos) e excreção

Concentração esta correlacionada

Via de
Dose Eliminação
administração

Variação com tempo de observação


Importância da Farmacocinética
• Determinação adequada da posologia (F.F; dose indicada;
intervalo entre as doses; via administração).
• Interpretação da resposta inesperada ao medicamento – ex:
ausência de efeito e presença de efeito colateral
1. paciente não segue instruções
2. paciente não é instruído
3. Modificação da biodisponibilidade
4. Erros de medicação
5. Interação droga – droga
6. Cinética anormal de distribuição e eliminação
Importância da Farmacocinética
• Melhor compreensão da ação das drogas, intensidade -
duração do efeito terapêutico e tóxico depende do LADME
• Posologia em situações especiais. Ex: paciente com
insuficiência renal
• Pesquisa – aspectos farmacocinéticos ex: meia vida do
fármaco
Perfil Farmacocinético

Resultados Observados e medidos

• Concentração plasmática e sérica


(intervalo de tempo)
• Concentração e volume urinário medidos
em determinados tempos
• Concentrações fecais
Perfil Farmacocinético

Resultados e parâmetros derivados


• área sob a curva de concentração e tempo -AUC
• quantidade cumulativas excretadas na urina
• Clearance plasmático
• taxas de excreção urinária
• meia vida biológica
• volume aparente de distribuição
Modelos Farmacocinéticos

1- Corpo é imaginado como um só


compartimento, onde a droga penetra e
onde é eliminada
2- Corpo formado por 2 compartimentos:
um central – representado pelo sangue e
o periférico - tecidos
Modelo Farmacocinético - 1
Compartimento central

Ka C V K el

K a – constante da taxa de absorção


K el – Constante de taxa eliminação
C – concentração da droga
V – Volume aparente de distribuição
Modelo Farmacocinético - 2
Compartimento central - sangue

K12 Compart/o periférico


Ka C1 V1 C2 V2
K21 tecido

K a – constante da taxa de absorção


K el – Constante de taxa eliminação

K el K 12 e K21 – constantes das taxas de


transferência entre dois compartimentos
C – concentração da droga
V – Volume aparente de distribuição
Percurso da Droga no Organismo
Tecidos: gordura, ossos, etc.
Membrana DEPÓSITO

ADM I NI STRAÇÃO EFEI TO


Droga Livre Local de ação para
COM ABSORÇÃO TERAPÊUTICO
efeito terapêutico

ABSORÇÃO Droga + Proteina DI STRIBUIÇÃO

ADM I NI STRAÇÃO Local de ação para EFEI TO


Droga Livre
SEM ABSORÇÃO efeito colateral COLATERAL
PLASMA

Fígado: Rins, Pulmões,


Ativação V. Biliar, etc. EXCREÇÃO
Inativação
ELIMINAÇÃO
BI OTRANSFORM AÇÃO
Urina, Fezes, Ar
Expirado, etc .
Farmacocinética

Transferência da droga de um
compartimento para o outro segue
regras da cinética – que esta relacionada
com a velocidade de transferência
Regras da Farmacocinética

Cinética de 1º ordem

A velocidade com que a droga sai de


um compartimento do organismo é
proporcional a sua concentração.
Ex: processo fisiológico que segue esta cinética: absorção; distribuição; clearence
renal e metabolismo.
Regras da Farmacocinética

Cinética de ordem Zero

A velocidade de transferência da droga


não depende da concentração. A vel.
Transferência do compartimento 1
para o 2 é constante, em relação ao
tempo.
Regras da Farmacocinética

Cinética de Michaelis- Menten

Ocorre um fenômeno de saturação nas concentrações mais


elevadas da droga.
Existe um processo de ordem zero nas [ ] mais elevadas e
um processo de 1º ordem nas [ ] menos elevadas.
Ex: cinética do etanol; ác salicilico

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