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Universidad Autónoma del Estado de México

Farmacología básica (QFB)


Cristian Alexis Saavedra Martínez Grupo: 72

Investigue la literatura científica el metabolismo de zoxazolamina y señale cuál de los metabolitos


formados son responsables de hepatoxicidad y cuales conservan su actividad biológica de
relajantes musculares y uricosuricos.

El daño hepático es causado por dos mecanismos distintos. Un grupo de agentes lo hace
mediante ataque químico directo; el otro, mediante la producción de un metabolito toxico.

La especie toxica (metabolito), la localización centrolobulillar de la necrosis hepática inducida por


drogas es atribuible a la mayor concentración de sistemas enzimáticos de biotransformacion que
se encuentran en le zona central. El hígado contiene varios sistemas enzimáticos con amplia
variedad especificidad de sustrato. Estas enzimas suelen inactivar la droga originaria pero en
algunos casos, la convierten en un metabolito toxico. Las enzimas metabolizadoras de drogas de la
familia P-450 micros mal tienen una particular propensión a producir compuestos alquilantes,
arilantes, acilantes, los que se unen en forma covalente a las moléculas esenciales para la
viabilidad del hepatocito y sobreviene entonces la necrosis.

La zoxazolamina es un relajante muscular que se hidroxila en 6 por micro somas hepáticos para
originar la 6 hidroxi-zoxalamina, que es un metabolito inactivo.

EL metabolismo de la zoxazolamina es su forma activa, y así en su forma original conserva su


actividad biológica de relajante muscular mientras que cuando sufre una reacción de fase 1
causada por la enzima citocromo P-450 se produce el metabolito 6 hidroxi-zoxazolamina el cual es
un metabolito inactivo causante de daño hepático.
Universidad Autónoma del Estado de México
Farmacología básica (QFB)
Cristian Alexis Saavedra Martínez Grupo: 72