Farmacología 2 Dur: 32: 01 min

Actividad Orientadora 8
Tema V
Título: Psicofármacos y antiepilépticos.

Sumario

Psicofármacos

Antiepilépticos

Objetivos. Los objetivos de este tema son:

Explicar el uso de los medicamentos capaces de actuar sobre el sistema nervioso central a
través de sus características farmacodinámicas, farmacocinéticas, efectos indeseables e
interacciones medicamentosas.

Seleccionar el psicofármaco de elección para el tratamiento de la ansiedad insomnio,

depresión o psicosis, a partir de sus características farmacológicas.

Seleccionar el antiepiléptico de elección para el tratamiento de los diferentes tipos de

epilepsia, a partir de sus características farmacológicas.

Tratamiento Del Dolor. En la semana anterior estudiamos los grupos farmacológicos utilizados en el
tratamiento del dolor, las diferencias en las indicaciones de antiinflamatorios no esteroideos (AINEs),
Hipnoanalgésicos, y Anestésicos locales; basadas en el tipo de dolor y las características del
medicamento, así, como los fármacos de primera elección en el tratamiento de la migraña.

Psicofármacos. Son aquellas drogas que afectan o interfieren con los procesos psíquicos y son de
utilidad en el tratamiento de las enfermedades psiquiatricas, en este tema abordaremos los
psicofármacos empleados en el tratamiento de los trastornos mas frecuentes tal es el caso de:
Antipsicóticos, Ansiolíticos e Hipnóticos, Antidepresivos y Psicoestimulantes.

Antipsicóticos. Los Antipsicóticos o Neurolépticos son los fármacos utilizados en el tratamiento de la

Esquizofrenia y otros trastornos psicóticos, el advenimiento de estos medicamentos en 1952 significo
una revolución en la psicofarmacología y permitió abandonar otros medios terapéuticos de dudosa
eficacia utilizados hasta la fecha.

Clasificación. Existen varias formas de clasificarlos y te proponemos las siguientes:

Derivados de fenotiacinas:

 Clorpromacina
 Tioridazina
 Trifluoperazina
 Flufenacina

Derivados de la Butirofenonas: Haloperidol.

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Otros también conocidos como “Atípicos”:

 Risperidona
 Clozapina
 Quetiapina

Antipsicóticos. Como recordaras estos fármacos producen un bloqueo inespecífico de receptores

dopaminérgicos D2.

A continuación te presentamos las acciones farmacológicas más importantes de este grupo:

Acciones Farmacológicas:

 Efecto sedante al que se desarrolla tolerancia y es más frecuente con los menos potentes
como la Clorpromacina.

 Control de síntomas, primero actúan sobre la Excitación, Inquietud y Agresividad, después

sobre los afectivos como la Depresión y Ansiedad y por último en los de la esfera perceptiva y
cognoscitiva, Alucinaciones, Delirios y Trastornos del pensamiento.

 Provocan el denominado Síndrome Neuroléptico caracterizado por:

 Enlentecimiento psicomotor
 Indiferencia afectiva
 Quietud emocional.

Aparece con dosis elevada de los Antipsicóticos más potentes, en la corteza disminuyen el Umbral
convulsivo y pueden empeorar una Epilepsia, en especial las fenotiacidas menos potentes como la
Clorpromacina.

 En los ganglios básales producen reacciones extrapiramidales:

 Distonías
 Parkinsonismo
 Acatisia
 Dicinisia tardía

Que se explican por el antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2, los atípicos como la
Clozapina tienen baja afinidad por este receptor y es baja la frecuencia de estos efectos, en el
hipotálamo aumentan la secreción de prolactina (Excepto la Clozapina).

 En el tallo cerebral deprimen el centro vasomotor y acción antiemética por el bloqueo de

receptores dopaminérgicos D2.

 En sistema nervioso autónomo, actividad anticolinérgica que al igual que la sedación es más
notable con los menos potentes.

 Bloqueo de receptores: Alfa 5HT2 y H1.

 Depresión cardiaca directa.

 Efecto antiarrítmico.

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  Hipotensión ortostástica.

 A nivel renal: Débil efecto diurético.

Reacciones Adversas. Los efectos adversos más importantes son extensión de sus acciones
farmacológicas y son los más frecuentes, se puede presentar:

 Visión borrosa.
 Sequedad de la boca.
 Otros efectos anticolinérgicos.
 Cefalea.
 Insomnio.
 Vértigos.
 Convulsiones.

 Trastornos extrapiramidales:

 Hipertensión ortostática.
 Tolerancia y dependencia física.

Otras reacciones adversas puedes revisarlas en tu libro de texto y materiales complementarios que
se encuentran en el Cd de la asignatura.

Interacciones. La Clorpromacina potencia el efecto de depresores centrales, como Alcohol,

Anestésicos, Sedantes, Hipnóticos, y Antihistamínicos. Aumentan el efecto de los analgésicos por lo
que se han empleado en el cólico nefrítico o como premedicación anestésica.

Inhiben las acciones de los agonistas dopaminérgicos como la L – dopa.

Usos Terapéuticos.

 Su principal indicación es la Esquizofrenia, además.

 Se han utilizado en la Depresión psicótica y manía asociado a otros medicamentos.

 Psicosis inducidas por alcohol.

 Como antieméticos (Fenotiacinas).

 Dolor crónico.

 Anestesia.

 Corea de Huntington. (Haloperidol)

Precauciones. Estos fármacos se utilizan con precaución en la Epilepsia, Enfermedades hepáticas,

Glaucomas, Depresión, Ancianos, Lactancia, Cardiopatías y Retiro de alcohol o barbitúricos.

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Ansiedad. La ansiedad puede ser una emoción normal aunque en ocasiones por su intensidad o
repercusión sobre la actividad de la persona se convierte en el síntoma principal de diversos
trastornos psiquiátricos.

En su tratamiento se emplean los fármacos Ansiolíticos que alivian o suprimen el síntoma de

ansiedad, en la actualidad se prefieren las Benzodiacepinas por la eficacia y seguridad demostrada.

Clasificación. Los ansiolíticos pueden clasificarse en:

Benzodiacepinas como:

 Clonacepan
 Alprazolan
 Diacepan
 Clorodiacepóxido

No Benzodiacepinas:

 Zopiclona
 Zolpiden
 Barbitúricos cómo el Fenobarbital

Otros:

 Paraldehído
 Hidrato de cloral
 Meprobamato
 Difenhidramina

Estos últimos desplazados por otros medicamentos más eficaces.

Acciones Farmacológicas. Las Benzodiacepinas tienen acción:

Sedante

Ansiolítica

Hipnótica (Poseen esta acción Nitracepan, Flunitracepan, Fluracepan, Midazolan).

Anticonvulsivante (Fundamentalmente Clonacepan, Loracepan, y Diacepan intravenoso para la

convulsión aguda)

Relajante muscular

Anestesia (Como inductores).

Reacciones Adversas. Las reacciones adversas más frecuentes de este grupo son extensión de sus
acciones farmacológicas como la: Sedación, Somnolencia, Mareos y la Ataxia; Además producen
disminución de la capacidad de Atención y concentración. Se manifiestan principalmente durante la
primera semana de tratamiento.

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Provocan Efectos Paradójicos que son más frecuentes en niños y ancianos, ocasionalmente pueden
causar confusión y se relaciona con un aumento del riesgo de caídas y fracturas, labio leporino y
síndrome de abstinencia en el recién nacido cuando se utilizan durante el embarazo,
fármacodependencia que constituye su principal limitación, son medicamentos con amplio margen de
seguridad por lo que rara vez son letales aun en sobredosis.

Interacciones. Las interacciones son pocas y de escasa importancia clínica, dentro de las más
importantes tenemos:

Se potencia la depresión del sistema nervioso central cuando se asocian con:

 Antihistamínicos
 Antidepresivos triciclitos
 Barbitúricos
 Etanol

Prolongan los efectos del diacepan:

 Ertitromicina
 Isoniacida
 Omeprasol

Inhiben el metabolismo hepático de las benzodiacepinas, pueden entonces aumentar su toxicidad:

 Cimetidina
 Anticonceptivos orales
 Fluconazol
 Fluoxetina

Usos Terapéuticos. El análisis de sus acciones farmacológicas nos permite predecir sus principales
indicaciones:

Se emplean como Ansiolíticos, las de tiempo de vida medica prolongado como: Clorodiacepóxido,
diacepan.

Hipnóticos. Que deben indicarse 1 o 2 horas antes de dormir, y las más utilizadas son: Nitracepan, y
Flunitracepan.

Anticonvulsivos: Clonacepan, Diacepan, Loracepan.

Relajantes musculares: Diacepan.

Premedicación anestésica: Midazolan, diacepan.

Contraindicaciones. Son con contraindicaciones absolutas de las Benzodiacepinas la:

 Miastenia grave
 Hipersensibilidad

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  Hipercapnia
 Glaucoma de ángulo estrecho
 Hepatopatías con cambios enzimáticos

Barbitúricos. Los barbitúricos como:

 Fenobarbital
 Pentobarbital
 Tiopental

Han sido desplazados por las Benzodiacepinas motivado por que:

 Carecen de especificidad de acción sobre el SNC.

 Tienen un índice terapéutico más bajo que las benzodiacepinas.

 Tolerancia es más frecuente.

 El peligro de abuso es mayor.

 Poseen un número considerable de efectos adversos e interacciones medicamentosas.

 Efectos cerebrales centrales son más pronunciados.

Insomnio. Se caracteriza por la existencia de trastornos nocturnos que incluyen:

Latencia prolongada para el comienzo del sueño.

Disminución de su duración.

Numerosos despertares.

El hipnótico ideal, es un fármaco que deberá inducir sueño en forma rápida y predecible, sin dejar
secuelas, ni provocar dependencia o rebote.

Los fármacos empleados para el tratamiento farmacológicos del insomnio y la ansiedad son los
mismos, las diferencias serán solo en cuanto a dosis y duración del tratamiento.

Depresión. Un elevado número de pacientes en la atención primaria presenta síntomas depresivos:

 Es dos veces más frecuente en mujeres que en hombres.

 Puede ser para muchos pacientes una enfermedad de por vida.

Tratamiento. El tratamiento se orienta a la reducción de síntomas y signos y a restablecer el

funcionamiento normal del individuo.

Antidepresivos. Los antidepresivos mas utilizados en terapéutica son:

Antidepresivos Triciclicos:

 Imipramina

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  Amitriptilina
 Desipramina

Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina:

 Fluoxetina
 Sertralina
 Fluvoxamina

Antidepresivos Atípicos o nuevos antidepresivos:

 Maprotilina
 Bupropión
 Trazodona

Inhibidores de la monoamino oxidasa (IMAO):

Nialamida (reemplazados por los anteriores y reservados para pacientes que no responden a estos)

Antidepresivos Triciclicos. Los antidepresivos triciclicos o clásicos han sido los más utilizados y sus
efectos farmacológicos son:

A nivel del SNC:

 Aumentan el estado de ánimo en pacientes deprimidos, luego de 2 a 3 semanas de uso en

que se manifiestan los efectos terapéuticos.

 Actúan como hipnóticos en deprimidos con trastornos del sueño.

A nivel SN Autónomo:

 Potencian las acciones de las aminas piógenas al bloquear su recaptación.

 Son antagonistas de receptores: Muscarinicos, Adrenérgicos, Histaminicos H1, y

Serotoninérgicos.

En el aparato cardiovascular:

 Tienen marcados efectos que pueden ser de riesgo para la vida en caso de sobredosis.

Raciones Adversas. Las acciones farmacológicas descritas explican parte de las reacciones
adversas de los antidepresivos triciclicos, son frecuentes los:

Efectos anticolinérgicos como:

 Boca y piel secas.

 Visión borrosa.
 Exacerbación del glaucoma de ángulo estrecho.
 Constipación.

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  Retención urinaria.
 Taquicardia.

Efectos cardiovasculares:

 Hipotensión postural a la que se desarrolla tolerancia.

 Arritmias.
 Depresión miocárdica.
 Inversión o aplanamiento de onda T en el electro cardiograma.
 Al igual que otros fármacos pueden causar: Tolerancia y Dependencia.
 Intoxicación aguda reviste importancia y entraña riesgo para la vida

Interacciones.

 La interacción de antidepresivos triciclicos con IMAO desencadena graves efectos que pueden
llegar hasta el coma.

 Potencian la acción del alcohol y otros depresores del sistema nervioso central.

 Sus efectos pueden potenciarse si se administran conjuntamente con: Fenitoína, Aspirina,

Fenotiacinas, Anticonceptivos hormonales, y otros Esteroides.

 Finalmente los Barbitúricos y el tabaquismo activan su metabolismo por inducción enzimática.

Usos Terapéuticos. Los antidepresivos triciclicos son efectivos en la:

 Depresión grave.
 Trastornos de pánico.
 Control de la diuresis en niños mayores de 6 años y
 Tratamiento del dolor neuropático.

Contraindicaciones. Son contraindicaciones absolutas de los antidepresivos triciclicos:

 Infarto agudo del miocardio.

 Insuficiencia cardiorrespiratoria.

 Feocromocitoma.

 Uso de depresores cardiacos.

 Alteraciones de la conducción cardiaca.

 Se evitaran o utilizaran con precaución en el glaucoma y la insuficiencia cardiaca congestiva

 No se utilizaran en el embarazo por los reportes de muerte intrauterina, malformaciones y bajo

peso al nacer.

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Fluoxetina. La Fluoxetina es el antidepresivo más indicado dentro de los inhibidores selectivos de la
recaptación de serotonina y posee ventajas sobre los antidepresivos clásicos como se utiliza:

 Dosis única diaria.

 Efectos depresores cardiacos mínimos.
 Bajo riesgo de hipotensión postural.
 Menor riesgo mortal en caso de sobredosis.

Te recomendamos revises las características farmacológicas de este grupo en el libro de texto y

materiales complementarios incluidos en el Cd de la asignatura.

Depresión. En la depresión se recomienda prescribir tratamiento individualizados atendiendo a las

características del paciente y la enfermedad, por ejemplo, se indica:

Imipramina, para la enfermedad depresiva mayor.

Amitriptilina, en la depresión mayor, ansiedad e insomnio.

Fluoxetina, en la depresión mayor del paciente con edad avanzada o epilepsia.

Psicoestimulantes. La Anfetamina, Dextroanfetamina, y Metilfenidato, son fármacos que pertenecen

al grupo de los psicoestimulantes, tienen un uso limitado en la práctica médica motivado
fundamentalmente por la farmacodependencia que acompaña su uso, en la actualidad su principal
indicación es el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad en los niños.

Psicoestimulantes. Acciones Farmacológicas. Los psicoestimulantes producen un marcado efecto

en la función mental y el comportamiento, provocan:

 Excitación y Euforia.
 Reducen la sensación de fatiga.
 Aumentan la actividad motora.
 Aumentan el rendimiento intelectual.
 Elevan la tensión arterial.
 Pueden provocar Arritmias.

Psicoestimulantes. Mecanismo De Acción. Estos medicamentos son aminosimpaticomimeticas de

acción mixta que actúan liberando Noradrenalina, Dopamina, y 5 Hidroxitriptamina de las terminales
adrenergicas, así, como estimulando directamente receptores adrenérgicos y triptaminérgicos.

Psicoestimulantes. Reacciones Adversas. Son frecuentes el:

 Insomnio.
 Terrores nocturnos.
 Irritabilidad.
 Nerviosismo.
 Intranquilidad.
 La euforia que puede ir seguida de fatiga y depresión.
 Sequedad de la boca.

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  Anorexia.
 Dolor abdominal.
 Cefalea y
 Vértigo.
 A nivel cardiovascular: Taquicardia y Aumento de la tensión arterial.

 Alteraciones de la libido e impotencia

Psicoestimulantes. Contraindicaciones. Estos fármacos se contraindican en:

 Hipertensos severos
 Hipertiroidismo
 Glaucoma
 Agitación e Hiperexitabilidad.
 Deben evitarse en el Embarazo y la lactancia materna, son considerados categoría de riesgo
C en el embarazo.

Epilepsia. La Epilepsia, es un trastorno del sistema nervioso central caracterizado por la repetición
de episodios súbitos y transitorios de fenómenos anormales de origen motor, sensorial, autónomo o
psíquico. Entre en un 0,5 y 1 % de la población mundial padece la enfermedad, es más frecuente en
menores de 20 años del sexo masculino de ahí la importancia de estudiarlos con acción
anticonvulsivante.

Las Epilepsias se clasifican en:

Parciales:
Simples complejas y
Secundariamente generalizadas y

Generalizadas como:
Crisis de ausencia y
Crisis clónicas que son las más comunes.

Tratamiento Farmacológico. El tratamiento farmacológico de las epilepsias es imprescindible para el

control de los síntomas, los fármacos más empleados en el mundo hoy en día son:

 Carbamacepina
 Difenilhidantoína
 Valproato
 Etosuximida

Estos medicamentos son capaces de controlar la crisis por incremento de la transmisión Gabaergica.

Impedir la excitabilidad neuronal al inhibir los canales de sodio dependiente de voltaje o impedir la
activación de los canales de calcio dependiente de voltaje.

“Nuevos Antiepilépticos. Existen otros antiepilépticos nuevos introducidos en la década del 90 y

aun se busca su lugar exacto en la terapéutica por lo que se prescriben solos en aquellos pacientes
con epilepsias de difícil control, ya que su relación beneficio, riesgo, costo hasta ahora no es superior
a la de los antiepilépticos clásicos, así, tenemos como ejemplos a la:

 Vigabatrina

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  Felbamato
 Gabapentina

Mecanismo De Acción. Fármacos como la:

 Carbamacepina
 Difenilhidantoína
 Valproato
 Lamotrigina

Alteran la excitabilidad de la membrana a través su acción sobre los canales de sodio dependientes
del voltaje que llevan a la parte interna de la membrana la corriente necesaria para la generación del
potencial de acción, por lo que su acción de bloqueo impide la excitación de las células que emiten
impulsos nerviosos repetidos.

Carbamacepina. La Carbamacepina, es sin dudas el antiepiléptico más utilizado por su eficacia

reconocida en la mayoría de los tipos de epilepsia.

Reacciones Adversas que puede provocar se dividen en:

Reacciones Agudas como:

 Estupor.
 Coma.
 Convulsiones.
 Visión borrosa que se desarrolla tolerancia aproximadamente en 12 horas.

Reacciones Crónicas como:

 Retención de líquidos.
 No produce efectos en la conducta ni en el rendimiento intelectual.

Interacciones. La Carbamacepina es un potente inductor de las encimas microsomales hepáticas y

aceleran el metabolismo de muchos fármacos, como la Fenitoína, Anticonceptivos orales, Warfarina y
Corticoesteroides, pero de manera general no se recomienda combinarla con otros antiepilépticos.

Difenilhidantoína. La Difenilhidantoína a pesar de ser unos de los antiepilépticos más antiguos aun
sigue siendo útil en algunos tipos de epilepsia, pero sus efectos indeseables sin duda limitan su
utilización estos pueden ser:

Reacciones Adversas.

Agudos:

 Mareos
 Náuseas Crónicos:
 Vómitos
 Daño hepático  Deterioro intelectual
 Hipersensibilidad  Osteomalacia
 Anemia megaloblástica

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  Linfadenopatia  Hiperplasia gingival
 Hiperglicemia  Teratogenico

Interacciones. Los Salicilatos, Fenilbutazona, Valproato desplazan a las Fenitoinas de su unión a

proteínas plasmáticas lo que aumenta su concentración plasmática y su eliminación provocando
efectos impredecibles.

Aumenta el metabolismo de los anticoagulantes orales, lo que hace que disminuya su tiempo de vida
media en el organismo.

Valproato. El Valproato posee un complejo mecanismo de acción que le confiere utilidad en diversos
tipos de epilepsia.

Reacciones Adversas. Los efectos indeseables más frecuentes y graves son:

 Anorexia
 Náuseas
 Vómitos
 Sedición
 Ataxia
 Temblor
 Alopecia
 Hepatitis fulminante
 Pancreatitis aguda

Mecanismo De Acción. La Etosuximida bloquea de manera específica el canal de calcio de tipo T

que parece intervenir en las descargas rítmicas asociadas a las crisis de ausencia.

Etosuximida. La Etosuximida, es un fármaco de probada eficacia en el tratamiento de las crisis de

ausencia que incluye dentro sus principales efectos indeseables.

 Síntomas parkinsonianos
 Fotofobia
 Inquietud
 Agresividad
 Ansiedad
 Alteración de la conducta
 Incapacidad para concentrase
 Trombocitopenia
 Anemia aplástica
 Suspensión brusca agrava la crisis.

Te recomendamos que durante el estudio independiente revises el mecanismo de acción las

características farmacocinéticas e interacciones de los medicamentos más utilizados en el tratamiento
de las epilepsias.

Plantas Medicinales. Se reporta el uso de las plantas medicinales en afecciones del sistema
nervioso como:

Sedante:

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  Masticaría recutita (manzanilla)
 Passiflora incarnata (pasifloria)
 Justicia pectoralis (tilo)

Antidepresivos:

Hypericum perforatum (hierba de San Juan)

Estimulantes:

Coffea arabica (café)

Zingiber officinale (jengibre)

Concusiones

Los neurolépticos, benzodiacepinas y antidepresivos son los psicofármacos de uso más

frecuente en el tratamiento de enfermedades psicóticas, ansiedad, insomnio y depresión.

Las reacciones adversas más comunes de los psicofármacos son efectos colaterales que
derivan de sus acciones farmacológicas.

En el tratamiento farmacológico de las epilepsias los fármacos más empleados en el mundo

son la carbamacepina, defenilhidantoína, valproato, etosuximida y benzodiacepinas como el
diacepan en la convulsión aguda.

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