Ketorolak tromethamine

http://www.promomedika.com/Adm_content/foto_berita/524902ketoflam.jpg

4.1 Ketorolac tromethamine

Indikasi

Ketorolac adalah obat anti inflamasi nonsteroid (NSAID). Indikasi penggunaan ketorolac adalah untuk
inflamasi akut dalam jangka waktu penggunaan maksimal selama 5 hari. Ketorolac selain digunakan
sebagai anti inflamasi juga memiliki efek anelgesik yang bisa digunakan sebagai pengganti morfin pada
keadaan pasca operasi ringan dan sedang.

4.2 Farmakodinamik

Efeknya menghambat biosintesis prostaglandin. Kerjanya menghambat enzim siklooksogenase

(prostaglandin sintetase). Selain menghambat sintese prostaglandin, juga menghambat tromboksan A2.
ketorolac tromethamine memberikan efek anti inflamasi dengan menghambat pelekatan granulosit pada
pembuluh darah yang rusak, menstabilkan membrane lisosom dan menghambat migrasi leukosit
polimorfonuklear dan makrofag ke tempat peradangan.

4.3 Farmakokinetik

Ketorolac tromethamine 99% diikat oleh protein. Sebagian besar ketorolac tromethamine dimetabolisme
di hati. Metabolismenya adalah hidroksilate, dan yang tidak dimetabolisme (unchanged drug)
diekresikan melalui urin.

4.4 Dosis

Ketorolac tromethamine tersedia dalam bentuk tablet dan injeksi. Pemberian injeksi lebih dianjurkan.
Pemberian Ketorolac tromethamine hanya diberikan apabila ada indikasi sebagai kelanjutan dari terapi
Ketorolac tromethamine dengan injeksi. Terapi Ketorolac tromethamine baik secara injeksi ketorolac
ataupun tablet hanya diberikan selama 5 hari untuk mencegah ulcerasi peptic dan nyeri abdomen. Efek
analgesic Ketorolac tromethamine selama 4-6 jam setelah injeksi.

Untuk injeksi intramuscular :

1. pasien dengan umur <65 tahun diberikan dosis 60 mg Ketorolac tromethamine/dosis.

2. Pasien dengan umur >65 tahun dan mempunyai riwayat gagal ginjal atau berat badannya kurang
dari 50 kg, diberikan dosis 30 mg/dosis.

Untuk injeksi intravena :

1. pasien dengan umur <65 tahun diberikan dosis 30 mg Ketorolac tromethamine/dosis.

2. Pasien dengan umur >65 tahun dan mempunyai riwayat gagal ginjal atau berat badannya kurang
dari 50 kg, diberikan dosis 15 mg/dosis.

Pemberian ketorolac tromethamine baik secara injeksi maupun oral maksimal :

1. pasien dengan umur <65 tahun diberikan dosis 120 mg/hari. Bila diberikan dengan injeksi
intravena, maka diberikan setiap 6 jam sekali.

2. Pasien dengan umur >65 tahun maksimal 60 mg/hari.

4.5 Efek Samping

1. Saluran cerna : diare, dispepsia, nyeri gastrointestinal, nausea.

2. Susunan Saraf Pusat : sakit kepala, pusing, mengantuk, berkeringat (nsiden 1% atau kurang),
depresi, mulut kering, euforia, haus berlebihan, parestesia, stimulasi, vertigo.

3. Gastrointestinal : konstipasi, rasa penuh, kelainan fungsi hati, melena, ulkus peptikum, perdarahan
rektal, stomatitis, muntah, flatus.

4. Respirasi : asma, dispnea.

5. Dermatologik : pruritus, urtikaria.

6. Kardiovaskular : vasodilatasi, pucat.

Ceftizoxim

A.Farmakodinamik

Cefotaxime adalah antibiotik sefalosporin generasi ketiga yang memiliki aktivitas anti bakteri. Aktivitas
bakterisidal didapat dengan cara menghambat sisntesis dinding sel. In vitro cefotaxime memiliki aktivitas
luas terhadap bakteri gram positif dan gram negatif. Cefotaxime memiliki stabilitas yang sangat tinggi
terhadap β-laktamase, baik itu penisilinase dan sefalosporinase yang dihasilkan bakteri gram-positif dan
gram-negatif. Selain daripadaitu Cefataxime merupakan penghambat poten terhadap bakteri gram
negatif tertentu yang menghasilkan β-laktamase.

B.Farmakokinetik

1.Absorpsi: Cefotaxime diberikan secara injeksi sebagai garam natrium. Diabsorpsi dengan cepat setelah
injeksi intra muskular dengan rata-rata konsentrasi puncak plasma sekitar 12 dan 20 ug/ml yang
dilaporkan berturut-urut setelah 40 menit pemberian Cefotaxime 0,5 dan 1 g. pada injeksi intravena
Cefotaxime 0,5:1 atau 2 g rata-rata konsentrasi puncak plasma berturut-urut 38:102 dan 215 ug/ml
dicapai dalam konsentrasi bervariasi antara 1 sampai 3 ug/ml setelah 4 jam. Waktu paruh plasma
Cefotaxime sekitar 1 jam dan untuk metabolit aktif desocetylcepotaxime sekitar 1,5 jam. Waktu paruh
meningkat pada neonatus dan penderita dengan gangguan ginjal berat, terutama untuk bentuk
metabolit, dalam hal ini pengurangan dosis sangat diperlukan. Sekitar 40% Cefotaxime dalam sirkulasi
dilaporkan berikatan dengan protein plasma.

C.Kontra Indikasi

Cefotaxime dikontraindikasikan untuk; penderita debngan hipersensitivitas terhadap Cefotaxime sodium

atau anti biotik golongan Sefalosporin.

D.Indikasi

Cefotaxime diindikasikan untuk pengobatan dengan infeksi yang disebabkan oleh bakteri sensitif pada
penyakit-penyakit berikut ini:

1.Infeksi saluran pernafasan bagian bawah: termasuk pneumonia yang disebabkan streptococcus
pneumonia, S. pyogenes (Streptococcus group A) dan Streptococci lain (tidak termasuk Enterococci,
seperti S. faecalis), Staphylococcus aureus (produksi penisilinase dan tidak produksi penisilinase),
Escherichia coli.

2.Infeksi saluran kemih

3.Infeksi ginekologi

4.Bakteremia/septikemia

5.Infeksi kulit dan susunan kulit

6.Infeksi abdominal

E.Dosis

1.Dewasa: Pemberian secara IV atau IM. Dosis maksimum sehari tidak lebih dari 12 g. besarnya dosis dan
cara pemberian sesuai dengan organisme penyebab, berat ringannya infeksi dan kondisi pasien (lihat
tabel) untuk semua pedoman dosis.

Aksi farmakologi

Antiprotozoal dan antimikroba, 5-Nitroimidazole derivatif. Mekanisme kerja terdiri restorasi biokimia dari
kelompok 5-nitro metronidazol oleh protein transport intraseluler mikroorganisme anaerob dan
protozoa. Pulih kelompok 5-nitro yang metronidazol direaksikan dengan DNA sel mikroorganisme,
menghambat sintesis asam nukleat, yang mengarah ke kematian bakteri.

Hal ini aktif terhadap protozoa: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica,
Lamblia spp., dan mewajibkan Anaerob gram negatif: Bacteroides spp. (termasuk. Bacteroides fragilis,
Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus),
Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella
buccae, Disiens Prevotella) dan beberapa Gram positif mikroorganisme anaerob: Eubacterium spp.,
Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. Konsentrasi hambat
minimum untuk strain ini adalah 0.125-6.25 ug / ml.

Metronidazol kebal mikroorganisme aerobik.

Farmakokinetik

Penyerapan

Setelah intravaginal penyerapan sistemik terkena (tentang 56 %). Bioavailabilitas relatif metronidazol
dalam bentuk gel vagina 2 kali bioavailabilitas tinggi dari tablet vagina di unit dosis 500 mg. Cmax
penerapan gel vagina 237 ng / ml dicapai setelah 6-12 tidak.

Distribusi

Связывание с белками плазмы – менее 20%. Metronidazol menembus ke sebagian jaringan tubuh,
BBB dan penghalang plasenta. Dilengkapi dengan ASI.

Metabolisme

Hal ini dimetabolisme di hati oleh hidroksilasi, oksidasi dan glyukuronirovaniya. Kegiatan memiliki
metabolit osnovnogo (2-oksimetronidazol) aku s 30% aktivitas senyawa induk.

Deduksi

Setelah menerima metronidazol dalam bentuk sediaan untuk penggunaan sistemik 60-80% dosis
diekskresikan oleh ginjal (20% этого количества – в неизмененном виде), через кишечник – 6-15%.
INDIKASI

- Urogyenitalinyi trikomoniasis (termasuk. uretrit, vaginitis);

- Vaginitis nonspesifik etiologi yang berbeda (Konfirmasi data klinis dan mikrobiologis).

DOSIS

Menetapkan intravaginal. Dosis yang dianjurkan adalah 5 g (satu aplikator penuh) 2 kali / hari (di pagi
hari dan di malam hari). Sebuah pengobatan - 5 hari-hari.

EFEK SAMPING

Reaksi alergi: gatal-gatal, ruam kulit.

Reaksi lokal: sensasi terbakar atau iritasi penis pada pasangan seksual, sensasi terbakar atau sering
buang air kecil, vulvyt (gatal, nyeri terbakar, atau kemerahan pada selaput lendir di daerah alat kelamin
eksternal). Setelah penghentian obat dapat mengembangkan kandidiasis vagina.

Reaksi sistemik: kemungkinan perubahan dalam rasa, включая “металлический” привкус, pusing, sakit
kepala, mulut kering, mual, muntah, nafsu makan menurun, kram di perut, sembelit atau diare,
pewarnaan urin warna gelap, leukopenia atau leukositosis.

KONTRAINDIKASI

- Leukopenia (termasuk. sejarah);

- Kurangnya koordinasi gerakan,

- Organik CNS (termasuk. epilepsi);

- Kegagalan hati (jika tujuan pada dosis tinggi);

- Aku trimester kehamilan;

- Menyusui;

- Penderita yang hipersensitif terhadap obat;

- Penderita yang hipersensitif terhadap derivatif Nitroimidazole.

DARI peringatan digunakan pada trimester kehamilan II dan III.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini kontraindikasi untuk digunakan dalam I trimester kehamilan dan menyusui (menyusui). Berhati-
hati dari II dan III trimester kehamilan.

Perhatian

Obat ini dimaksudkan untuk digunakan intravaginal.

Ketika vaginitis, вызванном Trichomonas vaginalis, untuk pengobatan simultan pasangan seks
metronidazol lisan.

Dalam kasus persiapan bersama dengan metronidazol lisan, terutama selama kedua, diperlukan untuk
memantau pola darah perifer (risiko leukopenia).
Selama pengobatan kontraindikasi menerima etanol (Reaksi pengembangan disulfiramopodobnyh: sakit
perut, kejang alam, mual, muntah, sakit kepala, terburu-buru tiba-tiba darah ke wajah).

Selama pengobatan, pasien harus menghindari seks.

Overdosis

Tidak ada data tentang overdosis.

Interaksi obat

Demikian pula, disulfiram, Hal ini toleran terhadap etanol.

Penggunaan simultan disulfiram dapat menyebabkan berbagai gejala neurologis (Metronidazol tidak
boleh diberikan kepada pasien, yang mengambil disulfiram selama terakhir 2 minggu).

Hal ini meningkatkan efek antikoagulan tidak langsung (warfarin).

Jangan menggabungkan dengan relaksan otot non-depolarisasi (vekuroniya bromida).

Pada penerimaan simultan dengan lithium dapat meningkatkan konsentrasi dalam plasma.

Fenobarbital mempercepat metabolisme metronidazol karena induksi enzim mikrosomal hepatik,

циметидин – снижает, yang dapat menyebabkan peningkatan konsentrasi dalam serum dan
peningkatan risiko efek samping.