“FARMACOLOGIA l”

Farmacodinamia

Tipos de Receptores

PROFESOR:

Dr. Rolffy Rubén Ortíz Andrade

ALUMNOS:

Susana Anaily Pérez Bretón

INTRODUCCIÓN

El concepto de receptor farmacológico surgió con los trabajos experimentales

de Ehrlich y Langley entre el fin del siglo XIX y comienzos del XX. Hoy en día
sabemos que estructuralmente los receptores farmacológicos son molécula,
generalmente proteica, ubicada en la célula, estructuralmente específica para
un fármaco cuya estructura química sea similar al mismo.

Los receptores son componentes moleculares específicos de un sistema

biológico con los cuales interactúan los fármacos para producir cambios en la
función del organismo. Este suceso fundamental de interacción farmaco-
receptor inicia la comunicación, a través de moléculas de señal de gran
diversidad estructural y funcional.

TIPOS DE RECEPTORES

Los receptores desencadenan muchos tipos diferentes de efectoS celulares.

Algunos de ellos son muy rápidos, mientras que otros efectos actúan a lo largo
de horas o días. Basándose en la estructura molecular y la naturaleza de esta
conexión podemos distinguir cuatro tipos de receptores.

Receptores Ionótropos

Formado por 5 subunidades conformando una estructura de un canal o poro

que al ser activado por su ligando se abre y permite el paso de iones.
Son proteínas de membrana con una estructura parecida a la de otros canales
iónicos, e incluyen una zona para la unión de un ligando, normalmente en el
dominio extracelular. Estos son los receptores sobre los que actúan los
neurotransmisores rápidos.

Producen una respuesta rápida al abrir o cerrar canales iónicos, que producen
despolarizaciones, generando potenciales de acción, respuestas excitatorias,
producen hiperpolarizaciones o respuestas inhibitorias.

Localización: Membrana.

Efector: Canal iónico.

Acoplamiento: Directo, no necesitan un intermediario para ejercer su efecto.

Velocidad de efecto: Inmediato, milisegundos. (Debido al acoplamiento directo: Se abre el

canal, pasan los iones y se produce su efecto).

Ejemplo: Receptor colinérgico nicotínico (ACh-N)

 1. Receptor-canal, GABAA. Es un canal de Cl-
2. Ligando. Molécula de GABA (neurotransmisor)
3. Subunidad del receptor
4. Sitio de unión a barbitúricos
5. Sitio de unión a esteroides
6. Iones cloruro
7. Sitio de unión a pricotoxina
8. Canal del cloruro
9. Sitio de unión a beujodiajepinas
10. Membrana plasmática

Receptor Acoplado a Proteína G

Tienen 7 dominios transmembranosos, formados por aa y unidos por uniones

peptídicas. Lo importante de estos receptores es que son los que con mayor
frecuencia son activados por los fármacos que se usan en la terapéutica. Son
receptores de membrana que se acoplan a sistemas efectores intracelulares
por medio de una proteína G, son la familia más numerosa y comprenden
receptores de muchas hormonas y transmisores lentos, como el receptor
muscarínico de acetilcolina.

Localización: Membrana.

Efector: Canal iónico o enzima.

Acoplamiento: Proteína G

Velocidad de efecto: Segundos, más lentos porque tienen que acoplarse a la proteína G
para producir su efecto.

Ejemplo Receptores Colinérgicos muscarínicos (ACh.- M) Adrenérgicos, dopaminérgicos, 5-

HT, opioides, diversos péptidos, De purina.
Recetores ligados a Cinasas

Se trata de un grupo externo y heterogéneo. Constan de un dominio

extracelular para la unión con los ligandos, conectado a un domino intracelular
a través de una única espiral transmembranosa. En muchos casos el domino
intracelular es de tipo enzimático.

Como el fármaco debe penetrar a la célula, la velocidad de efecto es más lenta

que en los casos anteriores.

Localización: Membrana

Efector: Tirosincinasa

Acoplamiento: Directo

Velocidad de efecto: Minutos

Ejemplo: R-insulina.
Receptores Nucleares

Los receptores nucleares tienen la capacidad de unirse directamente al ADN y

regular así la expresión de los genes adyacentes.
La única propiedad de los receptores nucleares que les permite diferenciarse
de otras clases de receptores es su capacidad de interaccionar directamente
con el ADN y controlar así la expresión génica.

Localización: Tanto en el citosol como en el núcleo

Efector: Trascripción génica.

Acoplamiento: Vía ADN

Velocidad de efecto: Horas.

Ejemplo: Esteroides.
Referencias.

http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/temas_farma/volumen1/cap3_far
macodinam.pdf
http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clasesfacena/5_farmacodin.pdf
http://med.unne.edu.ar/catedras/farmacologia/clasesfacena/5_farmacodin.pdf
http://www.radiodent.cl/fisiologia/sinapsis.pdf
Rang y Dale, farmacología Elsevier España, 2008