Aminofilin

Indikasi Pengobatan atau pencegahan asma dan bronkospasma yang berhubungan

dengan COPD termasuk bronkritis kronik dan emfisema.
aminofilin adalah jenis teofilin yang berikatan dengan suatu substansi kimia
yaitu etildiamin yang membuatnya menjadi lebih larut dalam air.
Mekanisme Teofilin memiliki 2 mekanisme aksi utama di paru-paru yaitu dengan cara
kerja relaksasi otot polos dan menekan stimulant yang terdapat pada jalan nafas.
Mekanisme aksi yang utama belum diketahui secara pasti. Diduga efek
bronkodilasi disebabkan oleh adanya penghambatan 2 isoenzim yaitu
phosphodiesterase (PDE III dan PDE IV) sedangakan efek selain bronkodilasi
berhubungan dengan aktivitas molekuler yang lain. Teofilin juga dapat
meningkatkan kontraksi otot diafragma dengan cara peningkatan uptake Ca
melalui adenosine-mediated channel.
Absorbs
Oral, tablet: waktu yang dibutuhkan untuk mencapai kadar puncak 10mcg/ml
(range 5-15 mcg/ml) adalah 1-2 jam setelah pemberian dosis 5mg/kg pada
dewasa.

Distribusi
Vd: 0.45 L/kg (range0.3-L/kg-0.7 L/kg). ikatan protein 40% khususnya dengan
albumin

Metabolism
Hepatic, isoenzym p450 cyp1a2, cyp2e1, cyp3a3, pasien lebih dari 1 tahun,
90% metabolism terjadi di hati. Metabolit aktif: 3-metilxantin; kafein (tidak
ditemukan pada pasien dewasa, diduga dapat terakumulasi pada neonates dan
dapat menyebabkan efek farmakologi).

Ekskresi
Pada ginjal: (pasien dengan usia lebih dari 3 tahun), 10% tidak berubah;
(neonates), 50% tidak berubah. Teofilin, terdialisis pada peritoneal dialysis. 3-
metilxantin,ginjal (pasien dengan usia lebih dari 3 tahun) merupakan rute
utama.

Bentuk Kapsul extd release (24 jam)

sediaan 100, 200, 300, 400mg

Tablet, extd release (12jam)

100,200,300,450mg

Tablet, extd release (24jam)

400,600mg

Oral elixir
80mg/15ml

1
 Iv
400mg/250ml d5w; 400mg/500ml d5w; 800mg/500ml d5w
Dosis Dewasa: asma akut berat yang memburuk dan belum dapat terapi dengan
teofilin. Injeksi IV pelan: 250-500mg (5mg/kg) (diinjeksikan >20menit) dengan
monitoring ketat selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut berat

Dewasa: asma akut berat: IV infus 500 mcg/kg/jam (dengan monitoring ketat)
disesuaikan dengan konsentrasi plasma teofilin.
Anak-anak: asma akut berat yang memburuk dan belum mendapat terapi
dengan teofilin. Injeksi IV pelan: 5 mg/kg (diinjeksikan lebih dari 20 menit)
dengan monitoring ketat, selanjutnya dapat diikuti dengan dosis pada asma akut
berat.

Anak-anak: asma akut berat: IV infus: anak usia 6 bulan-9 tahun 1mg/kg/jam
anak usia 10-16 tahun 800mcg/kg/jam disesuaikan dengan konsentrasi teofilin
dalam plasma.
Cara Oral: Dimakan pada saat perut kosong atau 2 jam setelah makan untuk absorbs
pemberian yang lebih cepat dan meminimalisi iritasi GI

IV: dapat diberikan dengan injeksi lambat IV bolus atau dapat diberikan dengan
infus
Efek Samping Kadar serum <20 mcg: sakit kepala, insomnia, iritabilitas, kejang, diare, mual,
muntah, diuresis, pengelupasan kulit, tremor, takikardia, hyperkalemia,

Kadar serum >20 mcg: IMA, retensi urin,

Berbagai factor yang menyebabkan tingginya kadar teofilin didalam tubuh yaitu
usia, dan penggunaan bersama obat yang mengurangi klirens teofilin seperti
hipotiroid, gagal jantung, penyakit hati, gagal ginjal, dan kebiasaan merokok.
Kontraindikasi Penderita hipersensitifitas terhadap teofilin dan etilendiamin
Interaksi obat Obat yang dapat meningkatkan kadar teofilin:
Propranolol, allopurinol, eritromisin, simetidin, ciprofloksasin, kontrasepsi oral,
BB,CCB, kortikosteroid, disulfiram, efedrin, vaksin influenza, interferon,
makrolida, isoniazid, diuretic loops, obat lain yang menghambat cytochrome
p4501a2 seperti amiodaron, fluxoamine, ketokenazole, antibiotic quinolone.

Obat yang dapat menurunkan efek teofilin:

Phenytoin, obat yang dapat menginduksi cyp1a2 seperti aminogluthemide,
phenobarbital, karbamazepin, rifampin. Ritonavir, iv isoproterenol, barbiturate,
hydantoin, ketokonazol, isoniazid, diuretic loop.

Dengan makanan: kafein, hindari diet protein dan karbohidrat berlebih.

Keamanan Bumil: C
pada bumil Teofilin dapat melewati plasenta, efek obat yang yang tidak dikehendaki dapat
dan busui terlihat pada bayi yang baru lahir. Metabolism teofilin dapat mengalami
perubahan selama kehamilan sehingga perlu dilakukan pemantauan kadar
teofilin dalam darah.

2
 Busui: terekskresi pada ASI. American Academy of Pediatrics menyatakan
“compatible with breastfeeding”. Pengaruh terhadap bayi kecil
Cara Oral: kapsul dan tablet <25°C, aminofilin terhindar dari cahaya dan kelembaban
penyimpanan: disimpan pada suhu 20-25°C
Cair: 15-30°C
Parenteral: injeksi dalam 5% dekstrosa 25°C, aminofilin ampul/vial 15-30°C
lindungi dari cahaya simpan aminofilin dalam kardusnya hingga akan
digunakan.

Compatible
Alcohol 5%, dextrose 5%
Amino acids 4.25%, dextrose 25%
Dextran 6% in dextrose 5%
Dextran 6% in sodium chloride 0.9%
Dextrose-Ringer's injection combinations
Dextrose-Ringer's injection, lactated,
combinations
Dextrose 5% in Ringer's injection, lactated
Dextrose-saline combinations
Dextrose 5% in sodium chloride 0.9%
Dextrose 2 1/2, 5, 10, or 20% in water
Invert sugar 10% in Electrolyte #1 or #2
Invert sugar 5% in sodium chloride 0.9%
Invert sugar 5% in water
Ionosol products
Polysal M with dextrose 5%
Ringer's injection
Ringer's injection, lactated
Sodium chloride 0.45 or 0.9%